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氨氯地平的药理作用研究论文

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氨氯地平的药理作用研究论文

【功效主治】 (1)高血压(单独或与其他药物合并使用)。(2)心绞痛:尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用)。【药理作用】 药理作用苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次,可以24小时降低卧位和立位血压,长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳。降压效果和剂量相关,降压幅度与治疗前血压相关,中度高血压者(舒张压105~114mmHg)的疗效比轻度高血压者(舒张压90~104mmHg)高,血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似,降低收缩压的作用对老年人更强。本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确,但可能在运动时,本品通过降低外周阻力(后负荷)减少心脏做功和心率血压乘积,减少心肌氧需,治疗劳力型心绞痛;通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩,恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。8项临床试验中5项显示,本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间;部分研究显示本品延长ST段下降1mm的时间,并减少心绞痛发作频率。该作用具有持续性,并且不显著影响血压和心率。在一项50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示,本品每周可以减少4次心绞痛发作(安慰剂每周减少1次)。心功能正常的患者服用本品后测定静息和运动状态下血流动力学,心脏射血分数有所增加,但对dP/dt或左室舒张末压/容积无显著影响。治疗剂量下,本品单独使用或与b-阻滞剂合用,均不引起负性肌力作用。一项安慰剂对照研究中,697例心功能II/III级(NYHA)的心衰患者用药8~12周后,运动耐量检查、NYHA分级、症状和左室射血分数均未显示心衰有加重的迹象。(另一项安慰剂对照的长期生存试验,1153名心功能Ⅲ/Ⅳ级心衰病人,在常规治疗基础上随机加用本品或安慰剂,结果显示各种原因的死亡率和心源性发病率,氨氯地平组为39%,安慰剂组为42%。)本品不影响窦房结功能和房室传导。高血压或心绞痛患者合用本品和b-阻滞剂,未发现心电图异常。本品不改变心绞痛患者的心电图,不加重房室传导阻滞。肾功能正常的高血压患者用药后,肾血管阻力降低、肾小球滤过率和肾血流增加,但滤过分数或尿蛋白不变。毒理作用致癌、致突变和致畸。以每日、和的剂量,大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年,未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量,但大鼠尚未达到(以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2)。基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平,每日10mg/kg(8倍于人类最大推荐剂量),不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人类最大推荐剂量),未发现有致畸性和其他胚胎毒性。但是大鼠交配前14天开始,直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平,导致幼仔的体型明显减小(约50%),宫内死亡数量明显增加(约5倍),同时延长妊娠时间和分娩时程。毒性小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg,可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。【药物相互作用】 1 西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂:合用时不改变本品的药代动力学;2 阿伐他汀、地高辛、乙醇:本品不影响它们的药代动力学;3 昔多芬:原发性高血压患者单剂服用昔多芬(伟哥)对本品的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应;4 华法令:本品不改变华法令的凝血酶原作用时间;5 地高辛、苯妥因和华法令:与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响;6 麻醉药:吸入烃类与本品合用可引起低血压;7 非甾体类抗炎药:尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用;8 b-阻滞剂:与本品合用耐受性良好,但可引起过度低血压,罕见加重心力衰竭。雌激素:合用可引起体液潴留而增高血压;9 磺吡酮:合用可增加本品的蛋白结合率,产生血药浓度变化。锂:合用可引起神经中毒,出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木,需慎重;10 拟交感胺:可减弱本品降压作用;11 舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂:与本品合用可加强抗心绞痛效应。虽未报告有反跳作用,但停药时应在医生指导下逐渐减量;12 噻嗪类利尿药、ACEI、地高辛、华法林、抗生素和口服降糖药:可与本品安全合用。【不良反应】 本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性,大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为,与安慰剂没有明显差别(约1%)。最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率>1%的剂量相关性不良反应如下:水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系不明确,但发生率超过的不良反应如下:头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反应中,水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下不良事件发生率≤1%但>,与药物的因果关系不明确。一般:过敏反应,虚弱,背痛,潮热,不适,疼痛,僵硬,体重增加;心血管:心律失常(包括心动过速、心动过缓或房颤),胸痛,低血压,外周缺血,昏厥,体位性头晕,体位性低血压和脉管炎;中枢和外周神经系统:感觉减退,外周神经病,感觉异常,震颤,眩晕;胃肠道:厌食症,便秘,消化不良,吞咽困难,腹泻,胃胀气,胰腺炎,呕吐,牙龈增生;骨骼肌系统:关节痛,关节炎,肌肉痛性痉挛,肌痛;精神:性功能障碍,失眠,紧张,抑郁,梦魇,焦虑,人格解体;皮肤及附属物:血管性水肿,红斑,搔痒,皮疹,斑丘疹;特殊感觉:视觉异常,结膜炎,复视,眼痛,耳鸣;泌尿系统:尿频,排尿障碍,夜尿;自主神经系统:口干,盗汗;代谢和营养:高血糖,口渴;造血系统:白细胞减少症,紫癜,血小板减少症。以下不良事件的发生率≤:心衰,脉搏不规则,期外收缩,皮肤变色,风疹,皮肤干燥,皮肤炎,脱发,肌肉无力,颤搐,共济失调,张力过高,偏头痛,皮肤冷湿,淡漠,激动,健忘,胃炎,食欲增加,稀便,咳嗽,鼻炎,排尿困难,多尿,嗅觉到错,味觉颠倒,视觉调节失常,眼干燥症。其他偶发反应如心肌梗死和心绞痛则不能分辨是药物作用还是疾病状态。常规实验室检查项目没有明显变化,未发现血钾、血糖、甘油三酯、总胆固醇、高密度脂蛋白(HDL)、尿酸、血尿素氮或肌酐出现有意义的变化。药物上市后,用药人群中偶有男性乳腺发育的报道,但与药物的因果关系不明;部分病例中黄疸和肝酶升高(常伴有胆汁淤积和肝炎)较严重,需要住院治疗。【禁忌症】 对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。

ān lǜ dì píng

amlodipine [湘雅医学专业词典]

Norvasc [湘雅医学专业词典]

氨氯地平

Amlodipine

络活喜;苯磺酸氨氯地平;安洛地平;阿洛地平;二氢吡啶磺酸盐;Norvasc;Norvase;Amldipine Besylate

循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > 离子拮抗剂

片剂:,5mg,10mg。

1.扩张外周小动脉,使外周阻力(后负荷)降低,从而减少心肌耗能和氧需求;

2.扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,增加冠脉痉挛(变异型心绞痛)患者的心肌供氧。

口服后6~12h后血药浓度达峰值,血清半衰期为35~50h,与血浆蛋白结合。氨氯地平大部分在肝脏代谢,原形药排泄<10%(其中尿中约5%),肾清除是代谢物主要排泄途径(60%),随粪便排泄20%~25%,肝功能不全的患者半衰期可长达60h。

1.高血压,可单独使用或与其他抗高血压药联合使用。

2.慢性稳定性心绞痛或血管痉挛性心绞痛,可单独使用或与其他抗心绞痛药联合使用,如硝酸酯类和(或)β受体阻滞药。

1.对氨氯地平或其他钙通道阻滞药过敏。

2.严重低血压。

1.(1)由于药物可引起血压降低,因此主动脉狭窄患者慎用;(2)充血性心力衰竭,特别是与β受体阻滞药合用时慎用;(3)肝功能损害时药物代谢下降,半衰期延长,需慎用。

2.氨氯地平可与其他抗高血压药如噻嗪类利尿药,β受体阻滞药或血管紧张素转换酶抑制药合用。

3.氨氯地平对β受体阻滞药突然停药引起的撤药反跳现象没有保护作用,停用β受体阻滞药应缓慢。

4.硝酸甘油或长效硝酸酯类与氨氯地平合用可增强抗心绞痛作用。虽无反跳现象报道,但停药时也应在医师指导下逐渐减量。

5.外科手术前无须停药,但麻醉师须了解患者的服药情况。

6.服药后如出现持续性皮肤反应,应停药。

7.药物过量及处理:过量可引起显著而持久的外周血管扩张,导致严重低血压和反射性心动过速。也可出现心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心跳停搏。处理:可以采取洗胃。一旦发现过量服药应立即进行心脏、呼吸监护,频繁测量血压。如出现低血压,应抬高四肢,补液。如对上述保守治疗仍无反应,在无禁忌证情况下,可以给予血管收缩药(如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺上腺上腺素),并密切关注循环容量和尿量。静脉给予葡萄糖酸酸酸钙可能有助于逆转钙通道阻滞。如出现心动过缓,应给予阿托品、异丙肾上腺上腺上腺素及氯化钙,如有适应证应安置心脏起搏器。由于氨氯地平与血浆蛋白高度结合,因此血液透析不能奏效。

有头痛、轻中度水肿、疲倦、恶心、面红、心悸和头晕。

初始每次5mg,每天1次,最大可增至每次10mg,每天1次。

1.与胺碘酮联用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞,病窦综合综合征以及不完全性房室传导阻滞的患者应避免两药同用。

2.与β受体阻滞药联用可有效地治疗心绞痛或高血压,但合用二氢吡啶类钙通道阻滞药与β受体阻滞药可能导致严重低血压或心动过缓,在左室功能下降、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需两药联用,应仔细监测心脏功能,特别是有潜在心力衰竭的患者。

3.沙奎那韦可抑制细胞色素P450 3A,可使氨氯地平代谢减少,血药浓度升高,毒性增强。

4.使用芬太尼麻醉时,钙通道阻滞药(包括氨氯地平)和β受体阻滞药合用可导致严重低血压。

5.地拉费定是细胞色素P450 3A4的抑制药,可减少许多二氢吡啶类钙通道阻滞药的代谢。氨氯地平如与其合用,可引起血药浓度升高,毒性增强。

6.奎奴普汀/达福普汀可抑制氨氯地平经细胞色素P450 3A4介导的代谢,增强氨氯地平毒性,必要时应减少用量。

7.氟康唑、依曲康唑、酮康唑可抑制与二氢吡啶类钙通道阻滞药代谢有关的细胞色素P450 3A4同工酶系统。氨氯地平如与其合用,可使血药浓度升高,不良反应增加。

8.钙通道阻滞药可增强丁咯地尔的降血压效应,氨氯地平与丁咯地尔合用时应注意。

9.氨氯地平可增加环孢素的血药浓度,导致环孢素毒性增加(如出现肾衰竭、胆汁淤积和麻痹)。如合用应监测环孢素的血药浓度,相应调整用量。

10.与锂剂同用,可引起神经中毒,出现恶心,呕吐、腹泻、共济失调,震颤和(或)麻木,故须注意。

11.与非甾体抗炎药、口服抗凝药合用,有增加胃肠道出血的可能。非甾体类抗炎药尤其吲哚美辛还可减弱氨氯地平的降压作用,可能由于抑制前列腺素合成和(或)引起水、钠潴留。

12.萘夫西林可诱导细胞色素P450 3A酶系统,降低氨氯地平疗效。

13.利福平可诱导一些钙通道阻滞药的代谢,虽然目前尚无与氨氯地平发生相互作用的报道,但如合用,氨氯地平的疗效可能会下降。

14.拟交感胺可减弱氨氯地平的降压作用。

15.与雌激素同用可增加液体潴留而增高血压。

16.麻黄含有麻黄堿和伪麻黄堿,对正常个体血压的影响不确定,可降低抗高血压药的疗效。使用氨氯地平治疗的高血压患者应避免服用含麻黄制剂。

17.磺吡酮可使氨氯地平蛋白结合增加,引起血药浓度变化。

18.氨氯地平对地高辛的肾脏清除和地高辛血药浓度无明显的影响。

19.葡萄柚汁可增加氨氯地平的血药浓度,故不宜服用。橙汁的营养成分与柚汁基本相同,而对氨氯地平的代谢无影响,可以服用。但也有研究表明,同时饮葡萄柚汁对氨氯地平的药动学并无显著影响。

左旋氨氯地平是我国拥有独立知识产权的抗高血压药物,于 1999 年获得全球首个上市,属于国家 类创新药。经过系列基础与临床研究证实了该类药物在防治高血压和心血管病中的可靠作用。

一、药学特点

(1)左旋氨氯地平是降压药物中的手性药物

手性药物是以单一对映体使用,以达到减小剂量、降低不良事件发生风险和人体对药物代谢、清除负担。1992年美国食品药品监督管理局要求外消旋体药物必须以光学纯的单一对映体上市应用。中国食品药品监督管理局也同样作出了类似规定。

我国自主研发的第一个手性降压药物左旋氨氯地平,是由施慧达药业集团(吉林)有限公司通过手性拆分技术,去除了氨氯地平中的右旋成分,首次得到了纯净左旋体并获得化合物发明专利和知识产权,以“苯磺酸左旋氨氯地平(施慧达)”命名上市。

2003 年由石药集团通过改变酸根方法生产出第二个手性左旋体的氨氯地平药物,称为“马来酸左旋氨氯地平(玄宁)”,并获得知识产权。这两种药物均为我国制药工业研发的具有专利权和自主知识产权的创新药物。

(2)左旋氨氯地平的药学特征:

①药效学特征:苯磺酸左旋氨氯地平和马来酸左旋氨氯地平降压作用是右旋体的 1000 倍,是 1:1 外消旋体的 2 倍,右旋体几乎无降压作用,在敏感患者个体可引起头痛、肢端水肿、面部潮红等症状,但弱于消旋体的苯磺酸氨氯地平。

②药代动力学特征 :服用外消旋体氨氯地平后,左旋体半衰期明显长于右旋体,前者为 小时,后者为 小时。且左旋体吸收优于右旋体。终末消除半衰期健康者约为 35 小时,高血压患者延长为 50 小时,老年患者延长为 65 小时,肝功能受损者延长为 60 小时,肾功能不全者不受影响。

二、药理作用及临床循证

(1)降压疗效 :通过手性药物拆分技术去除右旋体的左旋氨氯地平,有效地保留了外消旋体氨氯地平的降压作用。

我国一项《苯磺酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平治疗原发性轻中度高血压的随机、双盲平行研究》显示,苯磺酸左旋氨氯地平 mg 与苯磺酸氨氯地平5 mg 降压作用相似,两种药物治疗的总有效率分别为 和 。同时观察发现药物漏服 24 小时和 48 小时后,仍能保持血压低于140/90 mmHg,提示药物长效持久的降压作用。

另一《马来酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平治疗轻中度原发性高血压》研究显示 :二者同样长效平稳降压,马来酸左旋氨氯地平降压平稳、长效、安全,不仅可以有效控制 24 小时血压,还可抑制清晨高血压。由于专利保护方面的原因,目前关于左旋氨氯地平在国际上的临床应用研究主要集中于包括韩国、印度在内的亚洲国家。

我国研究显示,苯磺酸左旋氨氯地平的降压幅度和降压有效率至少等同于其他常用降压药物。苯磺酸左旋氨氯地平与卡托普利、美托洛尔、卡维地洛或氢氯噻嗪等降压药物联合应用时,可以进一步提高降压效果。

国家“十一五”高血压综合防治项目的亚课题《左旋氨氯地平对血压控制不良患者微量白蛋白尿逆转作用》研究结果显示 :苯磺酸左旋氨氯地平联合 AT 1 受体拮抗剂(沙坦类降压药),在血压达标的同时还可明显减少微量白蛋白尿 ;关于非杓型老年高血压患者的研究提示 :不论是白昼还是晚上服用苯磺酸左旋氨氯地平,均可较好地纠正夜间的高负荷血压,提高夜间血压达标率,控制血压变异性。

国家“十二五”新药创制科技重大专项《马来酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平治疗高血压的比较效果研究》(LEADER 研究)针对中国高血压患者进行了大样本、多中心、前瞻性比较研究,探索适合我国的抗高血压药物治疗方案,研究显示 :马来酸左旋氨氯地平与进口苯磺酸氨氯地平疗效相当,而药物安全性和药物经济学具有差异化优势,马来酸左旋氨氯地平不良反应少。在控制血压变异性方面,左旋氨氯地平(~5mg,1次/天)优于拉西地平(4~8mg,1次/天)。

(2)靶器官保护作用 :左旋氨氯地平(不论是苯磺酸氨氯地平,还是马来酸氨氯地平)单独或与其他降压药物联合应用,在有效降压的同时,均有逆转左心室肥厚、降低白蛋白尿、保护肾功能的作用。在改善动态动脉硬化指数、保护血管内皮功能方面进行了相应的临床观察,确定了左旋氨氯地平的器官保护作用。

三、耐受性与安全性

左旋氨氯地平在有效保留外消旋氨氯地平降压药理效果的同时,使服药剂量减少了 50%,降低治疗相关的不良反应发生率,使其具有更好的安全性和耐受性。与外消旋氨氯地平相比,左旋氨氯地平在治疗过程中,患者水肿和面部潮红等不良反应发生率较低,且依从性高,耐受性更好。应用氨氯地平、硝苯地平控释/缓释片、非洛地平缓释片出现水肿的患者,改用左旋氨氯地平后下肢水肿不良反应发生率降低。

四、临床应用

(1)适应证 :推荐用于高血压,尤其是老年高血压的治疗;推荐用于高血压与冠心病心绞痛的治疗;推荐用于合并(左室肥厚、微量白蛋白尿、颈动脉硬化及斑块等)靶器官损害的高血压患者。对于轻度高血压患者,可首选左旋氨氯地平单药治疗。对于难治性高血压或具有其他高危因素者,可与一种或多种其他降压药物联合应用,以保证血压达标。

(2)用药方法:通常口服起始剂量为 mg,每日 1 次,最大剂量为 5 mg,每日 1 次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者起始剂量为 mg,每日 1 次,若 1~2 周后血压达标不理想或心绞痛症状控制不满意,可逐渐增加治疗剂量至最大剂量。肾功能不全对本品的药代动力学特点无显著影响,不被血液透析清除。故可用于不同程度的肾功能不全患者,血液透析患者无需调整剂量。老年患者用药剂量与一般成年人相同,但开始治疗时应由小剂量开始,若患者能够耐受可逐渐增加至治疗剂量。

左旋氨氯地平作为民族创新药,能够高质量降压,保护靶器官,而且价格更合理。截至 2016年 11 月,已公开发表的左旋氨氯地平学术论文有8610 篇,至今已拥有 23 项国内发明专利,12 项国际发明专利,为高血压领域的治疗奠定了基础。

作用机制本品为氨氯地平和阿托伐他汀的复方剂型。氨氯地平(抗高血压和抗心绞痛药物)是双氢吡啶类钙(离子)拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。阿托伐他汀(降胆固醇药物)是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。本品中的氨氯地平成分可抑制钙离子跨膜内向进入血管平滑肌和心肌, 而其中的阿托伐他汀成分是HMG-CoA 还原酶的选择性,竞争性抑制剂。HMG-CoA 的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A 转化成甲羟戊酸, 即包括胆固醇在内的固醇前体。本品中的氨氯地平成分氨氯地平是一种二氢吡啶钙拮抗剂(亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂),它能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶及非二氢吡啶的结合位点均可结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道进入细胞内来完成。氨氯地平可选择性抑制钙离子跨膜转运,对血管平滑肌细胞的作用要比心肌细胞的作用强。体外实验可观察到该药存在负性肌力作用,但临床治疗剂量在活体动物实验中未观察到这一作用。氨氯地平不影响血清钙的浓度。在生理酸碱度范围内,氨氯地平是一种离子化的复合物(pKa=),通过与钙通道受体在结合位点缓慢地结合/分解实现其逐步起效的作用。氨氯地平是一个外周动脉血管扩张剂,它直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力和血压。氨氯地平能够缓解心绞痛的具体机制还未完全确定,但考虑与以下因素有关:劳力型绞痛:氨氯地平通过降低外周血管阻力(心脏后负荷)使心率-收缩压乘积降低,实现不同运动量级别的心肌需氧量的下降。血管痉挛型心绞痛:氨氯地平在动物实验以及体外人冠状血管实验中已经被证实:可以抑制血管痉挛,恢复冠状动脉以及小动脉的血流灌注,从而适应钙,肾上腺素钾,血清素以及血栓素A2 异构体的变化。在血管痉挛型(Prinzmetal’s 或变异性)心绞痛中,氨氯地平的作用主要来自于其对冠状动脉痉挛的抑制。本品中的阿托伐他汀成分:临床研究、病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B (apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样硬化形成,是心血管疾病发生的危险因素,而高密度脂蛋白胆固醇水平升高则与心血管疾病风险的降低相关。在动物模型中,阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA 还原酶及胆固醇的合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并通过增加肝脏细胞表面的LDL受体数以增强低密度脂蛋白的摄取和分解代谢;阿托伐他汀也降低低密度脂蛋白生成和低密度脂蛋白颗粒数。阿托伐他汀可以降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)患者的低密度脂蛋白胆固醇水平,通常其它降脂类药物对这类患者很少有临床疗效。阿托伐他汀降低纯合子型和杂合子型家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症和混合型血脂异常患者的总胆固醇,低密度脂蛋白胆固醇、和载脂蛋白 B水平。阿托伐他汀也降低极低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平,并可使高密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白A-1水平有所升高。阿托伐他汀降低单纯高甘油三酯血症患者的总胆固醇, 低密度脂蛋白胆固醇, 极低密度脂蛋白胆固醇, 载脂蛋白B, 甘油三酯, 和非高密度脂蛋白胆固醇,并增加高密度脂蛋白胆固醇水平。阿托伐他汀可降低β脂蛋白异常血症患者的中间密度脂蛋白胆固醇。药效学氨氯地平的血液动力学:高血压患者服用治疗剂量的氨氯地平后,可引起血管舒张导致仰卧和站立血压下降。长期给药,血压的下降并不伴随心率或血浆儿茶酚胺浓度的显著变化。在慢性稳定性心绞痛患者的血液动力学研究中发现,快速静脉内给予氨氯地平可降低动脉血压并增加心率,但是在血压正常的心绞痛患者的临床研究中长期口服氨氯地平,对心率或血压并没有显著的影响。长期口服氨氯地平每日一次,对血压的控制效果至少维持24 小时。年轻及老年患者的降压效果均与血浆浓度相关。应用氨氯地平血压下降的程度也与治疗前血压升高的程度相关;因此,中度高血压(舒张压 105-114mmHg)患者的降压效果要比轻度高血压(舒张压 90-104mmHg)患者强50%。正常血压受试者的血压并没有显著的临床变化(+1/–2 mmHg)。肾功能正常的高血压患者,氨氯地平的治疗剂量可导致肾血管阻力下降,肾小球滤过率增加,以及有效肾血流增加,不影响滤过分数和蛋白尿。与其他钙离子通道拮抗剂一样,在正常心功能的患者应用氨氯地平治疗后,心脏功能的血液动力学检测在静止和运动(或踏步)时均显示心脏指数有小幅度的增加,且不伴有dP/dt 或左心室舒张末期压或体积的变化。在血液动力学的研究中,动物或人体应用治疗剂量范围内的氨氯地平,即便是在人体中与β受体阻滞剂联合应用,也均没有出现负性肌力作用。在正常健康人及代偿良好的心衰患者中使用其他具有显著的负性肌力作用的药物也有相似的发现。氨氯地平的电生理作用:活体动物实验和临床实验中,氨氯地平不影响窦房结或房室传导功能。慢性稳定性心绞痛患者,静脉给药10mg, A-H、H-V 传导以及起搏后窦房结恢复时间并没有显著性的改变。β-阻滞剂与氨氯地平联合用药患者亦可观察到类似结果。在高血压或心绞痛患者中联合应用氨氯地平以及β受体阻滞剂的临床研究中,未观察到对心电图参数的不良影响。仅有心绞痛的患者,应用氨氯地平没有改变心电图的传导间期,亦没有增加AV 传导阻滞。阿托伐他汀的降LDL-C 作用:阿托伐他汀及其一些代谢产物在人体内具有药理学活性。肝脏是胆固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位点和主要部位。给药剂量而不是系统药物浓度与低密度脂蛋白胆固醇降低更相关。个体化给药剂量应根据治疗的疗效而定(见【用法用量】)。致癌、致畸、生殖损害氨氯地平的研究:大鼠和小鼠经食物给予氨氯地平、 和日,连续2 年,未见致癌作用。对小鼠使用的最大剂量按mg/m2 换算相当于人体最大推荐剂量10mg/日。大鼠的最大用药剂量按mg/m2换算,为人体最大推荐剂量10mg/日的两倍。氨氯地平的致畸研究显示无论是在基因还是染色体水平均未见与药物相关的致畸作用。大鼠(雄性大鼠交配前64 天起,雌性大鼠交配前14 天起)给予剂量达10mg/kg/日的氨氯地平(按mg/m2换算,8 倍于人体最大推荐剂量),对生殖力未见影响。阿托伐他汀的研究:在大鼠进行的一项2年研究中,给予大鼠的剂量水平10, 30, 和100mg/kg/日,在高剂量的雌性大鼠肌肉中发现2个罕见的肿瘤:一个是横纹肌肉瘤,另一个是纤维肉瘤。这个剂量显示的血浆曲线下面积(0-24)值约为口服最大剂量80 mg后人类平均血浆药物暴露的16倍。在小鼠进行的一项2年致癌性研究中,给药剂量是100, 200, 或400 mg/kg/日,导致高剂量的雄性小鼠肝脏腺瘤和高剂量雌性小鼠肝癌显著增加。这些发现发生在血浆曲线下面积(0-24)值约为人体暴露80 mg口服剂量后平均血浆药物浓度的6倍。在体外研究中,阿托伐他汀在下列有或无代谢活性的实验中无致突变或致畸:用鼠伤寒沙门氏杆菌和大肠埃希杆菌进行的Ames实验,在中国仓鼠肺细胞中进行的HGPRT促突变测定分析,及在中国仓鼠肺细胞中进行的染色体畸变测定分析。阿托伐他汀在小鼠体内微核实验中是阴性的。在大鼠中进行的剂量高达175 mg/kg/日(人体暴露量的15 倍)的研究中,阿托伐他汀未对动物的生育能力产生任何影响。给予10 只大鼠阿托伐他汀100 mg/kg/日(为给予人80 mg 剂量时的曲线下面积的16 倍),共3 个月,其中有2 只大鼠附睾发育不全和无精; 30 和100 mg/kg/日剂量组的睾丸重量显著下降,100 mg 剂量组的附睾重量下降。在交配前给予雄性大鼠本品100mg/kg/日,共11 周,精子活动力和精子细胞头部浓度下降,而畸形精子增加。给予犬10, 40, 或120 mg/kg/日阿托伐他汀两年,对精液参数或生殖器官的组织病理学未产生不良影响。

氯丙嗪研究发展与药理作用论文

氯丙嗪:二甲胺类抗精神病药。口服易吸收,血浆蛋白结合率达90%。经肝微粒体酶代谢,给药剂量个体化。多巴胺(DA)受体阻滞剂。对α—受体和M受体也有阻断作用。临床应用:抗精神病作用(可产生耐受性)。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠,可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药的作用。可阻断黑质—纹状体通路的D2受体,使胆碱能神经的功能占优势,而导致锥体外系反应。有α受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用反转。阻断结节—漏斗通路的D2受体,减少下丘脑释放催乳素释放因子,使催乳素释放增加,引起乳房肿大和泌乳,乳腺癌患者禁用。抑制促性腺释放激素的分泌,引起排卵延迟。可抑制垂体生长激素的分泌,试用于巨人症的治疗。不良反应:嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压(注射后应卧床休息)。过敏反应,急性中毒,锥体外系反应(帕金森氏综合症,静坐不能,急性肌张力障碍;可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解)迟发性运动障碍(抗胆碱药可使症状加重)禁用于有癫痫或惊厥史者,青光眼、肝障碍者禁用,冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。

您好! 本品为中枢多巴胺受体的阻断剂,具有镇静、抗精神病、镇吐、降低体温及基础代谢、α-肾上腺素能受体及m-胆碱能受体阻断、抗组织胺、影响内分泌等作用,临床用于控制精神分裂症或其它精神病的躁动、紧张不安、幻觉、妄想等症状;治疗各种原因引起的呕吐;亦用于低温麻醉及人工冬眠;与镇痛药合用,治疗癌症晚期病人的剧痛。中枢神经系统:具有安定、抗精神病、镇吐作用、调节体温、加强中枢抑制药的作用。自主神经系统:⑴阻断α受体 ⑵阻断M受体内分泌系统:氯丙嗪阻断下丘脑垂体通路的D2受体,使垂体内分泌的调节受到抑制。此外,氯丙嗪还能抑制促肾上腺皮质激素和生长激素的分泌,使生长发育迟缓。作用和用途:为中枢多巴胺受体的阻断剂,精神病人服用后,在不过分抑制情况下,迅速控制精神分裂病症人的躁狂症状,减少或消除幻觉、妄想,使思维活动及行为趋于正常。大剂量时又可直接抑制呕吐中枢产生强大的镇吐作用,抑制体温调节中枢,配合物理降温,使体温降低,基础代谢降低,器官功能活动减少,耗氧量减低而呈“人工冬眠”状态。能增强催眠、麻醉、镇静作用。可阻断外周α-肾上腺素受体、直接扩张血管,引起血压下降,大剂量时可引起体位性低血压,应注意。可降低心脏的前负荷,而改善心脏功能(尤其是左心功能衰竭),对内分泌系统有一定影响。临床用于治疗精神病、镇吐、低温麻醉及人工冬眠,与镇痛药合用,治疗癌症晚期病人的剧痛,治疗心力衰竭。不良反应:白细胞减少。口干,乏力,嗜睡,便秘,心悸。偶见泌乳,乳房肿大,肥胖,闭经。心动过速。体位性低血压,心律失常,房室传导阻滞,死亡。锥体外系症状,震颤,运动障碍。可引起肝损害,黄疸,可引起视网膜病,角膜和晶体混浊,眼内压升高。可发生过敏反应,皮疹,接触性皮炎,剥脱性皮炎,哮喘,紫癜。

山药药理作用的研究进展论文

山药具有提高免疫功能、改善消化功能、降血糖、降血脂、抗氧化、延缓衰老、抗肿瘤、抗突变、促进肾脏再生修复、调节酸碱平衡等药理作用

山药有什么药用价值呢?山药是有很好的营养价值的,在中医上也是一味中药,主要的作用是益气养阴、补脾肺肾、固精止带。山药的功效和药用价值助消化的山药有哪些药用价值?多年生草本植物,块根圆柱形,含大量淀粉和蛋白质,还有维生素、脂肪、胆碱等成分,以及碘、钙、铁、磷等人体不可缺少的无机盐和微量元素。含一种多糖蛋白质的混合物“黏蛋白”,对人体具有特殊的保健作用,补脾养胃、补肺益肾。

野山药对于现在的大家来说,应该不是陌生的吧!那对于野山药的功效与作用都有哪些呢?接下来我带大家了解一下吧。

1.镇咳作用:小鼠口服总皂甙、水溶性或水不溶性皂甙、分子筛 l号(乙醇回流浓缩液加乙醚即有析出物沉下,析出物的水溶液浓缩后通过分子筛,先后得分子筛 l号和2号)或腹腔注射煎剂,都有明显的止咳作用(氨水喷雾引咳法)。薯蓣皂甙元无效。镇咳有效部分主要在极性最强的部分,此外甾体皂甙在较大剂量时也有效。

2.祛痰作用:小鼠口服总皂甙、水不溶性皂甙、分子筛或腹腔注射煎剂均有显著的祛痰作用(酚红法),水溶性皂甙效果不显著。主要有效成分是甾体皂甙类。

3.平喘作用:豚鼠口服分子筛 l号有平喘作用(组织胺喷雾法),分子筛2号及薯蓣皂甙元均无效。煎剂对组织胺或乙酰胆碱喷雾引起的支气管痉挛都有预防作用。平喘有效成分在极性最强的部分及甾体皂甙,但均需较大剂量方有效。

1.治疗慢性气管炎

2.治疗急性化脓性骨关节炎

3.治疗甲状腺瘤和甲状腺机能亢进

野山药的医学价值早就被草本医生和药物制造商所发掘。在18和19 世纪,这种草本被用来治疗经痛月经和与生育有关的疾病。后来在野山药中发现的物质为制药工业带来了一场革命。野山药(不要混淆为马铃薯)的块茎,即肉质的、像根的部分,含有薯蓣皂苷配基,一种能转化为女性激素黄体酮的类固醇物质。薯蓣皂苷配基在激素的分泌中起着关键的作用,而这两种是本世纪最主要的两种植物性药物。野山药后来一直被用来治疗经痛、怀孕引起的晨吐和反胃、发炎、痉挛和其他健康问题

野山药能舒筋活血,止咳化痰,祛风止痛。用于腰腿疼痛、风湿痛、风湿关节痛、筋骨麻木、大骨节病、跌打损伤、闪腰、咳嗽喘息、气管炎、支气管炎。药理研究表明其有镇咳、平喘等作用。

药材鉴定

性状鉴别

(1)穿龙薯蓣 根茎类圆柱形,稍弯曲,有分枝,长10-15cm,直径。表面黄白色或棕黄色,有不规则纵沟,具点状根痕及偏于一侧的突起茎痕,偶有膜状浅棕色外皮和细根。质坚硬,断面平坦,白色或黄白色,散有淡棕色维管束小点。气微,味苦涩。

(2)柴黄姜 与穿龙薯蓣相似,唯根茎较粗,表面较光滑,无脱落性脱皮。

显微鉴别

根茎横切面:

(1)穿龙薯蓣木栓细胞多列,常脱落。皮层较薄,细胞壁微木化,有粘液细胞,长51-58μm,直径37-47μm,内含草酸钙针晶束。中柱散生外韧型维管束。本品薄壁细胞含淀粉粒。

(2)柴黄姜与穿龙薯蓣相似,但栓细胞扁平整齐,不脱落。

粉末特征:

穿龙薯蓣 淡黄色。

①淀粉粒椭圆形、类三角形、葫芦形、贝壳形,均较扁,两端或一端较尖,边缘有凹凸,直径3-17μm,长至33μm,脐点长缝状。

②草酸钙针晶束长48-112μm。

③木化薄壁细胞淡黄色,长椭圆形或类长方形,一端稍狭窄或偏斜,直径26-77μm,长约至343μm,壁厚2-5μm,微木化,纹孔较小;断面观圆多角形。

④具缘纹孔导管直径17-56μm,具缘纹孔极细密;有网纹导管。另有木栓细胞。

理化鉴别

(1)取本品粉末约2g,加水30ml,水浴上加热10min,滤过。取水提取液2ml,置于具塞试管,振摇1min,产生大量峰窝状泡沫,放置10min,泡沫没有明显消失。(检查皂甙)

(2)取上述水提取液2ml,加入2%红细胞混悬液5-10滴,放置数分钟,血液逐渐被溶解致使提取液呈红色透明液。(检查皂甙)

(3)取本品粉末2g,加80%乙醇加热浸提,滤过。滤液蒸去乙醇,放冷,残渣溶于少量醋酸中,加醋酐应显紫红色。(检查皂甙)

(4)薄层色谱取本品粉末1g,加2mol/L盐酸约10ml,加热水解4h,滤过。残渣用水洗至中性,60℃真空干燥2h,加石油醚(60-90℃)回流提取4h,提取液蒸干后加氯仿2ml溶解作供试液;另取薯蓣皂甙元用氯仿制成每1ml含1mg作对照。各取10μl点于同一硅胶-10%CMC板上,用氯仿-丙酮(93:7)展开,喷雾3%磷钼酸醇试液,加热显色。供试品色谱在与对照品色谱相应的位置上显相同的蓝色班点。

植物栽培

生物特性

对温度适应的幅度较广,8-35℃均能生长,但以15-25℃最适宜。耐旱,幼苗后期至成龄植株需要光照。以选疏松、肥沃的砂质壤土栽培为宜。壤土和粘壤土亦可栽种。

田间管理

生长期间每年中耕除草3-4次,并搭架以供植物缠绕,第3、4年植株生长迅速,需分次追肥,增施磷钾肥。

栽培技术

薯蓣,通称山药。多年生草本植物,茎蔓生,常带紫色,块根圆柱形,叶子对生,卵形或椭圆形,花乳白色,雌雄异株。块根含淀粉和蛋白质,可以吃。基本信息种名:薯蓣(yù)别 名:山药、怀山药、淮山药、土薯、山薯、玉延。气味:(根)甘、温、平、无毒。《本草纲目》记载,薯蓣由于唐代宗叫李豫,为避讳而改为薯药,又因为宋英宗叫赵曙,为避讳而改为山药。山药是六味地黄丸的组成药物之一。生长习性喜光,耐寒性差。宜在排水良好、疏松肥沃的壤土中生长。忌水涝。地下茎为圆柱形,或者椭圆形。也可能因为生长地质不同而变形,肉质,肥厚。地理分布薯蓣,单子叶植物,10属650种,广布于全球的温带和热带地区,中国有薯蓣约80种。原产山西平遥、介休,现分布于中国华北、西北及长江流域的江西、湖南等地区。栽种者称家山药,野生白薯称野山药;中药材称淮山,淮山药、怀山药等。因其营养丰富,自古以来就被视为物美价廉的补虚佳品,既可作主粮,又可作蔬菜,还可以制成糖葫芦之类的小吃。中国主产于河南省北部,山东、河北、山西及中南、西南等地区也有栽培。冬季茎叶枯萎后采挖,切去根头,洗净,干燥。中国栽培的山药主要有普通的山药和田薯两大类。普通的山药块茎较小,其中尤以古怀庆府(今河南焦作境内,含孟州、博爱、沁阳、武陟、温县等县)所产山药名贵,习称“怀山药”,素有“怀参”之称,为全国之冠。现国内有三个地方的山药已申请了国家地理标志保护产品,一种是“铁棍山药”其产自河南焦作温县、孟州等地;一种是“陈集山药”其产自山东省菏泽市陈集镇,包括“鸡皮糙山药”和“西施种子山药”;一种为“佛手山药”,产地为湖北武穴;另外,江西瑞昌市南阳乡的山药最近也申请了国家地理标志保护产品。另外,江西省南城县作为江西省最大的淮山种植基地、中国三大淮山生产基地之一,在2011年经国家农业部审核,准予农产品地理标志登记,实施保护。主要品种山药的主要品种有薯蓣、参薯、褐色薯蓣、山薯、野山药、日本薯蓣,日本大和长予等。中药属性药材概述【来源】该品为薯蓣科植物薯蓣的干燥根茎。冬季茎叶枯萎后采挖,切去根头,洗净,除去外皮及须根,用硫黄熏后,干燥;也有选择肥大顺直的干燥山药,置清水中,浸至无干心,闷透,用硫磺熏后,切齐两端,用木板搓成圆柱状,晒干,打光,习称“光山药”。【性状】该品略呈圆柱形,弯曲而稍扁,长15~30cm,直径1. 5~ 6cm。表面黄白色或淡黄色,有纵沟、纵皱纹及须根痕,偶有浅棕色外皮残留。体重,质坚实,不易折断,断面白色,粉性。无臭,味淡、微酸,嚼之发粘。光山药呈圆柱形,两端平齐,长 9~18cm,直径1. 5~3cm。表面光滑,白色或黄白色。【鉴别】该品粉末类白色。【性味与归经】味甘,性平。归脾、肺、肾经。【功能与主治】补脾养胃,生津益肺,补肾涩精。用于脾虚食少,久泻不止,肺虚喘咳,肾虚遗精,带下,尿频,虚热消渴。麸炒山药补脾健胃。用于脾虚食少,泄泻便溏,白带过多。【用法与用量】15~30克。【禁忌】该品养阴能助湿,所以湿盛中满、或有积滞、有实邪者不宜。需要提醒大家的是,食用山药一般无明显禁忌症,但因其有收敛作用,所以患感冒、大便燥结者及肠胃积滞者忌用。【贮藏】置通风干燥处,防蛀。功能效果《本草求真》:“入滋阴药中宜生用,入补脾肺药宜炒黄用。”“本属食物,气虽温而却平,为补脾肺之阴。是以能润皮毛,长肌肉,味甘兼咸,又能益肾强阴。”山药水提液能显著抑制Cu2 + 对γ 球蛋白的变性作用,表明具有抗关节炎的作用。山药水提液还可消除尿蛋白,对突变细胞具有抑制产生的作用。1、补中益气:铁棍山药因富含18种氨基酸和10余种微量元素,及其它矿物质,所以有健脾胃、补肺肾、补中益气、健脾补虚,固肾益精、益心安神等作用,李时珍《本草纲目》中有“健脾补益、滋精固肾、治诸百病,疗五劳七伤”之说。2、消渴生津:该山药有消渴生之功效:中医治疗虚劳消渴(糖尿病)处方中常有山药单味使用,或与其它药物合用,效果更佳。3、保健:由于鲜山药富含多种维生素、氨基酸和矿物质,可以防治人体脂质代谢异常,以及动脉硬化,对维护胰岛素正常功能也有一定作用,有增强人体免疫力,益心安神,宁咳定喘,延缓衰老等保健作用。4、养颜:元代脾胃专家李杲说:“治皮肤干燥以此物润之。“李时珍写到:“山药能润皮毛。“山药对滋养皮肤,健美养颜有独特疗效。5、铁棍山药特殊药理功能:山药中的铜离子与结缔组织对人体发育有极大帮助,对血管系统疾病有明显疗效,铁棍山药中的钙,对伤筋损骨、骨质疏松,牙齿脱落有极高的疗效,对冻疮、糖尿 病、肝炎、小儿泻泄、遗尿症、婴儿消化不良、溃疡性口腔炎、肺结核、妇女月经带下等患者也有很好的疗效,久用可耳聪目明,延年益寿。功效作用及吃法都说“冬吃萝卜夏吃姜”,那秋天又该吃些什么呢?10月8日的台湾雅虎健康网站推荐:不论男女老少,山药都是秋季最佳滋补食品。【全家】:为秋冬进补打基础。秋冬进补前吃点山药,更有利于补品的吸收。山药为补中益气药,具有补益脾胃的作用,特别适合脾胃虚弱者进补前食用。将山药、大枣20克、米(粳米、糯米各一半)熬成粥,就是很好的选择。【女性】:益气养血暖手脚。手脚发凉常对女性“情有独钟”。中医认为,手脚冰凉与体质虚弱有密切关系,而山药具有很好的补中、益气、养血作用,特别适合手脚发凉症患者。【男性】:防止“老胃病”复发。在“老胃病”病人中,有相当多属于溃疡病,而秋季是溃疡病容易发生或复发的季节。现代药理研究证实,山药中所含尿囊素有助于胃黏膜的修复。可用鲜山药制成山药扁豆糕、或小米山药糕,蒸熟后食用。【老人】:补益中气防感冒。山药具有健脾益气的作用,因此,多汗、反复感冒的气虚患者在秋季应该适度增加山药的摄入量。可以把山药炒食、蒸食、拔丝,也可以与大米、小米、大枣一起煮粥食用。【儿童】:防治腹泻好帮手。每年8—12月是小儿腹泻的多发季节,用山药粉治疗腹泻,比较容易被接受。具体做法为:将山药研细磨粉与米粉按1∶2的比例给患儿混合服用,每天喂食2—3次即可。营养分析1.健脾益胃、助消化:山药含有淀粉酶、多酚氧化酶等物质,有利于脾胃消化吸收功能,是一味平补脾胃的药食两用之品。不论脾阳亏或胃阴虚,皆可食用。临床上常与胃肠饮同用治脾胃虚弱、食少体倦、泄泻等病症。2.滋肾益精:山药含有多种营养素,有强健机体,滋肾益精的作用。大凡肾亏遗精,妇女白带多、小便频数等症,皆可服之。3.益肺止咳:山药含有皂甙、黏液质,有润滑,滋润的作用,故可益肺气,养肺阴,治疗肺虚痰嗽久咳之症。4.降低血糖:山药含有粘液蛋白,有降低血糖的作用,可用于治疗糖尿病,是糖尿病人的食疗佳品。5.延年益寿:山药含有大量的黏液蛋白、维生素及微量元素,能有效阻止血脂在血管壁的沉淀,预防心血疾病,取得益志安神、延年益寿的功效;6.抗肝昏迷:近年研究发现山药具有镇静作用,可来抗肝昏迷。山药[薯蓣,大薯]的营养素含量(指100克可食部食品中的含量)热量(千卡)56硫胺素(毫克).05钙(毫克)16蛋白质(克)核黄素(毫克).02镁(毫克)20脂肪(克).2烟酸(毫克).3铁(毫克.3碳水化合物(克)维生素C(毫克)5锰(毫克).12膳食纤维(克).8维生素E(毫克).24锌(毫克).27维生素A(微克)3胆固醇(毫克)0铜(毫克).24胡罗卜素(微克).7钾(毫克)213磷(毫克)34视黄醇当量(微克)钠(毫克)硒(微克).55食用人群一般人群均可食用。1.适宜糖尿病患者、腹胀、病后虚弱者、慢性肾炎患者、长期腹泻者2.山药有收涩的作用,故大便燥结者不宜食用;另外有实邪者忌食山药。食物相克山药与甘遂不要一同食用;也不可与碱性药物同服。山药与猪肝。山药富维生素c,猪肝中含铜、铁、锌等金属微量元素,维生素c遇金属离子,则加速氧化而破坏,降低了营养价值,故食猪肝后,不宜食山药。山药与黄瓜、南瓜、胡萝卜、笋瓜。黄瓜、南瓜、胡萝卜、笋瓜中皆含维生素c分解酶,若山药同食,维生素c则被分解破坏。山药与海味。一般海味(包括鱼虾藻类)除含钙、铁、磷、碘等矿物质外,都含有丰富的蛋白质,而山楂、石榴等水果,都含有鞣酸,若混合食用会化合成鞣酸蛋白,这种物质有收敛作用,会形成便秘,增加肠内毒物的吸收,引起腹痛、恶心、呕吐等症状。制作指导1.山药切片后需立即浸泡在盐水中,以防止氧化发黑。新鲜山药切开时会有黏液,极易滑刀伤手,可以先用清水加少许醋洗,这样可减少黏液。2.新鲜山药切开时黏液中的植物碱成分易造成奇痒难忍,如不慎粘到手上,可以先用清水加少许醋洗。用加热的方法促使它分解,如用火烤或用稍热的水淋洗,过一会就没事了。千万不要抓痒,抓到哪里痒到哪里。3.山药质地细腻,味道香甜,不过,山药皮容易导致皮肤过敏,所以最好用削皮的方式,并且削完山药的手不要乱碰,马上多洗几遍手,要不然就会抓哪儿哪儿痒。食用油涂于手上可有缓解。4.好的山药外皮无伤,带黏液,断层雪白,黏液多,水分少。皮可鲜炒,或晒干煎汤、煮粥。去皮食用,以免产生麻、刺等异常口感。5.山药鲜品多用于虚劳咳嗽及消渴病,炒熟食用治脾胃、肾气亏虚。山药皮中所含的皂角素或黏液里含的植物碱,少数人接触会引起山药过敏而发痒,处理山药时应避免直接接触。山药不要生吃,因为生的山药里有一定的毒素。山药也不可与碱性药物同服。

地龙的药理研究与应用论文

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地龙就是蚯蚓,为多品种蚯蚓的干燥体。夏秋捕捉,捕后用草木灰呛死,去灰晒干,或剖开用温水洗净泥土,晒干入药,所以又叫 净地龙 。现多人工饲养。常生用或鲜用。

一、地龙的功效:

地龙味咸,寒。归肝、脾、膀胱经。功效能 清热息风,通络止痛,平喘利尿 。

常用于 高热神昏,惊痫抽搐,关节痹痛,肢体麻木,半身不遂,肺热咳喘,尿少水肿,及高血压 等证的治疗。

名家名著摘要:

《别录》:“疗伤寒伏热,狂谬,大腹,黄疸。”

《本草拾遗》:“疗温病大热,狂言,主天行诸热,小儿热病癫痫。”

《本草纲目》:“其性寒而下行,性寒故能解诸热疾,下行故能利小便,治足疾而通经络也。”

《得配本草》:“能引诸药直达病所,除风湿痰结,治跌仆,祛虫瘕,破血结。”

《滇南本草》:“祛风。治小儿瘛疭惊风,口眼歪斜,强筋,治痿软。”

《本草备要》:“味性咸寒,故能清热。下行故能利水。治温病大热狂言,大腹黄疸,肾风脚气。”

二、地龙的配伍应用:

1.用于壮热惊痫、抽搐等证。地龙既能息风止痉,又善清热。即可单味应用,也可与它药配伍。治狂热癫痫,可用鲜地龙,以盐水化为水饮服;若体气壮实者,可配伍于镇肝降火方中,能增加疗效。

若把鲜地龙,加白糖内化水服,可用于狂热型精神分裂症的治疗;若外敷用,还可治疗流行性腮腺炎、慢性下肢溃疡、烫伤等,均有疗效。

若治惊风,可把地龙研烂,同朱砂末作丸服。

若治壮热惊痫抽搐,常配伍钩藤、僵蚕、重楼等清热息风之药。

2.用于痰热喘息。地龙能清热平喘,尤其对肺热型支气管哮喘疗效显著。即可单味应用,也常配伍麻黄、杏仁、石膏等药。

若治哮喘,可用地龙配伍海螵蛸、天竺黄,共研末服。再配合益气固本,润肺化痰之药,疗效显著。

地龙配伍甘草,或葶苈子,等分研末服用,对哮喘发作有缓解之效。体虚者用甘草,肺气壅实者用葶苈子。

若治慢性支气管哮喘,甚则不能平卧者,可用地龙配伍紫河车、生甘草,若热喘可加海哈壳,寒喘加鹿角,痰多加川贝。共研细末,可装入胶囊服用,连服半年为一个疗程。对发育期前的儿童哮喘,疗效亦较明显。

3.用于热痹,关节红肿疼痛、屈伸不利等证。地龙性寒清热,又善通利经络。治风湿热痹,常配伍秦艽、桑枝、忍冬藤、络石藤、赤芍等除湿热、通经络之药。若治寒湿痹痛、肢体屈伸不利,常配伍川乌、草乌、南星等,即 小活络丹 。

若治气滞血瘀、经络不畅所致的半身不遂,口眼㖞斜等证,常配伍黄芪、当归、川芎、红花、桃仁、赤芍等,即 补阳还五汤 。

4.用于热结膀胱,小便不利,或尿闭不通等证。地龙有清热利尿之功。治热结膀胱、小便不利,常配伍车前子、木通等药。

若治慢性肾炎水肿,地龙最适合与黄芪合用,二药配伍,益气开瘀,利尿消肿,降低血压,能促进肾功能恢复。

5.其他应用。

地龙还可用于治疗肝阳上亢型高血压症,与天麻钩藤饮类方剂合用,能增强疗效。

还可用于阳痿、早泄。治疗阳痿常配伍荔枝核,有起痿之功;治疗早泄,可和韭菜汁捣烂,温酒冲服。

地龙配伍甘草,还能治疗荨麻疹。

三、地龙的用法用量:

地龙常入煎剂,也可做丸散,也可鲜用与外用。入煎剂常用量几克至十余克;外用适量。

汪昂言:“白颈者乃老蚯蚓。治大热,捣汁,井水调下。入药或晒干为末,或盐化为水,或微炙,或烧灰,各随本方。”

四、地龙的应用注意:

地龙性寒,故 阳气虚损、脾胃虚弱、肾虚喘促、血虚不能濡养筋脉者 忌用。

《本经经疏》:“伤寒非阳明实热狂躁者不宜用,温病无壮热及脾胃素弱者不宜用,黄疸缘大劳,腹胀属脾肾虚,阴虚成劳瘵者,成在所忌。”

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——中医实战笔记

#中医实战笔记#

罗汉果的药理作用研究论文

为葫芦科多年生宿根草质藤本植物,罗汉果的果实,又名汉果、拉汉果、青皮果、罗晃子、假苦瓜等。罗汉果可鲜吃,但常烘干保存,是一种风味独特的干果。罗汉果形似鸡卵,皮熟鲜果外皮呈绿色,经炭火烘干后成褐红色,有光泽,残留少许茸毛,干果皮薄而脆,果实表面呈黄白色,质松软,似海绵状。 罗汉果含丰富的维生素C(每100克鲜果中含400毫克~500毫克)以及糖甙、果糖、葡萄糖、蛋白质、脂类等。 中医药学认为,罗汉果甘、酸,性凉,有清热凉血、生津止咳、滑肠排毒、嫩肤益颜、润肺化痰等功效,可用于益寿延年、驻颜悦色及治疗痰热咳嗽、咽喉肿痛、大便秘结、消渴烦躁诸症。现代医药学研究发现,罗汉果含有丰富的糖甙,这种糖甙的甜度是蔗糖甜度的300倍,具有降血糖作用,可以用来辅助治疗糖尿病;含丰富的维生素C,有抗衰老、抗癌及益肤美容作用;有降血脂及减肥作用,可辅助治疗高脂血症,改善肥胖者的形象。 中文名称: 橄榄罗汉果汤 功效: 清热解毒,清肺化痰。 来源: 肿瘤药膳 出处: 中华药汤谱 简介 Title 简介 用 料 橄榄30克,罗汉果1枚。 制 法 将橄榄、罗汉果置于清水内煮沸10~20分钟,取汁饮用。 用 法 每日1剂,代茶饮。 注 释 橄榄性平、味甘,酸,入肺、胃经,具有清热解毒,利咽喉,化痰作用;罗汉果性寒,味甘,清肺化痰。两者共煮所得汤汁对鼻咽癌、喉癌、肺癌,以及放疗、慢性咽炎所致的咽部不适、异物感、咳嗽等症有较好疗效。

罗汉果的功效与作用,你知道吗

罗汉果 品名: 罗汉果 英文: Corsvenor Momordica Fruit【来源】 本品为葫芦科植物罗汉果Momordica grosvenori Swingle 的干燥果实。秋季果实由嫩绿变深绿色时采收,晾数天后,低温干燥。【植物形态】 多年生草质藤本,生于海拔300~500m的山区,长2~5m。茎纤细,暗紫色。卷须2分叉几达中部。叶互生,叶柄长2~7cm;叶片心状卵形,膜质,长8~15cm,宽~12cm,先端急尖或渐尖,基部耳状心形,全缘,两面均被白色柔毛。花雌雄异株,雄花序总状,雌花花单生;花萼漏斗状,被柔毛,5裂,花冠橙黄色,5全裂,先端渐尖,外被白色夹有棕色的柔毛。瓠果圆形或长圆形,被柔毛,具10条纵线,种子淡黄色。花期6~8月,果期8~10月。 有栽培。主产广西,江西、广东有分布。【采制】 秋季果实由嫩绿变深绿时采摘,晾数天后,低温干燥。【性状】 本品呈卵形、椭圆形或球形,长~,直径~6cm。表面褐色、黄褐色或绿褐色,有深色斑块及黄色柔毛,有的有6~11 条纵纹。顶端有花柱残痕,基部有果梗痕。体轻,质脆,果皮薄,易破。果瓤(中、内果皮)海绵状,浅棕色。种子扁圆形,多数,长约,宽约;浅红色至棕红色,两面中间微凹陷,四周有放射状沟纹,边缘有槽。气微,味甜。【鉴别】 (1) 本品粉末棕褐色。果皮石细胞大多成群,黄色、方形或卵圆形,直径7~38μm,壁厚,孔沟明显。种皮石细胞类长方形或不规则形,壁薄,具纹孔。纤维长梭形,直径16~42μm,胞腔较大,壁孔明显。可见梯纹和螺纹导管。薄壁细胞不规则形,具纹孔。(2) 取本品粉末2g,加稀乙醇20ml,加热回流30分钟,滤过,滤液蒸至约5ml,用正丁醇提取2 次(10ml、5ml),合并正丁醇液,蒸干,残渣加甲醇 使溶解,作为供试品溶液。另取罗汉果对照药材2g,同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶G薄层板上,以氯仿-甲醇-水(60:10:1) 为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸乙醇溶液,加热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。【化学成分】 含罗汉果甙(esgoside),较蔗糖甜300倍;另含果糖、氨基酸、黄酮等。【性味归经】性凉,味甘。归肺、大肠经。【功能主治】清热润肺,滑肠通便。用于肺火燥咳,咽痛失音,肠燥便秘。【用法用量】 9~15g 。【贮藏】置干燥处,防霉,防蛀。【摘录】《中国药典》广西永福县是正宗的罗汉果发源地和主产地,至今已有200多年的种植历史和一套完整成熟的种植加工技术。现全县罗汉果种植面积达35000多亩,年产果近2亿个,其中70%以上罗汉果都集中在该县龙江乡境内。1995年永福县被国家农业部命名为“中国罗汉果之乡”;2000年被桂林市认定为1 号名牌农产品,在2001年中国国际农业博览会上永福罗汉果被授予名牌产品称号。永福罗汉果原果及其制品已远销日本、美国、新加坡等二十多个国家和地区。罗汉果为卫生部首批公布的药食两用名贵中药材,其所含罗汉果甜甙比蔗糖甜300倍,不产生热量,是饮料、糖果行业的名贵原料,是蔗糖的最佳替代品。常饮罗汉果茶,可防多种疾病,现代医学证明,罗汉果对支气管炎、高血压等疾病有显著疗效,还是起到防治冠心病、血管硬化、肥胖症的作用。罗汉果是桂林的特产经济植物, 为传统中药和出口商品之一, 营养价值高, 有清热解暑、化痰止咳、凉血舒骨、清肺润肠和生津止渴等功效; 可治急慢性气管炎、咽喉炎、支气管哮喘、百日咳、胃热、便秘、急性扁桃体炎等症, 糖尿病患者亦宜服用。用其果泡制的凉茶, 久负盛名。还可作为调味品用于炖品、清汤及制糕点、糖果、饼干。目前, 除干果出口外, 制品尚有冲剂、糖浆、果精、止咳露和浓缩果露等。 中医药学认为,罗汉果甘、酸,性凉,有清热凉血、生津止咳、滑肠排毒、嫩肤益颜、润肺化痰等功效,可用于益寿延年、驻颜悦色及治疗痰热咳嗽、咽喉肿痛、大便秘结、消渴烦躁诸症。现代医药学研究发现,罗汉果含有丰富的糖甙,这种糖甙的甜度是蔗糖甜度的300倍,具有降血糖作用,可以用来辅助治疗糖尿病;含丰富的维生素C,有抗衰老、抗癌及益肤美容作用;有降血脂及减肥作用,可辅助治疗高脂血症,改善肥胖者的形象

罗汉果中含有罗汉果糖苷,它的甜度是蔗糖的300倍,因此甜度特别的大,属低热量、非营养、非发酵型的甜味剂,是主要的甜味成分,在我国属于药食同源的食材,也是允许添加上食品中的甜味剂。虽然有甜味,但它不容易引起血糖的波动,因此适合糖尿病人食用。

  • 索引序列
  • 氨氯地平的药理作用研究论文
  • 氯丙嗪研究发展与药理作用论文
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  • 地龙的药理研究与应用论文
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