首页 > 毕业论文 > 奥美拉唑制备毕业论文

奥美拉唑制备毕业论文

发布时间:

奥美拉唑制备毕业论文

有一些区别,不是很大:片剂的特点是:1计量准确,片剂内药物含量差异较小; 2质量稳定,携带、运输、服用方便; 3机械化生产,产量大成本低,‘卫生标准’也容易达到。 胶囊剂与片剂相比较除以上特点外,还有: 1生物利用度高。因为制备不加粘合剂和压力,所以胃肠道中崩解较片剂快,吸收好。 2提高药物稳定性。如对光敏感、遇热不稳定可装入胶囊。

楼主,您好。 奥美拉唑(omeprazole)是一种新型胃酸分泌抑制剂,可选择性、非选择性地抑制壁细胞膜中的质子泵H+,K+-ATP酶,产生强力的、剂量依赖性抑制胃酸分泌作用。由于奥美拉唑胶囊的内容物为肠溶衣颗粒,药物在体内必须从肠溶衣颗粒中释放出来,才能被机体吸收进入血液循环,因而胶囊颗粒的释放度是影响其体内生物利用度及临床疗效的重要因素。作者选择了5种不同来源的奥美拉唑胶囊,进行体外释放度的测定,旨在考察同类产品的内在质量。 材料与方法 仪器与药品 1.药品奥美拉唑对照品,由常州制药厂提供;奥美拉唑胶囊[海南省某药厂(A厂),批号970801;无锡某制药有限公司(B厂),批号9601008;海口市某药厂(C厂),批号980207;辽宁省某药厂(D厂),批号970701-1;江苏省某药厂(E厂),批号980102],规格均为每粒20mg;甲醇(上海振新化工一厂生产,批号:9706016);磷酸氢二钠(上海新华化工厂生产,批号:961202);磷酸二氢钠(太仓化工二厂生产,批号:940406)。化学试剂均为分析纯。 2.仪器LC-9A高效液相色谱仪,附有SPD-6AVUV检测器,C-R4A数据处理机(日本岛津);ZRS-4智能溶出仪(天津大学无线电厂)。 色谱条件CLC-ODS色谱柱:150×6mm(日本岛津);流动相为甲醇∶磷酸盐缓冲液(±)=60∶40(V/V);检测波长:302nm;柱温25℃;流速:。 实验方法 1.标准曲线制备及方法回收率精密称取干燥至恒重的奥美拉唑对照品约12mg,以流动相稀释得浓度为μg/L的对照品贮备液。分别精密移取贮备液适量,以流动相稀释,制得浓度为,,,,μg/L的奥美拉唑对照品溶液。分别进样10μL,进行色谱分析,以奥美拉唑对照品溶液的浓度与积分面积进行线性回归。结果表明奥美拉唑在~范围内浓度与峰面积呈良好的线性关系,得回归方程:A=,r=。在上述测定条件下进行加样回收率试验,结果平均回收率为(±)%(n=6)。 2.测定方法采用中国药典1995年版规定的转篮法,以氯化钠的盐酸溶液500mL为溶剂,转速为100r/min,依法操作,经2h,随即在操作容器中加预热至37℃的磷酸氢二钠液()400mL,在规定时间点吸取溶出介质(同时补充等量空白介质),滤过,精取续滤液5mL,加流动相稀释至10mL,作为供试品溶液。另精密称取干燥至恒重的奥美拉唑对照品10mg,用流动相溶解稀释至100mL,精密吸取1mL置10mL容量瓶中,加测定释放度的溶剂5mL,用流动相稀释至刻度,作为对照品溶液。分别精密量取对照品及供试品溶液10μL,进行色谱分析,按外标法计算出每粒在不同时间点的释放百分率。 3.检验方法将各厂奥美拉唑胶囊体外释放度数据代入威布尔(Weibubll)概率分布函数表达式提取形状参数(m),释放药物50%所需时间(T50),释放药物所需时间(Td)等参数,并对其进行方差分析和多组两两比较。 详情请参考国家标准物质网 讨论 对5种国产奥美拉唑胶囊的体外释放度进行测定的结果表明:A,B,D3厂产品45min时在磷酸盐缓冲液中的累积释放百分率高于标示量的70%,符合中国药典(1995年版)的规定;C,E2厂产品45min时在磷酸盐缓冲液中的累积释放百分率低于标示量的70%,低于中国药典规定的标准。5种国产奥美拉唑胶囊在磷酸盐缓冲液中的释放参数有极显著性差别。其中A厂样品与B厂样品,C厂样品与E厂样品两两之间在磷酸盐缓冲液中的释放参数无显著性差别。以上结果表明,5种国产奥美拉唑胶囊的制剂质量存在着显著性差异,临床用药时应考虑其对疗效的影响。

那?大黄碳酸氢钠片为助消化药及抗酸药类非处方药药品,用于食欲缺乏、胃酸过多。此药不能与肠溶片同时服用。如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。大黄能刺激味觉感受器和胃黏膜,反射地兴奋下丘脑食欲中枢,引起唾液和胃液的分泌增多,使食欲增加,胃肠轻度充血,吸收功能加强。碳酸氢钠为抗酸药,能中和分泌过多的胃酸。二者合用可起健胃、抗酸的作用。奥美拉唑肠溶片为肠溶衣片,除去包衣后显白色或类白色,活性成份为奥美拉唑。化学名称:5-甲氧基-2[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。分子式:C17H19N3O3S分子量:。适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征(胃泌素瘤)。大黄碳酸氢钠片能与奥美拉唑肠溶片不可同服,肠溶片在制备时包了肠溶衣料(在碱性下溶解),其目的是防止在胃液(酸性)中崩解,若同服奥美拉唑肠溶片(碱性)则失去肠溶的特性而在胃内崩解,不能达到使用之目的。康爱多药店秉承“细心呵护、关爱更多”的理念,为大众提供物美价廉的购药平台,药品齐全,质量保证,价格实惠,所以,购买药物去康爱多是你的不二之选。同时,为大家推荐另一款同类药物:复方谷氨酰胺肠溶胶囊:用于各种原因所致的急慢性肠道疾病和肠道功能紊乱如肠易激综合征非感染性腹泻肿瘤治疗引起的肠道功能紊乱和放疗性肠炎亦可促进创伤或术后肠道功能的恢复

奥硝唑毕业论文

你好,奥硝唑阴道栓用于妇产科,滴虫性阴道炎,细菌性阴道炎等,再者有感觉不适的话,建议你最好去医院妇科检查,检查确诊病因后在医生的指导下用药为宜。

病情分析:你好,你这种情况很可能是由于注射奥硝唑滴速过快或者其他原因导致的上述不适症状。指导意见:建议密切观察,期间可以适当的口服眩晕停,吗叮啉进行治疗,期间注意有饮食清淡,同时注意保持大便通畅。

雷贝拉唑毕业论文

说实话,网上下载个就OK。那玩意没人看。

热极治疗疣状胃炎的临床疗效观察[摘要]目的:研究热极治疗对疣状胃炎的临床疗效。方法:60.例疣状胃炎患者随机分为对照组及治疗组, 治疗组内镜下应用热极配合质子泵抑制剂(雷贝啦唑)和黏膜保护剂(膜固思达)治疗疣状胃炎;对照组应用质子泵抑制剂(雷贝啦唑)和黏膜保护剂(膜固思达),疗程均为4周。结果:治疗组患者临床症状缓解和胃内疣状结节消失显著高与对照组(P<)。结论:热极治疗对疣状胃炎有较肯定的疗效。[关键词]: 疣状胃炎 热极治疗 内镜Clinic Effect on Verrucous Gastritis Treated with the Heater Probe under the Guidance of EndoscopySheng Jianqiu Chen Zhimin Zhang Yinghui Li Aiqin Yan Wei Yu DongLiang Tian Suli Beijing Army General Hospital IG Department Beijing 100700 [Abstract] To investigate the effection Verrucous Gastritis from 60 cases treated with the heater probe therapy under the guidance of endoscopy . The results showed that the verrucous locus eliminating rate and relieving rate of clinical symptoms after the heater probe therapy were significant difference(P<) than the control group, It indicated that the heater probe therapy was the significant effect on verrucous gastritis.[Keywords] Verrucous Gastritis Endoscopy Heater probe疣状胃炎是慢性胃炎的特殊类型,临床上主要表现为上腹不适、上腹疼痛、饱胀、烧心、反酸等, 被列为具有一定恶变倾向的疾病之一〔1〕,因而有效的治疗对促进病变恢复有重要价值。我们自2003年应用热极配合质子泵抑制剂(雷贝啦唑)和黏膜保护剂(膜固思达)治疗疣状胃炎,取得较好疗效。一.资料与方法1.临床资料:60例患者均为我院门诊病患者,全部经电子胃镜检查。胃镜检查见胃窦和(或)胃体粘膜有3个以上圆形或类圆形隆起糜烂,隆起高度1~3mm,直径<10mm,顶部中央有脐样凹陷,呈疣状外观。诊断标准参见1990年悉尼消化会议隆起糜烂性胃炎诊断标准〔2〕。胃镜检查伴有胃和(或)十二指肠溃疡患者未进入本研究。其中病理检查有肠化生或不典型增生的31例。14C检查和病理检查确定HP感染者29例。患者有上腹不适、上腹隐痛、饱胀、烧心、反酸等症状。血液生化检测正常,1个月内无服相关药物(质子泵抑制剂和粘膜保护剂)史。入选患者男35例,女25例,年龄最小21岁,最大72岁,平均40岁。病程2至6个月,平均个月。病灶数最少5个,最多55个,平均个。所有病例随机分为对照组及治疗组。两组资料具可比性(见表1)。分组 例数 性别 年龄(岁) 病程(月)病灶数(个) Hp阳性 肠化生/不典型增生 男 女(例) 例数对照组 30 17 13 ± ± ± 15 15 治疗组 30 18 12 ± ± ± 14 16 表1 两组病例临床资料情况比较2.方法术前进行常规准备,检查凝血功能、肝功能、心电图,禁食8h以上;采用Olympus XQ240电子胃镜和HP-A100内镜热极治疗仪(北京华亘安邦科技有限公司生产)。治疗组在电子胃镜直视下,经活检钳道插入热极治疗仪导管,将导管伸出内镜头端,选择治疗温度为240℃,用其头端紧压疣状隆起黏膜,然后通电1~2秒,至病变处平坦、黏膜发白为止。利用“顶、滑、扫”等方法和借助内镜同步进退和转动热极等措施进行治疗。治疗数十个疣状结节可在数分钟内完成。术后禁食2小时,2小时后进软食。术后给予雷贝拉唑(安斯菲)和膜固斯达治疗4周,幽门螺杆菌(Hp)阳性者均给予根除Hp治疗(雷贝拉唑20毫克,阿莫西林克,克拉霉素克,均1日2次,疗程1周)。对照组常规雷贝拉唑(安斯菲)和膜固斯达治疗4周,Hp阳性者给予根除Hp治疗,方法同观察组。疗程结束后复查胃镜及Hp。Hp采用14C呼气试验。3.疗效判断分为临床症状指标和客观疗效评价。临床症状观察指标:上腹不适、上腹隐痛、饱胀、烧心、反酸5个症状,每个症状20分,按严重程度及频度分别计分,计算疗效指数。显效:疗效指数>80;有效:疗效指数51-79;好转:疗效指数31-50;无效:疗效指数<30;总有效率:显效例数+有效例数×100%。客观疗效评价:计算内镜下治疗前后疣状结节的数目。 4.统计学处理:计量资料用均值±标准差,t检验,P<为差异有显著性;临床症状观察指标,两样本等级资料应用秩和检验计算统计量,P<为差异有显著性。二.结果1.两组临床症状总有效率比较:总有效率分别为90%和40%,治疗组总有效率高于对照组(P<0 01)。 (见表2)。2.治疗后两组胃内病灶数的变化:疗程结束后,治疗组胃内病灶数明显低于对照组,详见表3(P<0. 01), 3.不良反应:在胃镜下电凝术灼疗后可有上腹部不适、疼痛或烧灼感,但无穿孔、出血等术中及术后并发症。表2 治疗前后两组临床症状治疗结果比较组别 例数 显效 有效 好转 无效 总有效率(%)治疗组 30 8 19 3 0 90 对照组 30 2 10 15 3 40两样本等级资料应用秩和检验,u= P< 表3 治疗前后两组疣状结节病灶数目改变比较组别 例数 治疗前疣状 治疗后疣状 疣状病灶 疣状病灶 (个) 病灶数(个) 病灶数(个) 减少数(个) 消失率(%)治疗组 30 ± ± ± 对照组 30 ± ± ± 两样本差值t检验,t= P< 三.讨论疣状胃炎又称痘状胃炎,胃镜下表现为隆起性糜烂,顶部有脐状凹陷,呈疣状外观,病灶的大小及形态不一,多呈圆形或类圆形,直径大多<10mm,好发于胃窦,其次为胃体。本病的病因和发病机制尚未完全阐明。有研究表明,Hp感染与疣状胃炎密切相关[3],本组入选病例Hp感染者占50%左右。还有一些观点认为其发生与中毒、摄入有害物质、内分泌异常、免疫功能低下等因素有关[4]。也有人认为疣状胃炎与消化性溃疡、十二指肠球炎具有共同的发病基础,是一种酸相关性疾病[5]。但对这种观点仍有较大争议,且抑酸对糜烂有效,而对部分隆起改变无效,故不能肯定疣状胃炎与胃酸分泌异常有关[6],本组研究结果也证明了这一点,对照组质子泵抑制剂仅对部分病例有效。疣状胃炎的病理改变有一定的特殊性和多样性,多伴重度炎症,甚至伴肠上皮化生、不典型增生和腺体的萎缩等,本组的研究结果也证明了这个观点。而且Hp感染会加剧粘膜的炎症程度,并促进肠上皮化生的形成和发展[7]。有研究提示,疣状胃炎的持续及上皮增生,有可能发展成癌,尤其是伴有不典型增生或肠化者有一定的癌变倾向,故疣状胃炎被视为胃癌的癌前疾病[8]。故必须去探讨一种有前途的治疗方法治愈疣状胃炎,中止癌变的发生。因此,疣状胃炎可能是多种损害因素使胃黏膜受损或损伤腺体细胞,导致腺管及腺上皮增生,从而使黏膜隆起形成特有的隆起病变[9]。目前尚无特效药物及针对病因疗法,传统治疗以抑制胃酸和胃粘膜保护药物为主,也有用抗Hp治疗方法来清除病灶,但疗效均欠佳,临床治疗颇为困难。胃镜下利用热极治疗仪对疣状隆起进行“顶、滑、扫”治疗,具有简便快捷、治疗彻底、组织损伤小、安全性好的特点。本组研究结果显示,与抑制胃酸和胃粘膜保护药物治疗对照,热极配合药物对疣状胃炎的临床症状缓解和疣状结节消失率显著提高。 热极系根据热传导和热辐射的原理,使局部病变组织快速升温达到蛋白质凝固,实现有效的热凝,病灶组织坏死、脱落,同时改善粘膜的血液循环,保障组织血流灌注,增加了氧和营养的供给,加快组织修复,促进愈合,同时兼杀菌作用。研究结果表明;热极的温度170-240度即能较快热凝又能达到有效破坏粘膜层的目的,凝固深度有自限性即限于粘膜层,提示治疗粘膜层病灶既有效又比较安全。与以往的高频、射频和氩离子凝固等治疗方法相比,热极除了可以点灼以外,还可以“平扫”,这样加快了治疗速度,尤其对于较多的疣状病灶更为方便,我们认为胃镜下热极配合药物治疗疣状胃炎是一种理想的、值得推广的有效方法。 在本组试验的预实验期间,热极治疗后未及时应用抑酸药和粘膜保护剂,治疗后患者出现治疗部位疼痛的频率较高,这是因为胃粘膜组织热凝固后组织坏死脱落,进一步胃粘膜水肿、糜烂,甚至溃疡等炎性反应所致。本组热极治疗后均应用了抑酸和粘膜保护剂,仅有两例发生较明显的腹痛,这两例病人胃内疣状结节病灶较多达45及50个,而且均给予了一次性大面积治疗,考虑因为热凝治疗引起的组织创伤面积较大所致,所以对于疣状结节病灶较多的病人应尽可能分次治疗,而且治疗后应常规应用制酸剂和胃黏膜保护剂以缓解疼痛和促进创面愈合。参考文献1.樊代明,陈强.第10届世界胃肠病学大会报道.中华消化杂志,1995,15∶.Misie wicz J JThe Sydney systerm: a new classication of gastritis, working party report of the world congresses of mellourne Blackwell,1990,.王永华,郭荣斌,汪鸿志.疣状胃炎与幽门螺杆菌、胃泌素和表皮生长因子等相关的研究.中华消化杂志,1997,17(5):.李益农,陆星华.消化内镜学.北京:科学出版社,.冯莉,吴云林,钟捷,等.氩离子凝固术治疗疣状胃炎40例.世界华人杂志,2000,(12):.徐三平,易粹琼,张锦坤.隆起糜烂性胃炎的临床及酸相关性研究.中华消化内镜杂志,1998,15(4):.谢勇,吕农华,陈江,等.幽门螺杆菌长期感染对胃粘膜的影响.中华消化内镜杂志,2001,18(4):.朱明华,戴文森,丁化野,等.疣状胃炎的病理学和单克隆抗体Mg7免疫组化检查.第四军医大学学报,1990,11:.朱惠明,黄勋,李银鹏.现代消化内镜治疗技术.深圳:海天出版社,.

去万方数据库找啊

药理作用:雷贝拉唑钠属于抑制分泌的药物,是苯并咪唑的替代品,无抗胆碱能及抗H2组胺特性,但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+/K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸质子泵,故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生,此作用是剂量相关性的。动物试验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃粘膜中排出。抑制胃酸分泌特性:在口服雷贝拉唑钠20mg后一小时内发挥药效,在2~4小时内血药浓度达峰值,在初次用雷贝拉唑钠23小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量,抑制率分别为69%和82%,且时间可长达48小时,此作用时间明显长于药代动力学中的半衰期(约1小时)。作用机制为抑制H+/K+-ATP酶。雷贝拉唑钠对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强,但在三天后可达稳定水平。即使在停药后,此稳定水平也可保持2~3天。毒理研究:(1)对大鼠以5mg/kg剂量进行2年的口服毒性试验,在雌性大鼠胃部发现类癌瘤。(2)动物实验(大鼠口服25mg/kg以上),发现甲状腺重量及血中甲状腺素增加,因此服用时要注意甲状腺功能。对血清胃泌素的影响:临床实验中,患者接受雷贝拉唑钠10mg或20mg,1次/日,疗程为24个月的治疗。血清胃泌素水平在用药2~8周内升高。通常在停药后一到两周内血清胃泌素值可恢复到治疗前的水平。

制剂制备毕业论文

【关键词】 靶向给药;药剂学;药物载体0引言常规剂型的药物经静脉、口服或局部注射后,药物分布于全身,真正到达治疗靶区的药物量仅为给药量的小部分,而大部分药物在非靶区的分布不仅无治疗作用,还会带来毒副作用. 因此,药物新剂型的开发已成为现代药剂学发展的一个方向,其中靶向给药系统(Targeted drug delivery system, TDDS)的研究已经成为药剂学研究热点〔1〕. TDDS指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内的新型给药系统. 靶向制剂具有疗效高、药物用量少. 毒副作用小等优点. 理想的TDDS应在靶器官或作用部位释药,同时全身摄取很少,这样,既可提高疗效,又可降低药物的毒副作用. TDDS要求药物能到达靶器官、靶细胞,甚至细胞内的结构,并要求有一定浓度的药物停留相当长的时间,以便发挥药效. 成功的TDDS应具备3个要素:定位蓄积、控制释药、无毒可生物降解. 靶向制剂包括被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂3大类. 目前,实现靶向给药的主要方法有载体介导、受体介导、前药、化学传递系统等. 现就靶向给药方法研究进展作一介绍.1载体介导的靶向给药常用的靶向给药载体是各种微粒. 微粒给药系统具有被动靶向的性能. 有机药物经微粒化可提高其生物利用度及制剂的均匀性、分散性和吸收性,改变其体内分布. 微粒给药系统包括脂质体(LS),纳米粒(NP)或纳米囊(NC),微球(MS)或微囊(MC),细胞和乳剂等. 微粒靶向于各器官的机制在于网状内皮系统(RES)具有丰富的吞噬细胞,可将一定大小的微粒( μm)作为异物摄取于肝、脾;较大的微粒(7~30 μm)不能滤过毛细血管床,被机械截留于肺部;而小于50 nm的微粒可通过毛细血管末梢进入骨髓.肝癌、肝炎等肝脏疾病是常见病和多发病,但目前药物治疗效果很不理想,其原因除药物本身药理作用尚不够理想外,不能将药物有效地输送至肝脏的病变部位也是一重要原因. 将一些抗肿瘤、抗肝炎药物制备成微粒,给药后可增加药物的肝靶向性. 米托蒽醌白蛋白微球(DHAQ BSA MS)的体内分布研究发现,给药20 min时,DHAQ BSA MS和米托蒽醌(DHAQ)在小鼠体内分布有显著差异,DHAQ BSA MS约有80%的药物集中在肝脏,而以上的DHAQ存在于血液中〔2〕. 张莉等〔3〕考察去甲斑蝥素(NCTD)微乳的形态、粒径分布及生物安全性,研究NCTD微乳及其注射液在小鼠体内的组织分布,结果表明,NCTD微乳较NCTD注射液增强了药物的肝靶向性,降低了肾脏分布,在一定程度上延长药物在小鼠体内的循环时间. 纳米粒和纳米囊肝靶向制剂的研究报道较多,如氟尿嘧啶、阿霉素、羟基喜树碱、狼毒乙素、环孢素等抗癌药物都被制成了纳米靶向制剂〔4〕. 王剑红等〔5〕采用二步法制备米托蒽醌明胶微球,粒径在 μm范围的占总数,体外释药与原药相比延长了4倍. 经小鼠体内分布试验表明具有明显的肺靶向性,靶向效率增加了3~35倍,肺中药代动力学行为可用一室开放模型描述,平均滞留时间延长10 h. 在纳米粒表面上包封亲水性表面活性剂,或通过化学方法连接上聚乙二醇或其衍生物,可以减少与网状内皮细胞膜的亲和性,从而避免网状内皮细胞的吞噬,提高毫微粒对脑组织的靶向性. Gulyaev等〔6〕以生物降解材料聚氰基丙烯酸丁酯为载体,以吐温80为包封材料制备了阿霉素毫微粒,研究结果表明脑中阿霉素浓度是对照组的60倍. 一些易于分解的多肽或不能通过血脑屏障的药物(如达拉根、洛哌丁胺、筒箭毒碱)通过制成包有吐温80的生物降解毫微粒在动物身上已取得一定的靶向治疗效果〔7〕. 研究表明粒径是影响微粒进入骨髓的关键因素,粒径越小越容易进入骨髓. 彭应旭等〔8〕制得不同粒径的柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒,小鼠尾静脉给药,小粒径组(70±24) nm骨髓内柔红霉素浓度是大粒径组(425±75) nm的倍. 骨髓会因肿瘤浸润、化疗药物或严重感染受到抑制. 研究表明,多种生长因子,如人粒细胞集落刺激因子(GCSF),粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(GMCSF)可促使骨髓细胞自我更新、分裂增殖,并提高其活性. 利用骨髓靶向载体可提高药物在骨髓内分布,并避免血象中的不良反应. Gibaud等〔9〕以聚氰基丙烯酸异丁酯、异己酯毫微粒为载体携带GCSF,提高了其在骨髓内的分布.基因治疗是一种专一性的靶向治疗. 基因治疗就是利用基因转移技术将外源重组基因或核酸导入人体靶细胞内,以纠正基因缺陷或其表达异常. 纳米颗粒作为基因载体具有一些显著的优点. 纳米颗粒能包裹、浓缩、保护核苷酸,使其免遭核酸酶的降解;比表面积大,具有生物亲和性,易于在其表面耦联特异性的靶向分子,实现基因治疗的特异性;在循环系统中的循环时间较普通颗粒明显延长,在一定时间内不会像普通颗粒那样迅速地被吞噬细胞清除;让核苷酸缓慢释放,有效地延长作用时间,并维持有效的产物浓度,提高转染效率和转染产物的生物利用度;代谢产物少,副作用小,无免疫排斥反应等.2受体介导的靶向给药利用细胞表面的受体设计靶向给药系统是最常见的主动靶向给药系统. 去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)是一种跨膜糖蛋白,它存在于哺乳动物的肝实质细胞上. 其主要功能是去除唾液酸糖蛋白和凋亡细胞、清除脂蛋白. 研究发现,ASGPR能特异性地识别N乙酰氨基半乳糖、半乳糖和乳糖,利用这些特性可以将一些外源的功能性物质经过半乳糖等修饰后,定向地转入到肝细胞中发挥作用. Lee等合成了三分枝N乙酰氨基半乳糖糖簇YEE,它与肝细胞的结合能力为乙酰氨基半乳糖单糖的1万倍. 我们考察了半乳糖苷修饰的十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒(LAPGSLN)的肝靶向性,其靶向效率为,比未修饰纳米粒的靶向效率高倍〔10〕. 药物通过与大分子载体连接,再对载体进行半乳糖化,可以产生较好的肝靶向效果. 若能使药物直接半乳糖化,则可以简化耦联环节,提高靶向效率. 这一思路对蛋白类药物而言,较易实现. 蛋白质或多肽(分子质量在一定范围)在连接上半乳糖后,都有可能成为受体结合的肝靶向性物质. 小分子物质经类似途径能否靶向于肝,取决于糖和药物密度、分子质量、摄取屏障等多方面因素. 小分子药物共价连接乳糖或半乳糖,初步揭示其靶向性并不好,有关机制和可行性尚待进一步探讨.半乳糖基化壳聚糖(GC)与质粒pEGFPN1混和制备成纳米微囊复合物,体外转染SMMC7721细胞. 将含1 mg质粒的纳米微囊经肝动脉和门静脉注射入犬体内,实验结果表明半乳糖基化壳聚糖在体外有较高的转染率,在犬体内有肝靶向性,可用作肝靶向基因治疗的载体〔11〕. 大多数肿瘤细胞表面的叶酸受体数目和活性明显高于正常细胞. 以叶酸作为导向淋巴系统或肿瘤细胞的放射性核素的载体,同时将叶酸作为靶向肿瘤细胞的抗肿瘤药物的载体已做了广泛的研究〔12〕.表皮生长因子受体(EGFR)是一种跨膜糖蛋白,由原癌基因cerbB1所编码,是erbB受体家族之一,在多种肿瘤中观察到EGFR高水平的表达,如神经胶质细胞瘤、前列腺癌、乳腺癌、胃癌、结直肠癌、卵巢癌和胸腺上皮癌等. 针对富集EGFR的恶性肿瘤,方华圣等〔13〕成功地建立了EGFR富集的恶性肿瘤的靶向基因治疗方法.3抗体介导的靶向给药mAb是药物良好的靶向性载体, 将其通过共价交联或吸附到药物载体(如脂质体、毫微粒、微球、磁性载体等)或药物具有自身抗体(如红细胞)或抗体与细胞毒分子形成结合物,避免其对正常组织毒性,选择性发挥抗肿瘤作用. 徐凤华等〔14〕利用己二酰肼制备腙键连接的聚谷氨酸表阿霉素,然后使其与单抗交联制得偶合物. 偶合物较好地保留了抗体活性,体外细胞毒性较游离药物略有下降,但表现出单抗介导的靶细胞选择性杀伤作用,为其进一步制备细胞靶向的肿瘤化疗药物奠定了基础.用于治疗白血病的CMA676是由一种人源化的mAb hp 与新型的抗肿瘤抗生素calicheamicin的N乙酰γ衍生物偶联而成的〔15〕,当CMA676与CD33抗原相结合,抗原抗体复合物迅速内在化,进入胞内后,calicheamicin衍生物被水解释放,通过序列特异性方式与DNA双螺旋的小沟结合,使脱氧核糖环中的氢原子发生转移,从而使DNA双链断裂,诱导细胞死亡〔16〕. EGFR mAb可直接作用于EGFR的细胞外配体结合区,阻滞配体的结合,如IMCC225, ABXEGFR和EMD55900等,能抑制细胞生长和存活率,诱导细胞凋亡和抑制血管生成,曲妥珠单抗(Trasruzumab)作用于erbB2的细胞外区域,该药已获美国FDA批准用于转移性的乳腺癌的治疗〔17〕. IMCC225具有增强细胞毒性药物和放射治疗效应的作用,IMCC225与拓扑特肯(TPT)的联合用于荷有人类结肠癌移植体的裸鼠,能提高其生存率〔18〕. 由第四军医大学和成都华神集团股份有限公司联合研制的治疗肝癌新药碘〔13lI〕美妥昔单抗注射液,日前获得国家食品药品监督管理局颁发的生产文号,即将上市. 这是全球第一个专门用于治疗原发性肝癌的单抗导向同位素药物.4制成前体药物一些药物与适当的载体反应制备成前体药物,给药后药物就会在特定部位释放,达到靶向给药的目的. 脑是人高级神经活动的指挥中枢,也是神经系统最复杂的部分. 但由于血脑屏障(bloodbrain barrier, BBB)的存在,使得大部分治疗药物不能有效透过BBB. 含OH, NH2, COOH结构的脂溶性差的药物可通过酯化、酰胺化、氨甲基化、醚化、环化等化学反应制成脂溶性大的前体药物,进入CNS后,其亲脂性基团通过生物转化而释放出活性药物. 张志荣等〔19〕合成了3′, 5′二辛酰基氟苷,并制备了其药质体,给小鼠静脉注射后用HPLC法测定药物在体内各组织的分布,结果表明,氟苷酯化后的前体药物的药质体有良好的脑靶向性.结肠内有大量的细菌,能产生许多独特的酶系,许多高分子材料在结肠被这些酶所降解,而这些高分子材料作为药物载体在胃、小肠由于相应酶的缺乏不能被降解,这就保证药物在胃和小肠不释放. 如多糖、果胶、瓜耳胶、偶氮类聚合物和α, β, γ环糊精均可成为结肠给药体系的载体材料. 常利用结肠内厌氧环境,使偶氮键还原的特点制成偶氮前体药物. 柳氮磺胺吡啶是由5氨基水杨酸(5ASA)与磺胺吡啶用偶氮键连接而成. 口服后在结肠释药,发挥5ASA治疗溃疡性结肠炎的作用,减少其胃肠吸收产生的全身不良反应. 5ASA也与非生理活性的高分子聚合物通过偶氮双键制成前体药物〔20〕. 糖皮质激素共价连接于多糖〔21〕,环糊精〔22〕制成的前药,口服后在结肠部位可释放出药物,可用于结肠炎的治疗. 我们〔23,24〕合成了果胶酮洛芬(PTKP)前药,进行了体内外评价. 结果表明,此前药在不同pH环境下结构稳定,只能被结肠果胶酶特异性降解,释放出KP,发挥治疗作用. 也可以利用结肠pH差异和时滞效应设计结肠靶向给药系统〔25〕.5化学传递系统化学传递系统(chemical delivery system, CDS)是一种输送药物透过生理屏障到达靶部位,再经生物转化释放药物的药物传递系统. CDS通常是将含OH, NH2, COOH结构的药物共价连接于二氢吡啶载体(Q),药物(D)与靶向剂二氢吡啶结合为DQ结合物,建立了二氢吡啶―二氢吡啶钅翁盐氧化还原脑内定向转释递药系统. Chen等〔26〕设计了Tyr Lys的脑靶向CDS,并评价它的药效. Lys的C末端接亲脂性胆甾烯酯,N末端通过一种L氨基酸桥接靶向剂1,4二氢葫芦巴碱(含吡啶结构)制成Tyr Lys CDS,全身给药后,通过被动扩散机制透过BBB,且经酶催化1,4二氢葫芦巴碱变为季铵盐型使其存留于脑内. 通过小鼠甩尾间隔期实验证明,Tyr Lys CDS作用时间明显延长. Mahmoud等〔27〕将吸电子羧甲基连接到氮原子构建了一种新的二氢吡啶载体介导的脑定向转释系统(N羧甲基1,4二氢吡啶3,5二酰胺),该载体稳定,具有良好的脑定向转释能力.靶向给药的研究还面临许多实质性的挑战. 提高药物在靶组织的生物利用度;提高TDDS对靶组织、靶细胞作用的特异性;使生物大分子更有效地在作用靶点释放,并进入靶细胞内;体内代谢动力学模型;质量评价项目和标准,体内生理作用等问题都是研究的重点. 随着靶向给药系统研究的深入,新的靶向给药途径、新的载药方法将会不断出现,遇到的问题会逐步解决. 靶向给药的研究不仅具有理论意义,而且会产生明显的经济和社会效益.【参考文献】〔1〕 Theresa MA, Pieter RC. Drug delivery systems: Entering the mainstream 〔J〕. Science, 2004;303(5665):1818-1822.〔2〕 张志荣,钱文. 肝靶向米托蒽醌白蛋白微球的研究〔J〕. 药学学报,1997;32(1): ZR, Qian WJ. Study on mitoxantrone albumin microspheres for liver targeting 〔J〕. Acta Pharm Sin, 1997;32(1):72-78.〔3〕 张莉,向东,洪诤,等. 肝靶向去甲斑蝥素微乳的研究〔J〕. 药学学报,2004;39(8): L, Xiang D, Hong Z, et al. Studies on the liver targeting of norcantharindin microemulsion 〔J〕. Acta Pharm Sin, 2004;39(8):650-655.〔4〕 韩勇,易以木. 纳米粒肝靶向作用机制的研究进展〔J〕. 中国药师,2002;5(12): Y, Yi YM. Studies on the liver targeting mechanism of nanoparticles 〔J〕. Chin Pharm, 2002;5(12):751-752.〔5〕 王剑红,陆彬,胥佩菱,等. 肺靶向米托蒽醌明胶微球的研究〔J〕. 药学学报,1995;30(7): JH, Lu B, Xu PL, et al. Studies on lung targeting gelatin microspheres of mitoxantrone 〔J〕. Acta Pharm Sin, 1995;30(7):549-555.〔6〕 Gulyaev AE, Gelperina SE, Skidan IN, et al. Significant transport of doxorubicin into the brain with polysorbate 8Ocoated nanoparticles 〔J〕. Pharm Res, 1999;16(10):1564-1569.〔7〕 Ramge P, Unger RE, Oltrogge JB, et al. Polysor bate 80coating enhances uptake of polybutylcyanoacrylate(PBCA)nanoparticles by human and bovine primary brain capillary endothelial cells 〔J〕. Eur J Neurosci,2000;12(6):1931-1940.

药剂学的毕业论文

一段充实而忙碌的大学生活即将结束,我们都知道毕业前要通过毕业论文,毕业论文是一种有准备、有计划的检验大学学习成果的形式,写毕业论文需要注意哪些格式呢?下面是我收集整理的药剂学的毕业论文,仅供参考,大家一起来看看吧。

[摘要]

近年来,微生物在药学研究中被广泛应用,展现出良好的发展前景。通过查阅相关的医学文献资料,了解到微生物与药学之间有密切的关系,通过对微生物进行转化和发酵,将其应用到药学研究及生产工作中,展现出微生物在药学中的应用价值及广阔的发展前景。

[关键词]

微生物;药学;发酵

一、微生物与药学的关系

(1)微生物与药学存在着密切的关系,许多抗生素是微生物的代谢产物或合成的类似物,在小剂量情况下,能够有效抑制微生物的存活及生长,不会对宿主产生严重的毒性。在临床应用过程中,抗生素起到了抑制病原菌生长的目的,被广泛应用于细菌感染性疾病的治疗中。除了具备抗感染作用外,一些抗生素自身还具备较强的抗肿瘤活性,被应用于肿瘤化学治疗中。

(2)微生物在医药卫生方面被广泛应用,维生素及辅酶被大量应用。

(3)近年来,人们在微生物学检验的.基础上加大了对药品卫生行业的

关注力量,加大对药品卫生质量进行控制。

(4)药品及生物制剂被广泛应用于生物工程技术生产中,采用工程菌生产胰岛素、生长因子及干扰素等[1]。

二、微生物在药学中的应用

(一)微生物转化在药学中的应用

1、在手性药物合成中的应用

不同的化合物光学活性不同,自身展现出了不同的生物学活性。现阶段,手性药物拥有广阔的发展前景,拆分及不对称合成手性药物成为热点研究问题。在生物体系中,酶展现出了高度的立体选择性,通过利用及筛选微生物或酶的过程,能够产生活性较高及立体结构专一的化合物,是一种可行性和有效性较高的方法。例如,将氯—酮丁酸甲酯及乙酯作为底物,将酮基还原为羟基时,展现出较高的立体选择性。通过生物转化的过程,不仅能够得到立体结构专一的手性化合物,同时也完成了对手性化合物的拆分。微生物转化中的合成手性化合物被广泛应用于制药工业中。

2、在药物代谢中的应用

药物在动物体内代谢是较为复杂的过程,展现出生物学活性功能,会生成有毒性的气体和不良反应的产物,在药学中占有重要位置。现阶段,微生物转化主要是利用产生的代谢产物,将其作为制备代谢产物的标准样品,应用在鉴别哺乳动物代谢产物中,完成对毒理学及药理学的研究。甾体羟基化在哺乳动物体内展现出了较强的生理学特性,是引发外源性甾体药物中毒的主要原因,转化成的相关模型是哺乳动物代谢有用信息的来源,产生的代谢产物对人类的孕激素受体具有较强的亲和能力,对人的糖皮质激素及盐皮质激素受体产生了一定的亲和性,对雄性激素产生了较弱的亲和性。黄腐酚作为一种化合物,被广泛应用于骨质疏松治疗中,通过利用真菌模型来寻找哺乳动物产生的代谢产物,为代谢产物及黄腐酚在哺乳动物体内的生物学活性研究提供了方向。

3、在天然药物中的应用

天然活性药物自身具有资源有限、含量低、结构复杂等特点,增加了药物的开发难度,利用生物转化方法合成有活性的天然产物,为开发新药提供了有效途径。羟基喜树碱是从自然植物中分离和提取出来的,毒性较低,拥有良好的治疗效果,被广泛应用于抗癌治疗中。主要是利用微生物对喜树碱来完成转化。青蒿素具有溶解度低、复燃性高等特点,是一种有效的抗疟药物。加大对其结构的改造,寻找合适的青蒿素衍生物,成为现阶段的重点研究课题。通过微生物转化方法,能够快速寻找到新的青蒿素衍生物[2]。

(二)微生物发酵在药学中的应用

近年来,微生物学基础理论及实验技术发现迅速,微生物学的应用范围越来越广阔。主要是利用微生物发酵来制备各种药物,在医药领域形成了一门独立的微生物药物学科。目前,医学上常见的微生物发酵制品有维生素、抗生素、氨基酸及酶抑制剂等。

生物发酵工艺多种多样,包括菌种的选育、培养及培植。培植出合适的菌种,是发酵工程的前提,菌种需要从自然界中找,但是该种方法寻找到的菌种产量相对较低。到了20世纪40年代,微生物学家开始使用激光、紫外线及化学诱变剂等处理方法来寻找菌种,使筛选出来的菌种更加优良,科学家通过构建工程菌,对其进行发酵,生产出一般微生物不能生产出来的产品。医用抗生素自身的特点包括:

(1)差异独立较大。差异毒力由抗生素的作用机制所决定,被广泛应用于临床抗感染中,抗生素的差异毒力越大,临床应用效果越好。

(2)抗菌活性强。抗生素自身展现出了杀灭微生物及药物抑制等能力,极微量的抗生素就能够展现出抗菌活性作用,抗生素的抗菌活性强弱主要是运用最低抑菌浓度来衡量,最低抑菌浓度是指抗生素能抑制微生物生长的最低浓度,值越小,说明抗生素作用越强。

(3)不良反应及副作用小。抗生素在使用过程中,对人体的毒性较小,对病原菌具有较强的杀伤力,这主要是针对理想的抗生素,一般的抗生素都或多或少会对人体产生一些不良反应及副作用。

综上所述,本文通过对微生物与药学的关系,微生物转化及发酵在药学中的应用进行分析,印证了微生物在药学中的应用可行性及应用价值。因此,制药行业在未来的发展中,需要进一步对微生物进行研究和分析,了解微生物内存在的药学价值,促使其在药学中的价值最大化,提升药物工业生产效果。

参考文献:

[1]张孝林,马世堂,俞浩.浅谈药学专业《微生物学》教学中创新型应用人才培养[J].中国科技信息,2012(7):229.

[2]任春萍.抗微生物药物的临床应用调查结果分析与药学研究[J].中国医药指南,2015,13(18):143-145.

制剂制备毕业论文题目

学术论文题目是论文语篇不可缺少的一部分,在知识传播中起着非常重要的作用。下面是我带来的关于药学类毕业论文题目的内容,欢迎阅读参考!

1、新医改形势下的国家基本药物政策

2、新医改之药事服务费的探讨

3、国家药物政策与合理用药的探讨

4、浅析质量授权人制度的建立

5、对药品GMP实施过程中存在问题的探讨

6、药品安全问责时代给企业带来的机遇与挑战

7、试论我国药品召回制度存的问题及对策

8、我国药品流通领域存在的主要问题对策

9、我国网上药店的现状调查

10、浅谈我国虚假药品广告的监管对策

11、我国药品广告现状分析

12、药品安全风险与对策研究

13、我国药品不良反应监测报告存在的问题与对策

14、对我国过期回收药品立法的研究与探讨

15、对我国药品价格管理的分析与探讨

16、我国执业药师管理现状分析

17、试论新形势下加强药品监督管理的必要性

18、医院药学管理现状与对策研究

19、浅谈医药分业—医院药房社会化的探讨

20、我国医院药房托管的可行性分析

1. ****药品市场调查报告

2. ****医药企业营销实务中的4PS组合运用

3. ****医药企业产品策略分析

4. ****医药企业价格策略分析

5. ****医药企业渠道策略分析

6. ****医药企业广告策略分析

7. ****医药企业公共关系营销策略分析

8. ******医药新产品市场定位分析

9. ******公司医药代表的管理

10. ****新医改背景下医药市场的特点及营销策略

11. ****农村医药市场的特点及营销策略

12. ****传统医药保健品企业的直销分析

13. ******医药商品的“绿色营销”。

14. ****医药企业物流运行中存在的问题分析

15. ****药品零售连锁企业探析

16. ****平价药店的价格策略分析

17. ****药品品牌管理

18. ****地区医药企业营销人员现状调查

19. ****医药企业的营销战略选择

1. 抗菌药合理使用

2. 处方药和非处方药管理现状研究

3. 药品的广告管理

4. 药品销售中存在的问题

5. 药物不良反应

6. 药物相互作用

7. 中西药合用的优缺点

8. 给药时间与人体生物节律

9. 药物依赖性

10. 药物代谢酶在药物合用中的作用

11. 给药方式与药物疗效

12. 影响药物作用的因素

13. 谈谈你对中药毒性的认识

14. 药代动力学参数及其意义

15. 解热镇痛抗炎药的不良反应调查

16. 抗高血压药物的合理应用

17. 糖皮质激素类药物的合理应用

18. 细菌对抗菌药物的耐药性

19. 常用抗肿瘤药物的不良反应

20. 急性脑卒中患者凝血、抗凝和纤溶指标的测定及临床意义

21. 抗血小板治疗药物的临床应用

22. 溶栓药物的临床应用进展

在撰写药学 毕业 论文过程中,一个好的论文题目除了给整篇 文章 画龙点睛外,还直接决定着论文的内容、范围、框架结构以及选用的参考资料。下面我将为你推荐药学毕业论文题目,希望能够帮到你! 药学毕业论文题目(一) 1. 抗生素滥用举例 2. 抗菌药合理使用 3. 处方药和非处方药管理现状研究 4. 药品的 广告 管理 5. 药品销售中存在的问题 6. 药物不良反应 7. 药物相互作用 8. 中西药合用的优缺点 9. 给药时间与人体生物节律 10. 药物依赖性 11. 药物代谢酶在药物合用中的作用 12. 给药方式与药物疗效 13. 影响药物作用的因素 14. 谈谈你对中药毒性的认识 15. 药代动力学参数及其意义 16. 解热镇痛抗炎药的不良反应调查 17. 抗高血压药物的合理应用 18. 糖皮质激素类药物的合理应用 19. 细菌对抗菌药物的耐药性 药学毕业论文题目(二) 1. GAP在中药发展中的应用。 2. 中药的质量控制(可以具体到某个药材或者某一种中药制剂) 3. 中药临床不良反应监控及分析(可以具体到某个药材或者某一种中药制剂) 4. 中药新药研究与开发的现状及思考 5. 请结合临床实践谈谈你对中药现代化的理解 6. 中药新制剂研制工艺研究(可以针对某一医院制剂) 7. 我国制药工业的研究现状和发展趋势 8. 制药工艺学教学模式及 学习 方法 的探讨 9. 药物(写一具体名字)的工艺优化方法的探讨 10. 药物(写一具体名字)的合成研究 11. 相转移催化剂的研究进展 12. 酶催化剂的研究进展 13. 新药研发中药品质量控制的探讨 14. 新药研发中对溶剂的选择原则 15. 药厂“三废”处理方法的探讨 16. 药厂污水处理方法的现状和发展趋势。 17. 高效液相色谱应用新进展 18. 固相萃取技术在药物分析中的应用 19. “设计性”实验在药物分析实验教学中的应用探讨 20. 高效液相色谱整体柱在药物分离分析中的应用进展 药学毕业论文题目(三) 1. 常用抗肿瘤药物的不良反应 2. 急性脑卒中患者凝血、抗凝和纤溶指标的测定及临床意义 3. 抗血小板治疗药物的临床应用 4. 溶栓药物的临床应用进展 5. 脑血管病治疗药物进展 6. 血栓形成机制及其治疗进展 7. 缺血性脑卒中单元规范化溶栓绿色通道的应用与管理 8. 支气管哮喘治疗药物研究进展 9. 肺结核的药物治疗进展 10. 糖尿病治疗药物研究进展 11. 降血脂药物研究进展 12. 抗艾滋病药物研究进展 13. 帕金森病的药物治疗进展 14. 恶性肿瘤防治现状 15. 原发性高血压病的药物治疗 16. 慢性阻塞性肺病的药物治疗 17. 国内植物药研究的新进展。 18. 国外植物药研究的新进展。 19. 2010年版药典(一部)在中药质量监控中的变化。 20. 植物资源在中药研究中的应用。 药学毕业论文题目(四) 1. ****药品的 市场营销 策划方案 2. ****药品 市场调查 报告 3. ****医药企业营销实务中的4PS组合运用 4. ****医药企业产品策略分析 5. ****医药企业价格策略分析 6. ****医药企业 渠道 策略分析 7. ****医药企业广告策略分析 8. ****医药企业公共关系营销策略分析 9. ******医药新产品市场定位分析 10. ******公司医药代表的管理 11. ****新医改背景下医药市场的特点及营销策略 12. ****农村医药市场的特点及营销策略 13. ****传统医药保健品企业的直销分析 14. ******医药商品的“绿色营销”。 15. ****医药企业物流运行中存在的问题分析 16. ****药品零售连锁企业探析 17. ****平价药店的价格策略分析 18. ****药品品牌管理 19. ****地区医药企业营销人员现状调查 20. ****医药企业的营销战略选择 猜你喜欢: 1. 药学专业毕业论文 2. 药学论文题目大全 3. 药学类毕业论文题目 4. 药学毕业论文选题 5. 药学系毕业论文题目

  • 索引序列
  • 奥美拉唑制备毕业论文
  • 奥硝唑毕业论文
  • 雷贝拉唑毕业论文
  • 制剂制备毕业论文
  • 制剂制备毕业论文题目
  • 返回顶部