药学史论文笔记

药学史论文笔记

第一节：解表药

凡以发散表邪，治疗表证为主的药物，称解表药，又叫发表药。

1． 咳嗽气喘：麻黄（喧肺平喘）；生姜（温肺止咳）；细辛（温肺化饮）；牛蒡子（喧肺祛痰）；桑叶（肺热，肺燥咳嗽）；

2． 水肿利尿：麻黄（风水水肿）；桂枝（蓄水证）；香薷（水肿脚气）；浮萍

3． 呕吐：生姜（胃寒呕吐，呕家之圣药）；紫苏（胎气上逆）

4． 麻疹不透：荆芥（表邪外束）；薄荷（风热束表）；牛蒡子（透泻热毒）；蝉蜕（风热束表）；升麻（辛散发表）；葛根（表邪外束）

5． 风疹搔痒：荆芥，防风（风药中之润剂），薄荷，牛蒡子，蝉蜕，浮萍

6． 风（寒）湿痹通：防风，白芷，细辛，苍耳子，羌活

7． 鼻渊：白芷，细辛，苍耳子，辛夷

8． 破伤风证：防风，蝉蜕（急慢性惊风）

9． 肝阳上亢，目赤昏花：薄荷，桑叶，菊花，慢荆子（暴聋）

10． 目生翳障：蝉蜕，木贼

11． 疏肝解郁：薄荷（胸闷胁痛）；柴胡（气滞）

12． 痈肿疮疡：荆芥（兼有表证初起）；牛蒡子（兼可滑肠通便），白芷（消肿派胀）；菊花

13． 气虚下陷，升举：柴胡（肝胆之气）；升麻（脾胃之气）；葛根（脾虚泻泄）

14． 外感表证：桂枝（风寒，风热，阳虚外感）；防风（风寒，风湿，风热均可）；荆芥（最为平和之药）；细辛（可治阳虚外感）

15． 咽喉肿痛：薄荷（利咽）；蝉蜕（开音）；升麻

16． 止痛：防风（表证头痛）；羌活（太阳经）；白芷（阳明经）；细辛（少阴经）；葛根（项背强痛，高血压项紧）

17． 止血：荆芥（炒炭用）；木贼

18． 带下证：白芷（寒湿，湿热）

19． 热病口渴，阴虚消渴：葛根（生津止渴）

20． 热病烦渴：淡豆豉

21． 解毒：紫苏（鱼蟹毒）；生姜（鱼蟹毒，生半夏，生南星）

第二节：清热药

凡以清解里热，治疗里热证为主的药物，称为清热药。

1． 气分实热证：石膏（肺胃）；知母；芦根（清胃止呕）；天花粉（热病烦渴）；淡竹叶（清心火）；栀子（三焦之火）；黄连（清心火）

2． 肺热喘咳：石膏，知母，芦根，天花粉，黄芩（肺火）；青黛（咳嗽胸闷，痰中带血）；射干（降气消痰，平喘止咳）；地骨皮（肺中伏火）

3． 消渴证：石膏，知母，黄连（泻胃火）；天花粉，生地黄，地骨皮（生津止渴）

4． 凉血，止血：栀子，黄芩，黄连，生地黄，水牛角，地骨皮

5． 目赤肿痛：栀子；夏枯草；决明子；黄连；龙胆；秦皮；野菊花；玄参；赤芍

6． 肠燥便秘：知母；决明子；生地黄；玄参

7． 湿热泄痢：黄芩（中上焦湿热；暑湿证）；黄连（脾胃大肠湿热）；黄柏（清热燥湿）；苦参（下利脓血，肠风下血）；金银花（热毒血痢）；鸦胆子（阿米巴痢疾）

8． 湿热黄疸：栀子；黄芩；黄连；龙胆；

9． 热入营血：金银花（透营转气）；连翘（清心火）；大青叶，板蓝根，青黛（凉血化斑）；生地黄，玄参，牡丹皮，赤芍（温毒发斑）；紫草（解热透疹）

10． 咽喉肿痛：板蓝根，青黛，射干，马勃，山豆根

11． 热病神昏，惊痫抽搐：龙胆；青黛；熊胆；水牛角

12． 痈：蒲公英（乳痈）；鱼腥草，金荞麦（肺痈）；大血藤，败酱草（肠痈）

13． 活血活络：漏芦；大血藤；败酱草；牡丹皮；赤芍

14． 水火烫伤：白蔹；四季青；紫草

15． 阴虚内热，骨蒸潮热：知母；黄柏；生地黄；玄参；青蒿；地骨皮；胡黄连；银柴胡

16． 疟疾：鸦胆子；青蒿；黄芩；柴胡

17． 小儿疳积：贯众；银柴胡；胡黄连

18． 清解少阳：黄芩（半表之热）；柴胡（半里之热）；青蒿（治疟疾的要药）

19． 胎动不安：紫苏（行气）；黄芩（血热不安）；桑寄生（肝肾亏虚）

第三节：泻下药

凡能引起腹泻，或润滑大肠，促进排便的药物。称为泻下药。

1． 积滞便秘：大黄（阳明腑实证，热结津伤，寒结便秘）；芒硝（热燥便秘）；番泻叶（习惯性及老年性便秘）；芦荟（热结便秘兼心肝火旺）；火麻仁，郁李仁，松子仁（润肠通便）；巴豆（寒积便秘）

2． 消肿散结：芒硝（咽喉肿痛，口舌生疮）；甘遂（逐痰涎）；巴豆（喉痹痰阻）

3． 利水消肿：番泻叶（泻下行水）；郁李仁（脚气浮肿）；巴豆（腹水鼓胀）；甘遂，京大戟，芫花（高度水肿，鼓胀，悬饮）；牵牛子（通利二便排水湿）

4． 大黄（产后郁阻腹痛，恶露不尽。炒炭用于出血证）

5． 杀虫：芫花（头疮，白秃）；牵牛子（虫积腹痛）

6． 肺燥咳嗽：松子仁（润肺止咳）；芫花（祛痰止咳）；牵牛子（老慢支）

中药学笔记（仅供学习参考）

第四节：祛风湿药

凡以祛除风寒湿邪，治疗风湿痹证为主是药物，称为祛风湿药。

风湿（寒，热）痹证：

独活（下半身寒湿疼痛，风寒夹湿表证）；威灵仙（通行十二经，风邪偏盛）；川乌（寒邪偏盛）；蕲蛇，乌梢蛇（祛风邪，为截风要药）；木瓜（湿痹）；寻骨风（通络止痛）；秦艽（风药中之润剂）；防己（湿邪偏盛）；桑枝（善达四肢经络，通利关节）；五加皮，桑寄生，狗脊（痹病日久，肝肾亏虚，腰膝酸软）

中药学笔记（仅供学习参考）

第五节：化湿药

凡气味芳香，性偏温燥，以化湿运脾为主要作用的药物，称为化湿药。

1． 湿阻中焦：藿香（寒湿困脾）；佩兰（脾瘅证）；苍术（燥湿健脾）；厚朴（燥湿，下气除满）；砂仁（化湿醒脾，脾胃不和）

2． 呕吐：藿香（和中止呕）；佩兰（解暑）；砂仁（脾胃虚寒，重在温脾）；豆蔻（温胃止呕）

3． 暑湿，湿温初起：藿香（暑月外感风寒，内伤生冷）

4． 风湿痹证：苍术（兼风寒表邪）

5． 苍术：用于治疗夜盲症及眼目昏涩。

第六节：利水渗湿药

凡能通利水道，渗泻水湿，治疗水湿内停证为主的药物，称为利水渗湿药。分为：利水消肿药利尿通淋药利湿退黄药

1． 水肿：茯苓（药性平和，治水湿内停之水肿，小便不利）；意苡仁（脾虚湿盛，脚气浮肿）；猪苓（水湿停聚的各种水肿）；泽泻（利小便而实大便）；葫芦（面目浮肿，大腹水肿）；香加皮（心源性水肿）；泽漆（通身水肿，腹水胀满）；车前子（病久肾虚，腰重脚肿）

2． 痰饮：茯苓（湿聚所致痰饮，目眩心悸）；泽泻（清阳不升之目眩）；车前子（宣肺降气，化痰止咳）；石韦（肺热咳喘）；虎杖（清肺热，化痰止咳）

3． 淋证：泽泻（清膀胱湿热，泻肾经虚火）；车前子（湿热下注膀胱而致小便淋沥涩痛）；滑石（石淋，血淋）；木通（膀胱湿热）；海金沙（诸淋之涩痛）；石韦（血淋）；金钱草（石淋，热淋）

4． 黄疸：玉米须（阳黄阴黄均可用）；茵陈（清利脾胃肝胆湿热，为退黄之首选药）；金钱草（清肝胆之火，除下焦湿热）；虎杖（湿热黄疸，淋浊，带下）

中药学笔记（仅供学习参考）

第七节：温里药

凡以温里祛寒，治疗里寒证为主的药物，称温里药，又叫祛寒药。

1． 亡阳证，阳虚证：附子（温一身之阳气，为回阳救逆第一品药）；干姜（心肾阳虚，阴寒内盛）；肉桂（引火归原）

2． 寒痹证：附子（风寒湿痹周身骨节疼痛）；肉桂（行气血，温运经脉，散寒止痛）；吴茱萸（治肝寒气滞诸痛）

3． 寒饮咳喘：干姜（温肺化饮）；吴茱萸（肝气夹寒饮上逆之厥阴头痛，呕吐涎沫）

4． 腹痛，呕吐，泻泄：干姜（温中散寒，健运脾阳）；吴茱萸（胃寒呕吐，肝胃不和，温脾益肾，助阳止泻）；小茴香（开胃，止呕）；丁香（暖脾胃而行气滞，尤善降逆止呕止呃）；花椒（温中燥湿，杀虫止痒治虫积腹痛）

5． 阳痿，宫冷：肉桂（命门火衰）；丁香（温肾助阳）

中药学笔记（仅供学习参考）

第八节：理气药凡以疏理气机为主，治疗气滞或气逆证的药物，称为理气药，又叫行气药。

1． 气滞证：陈皮（中焦寒湿，脾胃气滞）；青皮（肝郁气滞）；枳实（胃肠气滞）；木香（行气止痛，健脾消食）；沉香（温胃降气而止呕）；川楝子（肝气郁久化火证）；乌药（入肺而宣通，入脾而宽中）；青木香（肝胃气滞证）；荔枝核（治寒凝气滞之疝气痛，睾丸肿痛）；香附（疏肝解郁，调经止痛，宽中消食下气）；佛手（醒脾理气，和中导滞）

2． 痰：陈皮（燥湿化痰，温化寒痰）；佛手（久咳多喘，胸闷作痛）

3． 胸痹：陈皮，枳实，木香，薤白（寒痰阻滞，胸阳不振）

4． 温肾：沉香（温肾纳气，降逆平喘）；乌药（温肾散寒，缩尿止遗） 中药学笔记（仅供学习参考）

第九节：消食药1． 饮食积滞：山楂（消化油腻肉食之要药）；神曲（善消米面之积，宜炒焦用）；麦芽（促进淀粉类食物的消化，亦可治小儿乳食停滞）；稻芽（脾虚失运之食积消化不良）；莱菔子（食积气滞之脘腹胀满疼痛，嗳气吞酸）；鸡内金（米面食积证，亦治小儿脾虚疳积）

2． 其他：麦芽（回乳，治疗乳房胀痛）；莱菔子（降气化痰）；鸡内金（肾虚遗尿遗精）

药理学笔记：药效学－药物的作用

一、药物作用与药理效应

　　1.药物作用的基本表现 药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。 药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。

　　1）兴奋性改变：

　　（1）兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。兴奋（亢进）：使机体器官原有功能的提高。 抑制（麻痹）使机体器官原有功能降低。过度兴奋转入衰竭，是另外一种性质的抑制。

　　（2）兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 如尼可刹米兴奋呼吸指数使呼吸增强。

　　（3）抑制药：使兴奋性降低，功能减弱，如吗啡抑制呼吸中枢使呼吸减弱。

　　2、新陈代谢改变：通过影响新陈代谢而发挥效应，如肾上腺素使血糖升高；胰岛素使血糖降低。

　　3、适应性改变：通过增强或抑制机体对环境变化的适应性而达到防治疾病的目的，如免疫增强药/抑制药。

　　4、注意点：

　　（1）能引起细胞形态与功能发生质变的药物受到注意，例如引起癌变；

　　（2）基因疗法能使机体引出遗传缺陷时或原来没有的特殊功能。

　　（3）药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应，二者不一定平行。如阿托品特异性阻断m-胆碱受体，药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑 肌、腺体及中枢神经功能都有影响，且有的兴奋、有的抑制。作用特异性强及（或）效应选择性高的药物应用时针对性较好。

　　（4）效应广泛的药物副反应较多。但广谱药在多种病因或诊断未明时有其优点，如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。

　　（5）药理效应与治疗效果并非同义词，如扩张冠脉的药物不一定都是抗冠心病药，抗冠心病药也不一定都可缓解心绞痛，有时还产生不良反应，这就是药物效应的两重性：药物既能治病也能致病。

　　二、药物作用的选择性

　　1、选择性：指药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其它组织作用很小或无作用。

　　2、选择性形成的有关因素：

　　（1）药物分布的差异；

　　（2）组织生化功能差异：通过干扰组织某一生化代谢过程而发挥效应；

　　（3）细胞结构的差异，如青霉素通过抑制细胞壁合成选择性地杀灭革兰氏阳性细菌，而人和动物的细胞无任何影响。

　　三、药物作用的临床效果

　　1.治疗作用：指凡符合用药目的或达到防治效果的作用。治疗目的分为对因和对症治疗。

　　1）对因治疗（治本）：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。如抗生素消除体内致病菌。

　　2）对症治疗（治标）：用药目的在于改善症状。对症治疗未能根除病因，但在诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。在某些重危急症如休克、高热、剧痛时，对症治疗比对因治疗更为迫切。

　　2.不良反应：凡与用药目的无关带来不适的作用统称为药物不良反应。 特点：药物固有的效应，可预知的，难避免。 药原性疾病：少数较严重的不良反应是较难恢复的，如庆大霉素耳聋，肼屈嗪红斑性狼疮等。

　　1）副反应：在常用剂量下与治疗目的无关的效应（副作用）。发生的常用剂量下，不严重，难避免的。如阿托品用于解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸、便秘等副反应。

　　2）毒性反应：量大或蓄积或机体敏感性高发生有害的反应，一般比较严重，可以预知和可避免的。分为：

　　①急性毒性：剂量过大，多损害循环、呼吸及神经系统功能。

　　②慢性毒性：蓄积过多，多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。 致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴。

　　③致畸作用：影响胚胎的正常发育而引起畸胎的作用，常发生于妊娠头20天至3个月内。

　　④致突变与致癌作用：致突变作用指药物使DNA分子中的碱基对排列顺序发生改变（基因突变）。 企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的，过量用药是十分危险的。

　　3）后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如久用肾上腺皮质激素停药后肾上腺皮质功能低下数月内难以恢复。

　　4）停药反应：突然停药后原有疾病的加剧，又称回跃反应。如久服可乐定停药次日血压将激烈回升。

　　5）变态反应（过敏反应）：指与药理作用无关的病理性免疫反应。特点：

　　①一类异常的免疫反应，见于过敏体质病人。

　　②与剂量也无关。

　　③与药物原有效应无关，拮抗药解救无效。

　　④反应表现各药不同，各人也不同。可能只有一种症状， 也可多种症状同现。

　　⑤停药消失，再用复现。

　　⑥致敏物质可能是药物本身，可能是其代谢物，也可能是药剂中杂质。

　　⑦皮肤过敏试验有假阳性或假阴性反应。

　　6.特异质反应：特点-遗传异常的免疫反应；与剂量成比；与固有药理作用基本一致；药理拮抗药有效。

　　7.继发反应：指继发于药物治疗作用之后的一种不良反应，如长期应用广谱抗生素引起的两重感染。

　　四、药物剂量一效应关系

　　掌握药物的量效关系及主要术语：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强度、治疗指数、安全范围。

　　1、 量效关系：药理效应与剂量在一定范围内随着剂量或浓度的增加而增加的规律性变化。浓度-效应关系：药理效应与血药浓度的关系较为密切药理学研究常用。

　　（1）量反应：药理效应强弱有的是连续增减的量变，如血压升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或反应的百分率表示。

　　（2）质反应：有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示，如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。

　　2、最小有效量 （阈剂量或阈浓度）：刚引起药理效应的剂量。

　　3、极量：引起效应而不发生中毒的剂量（即安全用药的极限）。

　　4、剂量：一般成人应用药物能产生治疗作用的一次平均用量。

　　5、治疗量：指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围，一般为介于最小有效量和极量之间的量。

　　6、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。

　　7、最小中毒量：超过极量，刚引起轻度中毒的量。［医　学教育网 搜集整理］

　　8、致死量：超过中毒量，引起死亡的剂量。 关于药物剂量各国都制定了常用剂量范围，在药品说明书上有介绍。对毒性药品还规定了极量（包括单剂量、一日量及疗程量），超限用药造成不良后果，医生应负法律责任。

　　9、效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。

　　10、效能：药物达药理效应的能力（增加浓度或剂量而效应量不再继续上升）。反映药物的内在活性。药物的效能与效应强度含意完全不同，二者并不平行。

　　11、安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的距离。

　　12、半数致死量（LD50）：引起半数动物死亡的剂量。效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度（TC50）、半数中毒剂量（TD50）或半数致死浓度（LC50）表示。

　　13、半数有效量（ED50）：是能引起半数阳性反应（质反应）或半数效应（量反应）的浓度或剂量，用半数有效浓度（EC50）表示。

　　14、治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值 （LD50/ED50），比值越大相对安全性越大，反之越小。该指标的药物效应及毒性反应性质不明确，这一安全指标并不可靠。

　　15、安全范围：是ED95～TD5之间的距离，其值越大越安全。药物的安全性与药物剂量（或浓度）有关。

　　16、可靠安全系数 （CSF）：CSF=LD1/ED99， 比值大于1，安全系数较大；比值小于1，安全系数小。

药剂学笔记：药物制剂的基础理论

药物溶解度和溶解速度

　　一、影响溶解度因素：

　　1、药物的极性和晶格引力

　　2、溶剂的极性

　　3、温度

　　4、药物的晶形

　　5、粒子大小

　　6、加入第三种物质

　　二、增加药物溶解度的方法：

　　1、 制成可溶性盐

　　2、引入亲水基团

　　3、加入助溶剂：形成可溶性络合物

　　4、使用混合溶剂：潜溶剂（与水分子形成氢键）

　　5、加入增溶剂：表面活性剂 （1）、同系物c链长，增溶大 （2）、分子量大，增溶小（3）、加入顺序 （4）用量、配比

　　流变学简介

　　流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。

　　牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。非牛顿液体：

　　1、塑性流动：有致流值

　　2、假塑性流动：无致流值

　　3、胀性流动：曲线通过原点

　　4、触变流动：触变性，有滞后现象

　　粉体学

　　一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。

　　二、粒子径测定方法：

　　1、光学显微镜法

　　2、筛分法

　　3、库尔特计数法

　　4、沉降法

　　5、比表面积法

　　三、比表面积的测定：

　　1、吸附法（bet法）

　　2、透过法

　　3、折射法

　　四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。

　　1、 休止角：θ越小流动性越好，

　　2、 θ<300流动性好3、 流出速度：越大，

　　4、 流动性越好

　　5、 内磨擦系数：粒径在100-200um，

　　6、 磨擦力开始增加，

　　7、 休止角也增大。θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。

　　表面活性剂

　　一、概念：表面活性剂：具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。

　　二、分类：

　　（一）阴离子表面活性剂：

　　1、 肥皂类：高级脂肪酸的盐，

　　2、 硬酯酸、油酸、月桂酸 一般外用3、 硫酸化物：十二烷基硫酸钠（sds，

　　4、 叶桂醇硫酸钠，

　　5、 sls），

　　6、 乳化性强，

　　7、 稳定，

　　8、 软膏剂乳化剂。

　　3、磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠等，广泛应用的洗涤剂

　　（二）阳离子表面活性剂：季铵化合物 新洁尔灭等

　　（三）两性离子表面活性剂：

　　1、卵磷脂：对热敏感，60℃以上变为褐色，易水解，制备注射用乳剂及脂质体。

　　2、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂：在碱性中呈阴离子性质，起泡，去污； 在酸性中呈阳离子性质，有杀菌能力。

　　（四）、非离子型表面活性剂：

　　1、 脂肪酸甘油酯：hlb为3——4，

　　2、 用作w/o 型。

　　3、 蔗糖脂肪酸酯：不

　　4、 溶于水，

　　5、 可形成凝胶，

　　6、 作o/w 型。

　　3、脂肪酸山梨坦：失水山梨醇脂肪酸酯，司盘span，酸碱酶易水解，hlb1.8-3.8 w/o型4、聚山梨酯：聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，吐温（tween），粘稠状黄色液体，对热稳定，增溶作用不受ph影响，是常用的增溶剂、乳化剂、分 散剂和润湿剂。 o/w 型

　　5、聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽myrij ，较强水溶性，o/w 型。

　　6、聚氧乙烯脂肪醇醚：苄泽brij ，较强亲水性质，o/w 型。 平平加

　　7、聚氧乙烯——聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆poloxamer，普朗尼克pluronic，增溶作用弱亲水、亲油、润湿、分散、起泡、消泡。poloxamer188 （o/w 型）：制备的乳剂能耐热压灭菌和低温冰冻。

　　三、表面活性剂的特性：

　　1、 形成胶束：临界胶束浓度cmc：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。

　　2、 亲水亲油平衡值hlb：表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。HLB 3——6：w/o型 hlb 8——18：o/w 型 HLB 7——9：润湿剂 hlb 13-18：增溶剂

　　3、增溶作用 增溶：表面活性剂在水中达到cmc后，一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种现象称增溶。离子型表面活性剂特 征值krafft 点：离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，这一温度称krafft 点。非离子型表面活性剂（聚氧乙烯型）：当温度上升到一定程度，聚氧乙烯链发生脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂析出，溶液混浊，这 一现象称起昙。这一温度称浊点或昙点。吐温类有，泊洛沙姆观察不到。

　　四、表面活性剂的生物学性质：

　　1、 表面活性剂对药物吸收的影响：增加或减少

　　2、 表面活性剂与蛋白质的相互作用：使蛋白质变性

　　3、 表面活性剂的毒性：阳>阴>非 吐温20>60>40>80

　　4、 表面活性剂的刺激性：十二烷基硫酸钠产生损害，

　　5、 吐温类小。［医学教 育网 搜集整理］

　　五、表面活性剂应用：增溶、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂。

　　药用高分子

　　一、高分子的结构：基本结构：重复单元；链结构、聚集态结构。

　　二、高分子的应用性能：

　　1、相对分子质量大

　　2、溶胀与溶解（无限溶胀）

　　3、溶胶和凝胶：凝胶：触变性、弹性、粘性

　　4、玻璃化转变：玻璃态与高弹态之间的转变。 玻璃化温度tg：发生该转变的温度。

　　5、粘流温度：粘流态：近似于液体的状态 ，通常是材料的加工状态。 粘流温度：这一温度的转变，是热溶材料的最低加工温度。

　　三、常用高分子材料：

　　（一）淀粉类：

　　1、淀粉：不溶水，水中分散，60-70℃溶胀，作稀释剂、粘合剂、崩解剂。

　　2、预胶化淀粉：水中分散，溶胀，片剂、胶囊剂的填充剂、崩解剂。

　　3、羧甲基淀粉钠cmsna ，水中分散，溶胀，体积增加300倍。作崩解剂

　　（二）、纤维素及其衍生物：

　　1、 微晶纤维素mcc：白色多孔易流动，吸2——3倍水而膨胀。片剂优良的辅料，填充剂、崩解剂、干燥粘合剂，吸收剂

　　2、纤维素酯类衍生物：醋酸纤维素ca：作缓释剂包衣材料或混合压片作阻滞剂。不溶解不溶胀 醋酸纤维素酞酸酯cap：邻苯二甲酸醋酸纤维素，肠溶包衣材料。

　　3、纤维素醚类衍生物： 羧甲基纤维素钠cmc-na ：易溶水，作粘合剂，增稠，助悬，片剂的崩解剂。 交联羧甲基纤维素钠cc-na ：易溶水，良好的流动性和吸水溶胀性，作片剂崩解剂。 甲基纤维素钠mc ：良好水溶性，冷水中溶胀并溶解，作粘合剂，助悬剂和增稠剂。 羟丙基纤维素hpc：一般用l-hpc，水中不溶，吸水溶胀，优良片剂崩解。 羟丙甲纤维素hpmc：冷水中易溶，低粘度：粘合剂、助悬。高粘度：骨架片填充及阻滞剂乙基纤维素ec：不溶水，缓释剂的包衣及阻滞剂。

　　4、纤维素醚的酯衍生物：羟丙甲纤维素酞酸hpmcp，醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯hpmcas：肠溶包衣材料。

　　（三）其他天然高分子材料：

　　1、 明胶：酸法a型，碱法b型 冷水中溶胀，40℃加快溶胀及溶解。作片剂粘合剂，包衣片隔离衣，与甘油制成的凝胶作栓剂水溶性基质。 壳多糖及脱乙酰壳多糖：作缓释剂的阻滞剂 ，脱乙酰壳多糖可制成控释药膜。

　　（四）丙烯酸类高分子：

　　1、 卡波末：水中分散，

　　2、 低浓度增粘、助悬，

　　3、 凝胶是软膏剂基质，

　　4、 缓释剂的阻滞剂。

　　5、 丙烯酸树脂：包衣材料，

　　6、 阻滞剂，

　　7、 药膜材料。

　　（五）乙烯类高分子：

　　1、 聚乙烯醇PVA：水溶性好，水溶性膜材，增粘、辅助乳化、润湿等。 聚维酮为PVP：溶水和乙醇，醇液作片剂粘合剂，适对水和热敏感的药物。交联聚维酮CPVP：水中溶胀，优良崩解剂。乙烯——醋酸乙烯共聚物EVA：水不溶，控释制剂膜材。

　　（六）其他合成高分子材料：

　　1、 聚乙二醇peg：溶水和大多极性溶剂，600以下液态作注射剂的溶剂，半固体作软膏剂、栓剂等基质，作片剂增塑剂、致孔剂、打光剂、粘合剂、润滑剂等。

　　2、 聚乳酸pla：可降解的埋植剂材料。

　　药物制剂的稳定性

　　一、概述： 药物制剂稳定性：是指药物制剂从制备到使用期间保持稳定的程度。

　　二、制剂中药物的化学降解途径：水解和氧化

　　三、影响因素及稳定化方法：

　　（一）制剂因素 ： 1、PH值 2、广义酸碱催化 3、溶剂 4、离子强度 5、表面活性剂 6、处方中辅料

　　（二）环境因素： 1、温度 2、湿度和水分 3、光线 4、空气中的氧 5、金属离子 6、包装材料

　　（三）药物制剂稳定化的其他方法：

　　1、 改进药物剂型或生产工艺：

　　（1）制成固体剂型 （2）制成微囊或包合物 （3）采用直接压片或包衣工艺2、 制成难溶性盐

　　四、固体药物制剂稳定性：

　　1、 特点：降解反应类型多，

　　2、 物理化学，速度一般较慢，表里不一　不均匀。

　　3、 药物晶型与稳定的关系：氨苄青霉素钠c型。

　　9、 固体药物之间的相互作用：如硬酯酸镁不作乙酰水杨酸片剂的润滑剂。

　　10、 固体药物的降解中的平衡现象：平衡后温度与降解速度不用arrhenius， 用van t hoff 方程

　　五、药物稳定性试验方法：

　　1、影响因素试验 ：适于原料药考察，一批。 ≤5mm 疏松≤10mm 高温、高湿、强光试验

　　2、加速试验：原料药与药物制剂：三批 预测药物稳定性，为申报临床研究和申报生产提供资料

　　3、长期试验：原料药与药物制剂：三批 制定药物的稳定性提供依据。6个月数据用于新药申报临床研究，12个月申报生产。 前三个主用于新药申报

　　4、经典恒温法：对药物水溶液的预测有一定的参考价值。

　　5、简便法：特别对固体药物的稳定性试验更方便。