论文我给不出来,不过能给些建议比如从“糖”的现状开始说起,糖在人们眼中的地位和种种,之后再论述糖的一些发展或特性。当然,要把你论文的中心观点表明,那就是接下来的事情了。你觉得糖推动了世界?或者糖成就了一个领域(牙科)?呵呵~看你的想法了,可以有新意,也可以循规蹈矩。不过这些灵感应该是从你前面的铺垫中能找到的。前后呼应,最后点出你的看法,就好啦
化学是研究物质的性质、组成、结构、变化和应用的科学。自有人类以来就开始了对化学的探索,因为有了人类就有了对化学的需求。它与我们的生活息息相关,在我们的日常生活中无处不在。我国著名滑雪前辈杨石先生说:“农、轻、重、吃、穿、用,样样都离不开化学。”没有化学创造的物质文明,就没有人类的现代生活。人是社会的人,社会是人的社会,因此可以从人与化学的关系去探讨化学对社会发展的重要性。化学作为一门庞大的知识体系,能用来解决人类面临的问题,满足社的需要,对人类社会做出贡献。它的成就已成为社会文明的标志,深刻的影响着人类社会的发展。社会的发展离不开人类的发展,人类的发展离不开人的生存,而人的生存离不开化学。社会的一切发展,生命是基础。一切生命的起源离不开化学变化,一切生命的延续同样离不开化学变化。恩格斯说:“生命的起源必然是通过化学的途径实现的。”没有化学的变化,就没有地球上的生命,也就更不会有人类。是化学创造了人类,创造了美丽的地球。就化学对人类的日常生活的影响来说,化学在我们的日常生活中无处不在。首先,我们的衣、食、住、行无一不用到化学制品。“民以食为天”,我们吃的粮食离不开化肥、农药这些化学制品。1909年哈伯发明的合成氨技术使世界粮食翻倍,如果没有他发明的这个化学技术,那么世界上就有一半的人得不到温饱,那么世界上就多了一半的人的生命面临危机了。加工制造色香味俱佳的食品就更离不开各种食品添加剂,如甜味剂、防腐剂、香料、味精、色素等等,多是用化学合成方法或化学分离方法制成的。如果没有合成纤维的化学技术,那世界上大多数人就要挨冻了,因为有限的天然纤维根本就不够用。我国1995年的化学纤维产量为330万吨,其中90%是合成纤维。 何况纯棉纯毛等天然纤维也是棉花、羊毛经化学处理制成的。再有就是合成橡胶,少了合成橡胶,世界上60亿人口又有多少亿人要穿草鞋过冬啊?合成染料更使世界多了一道多彩缤纷的亮丽风景线。所谓“丰衣足食”,是生命得以延续的保证。没有了化学,就没了保证。再看我们住的房子,石灰、水泥、钢筋,窗户上的铝合金、玻璃、塑料等材料,哪件不是化学制品?离得了铝合金的木制的窗户,也离不开化学制品油漆;就算不用玻璃吧,像一些贫穷人家用的尼龙布甚或用的报纸,不是化学制品又是什么?还有我们的日常生活用品,如牙刷、牙膏、香皂、化妆品、清洁用品等等无一不跟化学沾边,都是化学制剂。出了门,我们踏在水泥铺成的街道上,看到的是钢筋水泥做的高楼大厦,用以代步的是各种塑料、橡胶、玻璃以及各种合金做的交通工具。这些交通工具还离不开汽油、柴油,各种汽油添加剂、防冻剂和各种润滑油。如此种种,都是化学制品。现代人类根本无法离开人造化学品,我们每天24小时都被人造化学品所包围着。其次,我们的健康长寿也与化学息息相关。体内某些化学元素平衡失调时,就会导致某些危害人类健康的疾病。1953年,美国化学家Miller S L 实验模拟原始地球上大气的成分,用H,CH4,NH3和水蒸气等,通过加热和火花放电,合成了氨基酸。1965年和1981年,我国在世界上首次合成了牛胰岛素和酵母丙氨酸转移核糖核酸。蛋白质和核糖的形成是无生命到有生命的转折点。自此我们人类对自身的了解有了新的突破,为我们人类对生命和健康的研究打下了基础。正是有了合成各种抗生素和大量新药物的技术,人类才能控制传染病,才能缓解心脑血管病,使人类的寿命延长25年。人类的健康成长离不开各种营养品和药品。如果没有这些化学药品,世上不知有多少人要受病魔的折磨,不知有多少人会被病魔夺去生命。生命体中支撑着生命的是无数的有机化合物,重要的有糖类、蛋白质、氨基酸、肽键、酶、核酸等。糖是自然界存在的一大类具有生物功能的有机化合物。它主要是由绿色植物通过光合作用形成的。它由C、H、O所组成,化学式为Cn(H2O)n,又叫碳水化合物。糖类包括单糖、多糖、淀粉、糖原、纤维素。生物界对能量的需要和利用均离不开糖类。糖类物质的主要生物功能就是通过生物氧化而提供能量,以满足生命活动的能量需要。生物界对太阳能的利用归根到底始于植物的光合作用和CO2的固定,与这两种现象密切相关的都是糖类的合成。光合作用是自然界将光能转化变为化学能的主要途径。糖类不仅是生物体的能量来源,而且在生物体内发挥其它作用,它对各类生物体的结构也起着支持和保护的作用,有时还起到解毒的作用等。总之,糖类是生命体维持生命所不可或缺的。蛋白质亦然。1839年德国化学家Mnlder G T给它起名叫做蛋白质(Protein),意思是“头等重要”,可见其重要性。所有蛋白质都含C,N,O,H元素,大多含S或P,有的还含其它元素。蛋白质是氨基酸聚合物,水解时产生的单体叫氨基酸。蛋白质种类繁多,功能各异。它的广泛而多变的功能决定了它们在生理上的重要性。有的蛋白质起运输作用,有
讨论炮制对中药活性成分及功效的影响论文
中药炮制技术是我国古代医学家在长期的临床实践中总结的重要经验,通过炮制处理中药材形态、外观、四气五味等均会发生改变,同时毒性药物毒性作用也会大大降低,可知炮制即保证了临床用药安全,又改善了药物疗效。中药材多为天然植物药,存在较多活性成分,而炮制过程促进了这些活性成分灭活、分解等反应发生,也直接改变了药材的功效,因而炮制作用重大。当前,关于炮制对中药活性成分及功效研究相对较少,故本次研究结合现代科学计量资料对炮制影响中药活性成分及功效的效果进行了分析总结,具体如下。
1 炮制对中药活性成分的影响
1.1 炮制对生物碱类物质的影响
生物碱是一类氮碱性有机化合物,常见于天然植物药中,较多药材含有该类物质,但是较多类生物碱毒性较强,需通过炮制去除或减弱。药材中生物碱不溶于水或水溶性较差,受热易分解,因而通过加热方式可去除多数生物碱,如乌头、附子等药物生品生物碱较高,经彻底加热后,各类生物碱含量大大降低,同时为了保护其他活性成分,调和药性可采用黑豆法和米醋法炮制。
1.2 炮制对多糖类物质的影响多
糖类物质广泛存在于多种药材中,在白术、茯苓、大黄等药材广泛存在,具有抗菌、抗炎,提高免疫力作用。部分药材需经过炮制过程,提高多糖含量,经过加热等方式促进植物糖类水解生成多糖。常用的盐制、酒制、醋制炮制工艺,都可以促进药材多糖含量增加,但是不同药材敏感度不同。以白术为例,不同炮制方法对多糖成分的影响不同,但与生白术相比,各类炮制方法均促进了多糖生成,如炭白术中多糖类含量较高,而焦白术、清炒白术则相对降低;但大黄炭和醋大黄中多糖含量不升反降,与白术相反。
1.3 炮制对挥发油类物质的影响
芳香化湿类等中药材中多含有较多挥发油类物质,而挥发油是发挥药材功效的.主要成。挥发油类物质存在一定毒性,尤其含量过高时可引发一系列毒副反应,故需要通过炮制方法去除一部分挥发油。挥发油类物质可随温度升高而挥发散尽,因而在现代制药提前挥发油时,多采用加热及水蒸气蒸馏获取挥发油,炮制挥发油浓度较高药材时,可采用烘制法等调整烘制时间可控制药材中挥发油含量。以乳香为例,生品挥发油含量过高,较容易产生毒副作用,而经烘制后各类挥发油含量下降49%~80%,对人体刺激性减小达到良好的药效。在以挥发油为主要疗效物质时,需注意炮制温度不宜过高、时间不宜过长,防止挥发油散尽。
1.4 炮制对苷类物质的影响
苷类是常见的中药活性成分,如人参总皂苷、苦杏仁苷、天麻苷、黄芩苷等,不同苷类功效差别较大。苷类成分稳定性较差,受热易分解,因而当苷类物质作为有效成分时,要通过炮制可增加苷类的溶解度和浸出量,同时要保护苷类成分免收破坏。例如,药材中含有苷类分解酶时,要通过加热方法促进酶活性降低或失活,保证苷类成分稳定存在,提高药效,常用方法为热浸法。当苷类成分为毒性物质时,需利用其受热易分解的性质促进其水解,以山茱萸为例,生品苷类含量较多,而酒蒸后苷类含量下降50%以上,其中温补肝肾苷类并无损耗,因而保证了山茱萸临床用药的安全性和疗效。
2 炮制对中药药理作用的影响
2.1 减毒作用
川乌、附子、半夏、甘遂、巴豆等药物生品毒性极大,临床用药安全性较差,经过不同炮制方法可消除有毒活性物质或减少活性物质。常见有毒药材饮片中有醋制品、清炒拌醋品、清炒品、生拌醋品等,均已经减毒。以附子为例,生品15~30 g即可达到中毒致死量,而炮制成盐附子、白附子、黑附子等后,具有回阳救逆、补火助阳的奇效,成为挽救患者生命的急救药品,温里作用大大增强,少量毒性物质具有强心、扩血管效果。
2.2 活血祛瘀作用
现代药理学研究对醋制、酒制等炮制方法研究发现,经两种方法炮制后,药物改善血流动力学指标能力增强,抗血小板痉挛,可扩张血管改善局部血氧供给;同时,中医也认为醋制、酒制炮制后,活血化瘀、行气止痛效果增强,如乳香醋制后活血作用增强,而大黄酒制后祛瘀效力加倍。
2.3 免疫作用
补益类药品通过炮制后,具有激活巨噬细胞吞噬功能,促进B淋巴细胞免疫应答,等提高免疫力作用。如南五味子醋制后提高免疫活性增强,怀牛膝酒制后提高细胞免疫能力等,而中医认为均炮制后两者滋补肝肾作用增强,因而补益类药材要合理选择炮制方法。
2.4 其他药理作用
在抗肿瘤中药研究中发现,部分药材炮制后可抗肿瘤活性可显著增强,如:制全蝎醇浸出物杀伤癌细胞效果提升,同时其对人体刺激性较小。同时,部分药材炮制后泻下作用大大降低,如炙炒或蒸制大黄、巴豆霜等,都可以作为缓泻剂使用,扩大了使用范围。此外,较多中药经秘制后形成或增强了止咳平喘作用,如麻黄、紫菀、款冬花等,提示这类药材用于止咳平喘之效时需密制。
3 结 语
近年来,我国中医药进入了快速发展阶段,但中医药生产仍滞后于西药,导致该现状的原因为中医药生产研究与现代科学技术脱节。炮制作为重要的中药生产步骤,应与现代化分析技术、生产技术等科学技术相结合,彻底阐明炮制机制,精确控制饮片成分,提高生产效率,促进安全饮片的工业生产。目前,各种药材炮制前后成分及药理学作用变化尚未完成阐明,应在现代科学内涵指导下尽快完善中药炮制研究,促进我国中药材及制剂走向世界市场。
⑴ 你要什么?要论文?还是要创意?还是想请人帮你修改或指导写此类论文?⑵ 此外,什么叫药品质量验收。应该是药品质量分析,或药品质量检验吧。⑶ 我通常审很多这方面的稿,你若想写这方面的论文,请先读一下中国药典关于药品质量分析的规范,这是你这个论文的“结果”部分所必须有的,也是最规范的。⑷ 通常,此类论文按以下模块写: 1 药品、试剂、材料及仪器 2 方法 3 结果 4 讨论 文章的摘要按:目的,方法,结果,结论 写。附:中华人民共和国药典2005年版二部附录XIX A 药品质量标准分析方法验证指导原则(附录:172-173)药品质量标准分析方法验证的目的是证明采用的方法适合于相应检测要求。在起草药品质量标准时,分析方法需经验证;在药品生产工艺变更、制剂的组分变更、原分析方法进行修订时,则质量标准分析方法也需进行验证。方法验证理由、过程和结果均应记载在药品质量标准起草说明或修订说明中。需验证的分析项目有:鉴别试验,杂质定量或限度检查,原料药或制剂中有效成分含量测定,以及制剂中其他成分(如防腐剂等)的测定。药品溶出度、释放度等功能检查中,其溶出量等测试方法也应作必要验证。验证内容有:准确度、精密度(包括重复性、中间精密度和重现性)、专属性、检测限、定量限、线性、范围和耐用性。视具体方法拟订验证的内容。附表中列出的分析项目和相应的验证内容可供参考。方法验证内容如下:一 准确度准确度系指用该方法测定的结果与真实值或参考值接近的程度,一般以回收率(%)表示。准确度应在规定的范围内测试。1 含量测定方法的准确度原料药可用已知纯度的对照品或样品进行测定,或用本法所得结果与已建立准确度的另一个方法测定的结果进行比较。制剂可用含已知量被测物的各组分混合物进行测定,如不能得到制剂的全部组分,可向制剂中加入已知量的被测物进行测定,或用本法所得结果已知准确度的另一个方法测定结果进行比较。如该分析方法已经测试并求出了精密度、线性和专属性,在准确度也可推算出来的情况下,这一项可不必再做。2 杂质定量测定的准确度可向原料药或制剂中加入已知量杂质进行测定。如果不能得到杂质或降解产物,可用本法测定结果与另一成熟的方法进行比较,如药典标准方法或经过验证的方法。在不能测得杂质或降解产物的相对响应因子或不能测得对原料药的相对响应因子的情况下,则可用原料药的响应因子。应明确表明单个杂质和杂质总量相当于主成分的重量比(%),或是面积比(%)。3 数据要求在规定范围内,至少用9次测定结果进行评价,例如设计3个不同浓度,每个浓度各分别制备3份供试品溶液,进行测定。应报告已知加入量的回收率(%),或测定结果平均值与真实值之差或可信限。二 精密度精密度系指在规定的测试条件下,同一个均匀样品,经多次取样测定所得结果之间的接近程度。精密度一般用偏差、标准偏差或相对标准偏差表示。在相同条件下,由一个分析人员测定所得结果的精密度称为重复性;在同一个实验室,不同时间由不同分析人员用不同设备测定结果的精密度,称为中间精密度;在不同实验室由不同分析人员测定结果的精密度,称为重现性。含量测定和杂质定量测定应考虑方法的精密度。1 重复性在规定范围内,至少用9次测定结果进行评价,如制备3个不同浓度的样品,各测定3次,或把被测物浓度当作100%,用至少测定6次的结果进行评价。2 中间精密度为考察随机变动因素对精密度的影响,应设计方案进行中间精密度试验。变动因素为不同日期、不同分析人员、不同设备。3 重现性当分析方法将被法定标准采用时,应进行重现性试验。如建立药典分析方法时通过协同检验得出重现性结果,协同检验的过程、重现性结果均应记载在起草说明中。4 数据要求均应报告标准偏差、相对标准偏差和可信限。三 专属性专属性系指在其他成分(如杂质、降解产物、辅料等)可能存在下,采用的方法能准确测定出被测物的特性。鉴别反应、杂质检查和含量测定方法,均应考察其专属性。如方法不够专属,应采用多个方法予以补充。1 鉴别反应应能与可能共存的物质或结构相似化合物区分。不含被测成分的样品,以及结构相似或组分中的有关化合物,均应呈负反应。2 含量测定和杂质测定色谱法和其他分离方法,应附代表性图谱,以说明专属性。图中应标明诸成分的位置,色谱法中的分离度应符合要求。在杂质可获得的情况下,对于含量测定,试样中可加入杂质或辅料,考察测定结果是否受干扰,并可与未加杂质和辅料的试样比较测定结果。对于杂质测定,也可向试样中加入一定量的杂质,考察杂质能否得到分离。在杂质或降解产物不能获得的情况下,可将含有杂质或降解产物的试样进行测定,与另一个经验证了的或药典方法比较结果。用强光照射,高温,高湿,酸(碱)水解,或氧化的方法进行加速破坏,以研究可能的降解产物和降解途径。含量测定方法应比对二法的结果,杂质测定应比对检出的杂质个数,必要时可采用光二极管阵列检测和质谱检测,进行纯度检查。四 检测限检测限系指试样中被测物能被检测出的最低量。药品的鉴别试验和杂质检查方法,均应通过测试确定方法的检测限。常用的方法如下。1 非仪器分析目视法用已知浓度的被测物,试验出能被可靠地检测出的最低浓度或量。2 信噪比法用于能显示基线噪音的分析方法,即把已知低浓度试样测出的信号与空白样品测出的信号进行比较,算出能被可靠地检测出的最低浓度或量。一般以信噪比为3:1或2:1时相应浓度或注入仪器的量确定检测限。3 数据要求应附测试图谱,说明测试过程和检测限结果。五 定量限定量限系指样品中被测物能被定量测定的最低量,其测定结果应具一定准确度和精密度。杂质和降解产物用定量测定方法研究时,应确定方法的定量限。常用信噪比法确定定量限。一般以信噪比为10:1时相应的浓度或注入仪器的量进行确定定量限。六 线性线性系指在设计的范围内,测试结果与试样中被测物浓度直接呈正比关系的程度。应在规定的范围内测定线性关系。可用一贮备液经精密稀释,或分别精密称样,制备一系列供试样品的方法进行测定,至少制备5份供试样品。以测得的响应信号作为被测物浓度的函数作图,观察是否呈线性,再用最小二乘法进行线性回归。必要时,响应信号可经数学转换,再进行线性回归计算。数据要求:应列出回归方程、相关系数和线性图。七 范围范围系指能达到一定精密度、准确度和线性,测试方法适用的高低限浓度或量的区间。范围应根据分析方法的具体应用和线性、准确度、精密度结果和要求确定。原料药和制剂含量测定,范围应为测试浓度的80%~120%;制剂含量均匀度检查,范围应为测试浓度的70%~130%,根据剂型特点,如气雾剂、喷雾剂,范围可适当放宽,溶出度或释放度中的溶出量测定,范围应为限度的±20%;如规定了限度范围,则应为下限的-20%至上限的+20%;杂质测定,范围应根据初步实测,拟订出规定限度的±20%。如果含量测定与杂质检查同时测定,用百分归-化法,则线性范围应为杂质规定限度的-20%至含量限度(或上限)的+20%。八 耐用性耐用性系指在测定条件有小的变动时,测定结果不受影响的承受程度,为使方法可用于提供常规检验依据。开始研究分析方法时,就应考虑其耐用性。如果测试条件要求苛刻,则应在方法中写明。典型的变动因素有:被测溶液的稳定性,样品提取次数、时间等。液相色谱法中典型的变动因素有:流动相的组成和pH值,不同厂牌或不同批号的同类型色谱柱,柱温,流速等。气相色谱法变动因素有:不同厂牌或批号的色谱柱、固定相,不同类型的担体、柱温,进样口和检测器温度等。经试验,应说明小的变动能否通过设计的系统适用性试验,以确保方法有效。附表 检验项目和验证内容项目 内容 鉴别 杂质测定 含量测定及溶出量测定 定量 限度 准确度 - + - +精密度 重复性 - + - +中间精密度 - +① - +①专属性② + + + +检测限 - -③ + -定量限 - + - -线性 - + - +范围 - + - +耐用性 + + + +① 已有重现性验证,不需验证中间精密度。② 如一种方法不够专属,可用其他分析方法予以补充。③ 视具体情况予以验证。
药品生物测定的发展趋势 作者:吕会成 【关键词】 生物测定;药理;药品 [摘要] 生物测定是经典的药品检测专业之一,现代仪器分析的广泛应用,给其带来了极大的挑战和机遇,面对目前的基本状况,阐明了生物测定专业在中药开发、新药研制、药物安全性评价及微生物限度检查方面的应用和发展趋势。 [关键词] 生物测定;药理;药品 药品是特殊商品,药品质量直接关系到用药者的安全和疗效。药品检测方法和检测水平随着制药工业的发展不断改进提高。由于现代科学技术的发展,相邻学科之间的相互渗透,分析化学的发展经历了三次巨大的变革,使分析化学发展成为以仪器分析为主的现代分析化学。面对生命科学中复杂的分离分析任务,发展了色谱分析方法。结构分析、价态分析、晶体分析等方面的研究又促进了光谱分析的发展。以计算机应用为主要标志的信息时代的来临,仪器分析迅速发展,为药物检测提供各种非常灵敏、准确而快速的分析方法[1]。生物测定受到了极大的挑战,其发展前景令我们从事药品生物测定工作者所关注。 1 药品生物的特点与业务范围 1.1 药品生物测定的定义与特点 药品生物测定(简称生测)是利用药品(或药品中的有害杂质)对生物(或离体器官及组织)所引起的反应来测定药品的含量或安全性的一种方法。 生测法的优点是测定的结果与医疗要求基本一致,能直接反映药品的效果或毒副作用,这是其他物理学方法或化学方法所不能达到的。因此,目前各国药典仍大都采用这一方法。 生测法的缺点是检验周期长,微生物有生长繁殖过程,动物有生理代谢过程,观察分析时间一般在2~7天,有些试验会更长。影响因素多,有生物差异性,也有系统操作误差和环境条件等造成的影响。用品用具、动物质量、仪器设备都会对结果产生影响[2]。所以,以生测主检的品种在中国药典中逐版减少。 1.2 药品生物测定的业务范围 中国药典是法定的药品标准,它将药品质量控制项目归为四类:性状、鉴别、检查和含量。生测的业务主要涉及到中西药品的检查类和含量类。 其中作为药品安全性检查项目最多,包括:无菌、热原、细菌内毒素、异常毒性、安全试验、急性全身毒性、过敏物质、刺激性、溶血、降压物质、微生物限度等。含量(或效价)测定包括:抗生素微生物检定法,胰岛素、硫酸鱼精蛋白、缩宫素、卵泡刺激素、黄体生成素、升压素等生物检定法。 2 药品生物测定的现状 由于现代化检测仪器的广泛应用,药品生物测定的品种和范围,方法和要求,也发生了很大变化。 2.1 品种和范围的变化 抗生素的含量测定,最初大部分抗生素用微生物法测定含量。随着制药工业发展,提纯方法不断改进,有效组分更加明确,许多品种检测方法不断改为仪器测定和化学测定。例如:2000年版中国药典收载约219个抗生素品种,其中有15个原料药及其制剂从1995年版的化学法和微生物法改为高效液相色谱法(简称HPLC),使该法达到97种,微生物法仅有24个,其中9个品种是新增加的。有人预计本世纪初,HPLC法会发展成为中国药典使用频率最高的一种仪器分析法[3]。规定取消抗生素过期检验,抗生素微生物效价测定的业务工作量更是明显减少。 药品注射剂的热源检查。1942年美国首先将家兔法收入药典,相继世界各国药典均规定用该法。中国药典从1953年开始收载。自1973年以来,鲎试剂被证明是一种检测细菌内毒素(热原)存在的灵敏试剂。用鲎试剂要比家兔试验迅速、经济,所需样品量少,操作过程工作量小,每天可进行许多样品检测。1980年美国药典20版首载“细菌内毒素检查法”,1985年USP21版收载5种注射用水及40种放射性药品。1991年11月执行的USP22版第五增补版公布了185种药品删除家兔法,用细菌内毒素检查法代替。1995年USP23版注射剂的热源项几乎都被细菌内毒素检查法代替[4]。 我国从20世纪70年代开始研究制备鲎试剂,1988年卫生部颁布细菌内毒素检查法,1993年中国药典第二增补本收载该法,但未涉及任何品种,1995年中国药典二部正式收载,并规定了注射用水、氯化钠注射液和二十多种放射性药品并删除热源检查,以内毒素代替。2000年版中国药典进一步扩大到68种。预计2005年版中国药典还要继续增加品种,热源项都将被内毒素代替。动物试验改为生化试验。 2.2 实验动物 生测离不开实验动物,在实验中,为了减少生物差异,提高动物反应敏感性,以最少的动物达到最满意的结果。国家非常重视实验动物,1988年国务院颁布了《实验动物管理条件》,对实验动物的饲管、管理、使用等做出了明确规定,实行达标认证制度,严格管理。按微生物控制程度把实验动物分为四级:普通动物、清洁动物、无特殊病原体动物和无菌动物[5]。一般动物实验必须达到清洁动物标准,种系清楚,不杂乱,无规定指出的疾病。动物级别越高,饲养管理条件越严,设施投资越大。实验动物是实验研究的活试剂,既要有纯度,也要有数量,背景明确,来源清楚,符合要求才能使用。(随着药品纯度的提高,凡是有准确的化学和物理方法或细胞学方法能取代动物实验,进行药品和生物制品质量检测,应尽量采用,以减少动物的使用。) 2.3 药品生物测定在方法上的改进与变化 为了缩短操作时间,减少实验误差,近年来生测方面也研制并投入使用了部分仪器设备,如:抗生素抑菌圈测定仪、微机热原测温仪、集菌仪、细菌数测定仪等,减轻了工作强度,提高了工作效率,检测结果更加准确可靠。 3 药品生物测定的发展趋势 生测作为经典方法沿用至今,表明它有其他方法不能替代的特点,在药品检验中发挥了重要作用。不少老产品改为其他方法控制质量,也会不断有新产品离不开生测法,我们应当充分发挥它的优点,尽量克服它的不足,开拓新的业务范围。 3.1 微生物限度检查工作量大 为了控制药品染菌限度,1975年美国药典19版首载微生物限度检查,1980年英国药典收载,我国在1990年由卫生部颁布了药品卫生标准及检验方法,1995年版中国药典正式收载[6]。2000年版中国药典按剂型规定了微生物限度标准,执行范围除注射剂和中药饮片外几乎包括中西药的所有制剂和原料。该项检查成为药典品种适用最多的检查项目,占当前地市级药品检验所生测室业务工作量的80%以上。在这项检查中,有大量的业务技术需要我们进一步研究,改进试验条件,使数据准确,探讨快速检测的新方法。药包材的检查,国家药监局已经发布试行标准,业务范围将更加扩大,这是我们进一步做好工作,努力探讨研究的新领域。 3.2 药品生物测定在中药开发中的作用 我国是中药王国,2000年版中国药典一部共收载920种,其中中成药398种。有含量测定的157种,仅占总数的17%,中药成分多,杂质和干扰物质很多。复方制剂,尤其大复方制剂专属性的检出处方中所含药材很困难,有大量的研究工作需要做。中成药中的杂质如重金属、残留农药等达到一定水平会产生毒副作用,影响药物安全性[7]。要让中药制剂打进国际市场,我们在检查类的控制项目和含量类的方法探讨方面有大量工作要做,生物测定可以在毒理、药理方面进行研究、探讨,逐步完善质量控制标准,提高制剂质量发挥更大的作用。 3.3 新药研制开发与安全性评价 新药研制开发是多学科合作的系统工程。在获得一个具有生物活性的化合物后,研究开发组织者要在生物医学领域进行药物评价研究,首先必须组织药理学、毒理学、病理学、兽医学、遗传学、生物化学、药代动力学方面的专家进行合作研究,按药物非临床研究管理规范GLP进行管理。组织药理、毒理(包括一般毒理和特殊毒理)、病理、药代动力学和毒代动力学、药物分析、临床化学、实验动物、生物统计、质量保证等部门有关人员进行讨论,分阶段做出评价[8]。生测在这方面可以参加开发研究或进行技术指导。 综上所述,药品生物测定是药物分析的重要组成部分,是不可缺的检测专业,现代仪器的大量使用,不仅不会影响其发展,而是如虎添翼,让药品生物测定展示出新的前景。 [参考文献] 1 倪坤义,田颂九,丁丽霞.21世纪药物分析学的发展趋势.中国药学杂志,2000,35(12):798
论文我给不出来,不过能给些建议比如从“糖”的现状开始说起,糖在人们眼中的地位和种种,之后再论述糖的一些发展或特性。当然,要把你论文的中心观点表明,那就是接下来的事情了。你觉得糖推动了世界?或者糖成就了一个领域(牙科)?呵呵~看你的想法了,可以有新意,也可以循规蹈矩。不过这些灵感应该是从你前面的铺垫中能找到的。前后呼应,最后点出你的看法,就好啦
抗生素发展简介抗生素分为天然品和人工合成品,前者由微生物产生,后者是对天然抗生素进行结构改造获得的部分合成产品。 1981年我国第四次全国抗生素学术会议指出,近些年来在抗生素的作用对象方面,除了抗菌以外,在抗肿瘤,抗病毒,抗原虫、寄生虫和昆虫等领域也有较快发展。有些抗生素具有抑制某些特异酶的功能,另外一些抗生素则具有其他的生物活性或生理活性的作用。鉴于“抗菌素”早已越出了抗菌范围,继续使用抗菌素这一名词已不能适应专业的进一步发展,也不符合实际情况了。因此,会议决定将抗菌素正式更名为抗生素。 抗生素分类根据抗生素的化学结构和临床用途,可将抗生素分为β—内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、四环素类、氯霉素类以及其他主要抗细菌的抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、具有免疫抑制作用的抗生素十大类。 编辑本段药品发现抗生很早以前,人们就发现某些微生物对另外一些微生物的生长繁 抗生素分子式殖有抑制作用,把这种现象称为抗生。随着科学的发展,人们终于揭示出抗生现象的本质,从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质,并把这种物质称为抗生素,如青霉菌产生的青霉素,灰色链丝菌产生的链霉素都有明显的抗菌作用。所以人们把由某些微生物在生活过程中产生的,对某些其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的一类化学物质称为抗生素。 抗菌由于最初发现的一些抗生素主要对细菌有杀灭作用,所以一度将抗生素称为抗菌素。但是随着抗生素的不断发展,陆续出现了抗病毒、抗衣原体、抗支原体,甚至抗肿瘤的抗生素也纷纷发现并用于临床,显然称为抗菌素就不妥,还是称为抗生素更符合实际了。抗肿瘤(antineoplastic) 抗生素的出现,说明微生物产生的化学物质除了原先所说的抑制或杀灭某些病原微生物的作用之外,还具有抑制癌细胞的增殖或代谢的作用,因此现代抗生素的定义应当为:由某些微生物产生的化学物质,能抑制微生物和其他细胞增殖的物质叫做抗生素。 细菌“导弹”有望代替抗生素细菌之间相互拼杀所用的微小蛋白质“导弹”有望在不久的将来代替治疗疾病所用的抗生素。研究该项技术的一个美国研究所希望能够首先在治疗动物(如猪和鸡)的常见病方面取得突破。同时这个研究所也发现用这种蛋白质“导弹”能够在食品无菌包装和保存方面做出突破。由于人体血原对抗生素的反应存在一定的危险,这种物质的使用能够降低医学的危险性,且使用后没有后遗物。 编辑本段抗生素杀菌作用主要有4种机制抑制细菌细胞壁的合成抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡,以这种方式作用的抗菌药物包括青霉素类和头孢菌素类,哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这些药物的影响。 与细胞膜相互作用一些抗菌素与细胞的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性,这对细胞具有致命的作用。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌素。 干扰蛋白质的合成干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。干扰蛋白质合成的抗生素包括福霉素(放线菌素)类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。 抑制核酸的转录和复制抑制核酸的功能阻止了细胞分裂和/或所需酶的合成。以这种方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。 编辑本段药品使用、误区及不良反应使用临床应用抗生素时必须考虑以下几个基本原则: (一)严格掌握适应证凡属可用可不用的尽量不用,而且除考虑抗生素的抗菌作用的针对性外,还必须掌握药物的不良反应和体内过程与疗效的关系。 (二)发热原因不明者不宜采用抗生素除病情危重且高度怀疑为细菌感染者外,发热原因不明者不宜用抗生素,因抗生素用后常使致病微生物不易检出,且使临床表现不典型,影响临床确诊,延误治疗。 (三)病毒性或估计为病毒性感染的疾病不用抗生素抗生素对各种病毒性感染并无疗效,对麻疹、腮腺炎、伤风、流感等患者给予抗生素治疗是无害无益的。咽峡炎、上呼吸道感染者90%以上由病毒所引起,因此除能肯定为细菌感染者外,一般不采用抗生素。 (四)皮肤、粘膜局部尽量避免反应应用抗生素因用后易发生过敏反应且易导致耐药菌的产生。因此,除主要供局部用的抗生素如新霉素、杆菌肽外,其它抗生素特别是青霉素G的局部应用尽量避免。在眼粘膜及皮肤烧伤时应用抗生素要选择告辞适合的时期和合适的剂量。 (五)严格控制预防用抗生素的范围在下列情况下可采用预防治疗: 1.风湿热病人,定期采用青霉素G,以消灭咽部溶血链球菌,防止风湿热复发。 2.风湿性或先天性心脏病进行手术前后用青霉素G或其它适当的抗生素,以防止亚急性细菌性心内膜炎的发生。 3.感染灶切除时,依治病菌的敏感性而选用适当的抗生素。 4.战伤或复合外伤后,采用青霉素G或四环素族以防止气性坏疽。 5.结肠手术前采用卡那霉素,新霉素等作肠道准备。 6.严重烧伤后,在植皮前应用青霉素G消灭创面的溶血性链球菌感染。或按创面细菌和药敏结果采用适当的抗生素防止败血症的发生。 7.慢性支气管炎及支气扩张症患者,可在冬季预防性应用抗生素(限于门诊)。 8.颅脑术前1天应用抗生素,可预防感染。 (六)强调综合治疗的重要性在应用抗生素治疗感染性疾病的过程中,应充分认识到人体防御机制的重要性,不能过分依赖抗生素的功效而忽视了人体内在的因素,当人体免疫球蛋白的质量和数量不足、细胞免疫功能低下,或吞噬细胞性能与质量不足时,抗生素治疗则难以秦效。因此,在应用抗生素的同进应尽最大努力使病人全身状况得到改善;采取各种综合措施,以提高机体低抗能力,如降低病人过高的体温;注意饮食和休息;纠正水、电解质和碱平衡失调;改善微循环;补充血容量;以及处理原发性疾病和局部病灶等。 连续使用抗生素不宜超过一周 如果超量使用抗生素药物,很容易导致女性患上霉菌性阴道炎。武警总医院妇产科王黎娜主任解释说,阴道炎的产生并不完全由于个人卫生没做好,过量服用抗生素也一样可能导致阴部炎症产生。事实上,抗生素的副作用之一就是破坏体内细菌群落的平衡。 美国曾经有一项调查显示:使用一种强力抗生素超过一周,女性中会有近一半的人发生霉菌感染。其实,健康女性的阴道本来就有“自洁”的能力,阴道中存在一种乳酸杆菌,可以始终保持阴道内环境呈适度酸性,这样,习惯生长在碱性环境中的霉菌,正常情况下,在这里就不能生存。但长期使用抗生素,会使阴道中的乳酸菌受抑制,失去对霉菌的拮抗作用,扰乱阴道的自然生态平衡,改变阴道的微环境,从而使细菌病原体迅速繁殖,导致霉菌性阴道炎的发生。 目前,一些女性在药物的使用上盲目追求高档次,往往迷信进口抗生素,造成小感冒引发严重的真菌、霉菌感染。对此,王主任提示广大女性朋友,一定要避免长期、大量使用抗生素药物,尤其是广谱抗生素更应少用,如果根据病情必须使用抗生素,建议连续使用不宜超过一周。另外,一旦感染阴道炎,一定要到正规的大医院就诊,一般情况下,根据医生指导,坚持合理用药,病情很快就会好转。[1] 药品误区目前,市面上大多数妇科药品仍含有甲硝唑、克霉唑类抗生素,过多使用这类药品的直接后果就是使病菌产生耐药性,破坏阴道菌群间的制约关系,导致真菌生长旺盛,有炎症的女性会使治疗周期不断延长,不断增加药品剂量,疾病得不到有效治疗。 不良反应与用药目的无关的由药物引起的机体反应称为不良反应。其包括:副作用、毒性反应、后遗反应、过敏反应、致畸、致癌,致突变作用等。副作用属药物固有反应,正常量出现较轻微。毒性反应指药物引起的生理生化机能异常和结构的病理变化,严重程度随剂量增加或疗程延长而增加。抗生素的毒性反应临床较多见,如及时停药可缓解和恢复,但亦可造成严重后果。主要有以下几方面: ①神经系统毒性反应;氨基糖甙类损害第八对脑神经,引起耳鸣、眩晕、耳聋;大剂量青霉素G或半合成青霉素或引起神经肌肉阻滞,表现为呼吸抑制甚至呼吸骤停。氯霉素、环丝氨酸引起精神病反应等。 ②造血系统毒性反应;氯霉素可引起再障性贫血;氯霉素、氨苄青霉素、链霉素、新生霉素等有时可引起粒细胞缺乏症。庆大霉素、卡那霉素、先锋霉素Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ可引起白细胞减少,头孢菌素类偶致红细胞或白细胞,血小板减少、嗜酸性细胞增加。 ③肝、肾毒性反应:妥布霉素偶可致转氨酶升高,多数头孢菌素类大剂量可致转氨酶、碱性磷酸脂酶Ⅰ和Ⅱ、多粘菌素类、氨基甙类及磺胺药可引起肾小管损害。 ④胃肠道反应:口服抗生素后可引起胃部不适,如恶心、呕吐、上腹饱胀及食欲减退等。四环素类中尤以金霉素、强力霉素、二甲四环素显著。大环内脂类中以红霉素类最重,麦迪霉素、螺旋霉素较轻。四环素类和利福平偶可致胃溃疡。 ⑤抗生素可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏;也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、急性出血肠炎、念珠菌感染等。林可霉素和氯林可霉素引起的伪膜性肠炎最多见,其次是先锋霉素Ⅳ和Ⅴ。急性出血性肠炎主要由半合成青霉素引起,以氨苄青霉素引起的机会最多。另外,长期口服大剂量新霉素和应用卡那霉素引起肠粘膜退行性变,导致吸收不良综合症,使婴儿腹泻和长期体重不增,应预重视。少数人用抗生素后引起肛门瘙痒及肛周糜烂,停药后症状可消失。 ⑥抗生素的过敏反应一般分为过敏性休克、血清病型反应、药热、皮疹、血管神经性水肿和变态反应性心肌损害等。 ⑦抗生素后遗效应是指停药后的后遗生物效应,如链毒素引起的永久性耳聋。许多化疗药可引起"三致"作用。利福平的致畸率为4.3%,氯霉素、灰黄霉素和某些抗肿瘤抗生素有致突变和致癌作用等。
医学论文浅谈合理使用抗生素
无论是身处学校还是步入社会,大家最不陌生的就是论文了吧,论文是我们对某个问题进行深入研究的文章。那么问题来了,到底应如何写一篇优秀的论文呢?下面是我为大家整理的医学论文浅谈合理使用抗生素,欢迎阅读,希望大家能够喜欢。
随着人们生活水平的提高,人们对健康的要求也越来越高。在选用抗生素时,往往走入误区,认为药物越贵越好,越新越好,然而不正确的使用,更加重了耐药细菌的急剧增长。另一方面由于抗生素在临床上应用量大、品种多、更新快、各类药品之间相互关系复杂,联合用药日趋增多,预防用药日趋广泛。因此临床上抗菌药物的不良反应发生率及耐药性仍逐年上升势头。在这种社会环境下,合理使用抗生素显得尤为重要。
1、合理使用抗生素的基本原则
合理使用抗生素的临床药理概念为安全有效使用抗生素,即在安全的前提下确保有效,这就是合理使用抗生素的基本原则。
2、如何合理使用抗生素
2.1确定病原菌
尽早从患者的感染部位、血液等取样培养分离致病菌,并进行药物敏感试验,有针对性的选择抗生素。
2.2抗生素的选择
抗生素使用合理与否,关系到治疗的成败。在选择用药时,必须考虑以下几点.
2.2.1首先要掌握抗生素的抗菌谱各种抗生素都有不同的作用特点,因此所选的药物的抗菌谱务必使其与所感染的微生物相适应,否则就无的放矢,既浪费钱财,又延误病情。
2.2.2抗生素疗效与不良反应的轻重权衡:大多数抗生素都或多或少地有一些与治疗目的无关的副作用或其他不良反应,以一般来说,应尽可能选择对病人有益无害或益多害少的药物,因此在用药时必须严格掌握药物的适应症,防止滥用药物。比如肾功能减退应避免使用主要经肾排泄的而对肾脏有损害的抗菌药物;肝功能减退应避免使用主要经肝代谢而对肝脏有损害的抗菌药物;对新生儿、儿童、孕妇和哺乳期妇女等特殊人群应选用安全的抗菌药物。
2.2.3联合用药联合用药可能使原有药物作用增加,称为协同作用;也可能使原有药物作用减弱,称为拮抗作用。提高治疗效应,减弱毒副反应是联合用药的目的,反之,治疗效应降低,毒副反应加大,会对患者产生有害反应。目前,一般将抗生素分为四大类型,第一类为繁殖期杀菌药(Ⅰ),如β-内酰胺类抗生素,第二类为静止期杀菌药(Ⅱ),如氨基甙类、多粘菌素类抗生素等,第三类为快速抑菌药(Ⅲ),如四环素、大环内酯类,第四类为慢速抑菌药(Ⅳ),如磺胺类药物等。联合使用上述抗生素时,可产生协同(Ⅰ+Ⅱ)、拮抗(Ⅰ+Ⅲ)、相加(Ⅲ+Ⅳ)、无关和相加(Ⅰ+Ⅳ)四种效果,为达到联合用药的目的,需根据抗菌药物的作用性质进行恰当的配伍。
总的说来在使用抗生素时应严格掌握适应症,凡属可用可不用者尽量不用,而且除考虑抗生素的抗菌作用的针对性外,还必须掌握药物的不良反应,体内过程与疗效关系。其中发热原因不明者不宜采用抗生素;病毒性感染的疾病不用抗生素;尽量避免抗生素的外用(如皮肤)。严格控制预防用抗生素的范围在下列情况下可预防治疗:风湿热病人,定期采用青霉素G,以消灭咽部溶血性链球菌,防止风湿复发;
风湿性或先天性心脏病进行手术前后用青霉素G或其它适当的抗生素,以防止亚急性细菌性心内膜炎的发生;感染灶切除时,依据病菌的敏感性而选用适当的抗生素;战伤或复合外伤后,采用青霉素G或四环素族以防止气性坏疽;结肠手术前采用新霉素等作肠道准备;严重烧伤后,在植皮前应用青霉素G消灭创面的溶血性链球菌感染。
1.合理使用抗生素,在临床药理学的概念,合理使用抗生素的有效使用抗生素,即在安全的前提下,确保有效的基本原则,这个基本原则是合理使用抗生素。
2.如何合理使用抗生素
2.1确定致病菌尽快从感染部位,病人的血液样本隔离和文化致病菌及药敏试验,选用抗生素。
2.2抗生素的使用,抗生素的选择合理与否,关系到治疗的成败。在选择用药时,必须考虑以下几点。
2.2.1必须首先掌握抗生素广谱抗生素有不同的特点,因此选择药物的抗菌谱必须符合与微生物感染,或无的放矢,浪费钱,延误病情。
抗生素的作用
2.2.2优先事项和不良反应:大多数抗生素都或多或少有一些副作用和治疗目的无关的或其他不良反应,在一般情况下,应尽量选择少有害或无害的药物福利患者的药物在世界,必须严格控制药物的适应症,防止药物滥用。例如,肾功能受损,应避免使用抗菌药物主要经肾脏排泄,肾功能损害,肝功能不全,原发性肝代谢和抗菌药物对肝脏的损害,应避免使用抗菌药物对新生儿,儿童,孕妇和哺乳期妇女等特殊人群应选择安全。
2.2.3联合治疗药物,可能会增加协同效应,也可能使原药的效果减弱,称为拮抗作用。提高治疗效果,降低不良反应相结合,其目的,而不是减少,治疗效果,增加的毒性和副作用,有不良反应的患者。
目前,抗生素分为四种类型
第一种类型的生殖期的杀菌药物(Ⅰ),如β内酰胺类抗生素
第二类的静态杀菌剂(Ⅱ),如氨基糖苷类,多粘菌素抗生素
第三种(三)四个元素环,大环内酯类
第四类慢速抑菌(IV),如磺胺类药物快速抑制药物,如。抗生素的结合使用,可以产生协同作用(Ⅰ+Ⅱ),拮抗剂(I+III),和(Ⅲ+Ⅳ),独立的和添加剂(Ⅰ+Ⅳ)4种效果,要达到的目的的组合,需要适当配伍,根据抗菌药物的`属性。
一般来说,抗生素的使用应严格掌握适应症,所有可能会或可能不会有尽可能不,除了要考虑有针对性的抗生素的抗菌作用,它是要把握药物不良反应,药代动力学之间的关系性和有效性。不明原因的发热不应该使用抗生素,病毒性感染不用抗生素,尽量避免外用抗生素(如皮肤)。
预防性抗生素预防和治疗范围严格控制在以下情况:风湿热患者,经常使用的青霉素G,为了消灭溶血性链球菌咽,防止风湿病复发;风湿性或先天性心脏疾病,术前,术后用青霉素G或其它适当的抗生素,以防止亚急性细菌性心内膜炎发生感染病灶切除术,选用适当的抗生素对细菌的敏感性;伤口或复合外伤,青霉素G或四环素,以防止气性坏疽;结肠手术前新霉素肠道准备;严重烧伤后,应用青霉素G消灭溶血性链球菌感染的皮肤伤口。
对症用药
抗生素的使用要依据抗生素的适应症进行选用,主要选用原则如下:
①根据病原菌的种类、感染性疾病的临床症状和药物的抗菌谱来选择合适的抗生素。
②根据感染部位和药动学来选择抗生素。抗生素在体内要发挥杀菌或者抑菌作用,必须在靶组织内达到有效的药物浓度,所以根据抗生素在感染部位的浓度高低、维持时间等方面进行选用。
③根据患者的生理、病理和免疫状况来选药,因为上述因素会影响到药物的作用。不同的患者应用的抗生素有所区别。妊娠期和哺乳期妇女要避免应用导致畸形和影响新生儿发育的药物。
剂量及疗程
抗菌药物应用的剂量与给药次数要适当,疗程要足够;剂量过小或者疗程过短会影响疗效还能导致细菌容易产生耐药性,剂量过大或者疗程过程不但导致浪费还引起不良反应。
预防性用药
抗生素的预防性应用约占抗生素使用量的40%左右,而实际上有应用价值的占少数,错误的使用抗生素用于病毒性感染甚至会引起耐药性产生或者发生继发性感染。所以,要严格预防性抗生素的应用,以下几种情况可预防性应用抗生素:采用苄星青霉素、青霉素V等清除咽喉部及其他部位的溶血性链球菌防治风湿热的发作;在流行性脑脊髓膜炎流行时,可用磺胺嘧啶口服做预防性用药;风湿性或者先天性心脏病患者进行口腔、尿路手术前,用青霉素等预防感染性心内膜炎发生;外伤、战伤、闭塞性脉管炎患者在行截肢手术时,可用青霉素预防气性坏疽;结肠手术前用甲硝唑、庆大霉素预防厌氧菌感染。
联合应用
联合用药的目的是提高疾病治疗效果,减少细菌耐药性,同时减少不良反应发生,扩大抗菌范围。但是,要严格掌握联合应用抗生素的指征,如单一抗生素不能控制的混合型感染,如腹部脏器损伤导致的腹膜炎;单一抗生素不能控制的严重感染,如脓毒症、败血症等严重感染;应用单一抗生素不易渗入到的感染部位,如结核感染等;病原体尚没有确定的重型感染等,如果长时间治疗,病原体可能导致耐药发生,要联合用药。具体联用原则可参考相关书籍或文献,或遵医嘱。
扩展资料:
主要分类
按照其化学结构,抗生素可以分为:喹诺酮类抗生素、β-内酰胺类抗生素、大环内酯类、氨基糖苷类抗生素等。
而按照其用途,抗生素可以分为抗细菌抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、农用抗生素及其他微生物药物(如麦角菌产生的具有药理活性的麦角碱类,有收缩子宫的作用)等。
根据其种类的不同,抗生素的生产有多种方式,如青霉素由微生物发酵法进行生物合成,磺胺、喹诺酮类等,可用化学合成法生产;还有半合成抗生素,是将生物合成法制得的抗生素用化学、生物或生化方法进行分子结构改造而制成的各种衍生物。
作用机制
抗生素产生杀菌作用主要有4种机制,即:抑制细菌细胞壁的合成、与细胞膜相互作用、干扰蛋白质的合成以及抑制核酸的复制和转录。
抑制细胞壁的合成
细菌的细胞壁主要由多糖、蛋白质和类脂类构成,具有维持形态、抵抗渗透压变化、允许物质通过的重要功能。因此,抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡;而哺乳动物的细胞因为没有细胞壁,所以不受这些药物的影响。
这一作用的达成依赖于细菌细胞壁的一种蛋白,通常称为青霉素结合蛋白(PBPs),β内酰胺类抗生素能和这种蛋白结合从而抑制细胞壁的合成,所以PBPs也是这类药物的作用靶点。以这种方式作用的抗菌药物包括青霉素类和头孢菌素类,但是频繁的使用会导致细菌的抗药性增强。
与细胞膜相互作用
一些抗菌素与细胞的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性,使菌体内盐类离子、蛋白质、核酸和氨基酸等重要物质外漏,这对细胞具有致命的作用。但细菌细胞膜与人体细胞膜基本结构有若干相似之处,因此该类抗生素对人有一定的毒性。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌素。
干扰蛋白质的合成
干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括福霉素(放线菌素)类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。蛋白质的合成是在核糖体上进行的,其核糖体由由50S和30S两个亚基组成。
其中,氨基糖苷类和四环素类抗生素作用于30S亚基,而氯霉素、大环内酯类、林可霉素类等主要作用于50S亚基,抑制蛋白质合成的起始反应、肽链延长过程和终止反应。
抑制核酸复制和转录
抑制核酸的转录和复制,可以抑制细菌核酸的功能,进而阻止细胞分裂和/或所需酶的合成。以这种方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶,利福平等。
甘草的主要成分甘草含有多种化学成分,主要成分有甘草酸、甘草甙等。甘草的化学组成极为复杂,目前为止从甘草中分离出的化合物有甘草甜素、甘草次酸、甘草甙、异甘草甙、新甘草甙、新异甘草甙、甘草素、异甘草素以及甘草西定、甘草醇、异甘草醇、7-甲基香豆精、伞形花内酯等数十种化合物,但这些成分和数量通常会随甘草的种类、种植区域、采收时间等因素的不同而异。大量的研究表明,甘草甜素和黄酮类物质是甘草中最重要的生理活性物质,主要存在于甘草根表皮以内的部分。甘草的药理作用西医药理发现,甘草剂有抗炎和抗变态反映的功能,因此在西医临床上主要作为缓和剂。缓解咳嗽,祛痰,治疗咽痛喉炎;甘草或甘草次酸有去氧皮质酮类作用,对慢性肾上腺皮质功能减退症有良好功效;甘草制剂能促进胃部粘液形成和分泌,延长上皮细胞寿命,有抗炎活性,常用于慢性溃疡和十二指肠溃疡的治疗;甘草的黄酮具有消炎、解痉和抗酸作用;甘草也是人丹的主要原料之一。甘草还广泛应用于食品工业,精制糖果、蜜饯和口香糖。甘草浸膏是制造巧克力的乳化剂,还能增加啤酒的酒味及香味,提高黑啤酒的稠度和色泽,制作某些软性饮料和甜酒;香烟矫味。在化工、印染工业中,甘草也广有用途。1.对消化系统的作用:除去甘草甜素的浸膏及甘草中黄酮甙类对大鼠实验性溃疡有明显保护作用。医学教育网搜|索整理2.肾上腺皮质激素样作用:甘草浸膏、甘草甜素及甘草次酸对健康人及动物都有促进钠,水潴留的作用;小剂量甘草甜素(每只100ug)能使大鼠胸腺萎缩及肾上腺重量增加,产生糖皮质激素可的松样作用。大剂量时则糖皮质激素样作用不明显,只呈现盐皮质激素样作用。3.解毒作用甘草浸膏及甘草甜素对某些药物中毒、食物中毒、体内代谢产物中毒都有一定的解毒能力。解毒作用的有效成份为甘草甜素,解毒机制为甘草甜素对毒物有吸附作用,甘草甜素水解产物葡萄糖醛酸能与毒物结合,以及甘草甜素有肾上腺皮质激素样作用,增强肝脏的解毒能力等方面因素综合作用的结果。4.止咳平喘作用甘草次酸有明显的中枢性镇咳作用,大剂量的甘草次酸可使小鼠呼吸抑制。此外甘草甜素、甘草次酸盐尚有抗炎症及抗过敏、抗肝损伤、抗促癌、抗菌、抗艾滋病毒(甘草甜素)作用。5.调节机体免疫功能,抗心律失常。
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