一、药物作用与药理效应 1.药物作用的基本表现 药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。 药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。 1）兴奋性改变： （1）兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。兴奋（亢进）：使机体器官原有功能的提高。 抑制（麻痹）使机体器官原有功能降低。过度兴奋转入衰竭，是另外一种性质的抑制。 （2）兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 如尼可刹米兴奋呼吸指数使呼吸增强。 （3）抑制药：使兴奋性降低，功能减弱，如吗啡抑制呼吸中枢使呼吸减弱。 2、新陈代谢改变：通过影响新陈代谢而发挥效应，如肾上腺素使血糖升高；胰岛素使血糖降低。 3、适应性改变：通过增强或抑制机体对环境变化的适应性而达到防治疾病的目的，如免疫增强药/抑制药。 4、注意点： （1）能引起细胞形态与功能发生质变的药物受到注意，例如引起癌变； （2）基因疗法能使机体引出遗传缺陷时或原来没有的特殊功能。 （3）药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应，二者不一定平行。如阿托品特异性阻断m-胆碱受体，药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑 肌、腺体及中枢神经功能都有影响，且有的兴奋、有的抑制。作用特异性强及（或）效应选择性高的药物应用时针对性较好。 （4）效应广泛的药物副反应较多。但广谱药在多种病因或诊断未明时有其优点，如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。 （5）药理效应与治疗效果并非同义词，如扩张冠脉的药物不一定都是抗冠心病药，抗冠心病药也不一定都可缓解心绞痛，有时还产生不良反应，这就是药物效应的两重性：药物既能治病也能致病。 二、药物作用的选择性 1、选择性：指药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其它组织作用很小或无作用。 2、选择性形成的有关因素： （1）药物分布的差异； （2）组织生化功能差异：通过干扰组织某一生化代谢过程而发挥效应； （3）细胞结构的差异，如青霉素通过抑制细胞壁合成选择性地杀灭革兰氏阳性细菌，而人和动物的细胞无任何影响。 三、药物作用的临床效果 1.治疗作用：指凡符合用药目的或达到防治效果的作用。治疗目的分为对因和对症治疗。 1）对因治疗（治本）：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。如抗生素消除体内致病菌。 2）对症治疗（治标）：用药目的在于改善症状。对症治疗未能根除病因，但在诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。在某些重危急症如休克、高热、剧痛时，对症治疗比对因治疗更为迫切。 2.不良反应：凡与用药目的无关带来不适的作用统称为药物不良反应。 特点：药物固有的效应，可预知的，难避免。 药原性疾病：少数较严重的不良反应是较难恢复的，如庆大霉素耳聋，肼屈嗪红斑性狼疮等。 1）副反应：在常用剂量下与治疗目的无关的效应（副作用）。发生的常用剂量下，不严重，难避免的。如阿托品用于解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸、便秘等副反应。 2）毒性反应：量大或蓄积或机体敏感性高发生有害的反应，一般比较严重，可以预知和可避免的。分为： ①急性毒性：剂量过大，多损害循环、呼吸及神经系统功能。 ②慢性毒性：蓄积过多，多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。 致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴。 ③致畸作用：影响胚胎的正常发育而引起畸胎的作用，常发生于妊娠头20天至3个月内。 ④致突变与致癌作用：致突变作用指药物使DNA分子中的碱基对排列顺序发生改变（基因突变）。 企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的，过量用药是十分危险的。 3）后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如久用肾上腺皮质激素停药后肾上腺皮质功能低下数月内难以恢复。 4）停药反应：突然停药后原有疾病的加剧，又称回跃反应。如久服可乐定停药次日血压将激烈回升。 5）变态反应（过敏反应）：指与药理作用无关的病理性免疫反应。特点： ①一类异常的免疫反应，见于过敏体质病人。 ②与剂量也无关。 ③与药物原有效应无关，拮抗药解救无效。 ④反应表现各药不同，各人也不同。可能只有一种症状， 也可多种症状同现。 ⑤停药消失，再用复现。 ⑥致敏物质可能是药物本身，可能是其代谢物，也可能是药剂中杂质。 ⑦皮肤过敏试验有假阳性或假阴性反应。 6.特异质反应：特点-遗传异常的免疫反应；与剂量成比；与固有药理作用基本一致；药理拮抗药有效。 7.继发反应：指继发于药物治疗作用之后的一种不良反应，如长期应用广谱抗生素引起的两重感染。 四、药物剂量一效应关系 掌握药物的量效关系及主要术语：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强度、治疗指数、安全范围。 1、 量效关系：药理效应与剂量在一定范围内随着剂量或浓度的增加而增加的规律性变化。浓度-效应关系：药理效应与血药浓度的关系较为密切药理学研究常用。 （1）量反应：药理效应强弱有的是连续增减的量变，如血压升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或反应的百分率表示。 （2）质反应：有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示，如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。 2、最小有效量 （阈剂量或阈浓度）：刚引起药理效应的剂量。 3、极量：引起效应而不发生中毒的剂量（即安全用药的极限）。 4、剂量：一般成人应用药物能产生治疗作用的一次平均用量。 5、治疗量：指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围，一般为介于最小有效量和极量之间的量。 6、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。 7、最小中毒量：超过极量，刚引起轻度中毒的量。［医学教育网 搜集整理］ 8、致死量：超过中毒量，引起死亡的剂量。 关于药物剂量各国都制定了常用剂量范围，在药品说明书上有介绍。对毒性药品还规定了极量（包括单剂量、一日量及疗程量），超限用药造成不良后果，医生应负法律责任。 9、效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。 10、效能：药物达药理效应的能力（增加浓度或剂量而效应量不再继续上升）。反映药物的内在活性。药物的效能与效应强度含意完全不同，二者并不平行。 11、安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的距离。 12、半数致死量（LD50）：引起半数动物死亡的剂量。效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度（TC50）、半数中毒剂量（TD50）或半数致死浓度（LC50）表示。 13、半数有效量（ED50）：是能引起半数阳性反应（质反应）或半数效应（量反应）的浓度或剂量，用半数有效浓度（EC50）表示。 14、治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值 （LD50/ED50），比值越大相对安全性越大，反之越小。该指标的药物效应及毒性反应性质不明确，这一安全指标并不可靠。 15、安全范围：是ED95～TD5之间的距离，其值越大越安全。药物的安全性与药物剂量（或浓度）有关。 16、可靠安全系数 （CSF）：CSF=LD1/ED99， 比值大于1，安全系数较大；比值小于1，安全系数小。
第一节：解表药 凡以发散表邪，治疗表证为主的药物，称解表药，又叫发表药。 1． 咳嗽气喘：麻黄（喧肺平喘）；生姜（温肺止咳）；细辛（温肺化饮）；牛蒡子（喧肺祛痰）；桑叶（肺热，肺燥咳嗽）； 2． 水肿利尿：麻黄（风水水肿）；桂枝（蓄水证）；香薷（水肿脚气）；浮萍 3． 呕吐：生姜（胃寒呕吐，呕家之圣药）；紫苏（胎气上逆） 4． 麻疹不透：荆芥（表邪外束）；薄荷（风热束表）；牛蒡子（透泻热毒）；蝉蜕（风热束表）；升麻（辛散发表）；葛根（表邪外束） 5． 风疹搔痒：荆芥，防风（风药中之润剂），薄荷，牛蒡子，蝉蜕，浮萍 6． 风（寒）湿痹通：防风，白芷，细辛，苍耳子，羌活 7． 鼻渊：白芷，细辛，苍耳子，辛夷 8． 破伤风证：防风，蝉蜕（急慢性惊风） 9． 肝阳上亢，目赤昏花：薄荷，桑叶，菊花，慢荆子（暴聋） 10． 目生翳障：蝉蜕，木贼 11． 疏肝解郁：薄荷（胸闷胁痛）；柴胡（气滞） 12． 痈肿疮疡：荆芥（兼有表证初起）；牛蒡子（兼可滑肠通便），白芷（消肿派胀）；菊花 13． 气虚下陷，升举：柴胡（肝胆之气）；升麻（脾胃之气）；葛根（脾虚泻泄） 14． 外感表证：桂枝（风寒，风热，阳虚外感）；防风（风寒，风湿，风热均可）；荆芥（最为平和之药）；细辛（可治阳虚外感） 15． 咽喉肿痛：薄荷（利咽）；蝉蜕（开音）；升麻 16． 止痛：防风（表证头痛）；羌活（太阳经）；白芷（阳明经）；细辛（少阴经）；葛根（项背强痛，高血压项紧） 17． 止血：荆芥（炒炭用）；木贼 18． 带下证：白芷（寒湿，湿热） 19． 热病口渴，阴虚消渴：葛根（生津止渴） 20． 热病烦渴：淡豆豉 21． 解毒：紫苏（鱼蟹毒）；生姜（鱼蟹毒，生半夏，生南星） 第二节：清热药 凡以清解里热，治疗里热证为主的药物，称为清热药。 1． 气分实热证：石膏（肺胃）；知母；芦根（清胃止呕）；天花粉（热病烦渴）；淡竹叶（清心火）；栀子（三焦之火）；黄连（清心火） 2． 肺热喘咳：石膏，知母，芦根，天花粉，黄芩（肺火）；青黛（咳嗽胸闷，痰中带血）；射干（降气消痰，平喘止咳）；地骨皮（肺中伏火） 3． 消渴证：石膏，知母，黄连（泻胃火）；天花粉，生地黄，地骨皮（生津止渴） 4． 凉血，止血：栀子，黄芩，黄连，生地黄，水牛角，地骨皮 5． 目赤肿痛：栀子；夏枯草；决明子；黄连；龙胆；秦皮；野菊花；玄参；赤芍 6． 肠燥便秘：知母；决明子；生地黄；玄参 7． 湿热泄痢：黄芩（中上焦湿热；暑湿证）；黄连（脾胃大肠湿热）；黄柏（清热燥湿）；苦参（下利脓血，肠风下血）；金银花（热毒血痢）；鸦胆子（阿米巴痢疾） 8． 湿热黄疸：栀子；黄芩；黄连；龙胆； 9． 热入营血：金银花（透营转气）；连翘（清心火）；大青叶，板蓝根，青黛（凉血化斑）；生地黄，玄参，牡丹皮，赤芍（温毒发斑）；紫草（解热透疹） 10． 咽喉肿痛：板蓝根，青黛，射干，马勃，山豆根 11． 热病神昏，惊痫抽搐：龙胆；青黛；熊胆；水牛角 12． 痈：蒲公英（乳痈）；鱼腥草，金荞麦（肺痈）；大血藤，败酱草（肠痈） 13． 活血活络：漏芦；大血藤；败酱草；牡丹皮；赤芍 14． 水火烫伤：白蔹；四季青；紫草 15． 阴虚内热，骨蒸潮热：知母；黄柏；生地黄；玄参；青蒿；地骨皮；胡黄连；银柴胡 16． 疟疾：鸦胆子；青蒿；黄芩；柴胡 17． 小儿疳积：贯众；银柴胡；胡黄连 18． 清解少阳：黄芩（半表之热）；柴胡（半里之热）；青蒿（治疟疾的要药） 19． 胎动不安：紫苏（行气）；黄芩（血热不安）；桑寄生（肝肾亏虚） 第三节：泻下药 凡能引起腹泻，或润滑大肠，促进排便的药物。称为泻下药。 1． 积滞便秘：大黄（阳明腑实证，热结津伤，寒结便秘）；芒硝（热燥便秘）；番泻叶（习惯性及老年性便秘）；芦荟（热结便秘兼心肝火旺）；火麻仁，郁李仁，松子仁（润肠通便）；巴豆（寒积便秘） 2． 消肿散结：芒硝（咽喉肿痛，口舌生疮）；甘遂（逐痰涎）；巴豆（喉痹痰阻） 3． 利水消肿：番泻叶（泻下行水）；郁李仁（脚气浮肿）；巴豆（腹水鼓胀）；甘遂，京大戟，芫花（高度水肿，鼓胀，悬饮）；牵牛子（通利二便排水湿） 4． 大黄（产后郁阻腹痛，恶露不尽。炒炭用于出血证） 5． 杀虫：芫花（头疮，白秃）；牵牛子（虫积腹痛） 6． 肺燥咳嗽：松子仁（润肺止咳）；芫花（祛痰止咳）；牵牛子（老慢支） 中药学笔记（仅供学习参考） 第四节：祛风湿药 凡以祛除风寒湿邪，治疗风湿痹证为主是药物，称为祛风湿药。 风湿（寒，热）痹证： 独活（下半身寒湿疼痛，风寒夹湿表证）；威灵仙（通行十二经，风邪偏盛）；川乌（寒邪偏盛）；蕲蛇，乌梢蛇（祛风邪，为截风要药）；木瓜（湿痹）；寻骨风（通络止痛）；秦艽（风药中之润剂）；防己（湿邪偏盛）；桑枝（善达四肢经络，通利关节）；五加皮，桑寄生，狗脊（痹病日久，肝肾亏虚，腰膝酸软） 中药学笔记（仅供学习参考） 第五节：化湿药 凡气味芳香，性偏温燥，以化湿运脾为主要作用的药物，称为化湿药。 1． 湿阻中焦：藿香（寒湿困脾）；佩兰（脾瘅证）；苍术（燥湿健脾）；厚朴（燥湿，下气除满）；砂仁（化湿醒脾，脾胃不和） 2． 呕吐：藿香（和中止呕）；佩兰（解暑）；砂仁（脾胃虚寒，重在温脾）；豆蔻（温胃止呕） 3． 暑湿，湿温初起：藿香（暑月外感风寒，内伤生冷） 4． 风湿痹证：苍术（兼风寒表邪） 5． 苍术：用于治疗夜盲症及眼目昏涩。 第六节：利水渗湿药 凡能通利水道，渗泻水湿，治疗水湿内停证为主的药物，称为利水渗湿药。分为：利水消肿药利尿通淋药利湿退黄药 1． 水肿：茯苓（药性平和，治水湿内停之水肿，小便不利）；意苡仁（脾虚湿盛，脚气浮肿）；猪苓（水湿停聚的各种水肿）；泽泻（利小便而实大便）；葫芦（面目浮肿，大腹水肿）；香加皮（心源性水肿）；泽漆（通身水肿，腹水胀满）；车前子（病久肾虚，腰重脚肿） 2． 痰饮：茯苓（湿聚所致痰饮，目眩心悸）；泽泻（清阳不升之目眩）；车前子（宣肺降气，化痰止咳）；石韦（肺热咳喘）；虎杖（清肺热，化痰止咳） 3． 淋证：泽泻（清膀胱湿热，泻肾经虚火）；车前子（湿热下注膀胱而致小便淋沥涩痛）；滑石（石淋，血淋）；木通（膀胱湿热）；海金沙（诸淋之涩痛）；石韦（血淋）；金钱草（石淋，热淋） 4． 黄疸：玉米须（阳黄阴黄均可用）；茵陈（清利脾胃肝胆湿热，为退黄之首选药）；金钱草（清肝胆之火，除下焦湿热）；虎杖（湿热黄疸，淋浊，带下） 中药学笔记（仅供学习参考） 第七节：温里药 凡以温里祛寒，治疗里寒证为主的药物，称温里药，又叫祛寒药。 1． 亡阳证，阳虚证：附子（温一身之阳气，为回阳救逆第一品药）；干姜（心肾阳虚，阴寒内盛）；肉桂（引火归原） 2． 寒痹证：附子（风寒湿痹周身骨节疼痛）；肉桂（行气血，温运经脉，散寒止痛）；吴茱萸（治肝寒气滞诸痛） 3． 寒饮咳喘：干姜（温肺化饮）；吴茱萸（肝气夹寒饮上逆之厥阴头痛，呕吐涎沫） 4． 腹痛，呕吐，泻泄：干姜（温中散寒，健运脾阳）；吴茱萸（胃寒呕吐，肝胃不和，温脾益肾，助阳止泻）；小茴香（开胃，止呕）；丁香（暖脾胃而行气滞，尤善降逆止呕止呃）；花椒（温中燥湿，杀虫止痒治虫积腹痛） 5． 阳痿，宫冷：肉桂（命门火衰）；丁香（温肾助阳） 中药学笔记（仅供学习参考） 第八节：理气药凡以疏理气机为主，治疗气滞或气逆证的药物，称为理气药，又叫行气药。 1． 气滞证：陈皮（中焦寒湿，脾胃气滞）；青皮（肝郁气滞）；枳实（胃肠气滞）；木香（行气止痛，健脾消食）；沉香（温胃降气而止呕）；川楝子（肝气郁久化火证）；乌药（入肺而宣通，入脾而宽中）；青木香（肝胃气滞证）；荔枝核（治寒凝气滞之疝气痛，睾丸肿痛）；香附（疏肝解郁，调经止痛，宽中消食下气）；佛手（醒脾理气，和中导滞） 2． 痰：陈皮（燥湿化痰，温化寒痰）；佛手（久咳多喘，胸闷作痛） 3． 胸痹：陈皮，枳实，木香，薤白（寒痰阻滞，胸阳不振） 4． 温肾：沉香（温肾纳气，降逆平喘）；乌药（温肾散寒，缩尿止遗） 中药学笔记（仅供学习参考） 第九节：消食药1． 饮食积滞：山楂（消化油腻肉食之要药）；神曲（善消米面之积，宜炒焦用）；麦芽（促进淀粉类食物的消化，亦可治小儿乳食停滞）；稻芽（脾虚失运之食积消化不良）；莱菔子（食积气滞之脘腹胀满疼痛，嗳气吞酸）；鸡内金（米面食积证，亦治小儿脾虚疳积） 2． 其他：麦芽（回乳，治疗乳房胀痛）；莱菔子（降气化痰）；鸡内金（肾虚遗尿遗精）
总论第一章中药的起源和中药学的发展第二章中药的产地、采集与贮藏第三章中药的炮制第四章中药的作用第五章中药的性能第六章中药的配伍第七章用药禁忌第八章用药剂量与用法各论第一章解表药第二章清热药第三章泻下药第四章祛风湿药第五章化湿药第六章利水渗湿药第七章温里药第八章理气药第九章消食药第十章驱虫药第十一章止血药第十二章活血化瘀药第十三章化痰止咳平喘药第十四章安神药第十五章平肝息风药第十六章开窍药第十七章补虚药第十八章收涩药第十九章涌吐药第二十章杀虫止痒药第二十一章拔毒化腐生肌药
《药理学笔记精要》融合八年制教材中一些章节的划分，目的是为了更好地理解。这《药理学笔记精要》既可以在预习时作为了解基本内容的资料，也可以在最后复习时帮助把握整体脉络。临床医学是一门需要反复记忆、反复理解、反复实践的学科，这样一份总结希望可以给正在学习这门课程的医学生一些帮助。
第一章 药物代谢动力学一、药物分子的跨膜转运二、药物的体内过程三、药物消除动力学四、基本概念第二章 药物效应动力学一、药物的基本作用二、药物剂量与效应关系三、药物与受体第三章 传出神经系统药理概论一、概述二、传出神经系统的递质和受体第四章 胆碱受体激动药一、M效应二、胆碱受体激动药三、N胆碱受体激动药第五章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药第六章 胆碱受体阻断药一、M胆碱受体阻断药二、N胆碱受体阻断药第七章 肾上腺素受体激动药和阻断药一、肾上腺素受体激动药二、肾上腺素受体阻断药第八章 中枢神经系统药物作用部位第九章 全身麻醉药第十章 局部麻醉药一、分类二、局麻作用第十一章 镇静催眠药一、苯二氮䴗类二、巴比妥类第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药一、抗癫痫药物二、抗惊厥药第十三章 治疗中枢神经系统退行性疾病一、抗帕金森病药二、治疗阿尔茨海默病药第十四章 抗精神失常药一、抗精神病药二、抗躁狂症药三、抗抑郁药第十五章 镇痛药一、药物分类二、常用镇痛药第十六章 解热镇痛抗炎药一、概述二、药理作用三、药物分类四、药理作用第十七章 离子通道概论及钙通道阻滞药一、基本概念二、离子通道的分类三、作用于离子通道的药物四、钙通道阻滞药第十八章 抗心律失常药一、抗心律失常药的基本作用机制二、抗心律失常药分类三、抗心律失常药的药理作用及临床应用第十九章 肾素-血管紧张素系统药理一、血管紧张素转化酶抑制药二、血管紧张素Ⅱ受体(AT；受体)拮抗药第二十章 利尿药和脱水药一、利尿药二、脱水药第二十一章 抗高血压药一、抗高血压药物的分类二、抗高血压药物第二十二章治疗充血性心力衰竭的药物一、治疗充血性心力衰竭药物的分类二、强心苷类三、肾素一血管紧张素-醛固酮系统抑制药四、利尿药五、臼受体阻断药六、其他治疗CHF的药物第二十三章 抗心绞痛药一、硝酸酯类二、β肾上腺素受体拮抗药三、钙通道阻滞药四、其他抗心绞痛药物第二十四章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药一、主要降低TC和LDL的药物二、主要降低TG及VLDL的药物三、抗氧化剂四、多烯脂肪酸类五、黏多糖和多糖类第二十五章 作用于血液及造血器官的药物一、分类二、常见药第二十六章 影响自体活性物质的药物一、膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药二、5-羟色胺类药物及拮抗药三、组胺和抗组胺药四、多肽类五、一氧化氮的作用和应用第二十七章 作用于呼吸系统的药物一、平喘药二、镇咳药三、祛痰药第二十八章 作用于消化系统的药物一、抗消化性溃疡药二、消化功能调节药第二十九章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药一、子宫平滑肌兴奋药二、子宫平滑肌抑制药第三十章 性激素类药及避孕药一、雌激素类药及雌激素拮抗药二、孕激素类药三、雄激素类药和同化激素类药四、避孕药第三十一章 肾上腺皮质激素类药物一、糖皮质激素二、盐皮质激素三、促成质素及皮质激素抑制药第三十二章 甲状腺激素及抗甲状腺药二、甲状腺激素二、抗甲状腺药三、促甲状腺激素与促甲状腺释放激素的临床应用第三十三章 胰岛素及口服降糖药第三十四章 抗菌药物概论第三十五章 β-内酰胺类抗生素第三十六章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素第三十七章 氨基糖苷类抗生素第三十八章 四环素类及氯霉素类抗生素第三十九章 人工合成抗菌药第四十章 抗病毒药和抗真菌药第四十一章 抗结核病药及抗麻风病药第四十二章 抗寄生虫药第四十三章 抗肿瘤药物……
一、药物作用与药理效应 1.药物作用的基本表现 药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。 药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。 1）兴奋性改变： （1）兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。兴奋（亢进）：使机体器官原有功能的提高。 抑制（麻痹）使机体器官原有功能降低。过度兴奋转入衰竭，是另外一种性质的抑制。 （2）兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 如尼可刹米兴奋呼吸指数使呼吸增强。 （3）抑制药：使兴奋性降低，功能减弱，如吗啡抑制呼吸中枢使呼吸减弱。 2、新陈代谢改变：通过影响新陈代谢而发挥效应，如肾上腺素使血糖升高；胰岛素使血糖降低。 3、适应性改变：通过增强或抑制机体对环境变化的适应性而达到防治疾病的目的，如免疫增强药/抑制药。 4、注意点： （1）能引起细胞形态与功能发生质变的药物受到注意，例如引起癌变； （2）基因疗法能使机体引出遗传缺陷时或原来没有的特殊功能。 （3）药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应，二者不一定平行。如阿托品特异性阻断m-胆碱受体，药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑 肌、腺体及中枢神经功能都有影响，且有的兴奋、有的抑制。作用特异性强及（或）效应选择性高的药物应用时针对性较好。 （4）效应广泛的药物副反应较多。但广谱药在多种病因或诊断未明时有其优点，如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。 （5）药理效应与治疗效果并非同义词，如扩张冠脉的药物不一定都是抗冠心病药，抗冠心病药也不一定都可缓解心绞痛，有时还产生不良反应，这就是药物效应的两重性：药物既能治病也能致病。 二、药物作用的选择性 1、选择性：指药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其它组织作用很小或无作用。 2、选择性形成的有关因素： （1）药物分布的差异； （2）组织生化功能差异：通过干扰组织某一生化代谢过程而发挥效应； （3）细胞结构的差异，如青霉素通过抑制细胞壁合成选择性地杀灭革兰氏阳性细菌，而人和动物的细胞无任何影响。 三、药物作用的临床效果 1.治疗作用：指凡符合用药目的或达到防治效果的作用。治疗目的分为对因和对症治疗。 1）对因治疗（治本）：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。如抗生素消除体内致病菌。 2）对症治疗（治标）：用药目的在于改善症状。对症治疗未能根除病因，但在诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。在某些重危急症如休克、高热、剧痛时，对症治疗比对因治疗更为迫切。 2.不良反应：凡与用药目的无关带来不适的作用统称为药物不良反应。 特点：药物固有的效应，可预知的，难避免。 药原性疾病：少数较严重的不良反应是较难恢复的，如庆大霉素耳聋，肼屈嗪红斑性狼疮等。 1）副反应：在常用剂量下与治疗目的无关的效应（副作用）。发生的常用剂量下，不严重，难避免的。如阿托品用于解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸、便秘等副反应。 2）毒性反应：量大或蓄积或机体敏感性高发生有害的反应，一般比较严重，可以预知和可避免的。分为： ①急性毒性：剂量过大，多损害循环、呼吸及神经系统功能。 ②慢性毒性：蓄积过多，多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。 致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴。 ③致畸作用：影响胚胎的正常发育而引起畸胎的作用，常发生于妊娠头20天至3个月内。 ④致突变与致癌作用：致突变作用指药物使DNA分子中的碱基对排列顺序发生改变（基因突变）。 企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的，过量用药是十分危险的。 3）后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如久用肾上腺皮质激素停药后肾上腺皮质功能低下数月内难以恢复。 4）停药反应：突然停药后原有疾病的加剧，又称回跃反应。如久服可乐定停药次日血压将激烈回升。 5）变态反应（过敏反应）：指与药理作用无关的病理性免疫反应。特点： ①一类异常的免疫反应，见于过敏体质病人。 ②与剂量也无关。 ③与药物原有效应无关，拮抗药解救无效。 ④反应表现各药不同，各人也不同。可能只有一种症状， 也可多种症状同现。 ⑤停药消失，再用复现。 ⑥致敏物质可能是药物本身，可能是其代谢物，也可能是药剂中杂质。 ⑦皮肤过敏试验有假阳性或假阴性反应。 6.特异质反应：特点-遗传异常的免疫反应；与剂量成比；与固有药理作用基本一致；药理拮抗药有效。 7.继发反应：指继发于药物治疗作用之后的一种不良反应，如长期应用广谱抗生素引起的两重感染。 四、药物剂量一效应关系 掌握药物的量效关系及主要术语：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强度、治疗指数、安全范围。 1、 量效关系：药理效应与剂量在一定范围内随着剂量或浓度的增加而增加的规律性变化。浓度-效应关系：药理效应与血药浓度的关系较为密切药理学研究常用。 （1）量反应：药理效应强弱有的是连续增减的量变，如血压升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或反应的百分率表示。 （2）质反应：有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示，如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。 2、最小有效量 （阈剂量或阈浓度）：刚引起药理效应的剂量。 3、极量：引起效应而不发生中毒的剂量（即安全用药的极限）。 4、剂量：一般成人应用药物能产生治疗作用的一次平均用量。 5、治疗量：指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围，一般为介于最小有效量和极量之间的量。 6、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。 7、最小中毒量：超过极量，刚引起轻度中毒的量。［医学教育网 搜集整理］ 8、致死量：超过中毒量，引起死亡的剂量。 关于药物剂量各国都制定了常用剂量范围，在药品说明书上有介绍。对毒性药品还规定了极量（包括单剂量、一日量及疗程量），超限用药造成不良后果，医生应负法律责任。 9、效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。 10、效能：药物达药理效应的能力（增加浓度或剂量而效应量不再继续上升）。反映药物的内在活性。药物的效能与效应强度含意完全不同，二者并不平行。 11、安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的距离。 12、半数致死量（LD50）：引起半数动物死亡的剂量。效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度（TC50）、半数中毒剂量（TD50）或半数致死浓度（LC50）表示。 13、半数有效量（ED50）：是能引起半数阳性反应（质反应）或半数效应（量反应）的浓度或剂量，用半数有效浓度（EC50）表示。 14、治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值 （LD50/ED50），比值越大相对安全性越大，反之越小。该指标的药物效应及毒性反应性质不明确，这一安全指标并不可靠。 15、安全范围：是ED95～TD5之间的距离，其值越大越安全。药物的安全性与药物剂量（或浓度）有关。 16、可靠安全系数 （CSF）：CSF=LD1/ED99， 比值大于1，安全系数较大；比值小于1，安全系数小。
第一节：解表药 凡以发散表邪，治疗表证为主的药物，称解表药，又叫发表药。 1． 咳嗽气喘：麻黄（喧肺平喘）；生姜（温肺止咳）；细辛（温肺化饮）；牛蒡子（喧肺祛痰）；桑叶（肺热，肺燥咳嗽）； 2． 水肿利尿：麻黄（风水水肿）；桂枝（蓄水证）；香薷（水肿脚气）；浮萍 3． 呕吐：生姜（胃寒呕吐，呕家之圣药）；紫苏（胎气上逆） 4． 麻疹不透：荆芥（表邪外束）；薄荷（风热束表）；牛蒡子（透泻热毒）；蝉蜕（风热束表）；升麻（辛散发表）；葛根（表邪外束） 5． 风疹搔痒：荆芥，防风（风药中之润剂），薄荷，牛蒡子，蝉蜕，浮萍 6． 风（寒）湿痹通：防风，白芷，细辛，苍耳子，羌活 7． 鼻渊：白芷，细辛，苍耳子，辛夷 8． 破伤风证：防风，蝉蜕（急慢性惊风） 9． 肝阳上亢，目赤昏花：薄荷，桑叶，菊花，慢荆子（暴聋） 10． 目生翳障：蝉蜕，木贼 11． 疏肝解郁：薄荷（胸闷胁痛）；柴胡（气滞） 12． 痈肿疮疡：荆芥（兼有表证初起）；牛蒡子（兼可滑肠通便），白芷（消肿派胀）；菊花 13． 气虚下陷，升举：柴胡（肝胆之气）；升麻（脾胃之气）；葛根（脾虚泻泄） 14． 外感表证：桂枝（风寒，风热，阳虚外感）；防风（风寒，风湿，风热均可）；荆芥（最为平和之药）；细辛（可治阳虚外感） 15． 咽喉肿痛：薄荷（利咽）；蝉蜕（开音）；升麻 16． 止痛：防风（表证头痛）；羌活（太阳经）；白芷（阳明经）；细辛（少阴经）；葛根（项背强痛，高血压项紧） 17． 止血：荆芥（炒炭用）；木贼 18． 带下证：白芷（寒湿，湿热） 19． 热病口渴，阴虚消渴：葛根（生津止渴） 20． 热病烦渴：淡豆豉 21． 解毒：紫苏（鱼蟹毒）；生姜（鱼蟹毒，生半夏，生南星） 第二节：清热药 凡以清解里热，治疗里热证为主的药物，称为清热药。 1． 气分实热证：石膏（肺胃）；知母；芦根（清胃止呕）；天花粉（热病烦渴）；淡竹叶（清心火）；栀子（三焦之火）；黄连（清心火） 2． 肺热喘咳：石膏，知母，芦根，天花粉，黄芩（肺火）；青黛（咳嗽胸闷，痰中带血）；射干（降气消痰，平喘止咳）；地骨皮（肺中伏火） 3． 消渴证：石膏，知母，黄连（泻胃火）；天花粉，生地黄，地骨皮（生津止渴） 4． 凉血，止血：栀子，黄芩，黄连，生地黄，水牛角，地骨皮 5． 目赤肿痛：栀子；夏枯草；决明子；黄连；龙胆；秦皮；野菊花；玄参；赤芍 6． 肠燥便秘：知母；决明子；生地黄；玄参 7． 湿热泄痢：黄芩（中上焦湿热；暑湿证）；黄连（脾胃大肠湿热）；黄柏（清热燥湿）；苦参（下利脓血，肠风下血）；金银花（热毒血痢）；鸦胆子（阿米巴痢疾） 8． 湿热黄疸：栀子；黄芩；黄连；龙胆； 9． 热入营血：金银花（透营转气）；连翘（清心火）；大青叶，板蓝根，青黛（凉血化斑）；生地黄，玄参，牡丹皮，赤芍（温毒发斑）；紫草（解热透疹） 10． 咽喉肿痛：板蓝根，青黛，射干，马勃，山豆根 11． 热病神昏，惊痫抽搐：龙胆；青黛；熊胆；水牛角 12． 痈：蒲公英（乳痈）；鱼腥草，金荞麦（肺痈）；大血藤，败酱草（肠痈） 13． 活血活络：漏芦；大血藤；败酱草；牡丹皮；赤芍 14． 水火烫伤：白蔹；四季青；紫草 15． 阴虚内热，骨蒸潮热：知母；黄柏；生地黄；玄参；青蒿；地骨皮；胡黄连；银柴胡 16． 疟疾：鸦胆子；青蒿；黄芩；柴胡 17． 小儿疳积：贯众；银柴胡；胡黄连 18． 清解少阳：黄芩（半表之热）；柴胡（半里之热）；青蒿（治疟疾的要药） 19． 胎动不安：紫苏（行气）；黄芩（血热不安）；桑寄生（肝肾亏虚） 第三节：泻下药 凡能引起腹泻，或润滑大肠，促进排便的药物。称为泻下药。 1． 积滞便秘：大黄（阳明腑实证，热结津伤，寒结便秘）；芒硝（热燥便秘）；番泻叶（习惯性及老年性便秘）；芦荟（热结便秘兼心肝火旺）；火麻仁，郁李仁，松子仁（润肠通便）；巴豆（寒积便秘） 2． 消肿散结：芒硝（咽喉肿痛，口舌生疮）；甘遂（逐痰涎）；巴豆（喉痹痰阻） 3． 利水消肿：番泻叶（泻下行水）；郁李仁（脚气浮肿）；巴豆（腹水鼓胀）；甘遂，京大戟，芫花（高度水肿，鼓胀，悬饮）；牵牛子（通利二便排水湿） 4． 大黄（产后郁阻腹痛，恶露不尽。炒炭用于出血证） 5． 杀虫：芫花（头疮，白秃）；牵牛子（虫积腹痛） 6． 肺燥咳嗽：松子仁（润肺止咳）；芫花（祛痰止咳）；牵牛子（老慢支） 中药学笔记（仅供学习参考） 第四节：祛风湿药 凡以祛除风寒湿邪，治疗风湿痹证为主是药物，称为祛风湿药。 风湿（寒，热）痹证： 独活（下半身寒湿疼痛，风寒夹湿表证）；威灵仙（通行十二经，风邪偏盛）；川乌（寒邪偏盛）；蕲蛇，乌梢蛇（祛风邪，为截风要药）；木瓜（湿痹）；寻骨风（通络止痛）；秦艽（风药中之润剂）；防己（湿邪偏盛）；桑枝（善达四肢经络，通利关节）；五加皮，桑寄生，狗脊（痹病日久，肝肾亏虚，腰膝酸软） 中药学笔记（仅供学习参考） 第五节：化湿药 凡气味芳香，性偏温燥，以化湿运脾为主要作用的药物，称为化湿药。 1． 湿阻中焦：藿香（寒湿困脾）；佩兰（脾瘅证）；苍术（燥湿健脾）；厚朴（燥湿，下气除满）；砂仁（化湿醒脾，脾胃不和） 2． 呕吐：藿香（和中止呕）；佩兰（解暑）；砂仁（脾胃虚寒，重在温脾）；豆蔻（温胃止呕） 3． 暑湿，湿温初起：藿香（暑月外感风寒，内伤生冷） 4． 风湿痹证：苍术（兼风寒表邪） 5． 苍术：用于治疗夜盲症及眼目昏涩。 第六节：利水渗湿药 凡能通利水道，渗泻水湿，治疗水湿内停证为主的药物，称为利水渗湿药。分为：利水消肿药利尿通淋药利湿退黄药 1． 水肿：茯苓（药性平和，治水湿内停之水肿，小便不利）；意苡仁（脾虚湿盛，脚气浮肿）；猪苓（水湿停聚的各种水肿）；泽泻（利小便而实大便）；葫芦（面目浮肿，大腹水肿）；香加皮（心源性水肿）；泽漆（通身水肿，腹水胀满）；车前子（病久肾虚，腰重脚肿） 2． 痰饮：茯苓（湿聚所致痰饮，目眩心悸）；泽泻（清阳不升之目眩）；车前子（宣肺降气，化痰止咳）；石韦（肺热咳喘）；虎杖（清肺热，化痰止咳） 3． 淋证：泽泻（清膀胱湿热，泻肾经虚火）；车前子（湿热下注膀胱而致小便淋沥涩痛）；滑石（石淋，血淋）；木通（膀胱湿热）；海金沙（诸淋之涩痛）；石韦（血淋）；金钱草（石淋，热淋） 4． 黄疸：玉米须（阳黄阴黄均可用）；茵陈（清利脾胃肝胆湿热，为退黄之首选药）；金钱草（清肝胆之火，除下焦湿热）；虎杖（湿热黄疸，淋浊，带下） 中药学笔记（仅供学习参考） 第七节：温里药 凡以温里祛寒，治疗里寒证为主的药物，称温里药，又叫祛寒药。 1． 亡阳证，阳虚证：附子（温一身之阳气，为回阳救逆第一品药）；干姜（心肾阳虚，阴寒内盛）；肉桂（引火归原） 2． 寒痹证：附子（风寒湿痹周身骨节疼痛）；肉桂（行气血，温运经脉，散寒止痛）；吴茱萸（治肝寒气滞诸痛） 3． 寒饮咳喘：干姜（温肺化饮）；吴茱萸（肝气夹寒饮上逆之厥阴头痛，呕吐涎沫） 4． 腹痛，呕吐，泻泄：干姜（温中散寒，健运脾阳）；吴茱萸（胃寒呕吐，肝胃不和，温脾益肾，助阳止泻）；小茴香（开胃，止呕）；丁香（暖脾胃而行气滞，尤善降逆止呕止呃）；花椒（温中燥湿，杀虫止痒治虫积腹痛） 5． 阳痿，宫冷：肉桂（命门火衰）；丁香（温肾助阳） 中药学笔记（仅供学习参考） 第八节：理气药凡以疏理气机为主，治疗气滞或气逆证的药物，称为理气药，又叫行气药。 1． 气滞证：陈皮（中焦寒湿，脾胃气滞）；青皮（肝郁气滞）；枳实（胃肠气滞）；木香（行气止痛，健脾消食）；沉香（温胃降气而止呕）；川楝子（肝气郁久化火证）；乌药（入肺而宣通，入脾而宽中）；青木香（肝胃气滞证）；荔枝核（治寒凝气滞之疝气痛，睾丸肿痛）；香附（疏肝解郁，调经止痛，宽中消食下气）；佛手（醒脾理气，和中导滞） 2． 痰：陈皮（燥湿化痰，温化寒痰）；佛手（久咳多喘，胸闷作痛） 3． 胸痹：陈皮，枳实，木香，薤白（寒痰阻滞，胸阳不振） 4． 温肾：沉香（温肾纳气，降逆平喘）；乌药（温肾散寒，缩尿止遗） 中药学笔记（仅供学习参考） 第九节：消食药1． 饮食积滞：山楂（消化油腻肉食之要药）；神曲（善消米面之积，宜炒焦用）；麦芽（促进淀粉类食物的消化，亦可治小儿乳食停滞）；稻芽（脾虚失运之食积消化不良）；莱菔子（食积气滞之脘腹胀满疼痛，嗳气吞酸）；鸡内金（米面食积证，亦治小儿脾虚疳积） 2． 其他：麦芽（回乳，治疗乳房胀痛）；莱菔子（降气化痰）；鸡内金（肾虚遗尿遗精）
毕业论文的写作格式、流程与写作技巧 广义来说，凡属论述科学技术内容的作品，都称作科学著述，如原始论著（论文）、简报、综合报告、进展报告、文献综述、述评、专著、汇编、教科书和科普读物等。但其中只有原始论著及其简报是原始的、主要的、第一性的、涉及到创造发明等知识产权的。其它的当然也很重要，但都是加工的、发展的、为特定应用目的和对象而撰写的。下面仅就论文的撰写谈一些体会。在讨论论文写作时也不准备谈有关稿件撰写的各种规定及细则。主要谈的是论文写作中容易发生的问题和经验，是论文写作道德和书写内容的规范问题。 论文写作的要求 下面按论文的结构顺序依次叙述。 (一)论文——题目科学论文都有题目，不能“无题”。论文题目一般20字左右。题目大小应与内容符合，尽量不设副题，不用第1报、第2报之类。论文题目都用直叙口气，不用惊叹号或问号，也不能将科学论文题目写成广告语或新闻报道用语。 (二)论文——署名科学论文应该署真名和真实的工作单位。主要体现责任、成果归属并便于后人追踪研究。严格意义上的论文作者是指对选题、论证、查阅文献、方案设计、建立方法、实验操作、整理资料、归纳总结、撰写成文等全过程负责的人，应该是能解答论文的有关问题者。现在往往把参加工作的人全部列上，那就应该以贡献大小依次排列。论文署名应征得本人同意。学术指导人根据实际情况既可以列为论文作者，也可以一般致谢。行政领导人一般不署名。 (三)论文——引言 是论文引人入胜之言，很重要，要写好。一段好的论文引言常能使读者明白你这份工作的发展历程和在这一研究方向中的位置。要写出论文立题依据、基础、背景、研究目的。要复习必要的文献、写明问题的发展。文字要简练。 (四)论文——材料和方法 按规定如实写出实验对象、器材、动物和试剂及其规格，写出实验方法、指标、判断标准等，写出实验设计、分组、统计方法等。这些按杂志 对论文投稿规定办即可。 (五)论文——实验结果 应高度归纳，精心分析，合乎逻辑地铺述。应该去粗取精，去伪存真，但不能因不符合自己的意图而主观取舍，更不能弄虚作假。只有在技术不熟练或仪器不稳定时期所得的数据、在技术故障或操作错误时所得的数据和不符合实验条件时所得的数据才能废弃不用。而且必须在发现问题当时就在原始记录上注明原因，不能在总结处理时因不合常态而任意剔除。废弃这类数据时应将在同样条件下、同一时期的实验数据一并废弃，不能只废弃不合己意者。 实验结果的整理应紧扣主题，删繁就简，有些数据不一定适合于这一篇论文，可留作它用，不要硬行拼凑到一篇论文中。论文行文应尽量采用专业术语。能用表的不要用图，可以不用图表的最好不要用图表，以免多占篇幅，增加排版困难。文、表、图互不重复。实验中的偶然现象和意外变故等特殊情况应作必要的交代，不要随意丢弃。 (六)论文——讨论 是论文中比较重要，也是比较难写的一部分。应统观全局，抓住主要的有争议问题，从感性认识提高到理性认识进行论说。要对实验结果作出分析、推理，而不要重复叙述实验结果。应着重对国内外相关文献中的结果与观点作出讨论，表明自己的观点，尤其不应回避相对立的观点。 论文的讨论中可以提出假设，提出本题的发展设想，但分寸应该恰当，不能写成“科幻”或“畅想”。 (七)论文——结语或结论 论文的结语应写出明确可靠的结果，写出确凿的结论。论文的文字应简洁，可逐条写出。不要用“小结”之类含糊其辞的词。 (八)论文——参考义献 这是论文中很重要、也是存在问题较多的一部分。列出论文参考文献的目的是让读者了解论文研究命题的来龙去脉，便于查找，同时也是尊重前人劳动，对自己的工作有准确的定位。因此这里既有技术问题，也有科学道德问题。 一篇论文中几乎自始至终都有需要引用参考文献之处。如论文引言中应引上对本题最重要、最直接有关的文献;在方法中应引上所采用或借鉴的方法；在结果中有时要引上与文献对比的资料；在讨论中更应引上与 论文有关的各种支持的或有矛盾的结果或观点等。 一切粗心大意，不查文献；故意不引，自鸣创新；贬低别人，抬高自己；避重就轻，故作姿态的做法都是错误的。而这种现象现在在很多论文中还是时有所见的，这应该看成是利研工作者的大忌。其中，不查文献、漏掉重要文献、故意不引别人文献或有意贬损别人工作等错误是比较明显、容易发现的。有些做法则比较隐蔽，如将该引在引言中的，把它引到讨论中。这就将原本是你论文的基础或先导，放到和你论文平起平坐的位置。又如 科研工作总是逐渐深人发展的，你的工作总是在前人工作基石出上发展起来做成的。正确的写法应是，某年某人对本题做出了什么结果，某年某人在这基础上又做出了什么结果，现在我在他们基础上完成了这一研究。这是实事求是的态度，这样表述丝毫无损于你的贡献。有些论文作者却不这样表述，而是说，某年某人做过本题没有做成，某年某人又做过本题仍没有做成，现在我做成了。这就不是实事求是的态度。这样有时可以糊弄一些不明真相的外行人，但只需内行人一戳，纸老虎就破，结果弄巧成拙，丧失信誉。这种现象在现实生活中还是不少见的。 (九)论文——致谢 论文的指导者、技术协助者、提供特殊试剂或器材者、经费资助者和提出过重要建议者都属于致谢对象。论文致谢应该是真诚的、实在的，不要庸俗化。不要泛泛地致谢、不要只谢教授不谢旁人。写论文致谢前应征得被致谢者的同意，不能拉大旗作虎皮。 (十)论文——摘要或提要：以200字左右简要地概括论文全文。常放篇首。论文摘要需精心撰写，有吸引力。要让读者看了论文摘要就像看到了论文的缩影，或者看了论文摘要就想继续看论文的有关部分。此外，还应给出几个关键词，关键词应写出真正关键的学术词汇，不要硬凑一般性用词。 提供一些药学专业毕业论文的题目，供参考。 1、胶囊的制剂工艺研究 2、分散片的制剂工艺研究 3、注射液制剂工艺的改进 4、几个质的提取和转化 5、口服液制剂工艺研究 6、颗粒剂制剂工艺研究 7、片剂制剂工艺研究 8、栓剂制剂工艺研究 9、片剂的质量标准的研究 10、胶囊的质量标准的研究 11、口服液质量标准的研究 12、颗粒剂质量标准的研究 13、栓剂质量标准的研究 14、中药成分大孔树脂分离纯化研究 15、中药提取工艺的研究 16、紫外分光度法测定制剂的含量 17、HPLC法测定制剂的含量 18、药品标准中制剂测定方法的改进 19、某药物的生产工艺的改进 20、某药物的合成工艺的改进 21、制剂的药效研究 22、制剂的剌激性研究 23、制剂的稳定性研究 24、医院处方调剂的改进 25、医院药品管理的改进 26药物生物转化生产新工艺探索 27、酶促反应生产药物工艺路线探索 28、BTC在化工生产中的应用研究 29、新药开发药效学研究 30、新药毒性研究
第一节：解表药 凡以发散表邪，治疗表证为主的药物，称解表药，又叫发表药。 1． 咳嗽气喘：麻黄（喧肺平喘）；生姜（温肺止咳）；细辛（温肺化饮）；牛蒡子（喧肺祛痰）；桑叶（肺热，肺燥咳嗽）； 2． 水肿利尿：麻黄（风水水肿）；桂枝（蓄水证）；香薷（水肿脚气）；浮萍 3． 呕吐：生姜（胃寒呕吐，呕家之圣药）；紫苏（胎气上逆） 4． 麻疹不透：荆芥（表邪外束）；薄荷（风热束表）；牛蒡子（透泻热毒）；蝉蜕（风热束表）；升麻（辛散发表）；葛根（表邪外束） 5． 风疹搔痒：荆芥，防风（风药中之润剂），薄荷，牛蒡子，蝉蜕，浮萍 6． 风（寒）湿痹通：防风，白芷，细辛，苍耳子，羌活 7． 鼻渊：白芷，细辛，苍耳子，辛夷 8． 破伤风证：防风，蝉蜕（急慢性惊风） 9． 肝阳上亢，目赤昏花：薄荷，桑叶，菊花，慢荆子（暴聋） 10． 目生翳障：蝉蜕，木贼 11． 疏肝解郁：薄荷（胸闷胁痛）；柴胡（气滞） 12． 痈肿疮疡：荆芥（兼有表证初起）；牛蒡子（兼可滑肠通便），白芷（消肿派胀）；菊花 13． 气虚下陷，升举：柴胡（肝胆之气）；升麻（脾胃之气）；葛根（脾虚泻泄） 14． 外感表证：桂枝（风寒，风热，阳虚外感）；防风（风寒，风湿，风热均可）；荆芥（最为平和之药）；细辛（可治阳虚外感） 15． 咽喉肿痛：薄荷（利咽）；蝉蜕（开音）；升麻 16． 止痛：防风（表证头痛）；羌活（太阳经）；白芷（阳明经）；细辛（少阴经）；葛根（项背强痛，高血压项紧） 17． 止血：荆芥（炒炭用）；木贼 18． 带下证：白芷（寒湿，湿热） 19． 热病口渴，阴虚消渴：葛根（生津止渴） 20． 热病烦渴：淡豆豉 21． 解毒：紫苏（鱼蟹毒）；生姜（鱼蟹毒，生半夏，生南星） 第二节：清热药 凡以清解里热，治疗里热证为主的药物，称为清热药。 1． 气分实热证：石膏（肺胃）；知母；芦根（清胃止呕）；天花粉（热病烦渴）；淡竹叶（清心火）；栀子（三焦之火）；黄连（清心火） 2． 肺热喘咳：石膏，知母，芦根，天花粉，黄芩（肺火）；青黛（咳嗽胸闷，痰中带血）；射干（降气消痰，平喘止咳）；地骨皮（肺中伏火） 3． 消渴证：石膏，知母，黄连（泻胃火）；天花粉，生地黄，地骨皮（生津止渴） 4． 凉血，止血：栀子，黄芩，黄连，生地黄，水牛角，地骨皮 5． 目赤肿痛：栀子；夏枯草；决明子；黄连；龙胆；秦皮；野菊花；玄参；赤芍 6． 肠燥便秘：知母；决明子；生地黄；玄参 7． 湿热泄痢：黄芩（中上焦湿热；暑湿证）；黄连（脾胃大肠湿热）；黄柏（清热燥湿）；苦参（下利脓血，肠风下血）；金银花（热毒血痢）；鸦胆子（阿米巴痢疾） 8． 湿热黄疸：栀子；黄芩；黄连；龙胆； 9． 热入营血：金银花（透营转气）；连翘（清心火）；大青叶，板蓝根，青黛（凉血化斑）；生地黄，玄参，牡丹皮，赤芍（温毒发斑）；紫草（解热透疹） 10． 咽喉肿痛：板蓝根，青黛，射干，马勃，山豆根 11． 热病神昏，惊痫抽搐：龙胆；青黛；熊胆；水牛角 12． 痈：蒲公英（乳痈）；鱼腥草，金荞麦（肺痈）；大血藤，败酱草（肠痈） 13． 活血活络：漏芦；大血藤；败酱草；牡丹皮；赤芍 14． 水火烫伤：白蔹；四季青；紫草 15． 阴虚内热，骨蒸潮热：知母；黄柏；生地黄；玄参；青蒿；地骨皮；胡黄连；银柴胡 16． 疟疾：鸦胆子；青蒿；黄芩；柴胡 17． 小儿疳积：贯众；银柴胡；胡黄连 18． 清解少阳：黄芩（半表之热）；柴胡（半里之热）；青蒿（治疟疾的要药） 19． 胎动不安：紫苏（行气）；黄芩（血热不安）；桑寄生（肝肾亏虚） 第三节：泻下药 凡能引起腹泻，或润滑大肠，促进排便的药物。称为泻下药。 1． 积滞便秘：大黄（阳明腑实证，热结津伤，寒结便秘）；芒硝（热燥便秘）；番泻叶（习惯性及老年性便秘）；芦荟（热结便秘兼心肝火旺）；火麻仁，郁李仁，松子仁（润肠通便）；巴豆（寒积便秘） 2． 消肿散结：芒硝（咽喉肿痛，口舌生疮）；甘遂（逐痰涎）；巴豆（喉痹痰阻） 3． 利水消肿：番泻叶（泻下行水）；郁李仁（脚气浮肿）；巴豆（腹水鼓胀）；甘遂，京大戟，芫花（高度水肿，鼓胀，悬饮）；牵牛子（通利二便排水湿） 4． 大黄（产后郁阻腹痛，恶露不尽。炒炭用于出血证） 5． 杀虫：芫花（头疮，白秃）；牵牛子（虫积腹痛） 6． 肺燥咳嗽：松子仁（润肺止咳）；芫花（祛痰止咳）；牵牛子（老慢支） 中药学笔记（仅供学习参考） 第四节：祛风湿药 凡以祛除风寒湿邪，治疗风湿痹证为主是药物，称为祛风湿药。 风湿（寒，热）痹证： 独活（下半身寒湿疼痛，风寒夹湿表证）；威灵仙（通行十二经，风邪偏盛）；川乌（寒邪偏盛）；蕲蛇，乌梢蛇（祛风邪，为截风要药）；木瓜（湿痹）；寻骨风（通络止痛）；秦艽（风药中之润剂）；防己（湿邪偏盛）；桑枝（善达四肢经络，通利关节）；五加皮，桑寄生，狗脊（痹病日久，肝肾亏虚，腰膝酸软） 中药学笔记（仅供学习参考） 第五节：化湿药 凡气味芳香，性偏温燥，以化湿运脾为主要作用的药物，称为化湿药。 1． 湿阻中焦：藿香（寒湿困脾）；佩兰（脾瘅证）；苍术（燥湿健脾）；厚朴（燥湿，下气除满）；砂仁（化湿醒脾，脾胃不和） 2． 呕吐：藿香（和中止呕）；佩兰（解暑）；砂仁（脾胃虚寒，重在温脾）；豆蔻（温胃止呕） 3． 暑湿，湿温初起：藿香（暑月外感风寒，内伤生冷） 4． 风湿痹证：苍术（兼风寒表邪） 5． 苍术：用于治疗夜盲症及眼目昏涩。 第六节：利水渗湿药 凡能通利水道，渗泻水湿，治疗水湿内停证为主的药物，称为利水渗湿药。分为：利水消肿药利尿通淋药利湿退黄药 1． 水肿：茯苓（药性平和，治水湿内停之水肿，小便不利）；意苡仁（脾虚湿盛，脚气浮肿）；猪苓（水湿停聚的各种水肿）；泽泻（利小便而实大便）；葫芦（面目浮肿，大腹水肿）；香加皮（心源性水肿）；泽漆（通身水肿，腹水胀满）；车前子（病久肾虚，腰重脚肿） 2． 痰饮：茯苓（湿聚所致痰饮，目眩心悸）；泽泻（清阳不升之目眩）；车前子（宣肺降气，化痰止咳）；石韦（肺热咳喘）；虎杖（清肺热，化痰止咳） 3． 淋证：泽泻（清膀胱湿热，泻肾经虚火）；车前子（湿热下注膀胱而致小便淋沥涩痛）；滑石（石淋，血淋）；木通（膀胱湿热）；海金沙（诸淋之涩痛）；石韦（血淋）；金钱草（石淋，热淋） 4． 黄疸：玉米须（阳黄阴黄均可用）；茵陈（清利脾胃肝胆湿热，为退黄之首选药）；金钱草（清肝胆之火，除下焦湿热）；虎杖（湿热黄疸，淋浊，带下） 中药学笔记（仅供学习参考） 第七节：温里药 凡以温里祛寒，治疗里寒证为主的药物，称温里药，又叫祛寒药。 1． 亡阳证，阳虚证：附子（温一身之阳气，为回阳救逆第一品药）；干姜（心肾阳虚，阴寒内盛）；肉桂（引火归原） 2． 寒痹证：附子（风寒湿痹周身骨节疼痛）；肉桂（行气血，温运经脉，散寒止痛）；吴茱萸（治肝寒气滞诸痛） 3． 寒饮咳喘：干姜（温肺化饮）；吴茱萸（肝气夹寒饮上逆之厥阴头痛，呕吐涎沫） 4． 腹痛，呕吐，泻泄：干姜（温中散寒，健运脾阳）；吴茱萸（胃寒呕吐，肝胃不和，温脾益肾，助阳止泻）；小茴香（开胃，止呕）；丁香（暖脾胃而行气滞，尤善降逆止呕止呃）；花椒（温中燥湿，杀虫止痒治虫积腹痛） 5． 阳痿，宫冷：肉桂（命门火衰）；丁香（温肾助阳） 中药学笔记（仅供学习参考） 第八节：理气药凡以疏理气机为主，治疗气滞或气逆证的药物，称为理气药，又叫行气药。 1． 气滞证：陈皮（中焦寒湿，脾胃气滞）；青皮（肝郁气滞）；枳实（胃肠气滞）；木香（行气止痛，健脾消食）；沉香（温胃降气而止呕）；川楝子（肝气郁久化火证）；乌药（入肺而宣通，入脾而宽中）；青木香（肝胃气滞证）；荔枝核（治寒凝气滞之疝气痛，睾丸肿痛）；香附（疏肝解郁，调经止痛，宽中消食下气）；佛手（醒脾理气，和中导滞） 2． 痰：陈皮（燥湿化痰，温化寒痰）；佛手（久咳多喘，胸闷作痛） 3． 胸痹：陈皮，枳实，木香，薤白（寒痰阻滞，胸阳不振） 4． 温肾：沉香（温肾纳气，降逆平喘）；乌药（温肾散寒，缩尿止遗） 中药学笔记（仅供学习参考） 第九节：消食药1． 饮食积滞：山楂（消化油腻肉食之要药）；神曲（善消米面之积，宜炒焦用）；麦芽（促进淀粉类食物的消化，亦可治小儿乳食停滞）；稻芽（脾虚失运之食积消化不良）；莱菔子（食积气滞之脘腹胀满疼痛，嗳气吞酸）；鸡内金（米面食积证，亦治小儿脾虚疳积） 2． 其他：麦芽（回乳，治疗乳房胀痛）；莱菔子（降气化痰）；鸡内金（肾虚遗尿遗精）
一、药物作用与药理效应 1.药物作用的基本表现 药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。 药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。 1）兴奋性改变： （1）兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。兴奋（亢进）：使机体器官原有功能的提高。 抑制（麻痹）使机体器官原有功能降低。过度兴奋转入衰竭，是另外一种性质的抑制。 （2）兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 如尼可刹米兴奋呼吸指数使呼吸增强。 （3）抑制药：使兴奋性降低，功能减弱，如吗啡抑制呼吸中枢使呼吸减弱。 2、新陈代谢改变：通过影响新陈代谢而发挥效应，如肾上腺素使血糖升高；胰岛素使血糖降低。 3、适应性改变：通过增强或抑制机体对环境变化的适应性而达到防治疾病的目的，如免疫增强药/抑制药。 4、注意点： （1）能引起细胞形态与功能发生质变的药物受到注意，例如引起癌变； （2）基因疗法能使机体引出遗传缺陷时或原来没有的特殊功能。 （3）药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应，二者不一定平行。如阿托品特异性阻断m-胆碱受体，药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑 肌、腺体及中枢神经功能都有影响，且有的兴奋、有的抑制。作用特异性强及（或）效应选择性高的药物应用时针对性较好。 （4）效应广泛的药物副反应较多。但广谱药在多种病因或诊断未明时有其优点，如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。 （5）药理效应与治疗效果并非同义词，如扩张冠脉的药物不一定都是抗冠心病药，抗冠心病药也不一定都可缓解心绞痛，有时还产生不良反应，这就是药物效应的两重性：药物既能治病也能致病。 二、药物作用的选择性 1、选择性：指药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其它组织作用很小或无作用。 2、选择性形成的有关因素： （1）药物分布的差异； （2）组织生化功能差异：通过干扰组织某一生化代谢过程而发挥效应； （3）细胞结构的差异，如青霉素通过抑制细胞壁合成选择性地杀灭革兰氏阳性细菌，而人和动物的细胞无任何影响。 三、药物作用的临床效果 1.治疗作用：指凡符合用药目的或达到防治效果的作用。治疗目的分为对因和对症治疗。 1）对因治疗（治本）：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。如抗生素消除体内致病菌。 2）对症治疗（治标）：用药目的在于改善症状。对症治疗未能根除病因，但在诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。在某些重危急症如休克、高热、剧痛时，对症治疗比对因治疗更为迫切。 2.不良反应：凡与用药目的无关带来不适的作用统称为药物不良反应。 特点：药物固有的效应，可预知的，难避免。 药原性疾病：少数较严重的不良反应是较难恢复的，如庆大霉素耳聋，肼屈嗪红斑性狼疮等。 1）副反应：在常用剂量下与治疗目的无关的效应（副作用）。发生的常用剂量下，不严重，难避免的。如阿托品用于解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸、便秘等副反应。 2）毒性反应：量大或蓄积或机体敏感性高发生有害的反应，一般比较严重，可以预知和可避免的。分为： ①急性毒性：剂量过大，多损害循环、呼吸及神经系统功能。 ②慢性毒性：蓄积过多，多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。 致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴。 ③致畸作用：影响胚胎的正常发育而引起畸胎的作用，常发生于妊娠头20天至3个月内。 ④致突变与致癌作用：致突变作用指药物使DNA分子中的碱基对排列顺序发生改变（基因突变）。 企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的，过量用药是十分危险的。 3）后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如久用肾上腺皮质激素停药后肾上腺皮质功能低下数月内难以恢复。 4）停药反应：突然停药后原有疾病的加剧，又称回跃反应。如久服可乐定停药次日血压将激烈回升。 5）变态反应（过敏反应）：指与药理作用无关的病理性免疫反应。特点： ①一类异常的免疫反应，见于过敏体质病人。 ②与剂量也无关。 ③与药物原有效应无关，拮抗药解救无效。 ④反应表现各药不同，各人也不同。可能只有一种症状， 也可多种症状同现。 ⑤停药消失，再用复现。 ⑥致敏物质可能是药物本身，可能是其代谢物，也可能是药剂中杂质。 ⑦皮肤过敏试验有假阳性或假阴性反应。 6.特异质反应：特点-遗传异常的免疫反应；与剂量成比；与固有药理作用基本一致；药理拮抗药有效。 7.继发反应：指继发于药物治疗作用之后的一种不良反应，如长期应用广谱抗生素引起的两重感染。 四、药物剂量一效应关系 掌握药物的量效关系及主要术语：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强度、治疗指数、安全范围。 1、 量效关系：药理效应与剂量在一定范围内随着剂量或浓度的增加而增加的规律性变化。浓度-效应关系：药理效应与血药浓度的关系较为密切药理学研究常用。 （1）量反应：药理效应强弱有的是连续增减的量变，如血压升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或反应的百分率表示。 （2）质反应：有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示，如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。 2、最小有效量 （阈剂量或阈浓度）：刚引起药理效应的剂量。 3、极量：引起效应而不发生中毒的剂量（即安全用药的极限）。 4、剂量：一般成人应用药物能产生治疗作用的一次平均用量。 5、治疗量：指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围，一般为介于最小有效量和极量之间的量。 6、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。 7、最小中毒量：超过极量，刚引起轻度中毒的量。［医学教育网 搜集整理］ 8、致死量：超过中毒量，引起死亡的剂量。 关于药物剂量各国都制定了常用剂量范围，在药品说明书上有介绍。对毒性药品还规定了极量（包括单剂量、一日量及疗程量），超限用药造成不良后果，医生应负法律责任。 9、效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。 10、效能：药物达药理效应的能力（增加浓度或剂量而效应量不再继续上升）。反映药物的内在活性。药物的效能与效应强度含意完全不同，二者并不平行。 11、安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的距离。 12、半数致死量（LD50）：引起半数动物死亡的剂量。效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度（TC50）、半数中毒剂量（TD50）或半数致死浓度（LC50）表示。 13、半数有效量（ED50）：是能引起半数阳性反应（质反应）或半数效应（量反应）的浓度或剂量，用半数有效浓度（EC50）表示。 14、治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值 （LD50/ED50），比值越大相对安全性越大，反之越小。该指标的药物效应及毒性反应性质不明确，这一安全指标并不可靠。 15、安全范围：是ED95～TD5之间的距离，其值越大越安全。药物的安全性与药物剂量（或浓度）有关。 16、可靠安全系数 （CSF）：CSF=LD1/ED99， 比值大于1，安全系数较大；比值小于1，安全系数小。
医药学论文基本的格式及写作方法：1、标题（title）文题相称、确切鲜明：标题体现内容，内容说明标题。2、作者署名（author）分为集体署名和个人署名，若多人合写时，主在前，次在后；多单位合写时，用脚注标明。3、摘要（abstract）一般格式（目的、方法、结果、结论）其它格式（目的，设计，地点，对象，处理，检测，结果，结论）摘要格式要求规范化，简短完整，一般占全文文字的10%左右。文字性资料，不分段落标题不举例证，另需内容基本一致的英文摘要。4、关键词（key words）现阶段关键词和主题词都作为检索语言使用，目前多采用从医学主题词表（MeSH）中选择。可从标题、摘要和全文中选择，从标题中选择最常用，并查阅医学主题词表确认。5、引言（introduction）通过引言简要叙述研究此项工作的起因和目的，重点突出，一般占全文文字的10%左右。勿与摘要相同，避免与正文重复，不涉及结果或结论。6、材料与方法（materials and methods）实验对象的分组标准与方法（动物、微生物或细胞、临床病例）实验仪器和实验材料的信息说明（仪器设备、药品、试剂）实验方法与条件（临床病例、手术与标本、实验室）7、结果（results）结果是论文价值所在，是研究成果的结晶。全文的结论由此得出，讨论由此引发，判断推理和建议由此导出。结果要真实性，解释客观结果，不要外加作者的评价、分析和推理。尽量使用文字对数据、图表、照片加以说明。8、讨论（discussion）讨论是论文的重要主体部分，评估自己结果的正确性和可靠性，与他人结果比较异同，并解释其原因。是作者对所进行的研究中所得到的资料进行归纳、概括和探讨，提出自己的见解，评价其意义。（来源：学术堂）
掌握药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。 第一节 药物的作用 一、药物作用与药理效应 1.药物作用的基本表现 药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。 药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。 1）兴奋性改变：医学教育网 （1）兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 兴奋（亢进）：使机体器官原有功能的提高。 抑制（麻痹）使机体器官原有功能降低。过度兴奋转入衰竭，是另外一种性质的抑制。 （2）兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 如尼可刹米兴奋呼吸指数使呼吸增强。 （3）抑制药：使兴奋性降低，功能减弱，如吗啡抑制呼吸中枢使呼吸减弱。 2、新陈代谢改变：通过影响新陈代谢而发挥效应，如肾上腺素使血糖升高；胰岛素使血糖降低。 3、适应性改变：通过增强或抑制机体对环境变化的适应性而达到防治疾病的目的，如免疫增强药/抑制药。 4、注意点：医学教育网 （1）能引起细胞形态与功能发生质变的药物受到注意，例如引起癌变； （2）基因疗法能使机体引出遗传缺陷时或原来没有的特殊功能。 （3）药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应，二者不一定平行。如阿托品特异性阻断M-胆碱受体，药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响，且有的兴奋、有的抑制。作用特异性强及（或）效应选择性高的药物应用时针对性较好。 （4）效应广泛的药物副反应较多。但广谱药在多种病因或诊断未明时有其优点，如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。 （5）药理效应与治疗效果并非同义词，如扩张冠脉的药物不一定都是抗冠心病药，抗冠心病药也不一定都可缓解心绞痛，有时还产生不良反应，这就是药物效应的两重性：药物既能治病也能致病。 二、药物作用的选择性 1、选择性：指药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其它组织作用很小或无作用。 2、选择性形成的有关因素： （1）药物分布的差异；医学教育网 （2）组织生化功能差异：通过干扰组织某一生化代谢过程而发挥效应； （3）细胞结构的差异，如青霉素通过抑制细胞壁合成选择性地杀灭革兰氏阳性细菌，而人和动物的细胞无任何影响。 三、药物作用的临床效果 1.治疗作用：指凡符合用药目的或达到防治效果的作用。治疗目的分为对因和对症治疗。 1）对因治疗（治本）：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。如抗生素消除体内致病菌。 2）对症治疗（治标）：用药目的在于改善症状。对症治疗未能根除病因，但在诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。在某些重危急症如休克、高热、剧痛时，对症治疗比对因治疗更为迫切。 2.不良反应：凡与用药目的无关带来不适的作用统称为药物不良反应。 特点：药物固有的效应，可预知的，难避免。医学教育网 药原性疾病：少数较严重的不良反应是较难恢复的，如庆大霉素耳聋，肼屈嗪红斑性狼疮等。 1）副反应：在常用剂量下与治疗目的无关的效应（副作用）。发生的常用剂量下，不严重，难避免的。如阿托品用于解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸、便秘等副反应。 2） 毒性反应：量大或蓄积或机体敏感性高发生有害的反应，一般比较严重，可以预知和可避免的。分为： ①急性毒性：剂量过大，多损害循环、呼吸及神经系统功能。 ②慢性毒性：蓄积过多，多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。 致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴。 ③致畸作用：影响胚胎的正常发育而引起畸胎的作用，常发生于妊娠头20天至3个月内。 ④致突变与致癌作用：致突变作用指药物使DNA分子中的碱基对排列顺序发生改变（基因突变）。 企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的，过量用药是十分危险的。 3）后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如久用肾上腺皮质激素停药后肾上腺皮质功能低下数月内难以恢复。 4）停药反应：突然停药后原有疾病的加剧，又称回跃反应。如久服可乐定停药次日血压将激烈回升。 5）变态反应（过敏反应）：指与药理作用无关的病理性免疫反应。特点： ①一类异常的免疫反应，见于过敏体质病人。 ②与剂量也无关。医学教育网 ③与药物原有效应无关，拮抗药解救无效。 ④反应表现各药不同，各人也不同。可能只有一种症状， 也可多种症状同现。 ⑤停药消失，再用复现。 ⑥致敏物质可能是药物本身，可能是其代谢物，也可能是药剂中杂质。 ⑦皮肤过敏试验有假阳性或假阴性反应。 6.特异质反应：特点-遗传异常的免疫反应；与剂量成比；与固有药理作用基本一致；药理拮抗药有效。 7.继发反应：指继发于药物治疗作用之后的一种不良反应，如长期应用广谱抗生素引起的两重感染。 四、药物剂量一效应关系 掌握药物的量效关系及主要术语：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强度、治疗指数、安全范围。 1、 量效关系：药理效应与剂量在一定范围内随着剂量或浓度的增加而增加的规律性变化。 浓度-效应关系：药理效应与血药浓度的关系较为密切药理学研究常用。 （1）量反应：药理效应强弱有的是连续增减的量变，如血压升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或反应的百分率表示。 （2）质反应：有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示，如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。 2、最小有效量 （阈剂量或阈浓度）：刚引起药理效应的剂量。 3、极量：引起效应而不发生中毒的剂量（即安全用药的极限）。 4、剂量：一般成人应用药物能产生治疗作用的一次平均用量。医学教育网 5、治疗量：指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围，一般为介于最小有效量和极量之间的量。 6、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。 7、最小中毒量：超过极量，刚引起轻度中毒的量。 8、致死量：超过中毒量，引起死亡的剂量。 关于药物剂量各国都制定了常用剂量范围，在药品说明书上有介绍。对毒性药品还规定了极量（包括单剂量、一日量及疗程量），超限用药造成不良后果，医生应负法律责任。 9、效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。 10、效能：药物达药理效应的能力（增加浓度或剂量而效应量不再继续上升）。反映药物的内在活性。药物的效能与效应强度含意完全不同，二者并不平行。 11、安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的距离。 12、半数致死量（LD50）：引起半数动物死亡的剂量。效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度（TC50）、半数中毒剂量（TD50）或半数致死浓度（LC50）表示。 13、半数有效量（ED50）：是能引起半数阳性反应（质反应）或半数效应（量反应）的浓度或剂量，用半数有效浓度（EC50）表示。 14、治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值 （LD50/ED50），比值越大相对安全性越大，反之越小。该指标的药物效应及毒性反应性质不明确，这一安全指标并不可靠。 15、安全范围：是ED95～TD5之间的距离，其值越大越安全。药物的安全性与药物剂量（或浓度）有关。 16、可靠安全系数 （CSF）：CSF=LD1/ED99， 比值大于1，安全系数较大；比值小于1，安全系数小。 第二节 药物作用机制医学教育网 药物效应多种多样，是不同药物分子与机体不同靶细胞间相互作用的结果。药物作用的性质首先取决于药物的化学结构，包括基本骨架、活性基团、侧链长短及立体构形等因素。这些构效关系是药物化学研究的主要问题，但它有助于加强医生对药物作用的理解。药理效应是机体细胞原有功能水平的改变，从药理学角度来说，药物作用机制要从细胞功能方面去探索。 一、非特异性药物作用机制： 与药物的理化性质有关。 1、渗透压作用： 如甘露醇的脱水作用。 2、脂溶作用： 如全身麻醉药对中枢神经系统的麻醉作用。 3、膜稳定作用：阻止动作电位的产生及传导，如局部麻醉药，某些抗心律失常药等。 4、影响PH： 如抗酸药中和胃酸。 5、络合作用： 如二巯基丙醇络合汞、砷等重金属离子而解毒。 二、特异性药物作用机制： （与药物的化学结构有关） 1、干扰或参与代谢过程： ①对酶的影响，多数药物能抑制酶的活性，如新斯的明竞争性抑制胆碱酯酶，奥美拉唑不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶（抑制胃酸分泌），而有些药本身就是酶，如胃蛋白酶。 ②参与或干扰细胞代谢，伪品掺入也称抗代谢药，如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似，掺入癌细胞DNA及RNA中干扰蛋白合成而发挥抗癌作用。医学教育网 ③影响核酸代谢，许多抗癌药是通过干扰癌细胞DNA或RNA代谢过程而发挥疗效的。许多抗生素（包括喹诺酮类）也是作用于细菌核酸代谢而发挥抑菌或杀菌效应的。 2、影响生物膜的功能： 如作用于细胞膜的离子通道的抗心律失常药通过影响Na+、Ca2+或K+的跨膜转运而发挥作用。 3、影响体内活性物质： 乙酰水扬酸通过抑制前列腺素合成而发挥解热、镇痛和抗炎作用。 4、影响递质释放或激素分泌：如麻黄碱促进末梢释放去甲肾上腺素（NA）。 5、影响生理物质转运在体内主动转运需要载体参与，干扰这一环节可药理效应。如利尿药抑制肾小管Na+-K+、Na+-H+交换而发挥排钠利尿作用。 6、影响免疫机制除免疫血清及疫苗外，免疫增强药及免疫抑制药通过影响免疫机制发挥疗效。 5、影响受体功能： 掌握受体的概念和特征。 熟悉受体激动药、拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的概念。 了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。 （1）受体概念：受体为糖蛋白或脂蛋白，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能识别周围环境中某种微量化学物质，与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。 配体：能与受体特异性结合的物质。受体仅是一个“感觉器”，对相应配体有极高的识别能力。受体-配体是生命活动中的一种偶合，受体都有其内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物等。 （2）药物与受体结合作用的特点： ①特异性与结构专一性； ②饱和性与立体选择性； ③可逆性与内源性配体； ④识别力与高度敏感性。 （3）激动药与拮抗药 ①激动药：能激活受体的配体，与受体有较强的亲和力和较强的内在活性（效应力）。 ②部分激动药：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性。部分激动药具有激动药与拮抗药两重特性。 ③拮抗药：能阻断其活性的配体，与受体有较强的亲和力，但无内在活性。 竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争与受体可逆结合。 非竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争与受体不可逆结合。 （4）受体调节与药物作用关系： 受体可经常代谢转换处于动态平衡状态，其数量，亲和力及效应力受生理及药理因素的影响。 ①耐受性、不应性 、快速耐受性：连续用药后药效递减是常见的现象。由于受体原因而产生的耐受性称为受体脱敏。 ②受体向下调节：在激动药浓度过高或长期激动受体时，受体数目减少。与耐受性有关。 ③受体向上调节：激动药浓度低于正常时，受体数目增加。与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关，如突然停药时会出现反跳反应。 （5）注意点： 1）药物与受体结合产生效应不仅要有亲和力，还与内在活性有关。 2）两药亲和力相等时其效应强度取决于内在活性强弱，当内在活性相等时则取决于亲和力大小。3）结合体：某些细胞蛋白组分可与配体结合，但没有触发效应的能力。如酶、载体、离子通道及核酸也可与药物直接作用，但这些物质本身具有效应力，故严格地说不应被认为是受体。 4）储备受体：剩余下未结合的受体，拮抗药必须在完全占领储备受体后才能发挥其拮抗效应。这对理解拮抗药作用机制有重要意义。 5）超拮抗药：个别药物（如苯二氮卓类）对静息状态受体亲和力大于活动状态受体，结合后引起与激动药相反的效应。 三、受体类型 根据受体蛋白结构、信息传导过程、效应性质、受体位置等特点，受体大致可分为下列4类： 1. 含离子通道的受体又称直接配体门控通道型受体，存在于快速反应细胞的膜上，受体激动时离子通道开放使细胞膜去极化或超极化，引起兴奋或抑制效应。如乙酰胆碱、脑中γ氨基丁酸（GABA），甘氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸受体都属于这一类型。 蛋白偶联受体肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、M-乙酰胆碱、阿片类、嘌呤类、前列腺素及一些多肽激素等的受体，神经递质及激素的受体需要G-蛋白介导其细胞作用，G-蛋白有两类，其一为兴奋性G-蛋白（GS），可激活腺苷酸环化酶（AC）；另一为抑制性G-蛋白（Gi），抑制AC. 3.具有酪氨酸激酶活性的受体胰岛素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子、血小板生长因子及某些淋巴因子的受体属于这一类型。 4.细胞内受体甾体激素受体和甲状腺素受体，触发的细胞效应很慢。 四、第二信使 受体在识别相应配体并与之结合后需要细胞内第二信使将获得信息增强、分化、整合并传递给效应机制才能发挥其特定的生理功能或药理效应。 蛋白G蛋白是一类存在于细胞膜内侧的调节蛋白，静息状态时与GDP结合。GS激活腺苷酸环化酶（AC），使cAMP增加。Gi抑制AC，使cAMP减少，G-蛋白还激活磷脂酶C（PLC），调节Ca2+、K+等离子通道。对鸟苷酸环化酶也有激活作用，作用非常广泛，介导多种效应。近来发现G-蛋白还介导激活磷脂酶A2（PLA2）而产生花生四烯酸（AA），后者是各种前列腺素及白三烯的前体。 2. 环磷腺苷（cAMP）β受体、D1受体、H2受体等激动药通过GS作用使AC活化，ATP水解而使细胞内cAMP增加。α受体、D2受体、MACh受体、阿片受体等激动药通过Gi作用抑制AC，细胞内cAMP减少。cAMP受磷酸二酯酶（PDE）水解为5‘AMP后灭活。 3.环磷鸟苷（cGMP）cGMP作用与cAMP相反，可独立作用而不受cGMP制约。cGMP可激活蛋白酶G而引起各种效应。 4.肌醇磷脂α、H1、5-HT2、M1、M3等受体激动药与其受体结合后通过G-蛋白介导激活磷脂酶C（PLC）PLC使4，5-二磷酸肌醇磷脂（PIP2）水解为二酰甘油（DAG）及1，4，5-三磷酸肌醇（IP3）。 5.钙离子细胞内微量Ca2+对细胞功能有着重要的调节作用，如肌肉收缩、腺体分泌、白细胞及血小板活化等。细胞内Ca2+可从细胞外经细胞膜上的钙离子通道流入，也可从细胞内肌浆网等钙池释放，两种途径互相促进。
掌握药物的吸收、分布及其影响因素，P450酶系及其抑制剂和诱导剂，药物排泄途径及其影响肾排泄的因素，血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念。 药物代谢动力学，简称为药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物在体内分布达到平衡后药理效应强弱与药物血浆浓度成比例。医生可用药动学规律计算药物剂量以达到所需的血药浓度并掌握药效的强弱久暂。比单凭经验处方取得较好的疗效。 第一节 药物体内过程 一、药物的跨膜转运 药物在体内的过程：吸收、分布、生物转化、排泄，需进行跨膜转运的过程是吸收、分布、排泄。 1、被动转运 （顺梯度转运）： 药物依赖于膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。 （1）特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象和竞争性抑制。 （2）影响扩散速度的因素： ①膜两侧的药物浓度差。 ②药物理化性质：分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。 2、主动转运：是一种逆浓度（或电位）差的转运。 特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。 二、吸 收 药物的吸收是指药物进入血液循环的过程。静脉注射无吸收过程。吸收速度与程度主要取决于药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。 （一）吸收方式 1.多数药按简单扩散进入（吸收）。 （1） 影响扩散速度的因素：1）膜的性质，面积及膜两侧的浓度梯度，2）药物的性质，分子量小的（200D以下），脂溶性大的（油水分布系数大的），极性小的（不易离子化的）药较易通过。 （2） 吸收分布排泄的一个可变因素，与环境的酸碱度有关。 （3）离子障现象：非离子型药可自由穿透，而离子型药被限制在膜的一侧。离子障与吸收有关，可以理解为“酸酸易吸收，酸碱难吸收”。如弱酸性药在胃液中非离子型多，在胃中即可被吸收。弱碱性药在酸性胃液中离子型多，主要在小肠吸收。 2.少数药按主动转运而吸收，特点：1）与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等；2）靠载体主动转运而吸收的；3）对药物在体内分布及肾排泄关系密切。 3.易化扩散是靠载体顺浓度梯度跨膜转运方式，如葡萄糖的吸收，吸收速度较快。 4.吞噬作用：如维生素和蛋白质。 （二）消化道吸收 固体药如片剂、胶囊剂在胃肠道必须先崩解、溶解后才可能被吸收。 1.胃肠道给药口服给药是最常用的给药途径。小肠是主要吸收部位（pH接近中性，粘膜吸收面广，缓慢蠕动增加药物与粘膜接触机会）。 （1）口腔粘膜：脂溶性药物如硝酸甘油 （舌下给药） 以简单扩散方式被吸收。 （2）胃：小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。 （3）小肠、大肠：大多数药物在小肠被吸收。 多数药物口服虽然方便有效，但其缺点： 1）首关消除：有些药首次通过肝脏就发生转化（被肠液或肠菌酶破坏，或肝药酶代谢等），进入体循环量减少。舌下及直肠给药虽可避免首关消除，吸收也较迅速，但吸收不规则，少用。 2）吸收较慢，欠完全，不适用于在胃肠破坏的，对胃刺激大的，和昏迷及婴儿等不能口服的病人。 3）影响药物在胃和肠中吸收的因素： ①溶解度：多数药物以脂溶扩散的方式被吸收。 ②PH： PH 主要通过改变解离与非解离分子的比值而影响吸收（离子障现象）。 弱酸性药在酸性环境中非解离型多，脂溶性大，吸收多；反之在碱性环境中吸收少。 弱碱性药在碱性环境中非解离型多，脂溶性大，吸收多；反之在酸性环境中吸收少。 （三）注射吸收> 注射给药可将药注射至身体任何部位发挥作用。注射给药需要医护进行，不方便，如剂量有误和过量注入无法回收。有的药品口服比注射吸收快，如安定，苯妥英钠等。 1） 静脉注射可使药迅速而准确进入体循环，没有吸收过程。 2） 肌肉注射（im）及皮下注射（sc） 药物脂溶性高、局部血流量大易吸收，较口服快。吸收速度取决于局部循环，局部热敷或按摩可加速吸收，注射液中加入少量缩血管药则可延长药物的局部作用。 3） 动脉注射（ia）可将药物输送至该动脉分布部位发挥局部疗效以减少全身反应。例如将溶纤药直接用导管注入冠状动脉以治疗心肌梗塞。 （四）其他 1.呼吸道给药肺泡表面积大，且血流量大，药物吸收极其迅速，气体及挥发性药物（如全身麻醉药）可直接进入肺泡。 1） 雾剂可将药液雾化为直径达5μm左右微粒，可达到肺泡而迅速吸收。2～5μm直径以下的微粒可重被呼出，10μm直径微粒可在小支气管沉积。后者可用于异丙肾上腺素治疗支气管哮喘。 2） 较大雾粒的喷雾剂只能用于鼻咽部的局部治疗，如抗菌、消炎、祛痰、通鼻塞等。 2. 经皮给药除汗腺外，皮肤不透水，但脂溶性药可缓慢通透，可经皮给药达到局部或全身药效，促皮吸收剂氮酮，可与药物制成贴皮剂，如硝酸甘油可制成缓释贴皮剂预防心绞痛发作，每日只贴一次。 三、分 布 分布：进入循环的药向不同部位转移的过程。 药物在体内是不均匀分布，决定药物在体内分布的因素： 1、药物的理化性质：如分子大小，脂溶性。再分布现象：药先向血流量大的器官分布，后向血流量小的组织转移的现象。如硫喷妥先在血流量大的脑中发挥麻醉效应，然后向脂肪等组织转移，效应消失 2、药物与血浆蛋白的结合率：为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活性，某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。 药物分子与血浆蛋白结合的特点（和药物与受体蛋白结合情况相似）：具有饱和性与可逆性；结合物无活性和竞争置换现象。 竞争置换现象意义： 1）两个药物能竞争与同一蛋白结合而发生置换现象，使游离型（有活性）药浓度增加，导致中毒； 2）与内源性代谢物竞争与血浆蛋白结合，如磺胺药置换胆红素与血浆蛋白结合，引起新生儿核黄疸症。 3）注射白蛋白可与药物结合而影响疗效；血浆蛋白过少（如肝硬化）或变质（如尿毒症）时药物血浆蛋白结合率下降，易发生毒性反应。 假平衡现象：血药浓度趋向“稳定”，药与组织蛋白亲和力不同，血药浓度与组织内浓度不相等。 3、药物与组织的亲和力，如碘在甲状腺中浓度比血浆高1万倍。 4、药物的pKa及体液pH： 如用碳酸氢钠碱化血液和尿，促进弱酸性药巴比妥类药物由脑细胞向血浆中转运和从尿排泄，是重要救治措施之一。 5、特殊屏障： （1）血脑屏障是由血-脑、血-脑脊液及脑脊液-脑三种屏障的总称，能阻碍药物穿透的主要是前二者。 1）脑毛细血管内皮细胞间致密，基底膜外有一层星状细胞包围，药物难穿透，脑组织浓度一般较底； 2）分子量小脂溶性高的药易通过血脑屏障，但脑脊液中药物浓度低于血浆浓度（大脑自我保护机制）。 （2）胎盘屏障是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，妊娠期间禁用可通过此屏障引起胎儿不良反应的药物。 四、生物转化（代谢） 生物转化：药物灭活与体内消除的过程。生物转化与排泄统称为消除。 药物在体内生物转化后的结果： （1） 失活—成为无药理活性 （2） 活化—无药理活性成为有药理活性或产生有毒物质。 1、生物转化类型及其催化酶： （1）生物转化类型：（分两步进行） 第一步为氧化、还原或水解，是母药加入极性基因如-OH，使多数药物灭活，但少数活化变为活性或毒性代谢物，故生物转化不能称为解毒过程。 第二步为结合，是母药或代谢物与内源性物质如葡萄糖醛酸和甘氨酸结合。结合物一般极性增加，活性降低或灭活。 2.催化酶： ①专一性酶：如乙酰胆碱酯酶（AchE）、单胺氧化酶、它们分别转化Ach和单胺类药物。 ②非专一性酶：肝微粒体混合功能氧化酶（肝药酶）。 组成：细胞色素P450，细胞色素b5和辅酶Ⅱ（NADPH）。 功能：促进多种药物和生理代谢物的生物转化。 3.肝药酶：肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系统是促进药物生物转化的主要酶系统。由于没有相应的还原产物，又名单加氧酶，能对数百种药物起反应。肝微粒体混合功能氧化酶系统的特点：诱导与抑制。 肝药酶诱导剂：如苯巴比妥钠和苯妥英钠，能诱导酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，使药物效应减弱，如苯巴比妥长期应用后产生耐受性。 肝药酶抑制剂：如异烟肼和氯霉素，能抑制酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物效应敏化。 五、排 泄 排泄：药物原形和代谢物排出体外的过程。 1.肾排泄（主要排泄途径）： 肾排泄的方式： （1） 药物及其代谢物肾小球滤过、肾小管重吸收后随尿排出； （2） 肾小管外主动分泌到肾小管内排出。 （3） 影响因素： ①药物肾小管中重吸收量与尿液PH有关（离子障原理加速排泄是药物中毒常用的解毒方法）。 ②同类药物之间有竞争性抑制排泄现象，如丙磺舒抑制青霉素肾小管主动分泌，延效并增强。 2.胆排泄：药物自胆排泄有酸性、碱性及中性三个主动排泄通道。 肝肠循环：自胆汁排入十二指肠的结合型药物在小肠中经水解后再被重吸收。洋地黄毒甙肝肠循环较多，与其作用持久有关。在胆道引流病人，药物的半衰期显著缩短，如氯霉素、洋地黄等。 3.其他排泄： 1）乳汁pH略低于血浆，碱性药可自乳汁排泄，哺乳婴儿可能受累。 2）胃液酸度更高，某些生物碱（如吗啡等）注射给药也可向胃液扩散，洗胃是中毒治疗和诊断的措施。3）肺脏是某些挥发性药的主要排泄途径，检测呼出气中的乙醇量是诊断酒后驾车的快速简便的方法。 4）药物也可自唾液及汗液排泄。粪中药物多数是口服未被吸收的药物。 第二节 药动学的基本参数及概念 掌握药动学基本概念及其重要参数之间的相互关系：药-时曲线下面积、生物利用度、药峰时间、药峰浓度、消除半衰期、表观分布容积、清除率等。 一 、一次性血管外给药三个时期 1、 潜伏期（短：吸收快）——有效期——残留期（长：蓄积中毒） 2、 时量关系：血药浓度随时间的变化过程。 3、 房室概念与房室模型 1）、一室模型：假定身体由一个房室组成，给药后药物立即均匀地分别于整个房室，并以一定的速率从该室消除。单次静注给药时，时量（对数浓度）曲线呈单指数消除。 2）、二室模型： 假定身体由两个房室组成，即中央室 （血流丰富的器官如心、肝、肾）和周边室 （血流量少的器官如骨、脂肪）。给药后药物立即分布到中央室，然后缓慢分布到周边室。单次静注给药时，时量（对数浓度）曲线呈双指数衰减即分为分布相和消除相。 二、药动学重要参数 1、消除半衰期及意义：血药浓度下降一半所需的时间。是决定给药间隔时间的重要参数之一。 2、生物利用度：药物吸收速度与程度的一种量度。可药时曲线下面积AUC计算，F=口服AUC/注射AUC . 3、表观分布容积Vd ：是指血药浓度与体内药物量间的一个比值，Vd=A/C=体内药量/血药浓度。可反映药物分布的广泛程度或药物与组织结合的程度。 4、药-时曲线下面积AUC 代表一次用药后的吸收总量，反映药物的吸收程度。 三、药物消除动力学 1.一级消除动力学（恒比消除）：多数药消除半衰期恒定，与血药浓度无关。 血浆清除率（Cl）：即单位时间内多少容积血浆中的药物被消除干净（单位用L＆#8226；h-1 ）。 消除速率：单位时间内被机体消除的药量。常用表观分布容积 （Vd）计算。 Vd及Cl的区别： ①是两个独立的药动学指标，各有其固定的数值，互不影响，也不因剂量大小而改变其数值。 ②Vd是表观数值，不是实际的体液间隔大小。多数药的Vd值均大于血浆容积。 ③Cl不是药物的实际排泄量。Cl是肝肾等消除能力的总和。 ④与组织亲和力大的脂溶性药物其 Vd可能比实际体重的容积还大。 ⑤肝清除率大的药物，首关消除多，其口服生物利用度小。 2.零级消除动力学（恒量消除）：消除半衰期不恒定，随血浆浓度高低而变化（量大长，量小短）。 3.续恒速给药：稳态血药浓度Css：给药与消除速度相等（经5个半衰期达到有效浓度或体内消除）。 ①单次给药时，经5个t1/2体内药量基本消除（>96%）。 ②恒速静脉滴注药物时，血药浓度没有波动地逐渐上升，经5个t1/2达到稳态浓度（Css，坪值）。 ③连续分次给药，即每隔一定时间（如一个t1/2）给予等量药时，血药浓度波动上升，经5个t1/2达Css. ④首剂加倍（负荷剂量）：可使血药浓度迅速达到特长或特短的或零级动力学药物不可用。 4.一级药动学指标间的相互关系 1）F=A/D×100%口服剂量（D）由于不能100%吸收及存在首关消除效应，能进入体循环的药量（A）只占D的一部分，这就是生物利用度（F）。药动学计算时应采用绝对生物利用度，相对生物利用度作为评比药物制剂质量的指标。生物利用度还包括吸收速度问题，达峰时间（Tpeak）是一个参考指标。 2）A=C＆#8226；Vd或C=A/Vd体内药量（A）与血药浓度（C）比值固定，在许多药动学公式中，A与C可通用，如At=也可用Ct=. 3）Cp=[D]+[DP] 血浆中药物有游离型（D）与血浆蛋白结合型（DP），定量测定时需将血浆蛋白沉淀除去，故通常所说的血浆药物浓度（Cp）是指[D]与[DP]的总和。只有透析法或超离心法才可能将二者分离以计算药物的血浆蛋白结合率×100%。 4）曲线下面积（AUC）是一个可用实验方法测定的药动学指标。它反映进入体循环药量的多少。时量曲线某一时间区段下的AUC反映该时间内的体内药量。AUC是独立于房室模型的药动学参数，常用于估算血浆清除率（Cl）。 5）ke=消除速率常数是药物瞬时消除的百分率而不是单位时间药物消除速率（RE），是决定t1/2的参数，但其本身又取决于Cl及Vd，故不是独立的药动学指标。 6）Vd=A/C0=A/AUC ke 表现分布容积（Vd）是独立的药动学指标，不是实际的体液容积，取决于药物在体液的分布。Vd大的药物与组织蛋白结合多，主要分布于细胞内液及组织间液。Vd小的药物与血浆蛋白结合多，较集中于血浆。Vd不因A多少而变化。 7）CL=keVd=RE/Cp=A/AUC血浆清除率（Cl）是肝肾等清除率的总和，也不是实际的药物消除速率（RE），是另一个独立于A的重要药动学指标，但受肝肾功能的影响。 8）t1/2=血浆药物消除半衰期（t1/2）是一个非常实用的药动学指标，虽然独立于A，但受Cl及Vd双重制约，Cl大时t1/2短，Vd 大时t1/2长。 9）稳态时RA=RE=CSS＆#8226；Cl=CSS＆#8226；Vd＆#8226；ke 故 CSS是恒速连续给药达到稳态时平均血药浓度，应该和预期的有效浓度相等。必要时可以按达到的CSS与预期的CSS比值调整剂量或给药速度（RA）。 10）分次定时定量给药时，CSS上下波动。当每t1/2给药一次时，其峰值（CSS- max）与谷值（CSS- min）的比值为2，缩短给药间隔可以减少CSS波动。 11）每t1/2给药一次时，首次给予加倍剂量，即负荷剂量（D1）可以立即达到CSS.