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山药研究进展论文

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山药研究进展论文

山药有什么药用价值呢?山药是有很好的营养价值的,在中医上也是一味中药,主要的作用是益气养阴、补脾肺肾、固精止带。山药的功效和药用价值助消化的山药有哪些药用价值?多年生草本植物,块根圆柱形,含大量淀粉和蛋白质,还有维生素、脂肪、胆碱等成分,以及碘、钙、铁、磷等人体不可缺少的无机盐和微量元素。含一种多糖蛋白质的混合物“黏蛋白”,对人体具有特殊的保健作用,补脾养胃、补肺益肾。

现代科学分析,山药的最大特点是含有大量的黏蛋白。黏蛋白是一种多糖蛋白质的混合物,对人体具有特殊的保健作用,能防止脂肪沈积在心血管上,保持血管弹性,阻止动脉粥样硬化过早发生;可减少皮下脂肪堆积;能防止结缔组织的萎缩,预防类风湿关节炎、硬皮病等胶原病的发生。其所含的多巴胺,具有扩张血管、改善血液循环的重要功能,该成分在治疗中占有重要位置。不过,山药皮中所含的皂角素或黏液里含的植物碱,少数人接触会引起山药过敏而发痒,处理山药时应避免直接接触。

中药降脂研究进展论文

随着对中药降脂作用的研究与推广,研究表明:具有降脂作用的单味中药有百余种之多, 降血脂效果比较好的主要有山楂、决明子、荷叶、大黄、泽泻、姜黄、虎杖、首乌、柴胡、灵芝、人参、蒲黄、丹参等。 我之前查阅过中医前辈们的降脂代茶饮方,应用频率最多的当属山楂、决明子、荷叶。下面列举相关中药的现在药理研究。 上期分享了山楂、决明子的现在药理研究——中药降血脂你不了解的秘密(一),本期将继续与大家分享。 荷叶 味苦、性平,归肝脾胃经,具有清暑利湿、生发清阳、凉血止血的功效,药理研究表明荷叶的黄酮及生物碱为促进脂类新陈代谢、发挥降脂作用的主要成分。荷叶生物总碱有良好地降低血清胆固醇含量的作用。 实验表明,荷叶水煎剂可降低甘油三酯、总胆固醇,并可使血液黏稠度降低,改善血液浓度状态 。 大黄 性味苦寒,归脾、胃、大肠、肝、心包五经。该药具有泻热通便、破积行淤、清湿热等功能。大黄主要含两种成分:一为蒽醌衍生物,二为大黄鞣苷类。蒽醌衍生物在体内易于吸收,口服后血中浓度2~3小时达高峰,其后慢慢下降,最后由胆汁、粪便排出。同时,大黄能引起肠管收缩,分泌增多而产生泻下作用。大黄有降血压、降胆固醇的作用。 临床治疗高脂血症患者 。尤其适用于 大便秘结 的高脂血症患者。 首乌 味苦甘涩,性温,归肝、肾二经。首乌含丰富的卵磷脂、淀粉等,有助于脂肪运转;含蒽酯衍生物,主要为大黄酚、大黄泻素、大黄酸、大黄素甲醚等,能使肠蠕动增强和抑制胆固醇吸收。何首乌能 促进肠道蠕动,减少胆固醇吸收,加快胆固醇排泄,从而起到降低血脂、抗动脉硬化的作用, 尤其适用于老年人高脂血症伴 大便秘结 的病人 。 虎杖 性微温,具有活血通经和利湿功能。现代药理研究证明,虎杖含蒽醌类化合物和黄酮类多种成分。 有关实验证明,虎杖有降低胆固醇和甘油三酯的作用。 泽泻 味甘咸,性寒,归肾、膀胱二经。现代药理实验研究泽泻水及苯提取物 能降血脂、抗脂肪肝成分 , 是有效的降血脂中药 。 姜黄 味苦辛,性温,归肝、脾二经。姜黄能增加胆汁形成和分泌,使粪便中排泄的胆酸和胆固醇增加。 其所含的姜黄素具有明显的降血浆总胆固醇和β-脂蛋白作用,适宜于各种类型的高血脂症 。 丹参 味苦,性微寒,入心,心包,肝经,具有活血化瘀,养血安神,凉血消痈,排脓生肌和降压减脂的功能, 适宜于各种类型的高血脂症 。 灵芝 味甘淡,性温。灵芝含甾醇、生物碱、蛋白质、多糖、类等。具有益精气、强筋骨之功效。主治精神疲乏、心悸失眠、高血压、 高胆固醇血症 、脑血管硬化等。 人参 味甘微苦,性微温,归脾、肺二经。人参中的 人参甙能抑制动物高胆固醇血症的发生,当高胆固醇血症发生时,能使胆固醇降低。 柴胡 味苦,性微寒,入肝、肾二经。主要成分为柴胡酮、植物甾醇、脂肪酸、柴胡皂甙,其中 柴胡皂甙具有降血脂作用。 蒲黄 能抑制肠道吸收外源性胆固醇,从而降低血脂的作用, 但只有生蒲黄有效 。 以上为疗效确切的可降血脂的单味中药,下一期我们将进行筛选出适合长期代茶饮的小方。 未完待续

专业论文,需要登陆中国知网或万方数据库下载美容中药的研究进展唐永红 常言道:"爱美之心,人皆有之".随着美容业的发展,中医药美容已成为时尚.我国发掘和运用中医药进行美容已有数千年历史,目前很多美容中药已被现代医学所证实确是安全、疗效显著的效果,赢得了社会广泛的赞誉并引起国内外医学的关注.中药美容是在中医理论指导下,选用补益气血、活血化瘀、祛风清热、凉血解毒、消肿散结之类药物组成,通过内服外用,使脏腑阴阳平衡、经络气血调和,进而提高生理功能达到整体美容的目的.现将近年来美容中药的研究及应用综述如下.…… 作者单位:唐永红(广西壮族自治区人民医院药剂科,南宁,530021)

中药在现代营养保健中的作用摘要 中医药对延缓衰老和延长寿命有着独特的作用,目前延缓衰老药物的开发与应用主要以补肾健脾、补充微量元素、增强人体免疫力及清除体内自由基为主。饮食养生有特色,在5000年社会历史变革的长河中,逐渐形成食养的风格,其特点概括如下: 后天之本,及早食养,食养关键饮食有节,先食疗后药饵;讲究早食常宜早,晚食不宜迟,夜食反多损的原则。选择正确的服药时间,才会得到最佳治疗效果,中药更是如此。关键词:中医药;营养;保健中医药对于延缓衰老,延长寿命有着独特的理论和丰富的临床经验。目前延缓衰老药物的开发与应用,主要以补肾健脾、补充微量元素、增强人体免疫力及清除体内自由基为主。 一、中药的营养保健作用 1、补肾健脾与益气活血 人体衰老与脏腑息息相关,尤其是肾。肾气在机体发育、生长与衰老过程中,起主导作用。肾气充盈,人处于生机勃勃的青壮年时期;肾气虚衰,人则早衰和早老。随着年龄增长,人体肾气渐虚,肾虚使元气不足,无力推动血液运行,致使气虚而血瘀,招致心痛、胸痹、中风等老年病,损害机体健康,加快衰老速度。中医对肾虚采用补肾方法以填精、益肾气,因为补肾中药可增强人体免疫功能,促进干扰素等免疫物质产生,调节内分泌、调整血压、降脂、降血糖、强心等等。古代中医药延缓衰老以补心肾为主,兼补五脏,其中补肾居首位。具有补肾益气作用的中药主要有人参、西洋参、黄芪、冬虫夏草、远志、牛膝、枸杞子、绞股蓝、锁阳等。中成药主要有龟龄集,其具有温肾助阳、补益气血、增强体质的功能,老年人肾虚宜用;清宫长春益寿丹,有补心肾、健脾胃、改善认知功能作用;八珍膏可健脾养胃、益气和中,适于年老脾虚者;秘授固本仙方,具有扶正固本益肾的作用。 2、补充必须的微量元素 微量元素在生物体内充当酶的辅基,参与多种代谢过程,或作为生物大分子的组成部分,人体所需微量元素缺乏时,会罹患多种疾病而致衰老,所以,微量元素对维持人体健康、延年益寿起着重要作用。据研究,老年人易发生微量元素低下或缺乏,主要是缺铁、锌、钙、铬、锰、硒等,而长寿老人有高锰、高钙、高锌、低铬等特点。因此,老年人要适当补充维持健康体质的必需微量元素,适当控制对人体有害微量元素如镉、铅等。补骨脂、杜仲、何首乌、人参、五味子、山药等含锌较多,黄芪、人乳含硒多,鹿茸、地黄、细辛、当归等含铁多,白术、泽泻、肉桂含锰多,蜂蜜中含有47种微量元素。 3、增强免疫功能 免疫系统在保持机体内环境稳定性上起着重要作用。人体免疫功能衰退时,容易发生各种疾病,从免疫系统随增龄而弱化这一现象出发,减缓免疫功能衰减速率,有益于延年益寿而达到人类长生不老的美好心愿。香菇、百合、黄精、枸杞子等可提高外周血淋巴细胞数量。淫羊藿、党参、穿山甲、冬虫夏草等能增强细胞免疫功能。地黄能增强机体吞噬细胞能力。人参对中枢神经有兴奋与抑制双向调节作用,提高大脑功能,延缓大脑衰老,增强机体抗病力。大枣具有健脾、抑制免疫应答功能。研究表明,补肾、健脾、补气血中药大都具有调节人体免疫力作用。 4、清除自由基 自由基是机体代谢过程中产生的活泼基因或分子,生理状态下,自由基呈动态平衡,维持正常生命状态,黄嘌呤氯化酶与超氧化物岐化酶分子是自由基的生产酶和清除酶。一旦自由基生成过多或清除出现障碍,会导致体内自由基含量增加,使核酸、蛋白质变性,机体免疫系统功能失调,损害神经系统,加速衰老及发生一些疾病。随着年龄增长,人体内自由基形成与清除的动态平衡被破坏,使体内自由基数量增多,使细胞正常生理活动受损而致衰老。许多中药能够清除与对抗体内脂质过氧化物形成,使自由基减少,起到抗衰延寿作用,例如,酸枣仁、党参、当归、黄精、川芎、茶叶、天麻、蜂王浆、丹参、黄芪、三七等。由山药、何首乌、党参、熟地黄等制成的寿星补汁;由玉米、油菜、葵花、蒲黄等制成的花粉液;由西洋参、山楂、淫羊藿等制成的复方西洋参口服液及清宫寿桃丸、清宫长春丹、健脑补肾丸等中药成方制剂,都具有良好的清除体内自由基的效果。

抗炎中药研究进展论文

临床药学是医院药学的核心工作,是世界药学发展的趋势。下面是我为大家整理的电大药学 毕业 论文 范文 ,供大家参考。

《 浅谈“越鞠丸”名方 》

摘要:本文浅谈“越鞠丸”名方创制,方名来由,方歌,组成,功用及临床应用。

关键词:越鞠丸 六郁病

元代朱震亨提出:“气郁、血郁、火郁、食郁、湿郁、痰郁”六郁之说,认为“气血冲和,万病不生,一有怫郁,诸病生焉。故人身诸病多生于郁。”(《丹溪心法·六郁》),而创制越鞠丸这一名方。“越鞠丸治六郁侵,气血痰火湿食因;芎苍香附加栀曲,气畅郁舒痛闷平”。全方由香附、川芎、苍术、神曲、栀子,五味药各等分为末成水丸,现临床学按原方量比例酌定作汤剂煎服。主治气郁所致胸膈痞闷,脘腹胀痛,嗳腐吞酸,恶心呕吐,饮食不消等症。六郁之中,以气郁为主,故方之功用以行气解郁为主,使气机流畅,则痰、火、湿、血、食诸郁自解,痛闷呕恶诸症可除。郁病多由精神因素所引起,以气机郁滞为基本病变,是内科病证中最为常见的一种。临证时气郁常见精神抑郁,情绪不宁,胸胁胀满疼痛等,为郁病的各种证型所共有,血郁:兼见胸胁胀痛,或呈刺痛,部位固定,舌质有瘀点、瘀斑,或舌质紫暗;火郁:兼见性情急躁易怒,胸闷胁痛,嘈杂吞酸,口干而口舌苦,便秘,舌质红,苔黄,脉弦数;食郁:兼见胃脘胀满,嗳气酸腐,不思饮食;湿郁:兼见身重,脘腹胀满,嗳气,口腻,便溏腹泻;痰郁:兼见脘腹胀满,咽中如物梗塞,苔腻。见上述证候者,用越鞠丸无不见效。笔者临床应用本方治疗胃肠神经官能症,加木香、枳壳、白蔻、厚朴;治疗慢性胃炎加苏梗、枳实、木香、炒莱菔子、砂仁、半夏、蒲公英;治疗消化性溃疡加白及、白术、海螵蛸、元胡、三七粉;治疗传染性肝炎加重栀子的用量,再加郁金、生大黄、绵茵陈、板蓝根、虎杖;胆石症再加金钱草、鸡内金、生大黄;治疗肋间神经痛加元胡、丹参、川楝子、乳香、没药;治疗精神抑郁症加石菖蒲、郁金、八月札、丹参、龙骨、牡蛎;治疗痛经加当归、元胡、郁金、细辛、益母草、红花、山楂。诸凡杂病有六郁见证者,投本方随症加味治之,常常会收到较好疗效。

越鞠丸出自朱震亨《丹溪心法·六郁》一书,此方为何取名越鞠丸?令人费解,笔者查阅文献,心中方为之一亮。

考方中栀子一味,《神农本草经》名木丹,《名医别录》称作越桃,至《药性论》始称山栀子,《唐本草》又名枝子。川芎一味,《神农本草经》原名为芎藭,别名抚芎,而在《左传》中,川芎名为鞠穷。丹溪翁从“越桃”与“鞠穷”中各摘取一字而名越鞠丸。丹溪翁创制的另一方剂越桃散,即栀子一味,亦是取自《名医别录》。

戴思恭承丹溪之学云:“郁者,结聚而不得发越,当升者不得升,当降者不得降,当变化者不得变化也;此为传化失常,六郁之病见矣。”郁症多缘于思虑不伸,而气先受病,故用越鞠丸总解诸郁。方中用香附行气解郁,以治气郁为主要药物,川芎活血祛瘀,以治血郁;栀子清热泻火,以治火郁;苍术燥湿运脾,以治湿郁;神曲消食导滞,以治食郁;均为辅助药物,气郁则湿聚痰生,若气机流畅,五郁得解,则痰郁随之而解,故方中不另加药。丹溪翁认为,凡郁在中焦,以苍术、川芎升提其气以升散之,并随症加入诸药。又认为,栀子“泻三焦火,清胃脘血,治热厥心痛,解郁热,行气结”。由此可见,川芎、栀子在本方中有很重要作用,这亦是丹溪翁用“越鞠”命名本方的用意所在。气不郁则痰不生,用越鞠丸以开胃肠三焦之郁,从而使胸膈痞闷,脘腹胀痛,嗳腐吞酸,恶心呕吐,饮食不消等症消失,继而命名气、湿、痰、火、食、血“六郁”得到宣发,促进机体的新陈代谢,改善全身的病理状态。

近贤冉雪峰指出:“查此方集香燥之品为剂,而能宣发脾气,又佐栀子以调之,在时方中颇有法度。……香能行气,燥可胜湿,湿郁夹秽,颇有可取。”当然,本方所治诸郁均为实证,若是虚证郁滞,宜选他方治之。正如《蒲辅周医疗 经验 ·方药杂谈》所说:“郁之为病,人多忽视,多以郁为虚,唯丹溪首创五郁六郁之治,越鞠丸最好。”

越鞠丸自创制以来,于今六百余年,众多医家名贤多有论述,可谓汗牛充栋,笔者浅谈于此,以起抛砖引玉之用,仅此而已!

参考文献

[1]许济群. 方剂学. 上海科学技术出版. 1985: 137

[2]张伯臾. 中医内科学. 上海科学技术出版、发行. 1985:121

[3]王永炎. 中医内科学. 上海科学技术出版社、发行. : 274

《 中药凝胶剂研究近况 》

[摘要] 中药凝胶剂是一种新型的中药外用制剂。本文从中药凝胶剂基质的选择、释药机制研究、渗透促进剂的应用、质量控制等方面阐述中药凝胶剂的研究近况,并对中药凝胶剂的未来发展进行了展望。

[关键词] 中药凝胶剂;释药机制;渗透促进剂;质量控制

中药凝胶剂是一种新型的中药外用制剂,具有涂展性好,无油腻感,易于清洗,透皮吸收好等特点。凝胶剂系指药材提取物与适宜基质制成的、具有凝胶特性的半固体或稠厚液体制剂[1]。中药凝胶剂常用于皮肤或黏膜给药,用于抗炎镇痛、抗菌抗病毒、局部止血等[2-3]。目前,中药凝胶剂研究取得了较大的发展,在医院制剂中广为应用。本文对中药凝胶剂近年的研究进展概述如下职称论文:

1 基质材料

中药凝胶的基质材料根据其性能不同,可分为水性凝胶基质与油性凝胶基质。水性凝胶基质的构成一般为水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等;油性凝胶基质则由液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。必要时可加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、透皮促进剂等附加剂[1]。不同的基质材料的释药特性和临床应用不同,因此,需结合药物特性和临床应用选择合适的基质材料。目前,水溶性凝胶基质应用较多,主要代表为卡波姆及纤维素类。

李秀青等[4]以卡波姆940、PEG4000、甘油为基质制,以辣椒碱,苦参碱为主药,研制了瘢痕止痒凝胶,药效学实验表明其烧伤烫伤愈后瘢痕止痒及各种皮肤瘙痒症具有较好的效果。王芊等[5]制备丹参酮凝胶,以羟丙基纤维素、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为混合基质,不仅使凝胶剂的黏附力得到了提高,还可对丹参酮的释药速率在一定范围之内进行调节。张小军等[6]以卡波姆940为基质制备了复方芦荟凝胶剂,涂展性好,无油腻感,易于清洗,透皮吸收好,治疗痤疮效果良好。王雷等[7]以壳聚糖和卡波姆为基质制备黄芩苷凝胶,以达到局部迅速给药、避免胃肠道对药物的降解及肝脏的首过效应的目的并起到长效、缓释的作用。张蜀艳等[8]用正交实验对麻疯树酚凝胶的最佳配方进行了筛选,以卡波姆为基质制备的凝胶剂,光滑细腻,释药快且稳定。

基质材料的选择对于制剂中药物的释放有着重要的影响。陈秋红等[9]以离体鼠皮为屏障,采用改良的Franz扩散池法,以秋水仙碱为检测指标比较了3 种基质对秋水仙碱凝胶体外透皮速率的影响,结果为以Carbomer为基质的秋水仙碱凝胶体外透皮速率最高,其次为HPMC基质凝胶,CMC-Na基质凝胶体外透皮速率最低。

2 释药机制

中药凝胶剂释药机制复杂,受较多因素影响。一般情况下,亲水凝胶骨架中药物的释放符合Fick定律,可以用Higuchi动力学方程描述其动力学过程。张蜀艳等[8]为比较不同浓度各基质对麻疯树酚释药的影响,采用透析膜扩散法进行体外释药实验,结果发现麻疯树酚凝胶剂释药过程符合Higuchi方程。梁学政等[10]采用Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,进行双柏凝胶剂中大黄素体外透皮吸收的实验,结果表明大黄素体外经皮吸收符合Higuchi动力学过程。有时凝胶剂中的药物具有溶出控制的特征,呈恒速释放,或符合其他模式,用Fick扩散机制无法解释。这种非Fick扩散模式可能是由于凝胶溶胀前沿移动后,聚合物松弛产生的。如以卡波姆为基质材料时,可以零级动力学释放药物。付毅华等[11]采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以青藤碱为指标性成分,研究祛风止痹凝胶剂体外渗透性,结果表明青藤碱经皮吸收过程为零级动力学过程。

3 渗透促进剂的研究应用

经皮给药制剂研究必须首先解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率的问题。除少数剂量小且具有适宜溶解性的小分子药物外,大多数药物的透皮速率都无法满足治疗需要。因而提高药物的透皮速率是开发经皮给药系统的关键[12]。经皮吸收促进剂能加速药物穿过皮肤。常用经皮吸收促进剂主要有有机酸、脂肪醇类、表面活性剂、氮酮、醇类化合物、角质层保湿剂、精油等。方世平等[13]以离体小鼠鼠皮为透皮屏障,采用改进Franz扩散池装置,对不同浓度的薄荷脑和氮酮对姜赤凝胶剂体外透皮作用的影响进行了研究,结果表明不同浓度薄荷脑和氮酮均有促进姜赤凝胶剂中芍药苷透皮的作用,其促渗透作用强弱顺序为:10%薄荷脑>7%薄荷脑>13%薄荷脑>4%薄荷脑>1%薄荷脑,9%氮酮>7%氮酮>5%氮酮>3%氮酮>1%氮酮。薄荷脑浓度在1%~10%之间时,对芍药苷的促渗透作用与薄荷脑浓度呈正相关,但薄荷脑浓度超过10%后其促渗作用反而下降。陈秋红等[9]以离体昆明小鼠皮为屏障,采用改良的Franz扩散池法,对加入了不同透皮促进剂的秋水仙碱凝胶的体外透皮速率进行了考察,结果表明透皮促进剂促进秋水仙碱体外透皮的强弱顺序为:丙二醇>冰片>氮酮>薄荷油,并且秋水仙碱凝胶体外透皮释药符合Higuchi动力学过程。

4 质量控制研究

中药凝胶剂的质量控制项目主要有性状、鉴别、pH值、含量测量、刺激性、稳定性及微生物限度检查等。目前多采用HPLC法进行含量测定,而稳定性检查则主要包括离心、耐热耐寒实验及室温留样观察等。罗毅等[14]以卡波姆940为凝胶基质制备柏竹凝胶,建立了质量标准。不但对柏竹凝胶的性状、鉴别进行了研究,并对其进行了稳定性考察。分别将柏竹凝胶进行了离心,在55℃和-4℃进行耐热耐寒实验,结果未出现分层、沉淀、变色等现象,并将柏竹凝胶室温保存6个月,其质量无变化,表明其所制备的柏竹凝胶稳定。王芊等[5]制备了丹参酮凝胶,并对其质量进行了全面考察,应用HPLC建立了丹参酮ⅡA的含量测定 方法 ,通过离心、耐热耐寒实验及室温留样观察等考察了凝胶的稳定性,结果表明丹参酮凝胶稳定。孙栋梁等[15]通过薄层色谱法对盆炎净凝胶剂处方中赤芍、丹参、延胡索进行了鉴别,并采用高效液相色谱法测定了盆炎净凝胶剂中芍药苷的含量,建立盆炎净凝胶剂的质量标准。

5 展望

中药凝胶剂是一种新型的外用制剂,同时具有使用方便、舒适、生物相容性好等多种优点,适用于皮肤及黏膜给药,不仅可避免首过效应对口服给药的影响,还可减轻药物的不良反应,符合中医的“内病外治”的理念。中药凝胶剂制备工艺简单,可容纳中药复方的极细药粉、提取物等,便于推广应用,可作为改进中药传统外用制剂的一种选择。但目前由于中药凝胶剂基础研究薄弱,尚存在较多问题,如中药凝胶可选用的基质材料少,尚满足不了日益多样化的需求。另外由于中药的特殊性,其成分复杂、含量低,且相互干扰,不便于分析检测。这些都要求加强中药的基础研究,尽可能明确中药的有效成分和作用机制,充分利用新技术、新方法对中药进行提取、分离、纯化,提高制剂的质量,使中药凝胶剂发挥更大的防病治病作用。

[参考文献]

[1]国家药典委员会.中国药典一部[S].北京:化学工业出版社,2005:附录12.

[2]林吉,高卫东,叶其馨.浅谈中药凝胶剂的研究和应用[J].江西中医药,2005,36(271):60-61.

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[5]王芊,曾玲,沈汶华.丹参酮凝胶剂的研制及质量控制[J].中国现代应用药学,2006,23(1):80-82.

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[9]陈秋红,侯世祥.不同基质和透皮促进剂对秋水仙碱凝胶剂体外透皮特性的影响[J].华西药学杂志,2005,20(6):521-523.

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《 单胺氧化酶的研究进展 》

【摘要】近年来,关于单胺氧化酶在临床上的应用研究越来越受到人们的关注,本文将对其理化性质、检测方法及临床应用作一综述。

【关键词】单胺氧化酶;研究进展

1MAO理化性质单胺氧化酶(Monoamine oxidase,MAO)的分类名为单胺:氧氧化还原酶,是含Fe2+、Cu2+和磷脂的结合酶,主要作用-CH2NH2基团催化各种单胺类脱胺生成相应的醛,然后进一步氧化成酸;或使醛转化为醇再进一步代谢。MAO是一种上具多个结合部位的单一分子酶,故对底物的特异性不高,可使多种胺类氧化脱氨。MAO广布于体内各组织器官,尤以肝、肾、胃和小肠含量最多,主要位于线粒体膜外表面,并与膜紧密结合,以黄素腺嘌呤二核苷酸为辅酶;另一类存在于结缔组织,不含FAD,以磷酸吡哆醛为辅酶。

脑组织中的MAO随年龄增加、神经胶质细胞的增多其活性增强。MAO能分解儿茶酚胺类激素,可间接反映心脏交感神经结功能。现已证实,不同来源的MAO的相对分子质量相差很大,小者约100,000,大者可达1,000,000以上,是由于同一亚基的聚合程度不同所致。

2MAO实验室检测方法

最早检测MAO是用荧光测定法[1]和醛偶氮萘酚法[2],目前常用方法包括以下几种。

醛苯腙比色法该方法通过MAO氧化苄胺,再与2,4二硝基苯肼作用生成的醛苯腙在碱性条件下产生棕红色,于470nm比色测定,计算MAO的浓度。

比色法该法是通过MAO氧化苄胺产生过氧化氢,过氧化氢在过氧化物酶存在下与MCDP作用生成有色的甲烯蓝,于660nm处比色测定,计算MAO的浓度。此法需要加入终止液后测定,不宜于大批量标本的检测,而且MCDP见光易分解。

连速监测法该方法是通过MAO催化苄胺生成氨,氨在α-酮戊二酸、NADPH和GLDH的存在下生成谷氨酸,同时NADPH还原成NADP+,引起340nm处吸光度的下降,通过监测其下降的速率即可得出样本中MAO的活性。此方法快捷、操作简单、适合自动化分析,可减少人为误差,具有良好的准确度与精密度,适合大多数临床实验室应用。

3MAO测定的临床应用

血清单胺氧化酶活性高低能反映肝纤维化的程度,是诊断肝硬化的重要指标。肝硬化病人MAO活性升高的阳性率在80%以上,最高值可达对照值的倍(n=30)。酶活性与腹腔镜所见肝表面的结节变化,以及与活组织镜检所见的纤维化程度相平行。纤维变仅限于汇管区或小叶中心者,其MAO活性大致正常;纤维变侵入肝实质内时,MAO升高率为30%;汇管和汇管区之间有架桥性纤维化时,则有83%升高;如在假小叶周围有广泛纤维化形成时,则几乎全部均升高,且升高幅度最大。国内报道阳性率均在85%(天津公安医院:17例,88%,高玑山等:32例,;薛德义等:71例,;黄泽伦:20例,85%;刘览等:30例,),其升高幅度及阳性率均超过急性或慢性肝炎。同工酶分离证实,慢性肝病SMAO-III有增高趋势;肝硬化代偿组MAO-III占总活性的()%,其阳性率为(13/18);肝硬化失代偿组MAO-III占总活性的()%,其阳性率为,故检测MAO同工酶有助于肝硬化的早期诊断(陈道宏等)。

虽然肝硬化时,结缔组织纤维释放MAO增多,但在纤维化甚为明显的血吸虫肝病,患者SMAO并不一定升高,故纤维化并非MAO活性升高的唯一原因。现已知大动脉和肺组织内MAO的浓度比血清高100-150倍,血中MAO可能部分来自血管内皮细胞。肝硬化时,病人体内的水分增加,末梢扩张和高动力型循环等有可能促使血管壁内MAO释放人血。由于胃肠组织也含有丰富的MAO,因此门-体静脉短路时,肠内MAO可经短路进入体循环。

各型肝炎:各型肝炎急性期患者的MAO活性多数不升高,但在暴发型重症肝炎时,因肝细胞坏死,线粒体释放大量的MAO,可致MAO活性升高,阳性率可达,其升高幅度与病情轻重程度成正相关;急性肝炎经久不愈,病程超过3个月者,MAO活性亦可升高;活动型慢性肝炎有半数左右病例MAO活性升高。肝炎与肝硬化病人MAO活性差别显著,而各型肝炎之间的MAO活性无显著差异。

糖尿病可因合并脂肪肝,充血性心力衰竭可因肝郁而继发肝纤维化,以至人MAO活性增高;甲状腺功能亢进可因纤维组织分解与合成旺盛,肢端肥大症可因纤维过度合成等原因,从而引起MAO活性不同程度的升高。有些无纤维增生的结缔组织疾病的病人MAO活性不升高。原发性肝癌、继发性肝癌、畸胎瘤、胆汁性肝硬化、血吸虫性肝硬化、慢性胆汁郁积型肝炎等患者的SMAO活性不变。

测定血小板MAO活性发现,正常对照组女性大于男性。

慢性精神分裂症患者血小板MAO活性明显低于正常组,而急性精神分裂症与对照组无明显差别,但抗精神病药物能引起MAO活性升高。双向情感性障碍患者,血小板MAO活性显著低于对照组,且男性低于女性;躁狂型患者显著低于抑郁型患者患者,单相抑郁症患者显著公共开支对照组。但美国学者最近研究认为,血小板MAO活性与精神病学检查结果没有明显关系。酒精中毒者男性血小板MAO与女性有明显差异。

此外,测定肿瘤组织匀浆MAO和二胺氧化酶的活性,有助于区别前肠和中肠的类癌瘤肿瘤,前肠类癌肿组织中MAO活性[(1850+342)mol/,n=16]明显高于中肠类癌肿瘤[(407+43)mol/]。

参考文献

[1]王坤,等.实用诊断酶学[M].重庆:科技文献出版社重庆分社,1989:259-267.

[2]叶应妩,等.全国临床检验操作规程式[M].北京:人民卫生出版社,1997:229-231.

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药学论文选题(一)

1.非甾体抗炎药物的合成及抗炎镇痛活性的研究

2.硫杂杯芳烃金属配合物的合成及抗癌活性研究

3.奥沙普嗪的化学结构修饰研究

4.分蘖葱头中甾体皂苷成分的分离和鉴定

5.新型选择性环氧合酶-2抑制剂的研究

6.锰超氧化物岐化酶模拟酶的研究进展

7.吡唑衍生物类环氧合酶-2抑制剂研究进展

8.呋喃酮衍生物类环氧合酶-2抑制剂研究进展

9.硫杂杯芳烃的研究进展

10.氯化镉对人体的毒性及其机制研究进展

11.某院抗菌药物使用调查分析

12.感冒药使用情况调查分析

13.住院患者抗菌药物使用情况调查分析

14.某院某科抗生素使用调查分析

年我国抗生素市场分析

16.某种类药物不良反应及合理应用

17.临床抗感染药物使用的调查分析

18.抗肿瘤药物的研究进展

19.抗病毒药物的现状与研究进展

20.临床抗生素应用调查分析

药学论文选题(二)

1.褪黑素药理作用研究进展

2.临床常用降压药物的研究进展

3.环氧合酶2抑制剂的研究进展

4.抗大肠杆菌的中草药研究进展

5.左咪唑抗肿瘤作用研究进展

6.青霉烯类抗生素药理学研究进展

7.提高药理学教学质量探讨

8.浅谈药理学创新课堂教学

9.大肠杆菌对氟喹诺酮类药物耐药机制研究进展

10.黄连素药理学研究进展

11.绿原酸药理学研究进展

12.槲皮素药理学研究进展

13.氟喹诺酮类药物不良反应研究进展

14.头孢类药物不良反应研究进展

15.中草药抗真菌研究新进展

药学论文选题(三)

1. 氨基胍对蛋白糖基化大鼠模型的作用

2. 氧化应激实验模型的建立及抗氧化活性研究方法

3. 药物血浆蛋白结合率测试平衡透析法的优化

4. 小鼠白内障模型晶体和血浆中谷胱甘肽的测定

5. 海洋微生物活性物质研究

6. 丹参的化学成份分离及其抗氧化活性研究

7. 红丝线草对高脂高糖诱致脂肪肝的保护作用

8. 苦茶(Camellia assamica )的降血糖活性研究

9. 中药猴耳环的抗炎作用研究

10. 四君子汤对衰老小鼠学习记忆能力的影响

11. 龙葵总碱抗肿瘤作用的初步研究

12. 灵芝化学成分研究

13. 穿心莲的化学成分研究

14. 中药溪黄草的物质基础研究

15. TMXY注射液高效液相色谱指纹图谱的初步研究

16. 龙葵抗癌活性成分研究

酶类药物研究进展论文

摘要:现代生物技术制药工业始于1971年,现已创造出35个重要治疗药物,全球大约有2500多家公司,主要产品有重组蛋白质药品、重组疫苗和诊断、治疗用的单克隆机体三大类。我国自80年代开始进行现代生物技术药品的研究和开发,到1998年7月底,我国已有近200多个现代生物技术制药企业,已有14种现代生物技术药品和疫苗投产,已经批准进入临床的有近10种药,正在进行临床前研究的有10多种。在采用现代生物技术改造传统生物技术制药产业方面已取得初步成果。但我国生物技术诊断试剂、酶工程、动植物细胞工程医药产品、现代生物技术支撑技术、后处理技术和制剂技术等方面与国外还存在差距。其中不重视中试放大过程是影响我国生物技术产业化发展的一个很重要的原因。 关键词:生物技术制药 生物技术的应用 生物技术发展 生物药物研究进展 生物技术药物(biotech drugs)或称生物药物(biopharmaceutics)是集生物学、医学、药学的先进技术为一体,以组合化学、药学基因(功能抗原学、生物信息学等高技术为依托,以分子遗传学、分子生物、生物物理等基础学科的突破为后盾形成的产业。现在,世界生物制药技术的产业化已进入投资收获期,生物技术药品已应用和渗透到医药、保健食品和日化产品等各个领域,尤其在新药研究、开发、生产和改造传统制药工业中得到日益广泛的应用,生物制药产业已成为最活跃、进展最快的产业之一。有些学者认为,20世纪的科学技术是以物理学和化学的成就占主导地位,而21世纪的科学技术是以生物学的成就占主导地位。无论这种说法是否得到普遍的认同,生物技术是当今高技术中发展最快的领域似乎是不争的事实。 科学家预测,生命科学到2015年会取得革命性进展。这些进展可以帮助人类解决很多目前无法医治的疾病的治疗问题,彻底消除营养不良,改善食品的生产方式,消除各种污染,延长人类寿命,提高生命质量,为社会安全和刑侦提供新的手段。有些成果还可以帮助人类加速植物和动物的人工进化以及改善生态环境对人类的影响等。产生新的有机生命的研究也会取得进展。 1.生物制药现状 目前生物制药主要集中在以下几个方向: 1 肿瘤 在全世界肿瘤死亡率居首位,美国每年诊断为肿瘤的患者为100万,死于肿瘤者达万。用于肿瘤的治疗费用1020亿美元。肿瘤是多机制的复杂疾病,目前仍用早期诊断、放疗、化疗等综合手段治疗。今后10年抗肿瘤生物药物会急剧增加。如应用基因工程抗体抑制肿瘤,应用导向IL-2受体的融合毒素治疗CTCL肿瘤,应用基因治疗法治疗肿瘤(如应用γ-干扰素基因治疗骨髓瘤)。基质金属蛋白酶抑制剂(TNMPs)可抑制肿瘤血管生长,阻止肿瘤生长与转移。这类抑制剂有可能成为广谱抗肿瘤治疗剂,已有3种化合物进入临床试验。2 神经退化性疾病 老年痴呆症、帕金森氏病、脑中风及脊椎外伤的生物技术药物治疗,胰岛素生长因子rhIGF-1已进入Ⅲ期临床。神经生长因子(NGF)和BDNF(脑源神经营养因子)用于治疗末稍神经炎,肌萎缩硬化症,均已进入Ⅲ期临床。 美国每年有中风患者60万,死于中风的人数达15万。中风症的有效防治药物不多,尤其是可治疗不可逆脑损伤的药物更少,Cerestal已证明对中风患者的脑力能有明显改善和稳定作用,现已进入Ⅲ期临床。Genentech的溶栓活性酶(Activase重组tPA)用于中风患者治疗,可以消除症状30%。 3 自身免疫性疾病 许多炎症由自身免疫缺陷引起,如哮喘、风湿性关节炎、多发性硬化症、红斑狼疮等。风湿性关节炎患者多于4000万,每年医疗费达上千亿美元,一些制药公司正在积极攻克这类疾病。如 Genentech公司研究一种人源化单克隆抗体免疫球蛋白E用于治疗哮喘,已进入Ⅱ期临床;Cetor′s公司研制一种TNF-α抗体用于治疗风湿性关节炎,有效率达80%。Chiron公司的β-干扰素用于治疗多发性硬化病。还有的公司在应用基因疗法治疗糖尿病,如将胰岛素基因导入患者的皮肤细胞,再将细胞注入人体,使工程细胞产生全程胰岛素供应。 4 冠心病 美国有100万人死于冠心病,每年治疗费用高于1 170亿美元。今后10年,防治冠心病的药物将是制药工业的重要增长点。Centocor′s Reopro公司应用单克隆抗体治疗冠心病的心绞痛和恢复心脏功能取得成功,这标志着一种新型冠心病治疗药物的延生。基因组科学的建立与基因操作技术的日益成熟,使基因治疗与基因测序技术的商业化成为可能,正在达到未来治疗学的新高度。转基因技术用于构造转基因植物和转基因动物,已逐渐进入产业阶段,用转基因绵羊生产蛋白酶抑制剂ATT,用于治疗肺气肿和囊性纤维变性,已进入Ⅱ,Ⅲ期临床。大量的研究成果表明转基因动、植物将成为未来制药工业的另一个重要发展领域。 2.生物制药展望 今后10年生物技术将对当代重大疾病治疗剂创造更多的有效药物,并在所有前沿性的医学领域形成新领域。目前热门的药物生物技术如下:表1 热门药物生物技术技 术 新颖性 技 术 新颖性 组合化学 成熟领域 前导物综合鉴定技术 新生技术 药学基因组科学 发展领域 核糖酶 新生技术 蛋白质工程 发展领域 抗体酶 新生技术 基因治疗 发展领域 药物设计与人工智能 新生技术 糖类治疗剂 发展领域 功能抗原 新生技术 表2 正在研究开发的生物技术药物类型领 域 开发药物品种 领 域 开发药物品种 单克隆体 78 人生长激素 5 疫苗 62 组织纤溶酶原激活剂 4 基因治疗 28 凝血因子 3 白介素 11 集落细胞刺激因子 3 干扰素 10 促红细胞生成素 2 生长因子 10 SOD 1 重组可溶性受体 6 其他 56 反义药物 6 总数 284 生物学的革命不仅依赖于生物科学和生物技术的自身发展,而且依赖于很多相关领域的技术走向,例如微机电系统、材料科学、图像处理、传感器和信息技术等。尽管生物技术的高速发展使人们难以作出准确的预测,但是基因组图谱、克隆技术、遗传修改技术、生物医学工程、疾病疗法和药物开发方面的进展正在加快。除了遗传学之外,生物技术还可以继续改进预防和治疗疾病的疗法。这些新疗法可以封锁病原体进入人体并进行传播的能力,使病原体变得更加脆弱并且使人的免疫功能对新的病原体作出反应。这些方法可以克服病原体对抗生素的耐受性越来越强的不良趋势,对感染形成新的攻势。 除了解决传统的细菌和病毒问题之外,人们正在开发解决化学不平衡和化学成分积累的新疗法。例如,正在开发之中的抗体可以攻击体内的可卡因,将来可以用于治疗成瘾问题。这种方法不仅有助于改善瘾君子的状况,而且对于解决全球性非法毒品贸易问题具有重大影响。 各种新技术的出现有助于新药物的开发。计算机模拟和分子图像处理技术(例如原子力显微镜、质量分光仪和扫描探测显微镜)相结合可以继续提高设计具有特定功能特性的分子的能力,成为药物研究和药物设计的得力工具。药物与使用该药物的生物系统相互作用的模拟在理解药效和药物安全方面会成为越来越有用的工具。例如,美国食品药物管理局(FDA)在药物审批的过程中利用Dennis Noble的虚拟心脏模拟系统了解心脏药物的机理和临床试验观测结果的意义。这种方法到2015年可能会成为心脏等系统临床药物试验的主流方法,而复杂系统(例如大脑)的药物临床试验需要对这些系统的功能和生物学进行更为深入的研究。 到下世纪初生物技术药物的种类数目尚不会超过一般药物的总数,但生物技术制药公司总数将超过前10年的6倍。目前主要生物技术公司多分布在美国,如Amgen,Genetics institute,Genzyme,Genentech和Chiron,还有Biogen也发展较快。1987年尚没有一种重组DNA药物进入世界药品销售额排名前列表,但到1996年已有多种生物工程药物榜上有名。经上市的生物技术药物主要含3大类,即重组治疗蛋白质、重组疫苗和诊断或治疗用的单克隆抗体。 药物的研究开发成本目前已经高到难以为继的程度,每种药物投放市场前的平均成本大约为6亿美元。这样高的成本会迫使医药工业对技术的进步进行巨大的投资,以增强医药工业的长期生存能力。综合利用遗传图谱、基于表现型的定制药物开发、化学模拟程序和工程程序以及药物试验模拟等技术已经使药物开发从尝试型方法转变为定制型开发,即根据服药群体对药物反应的深入了解会设计、试验和使用新的药物。这种方法还可以挽救过去在临床试验中被少数患者排斥但有可能被多数患者接受的药物。这种方法可以改善成功率、降低试验成本、为适用范围较窄的药物开辟新的市场、使药物更加适合适用对症群体的需要。如果这种技术趋于成熟,可以对制药工业和健康保险业产生重大影响。 值得注意的是,制药工业的知识产权保护在世界各地是不平衡的。某些地区(例如亚洲)会继续以生产专利过期药物为主,有些地区(如美国和欧洲)除了继续生产低利润的药物外会不断开发新的药物。 总之,综合多学科的努力,通过新技术的创立可以大大拓宽发明新药的空间,增加发明新药的机遇与速度。因为这些手段可以寻找快速鉴定药物作用的靶,更有效地发现更多新的先导物化学实体,从而为发明新药提供更加广阔的前景。

中药是中华民族的伟大瑰宝,有着丰富的资源和悠久的传承历史,历经了千百年的临床实践,虽然积累了丰富的临床经验,为中华民族的健康事业作出巨大的贡献。但是中药的研发仍然充满了挑战,如药材来源变异大、有效成分不明、质量控制困难、缺乏清晰准确的安全性评价、药理作用机制不明等等。因此,至今还没有一种中药通过美国FDA的新药审批;而且,欧盟已经颁发了(欧盟传统药品法案),也直接影响了中药的出口。为了扭转目前这种尴尬的境地,实现真正与国际接轨。发展祖国中医药事业,必须对中药的安全性、作用机理及其药理活性成分有明确的认识,并深入剖析。近十多年来。在西方药物发现和开发阶段利用体外和计算机辅助研究技术进行化合物的吸收、分布、代谢、排泄和毒性(ADME/T)特性研究,大大提高了新药研发的成功率【1]。所以借鉴西方新药研发的成功经验,将ADME/T评价体系引入到中药的研究中。特别是药物代谢研究,不仅有利于揭示中药的真正有效成分和作用机理,而且有利于研究中药复方的配伍规律等。本文将综述药物代谢(Dmg Metabolism)在中药研究中的应用概况及其进展。1 药物的代谢药物在机体内的消除方式主要有两种:一种是药物不经任何代谢而直接以原型随粪便和尿液排出体外;另一种是部分药物在体内经代谢后,再以原型和代谢物的形式随粪便和尿液排出体外。药物的代谢(drug metabolism)也称为药物生物转化(biotransformation),是药物从体内消除的主要方式之一【2J。药物在体内的代谢主要分为两个步骤【3j,第一步称为I相代谢反应。药物在I相反应中被氧化、还原或水解,催化I相代谢反应的酶主要为肝微粒体中的细胞色素P450酶。第二步称为Ⅱ相结合反应。药物在Ⅱ相结合反应中与一些内源性的物质(如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽等)结合或经甲基化、乙酰化后排出体外。催化Ⅱ相结合反应的酶主要有葡萄糖醛酸转移酶、谷胱甘肽一s一转移酶、磺基转移酶和乙酰基转移酶等【4 】。其中P450酶在众多外来化合物的生物转化过程中扮演了重要角色,被P450酶催化的底物相当广泛,90%以上药物的氧化是由P450酶催化的。是人体内最重要的代谢酶,其催化的I相代谢反应是化合物在体内代谢的关键步骤。因为这一步反应通常是药物从体内清除的限速步骤,可影响化合物的半衰期、清除率等动力学特性,且P450酶活性常常随遗传因素、年龄、疾病状态或其他药物相互作用的影响而发生改变L7J。一般来说,药物在体内经过代谢转化后其药理活性发生了较为复杂的变化,大致分为四种情况:第一,代谢物活性或毒性降低;第二,形成活性代谢物;第三,形成毒性代谢物;第四,前药的代谢激活。总之,药物代谢转化的最终结果是使药物极性增加。有利于药物的排出体外【2.3】。2 药物代谢研究的方法药物代谢的研究方法分为体内法和体外法,两者各有优缺点,所以通常两者相结合进行药物的评价研究。体外研究可以通过高通量筛选对大量化合物进行筛选,对大量候选化合物的药动学特性作出初步的评价。缩小体内筛选的范围,一般应用于药物发现和开发的初期。体内代谢研究是体外研究的良好的衔接点,因为有时候应用体外模型预测体内参数不理想,必须借助体内筛选。当然在药物开发的后期,也要进行动物和人体体内药物代谢研究,总之,两者相辅相成【3J。2.1 体内法药物的体内代谢研究主要是在整体水平上进行的。给予一定剂量的药物后,于不同的时间段分别收集胆汁、尿液和粪便,然后用高效液相色谱法(HPLC)或液质联用技术(LC-MS/MS)等方法在胆汁、尿液和粪便样品中寻找药物的代谢物(包括I相和Ⅱ相代谢物)。并对代谢产物进行初步的分析和鉴定,最终确定药物在体内的代谢途径。2.2 体外法肝脏是药物代谢的主要和重要器官之一,是药物生物转化的主要场所,因为富含有丰富的肝药酶,所以大部分的药物在肝脏被代谢。故药物的体外代谢模型多以肝脏为基础。常见的有:肝微粒体体外温孵法、肝细胞体外温孵法、离体肝灌流法、肝切片法和重组I)450酶体外温孵法等。药物体外代谢研究中应用到的方法除了高效液相色谱法(HPLC)或液质联用技术(LCMS/Ms),还有分子生物学的方法,如we.ston bloting等。体外法因有其独特的快速简便和节约成本等优势和特点。所以在药物代谢研究中得到了广泛的应用。除了肝脏以外,口服药物还必须经过胃肠道消化吸收后才能进入血液发挥疗效(如人参皂苷的体内代谢[8 ),因此药物在胃肠内菌群的代谢越来越受到人们的重视,而且已经有人把药物在肠内菌代谢的研究引入到药物代谢的研究范畴。其常见的研究方法也有整体肠内菌代谢实验和离体实验两种,前者是对人或动物服药后的消化道各部分及其内容物进行分析,后者有粪便温孵法和消化道内容物温孵法,随着微生物技术的发展,也可用肠内菌纯菌株、混合菌或粗酶进行代谢研究。3 药物代谢在中药研究中的应用3.1 中药代谢产物谱的定性研究要了解中药在体内的代谢转化规律,首先应该明白其在体内转化成什么产物,而且这些产物有可能是活性增强的产物或活性减弱的产物。也有可能是毒性成分。因此对代谢产物谱的研究显得特别重要,它不仅可以阐明其在体内的代谢途径和机制,也可以进行代谢产物的有效性和安全性评价。国内对这一方面的研究报道较多,一般是将中药代谢后的各种生物样品采用各种手段分离后进行分析鉴定。如阿基业等人给予大鼠一定剂量的盐酸关附甲素后,在不同时间间隔收集大鼠尿液,应用液质联用法进行分析鉴定。结果表明关附甲素在大鼠体内可以转化成为关附壬索、关附醇胺、关附甲素葡萄糖醛酸和硫酸结合物、关附壬索葡萄糖醛酸和硫酸结合物,经过生物转化,代谢产物的极性增加,药效下降【9j。李晓海等人采用大鼠肝微粒体体外温孵法和大鼠体内法对左旋一叶蔌碱的代谢转化进行了研究,代谢产物分别鉴定为6一位羟基、6.位羰基及5一位a及B羟基取代的左旋一叶蔌碱,还证实了体内6一位羟基代谢物进一步形成了Ⅱ相结合物。最终基本阐明左旋一叶蔌碱在大鼠体内外代谢转化的途径Cio】。徐文等人将待测淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ与新鲜配制的大鼠肠内溶物悬液在37℃孵化,采用高效液相色谱同时测定孵化前后溶液中淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的浓度,结果表明淫羊藿苷被肠道菌群迅速代谢成淫羊藿次苷Ⅱ,而淫羊藿次苷Ⅱ不被代谢[11]。3.2 中药代谢酶谱的研究鉴定参与中药代谢的代谢酶种类及其贡献,对中药现代化的研究同样重要。因为遗传因索和环境因素造成人体对药物代谢的存在差异,这种差异表现为代谢酶的表达差异,其根本原因是代谢酶的基因多态性决定的,依此可将人群分为强、中和弱代谢型等表型C12J。强代谢者和弱代谢者之间药代动力学性质存在显著差异[13J,因此给予不同代谢表型人群相同的剂量,药物产生的疗效会完全不一样。甚至会中毒现象的发生【l 。所以鉴定参与中药代谢的代谢酶种类及其贡献有利于指导临床合理用药,保证用药安全有效。此外中药代谢酶谱的研究还有利于研究中药的配伍规律、中药毒性研究等。高凯等人采用大鼠肝微粒体体外温孵法和高效液相色谱技术,通过运用不同的CYP同工酶选择性抑制剂和底物进行抑制实验,初步选出介导甘草次酸单羟化所涉及的CYP同工酶为CYP 3A1/2和CYP 2C9/10 cis},研究结果提示当甘草次酸在CYP 3A1/2和CYP 2C9/lO弱表达的代谢者人群中使用时,应该注意剂量的控制,否则可能会出现中药的安全性问题。3.3 中药对代谢酶的诱导或抑制以及药物间相互作用研究中药的化学成分非常复杂。许多中药有效成分对CYP450酶表现出明显的诱导或抑制。如中药白芷中富含呋哺香豆素化合物,研究发现白芷提取物可以抑制大鼠肝微粒体CYP 3A、CYP 2C和CYP 2D1的活性,所以会抑制甲苯磺丁脲、地西泮、硝苯地平等在体内的代谢[16]。中药黄芩的主要有效成分黄芩苷。对 1Al、CYP 2B1和CYP 2Cll这3种同工酶有明显的诱导作用【l 。中药在lJ笛床上常复方用药或与化合物合并用药。这就有可能发生药物间的相互作用,引起药效、药动学、毒性等的变化。药物间的相互作用主要表现为药物代谢酶的诱导或抑制。如人参的有效成分人参皂苷Rd,它对CYP3A4有抑制作用;而人参再造丸、通心络等中成药组方中又含有人参,因此如果患者在服用通心络、人参再造丸等中成药时,同时服用经CYP3A4代谢的化学药硝苯地平、胺碘酮等,就可能会导致低血压等不良反应[18]。高月等人考察中药丹参、苦参、人参及其与藜芦合用对大鼠肝P450酶活力及mRNA表达的影响,结果显示这3种中药与藜芦配伍合用后均不同程度的抑制了P450酶含量和主要的药物代谢酶CYP3A及CYP2E1的酶活力。提示可能正是由于3种中药与藜芦配伍后对药物代谢酶的抑制作用减缓了剧毒中药藜芦中相关物质的代谢.致毒性增加,产生了不期望的中药毒性【l 。4 展望随着科学技术的发展,中药代谢的研究除了深入研究单一成分的代谢外。首先应加强有效部位、单味药材和中药复方的代谢研究,这样才能更准确更全面的阐明中药的药效作用机制;其次,应该深入开展中药基于代谢酶的配伍规律的研究,阐明中药复方中各单味药材之间的相互关系以及中药复方的解毒机制。总之,随着中药代谢的深入研究,以及其他学科和技术的合作。必将揭示中药的代谢规律、中药的配伍规律和解毒机制等,为中药新药的研制、创新药物的发现以及指导临床用药作出贡献。

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中药瓦楞子药理研究进展论文

wǎ léng zǐ

concha arcae [朗道汉英字典]

concha arcae [湘雅医学专业词典]

blood clam shell [湘雅医学专业词典]

Concha Arcae(拉) [中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)]

clam shell [中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)]

瓦楞子为中药名,出自《本草备要》[1]。为蚶科动物毛蚶Arca subcrenata Lischke、泥蚶Arca granosa Linnaeus或魁蚶Arca inflata Reeve 的贝壳[2]。

《中华人民共和国药典》(2010年版)记载有此中药的药典标准。

Concha Arcae(拉)(《中医药学名词(2004)》)

clam shell(《中医药学名词(2004)》)

瓦垄子、瓦弄子、蚶子壳、魁蛤壳[1]

蚶科动物魁蚶Arca inflata Reeve.泥蚶A. granosa L.或毛蚶 Lischke的贝壳。主产浙江、江苏、山东、广东、辽宁等地。[1]

甘、咸,平。入肝、脾、胃经。[1]

制酸止痛,消痰,软坚。治胃痛、嘈杂、吐酸,顽痰积结,瘰疬,瘀血症瘕。[1]

内服:煎汤,9~15g,宜打碎先煎;或研末冲服,每次~3g。制酸煅用,消痰软坚生用。[1]

本品主含碳酸钙、磷酸钙。还含少量镁、铁等。[1]

碳酸钙有抗胃酸作用。[1]

瓦楞子

Walengzi

ARCAE CONCHA

本品为蚶科动物毛蚶Arca subcrenata Lischke、泥蚶Arca Linnaeus或魁蚶Arca i扎flata Reeve的贝壳。秋、冬至次年春捕捞,洗净,置沸水中略煮,去肉,干燥。

毛蚶略呈三角形或扇形,长4~5cm,高3~4cm。壳外面隆起,有棕褐色茸毛或已脱落;壳顶突出.向内卷曲;自壳顶至腹面有延伸的放射肋30~34条。壳内面平

滑,白色,壳缘有与壳外面直楞相对应的凹陷,铰合部具小齿1列。质坚。气微,味淡。

长~4cm,高2—3cm。壳外面无棕褐色茸毛,放射肋18~21条,肋上有颗粒状突起。

长79cm,高6~8cm。壳外面放射肋42~48条。

洗净,干燥,碾碎。

取净瓦楞子,照明煅法(附录ⅡD)煅至酥脆。

咸,平。归肺、胃、肝经。

消痰化瘀,软坚散结,制酸止痛。用于顽痰胶结,黏稠难咯,瘿瘤,瘰疬,瘕瘕痞块,胃痛泛酸。

9~15g,先煎。

置干燥处。

瓦楞子为蚶科动物魁蚶、泥蚶及毛蚶的贝为蚶科动物的贝壳,秋、冬至次年春捕捞,洗净,置沸水中略煮,去肉,干燥。它可以作为中药,下面我就来介绍瓦楞子的中药属性和临床应用。 瓦楞子的中药属性 入药部位 本品为蚶科动物毛蚶、泥蚶或魁蚶的贝壳。 性味归经 咸,平。归肺、胃、肝经。 用法用量 内服:煎汤,9-15g,宜打碎行煎;研末,每次1-3g;或入丸、散。外用:适量,煅后研末调敷。 禁/宜人群 无瘀血痰积者勿用。 炮制方法 煅瓦楞子:将洗净的瓦楞子放锅内,上盖一口稍小的锅,缝隙处用黄泥封严,不使漏气,上面锅底贴一白纸并压以重物,煅至所贴白纸变黄,取出晾凉,碾碎即可。亦可将瓦楞子放坩锅内或其它器皿中,在无烟的炉火中煅至红透,取出晾凉,碾碎即可。 地理分布 主产浙江、江苏、山东、广东、辽宁等地。 功能主治 化痰,软坚,散瘀,消积。治痰积,胃痛,嘈杂,吐酸,症瘕,瘰疬,牙疳。 ①《日华子本草》:"烧过醋淬,醋丸服,治一切血气,冷气,症癖。" ②《日用本草》:"消痰之功最大,凡痰隔病用之。" ③《丹溪心法》:"能消血块,次消痰。" ④《纲目》:"连肉烧存性,研敷小儿走马牙疳。" ⑤《医林集要》:"去一切痰积,血积,气块,破症瘕,攻瘰疬。" ⑥《现代实用中药》:"用于小儿佝偻病,肺结核,淋巴结核等症。" ⑦《山东中草药手册》:"制酸止痛,治溃疡病。" 瓦楞子的临床应用 治疗胃及十二指肠溃疡 取瓦楞子5两(煅),甘草1两,共研细末,每次10克,每日3次,饭前服。或每次20克,于节律性疼痛发作前20分钟服药。经治疗124例,疗程最短20天,最长56天,结果治愈59例,占。治愈标准是主要症状消失,潜血阴性,病情经长期观察稳定,X线检查壁龛消失或球部变形在治疗前后稳定不变者。好转者48例,占。好转是指症状基本消失或减轻,潜血转阴或弱阳性,X线检查龛影缩小或不消失,球部变形不稳定者。无效17例,占。总有效率达。有些病例服后5分钟即能缓解疼痛。一般无副作用,个别病例有颜面浮肿、尿血、尿混浊和泌尿系感染复发等现象 用于瘿瘤瘰疬 瓦楞子味咸软坚,消顽痰,散郁结。治瘿瘤、痰核,常与海藻,昆布等同用,如《证治准绳疡瓦楞子医》含化丸。治痰火凝结之瘰疬,常配贝母、夏枯草、连翘等,以消痰清火散结。用于症瘕痞块。 可化瘀散结 又能消痰软坚,适宜于气滞血瘀及痰积所致的症瘕痞块,可单用,如《万氏家抄方》瓦垄子丸,也可与三棱、莪术、鳖甲等同用,以增强行气活血,散结消症之功。现代以此用治肝脾肿大及消化道肿瘤等。用于胃痛泛酸。 能制酸止痛 胃痛嘈杂、泛吐酸水者,常配黄连、吴茱萸、乌贼骨、香附等同用;大便秘结者,可加生大黄;胃部喜暧者,可加高良姜;久病瘀滞者,可加延胡索、五灵脂。

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