简论对呋麻缓释滴鼻液的制备和质量控制
发布时间：2015-07-04 09:45
【摘要】 目的 研制呋麻缓释滴鼻液，用于耳鼻喉科缓解急、慢性鼻炎的鼻塞症状。方法 制定呋麻缓释滴鼻液制备工艺，并考察该制剂的稳定性、疗效。结果 该制剂稳定性实验显示与对照组比较无差异，室温放置后其性状、色泽、含量及ph等无显著变化。结论 呋麻缓释滴鼻液在鼻腔内滞留时间长，药效好，安全性好。
【关键词】 玻璃酸钠；滴鼻液；制备；质量控制
control of release preparation and quality in ephedrine hydrochloride and nitrofurazone nasal drops
zhang li-na, liu bing-bo, yu yong,et municipal hospital, shandong 264200,china
【abstract】 objective to develop ephedrine hydrochloride and nitrofurazone release nasal drops and to investigate the effects of relieving nasal congestion in acute and chronic rhinitis. methods to draw up the preparation technology of ephedrine hydrochloride and nitrofurazone release nasal drops, studying the stability of the preparation. results the preparation was no difference with the control group by stability experiment. after room temperature, the character, color, content and ph was no significant change. conclusion ephedrine hydrochloride and nitrofurazone release nasal drops has a long residence time in the nasal cavity, good efficacy and safety.
【key words】 sodium hyaluronate; nose drops; preparation; quality control
呋麻滴鼻液为耳鼻喉科用药类非处方药，其中的呋喃西林对革兰阳性、阴性菌均有抑制作用；盐酸麻黄碱为拟肾上腺素药，可直接激动血管平滑肌的α、β受体，使皮肤、黏膜及内脏血管收缩，用于鼻部则可收缩鼻黏膜血管，因此可作为鼻用减充血剂，缓解鼻黏膜充血、水肿、鼻塞。
临床上主要用于缓解急、慢性鼻炎的鼻塞症状。但该制剂在鼻腔黏膜上分布不均匀且面积偏小，又易流至咽喉部及气管而致苦涩或咳嗽。因此，为了克服传统剂型的缺点，我们从增加滴鼻液的黏度，降低刺激性，缓解干燥感，延长作用时间着手，结合玻璃酸钠的润滑性、粘稠性等来制备呋麻缓释滴鼻液。
1 药品与仪器
呋喃西林（郑州中天实验仪器有限公司）；盐酸麻黄碱（上海新威化工有限公司）；玻璃酸钠（山东福瑞达生物化工有限公司）；al204电子天平（梅特勒-托利多仪器有限公司，上海）；agilent 8453 紫外可见分光光度计（美国安捷伦公司）；mp 225 ph计（梅特勒-托利多仪器有限公司，上海）；渗透压测定仪（fiske associates, norwood, ma 02062, usa）；0.22 μm微孔滤器（sigma）；乌氏黏度计（0.53 mm）（上海申立玻璃仪器有限公司）；syd-265c石油产品运动黏度测定器（温度控制误差 ± 0.1 ℃）（上海昌吉地质仪器有限公司）
2 处方与制备工艺
2.1 处方 呋喃西林0.2 g，盐酸麻黄碱10 g，玻璃酸钠2.0 g，氯化钠5.5 g，苯甲酸钠0.1 g，注射用水适量，共制成1 000 ml凝胶溶液。
2.2 制备工艺 按处方量称取2.0 g玻璃酸钠溶于800 ml注射用水中，搅拌溶解，加入呋喃西林0.2 g、羟苯乙酯0.3 g、氯化钠5.5 g，加热搅拌溶解，放冷，加入盐酸麻黄碱10.0 g，溶液过0.22 μm 滤膜。无菌分装，即得。
3 质量控制
3.1 性状 本品为淡黄色澄明胶体液体，味苦，微咸。
3.2 鉴别［1］ 呋喃西林取本品1.0 ml，加氢氧化钠试液，溶液显橙红色。盐酸麻黄碱取本品1.0 ml，加硫酸铜试液2 滴与氢氧化钠（1→5）1.0 ml，即显紫红色，加乙醚1.0 ml振摇后，放置，乙醚层即显紫红色，水层变成蓝色。
4 稳定性实验
制剂于室温放置6个月后，经观察其性状、色泽、含量及ph値等指标均符合
5 临床应用
5.1 病例选择 根据门诊耳鼻喉科临床表现及诊断标准认为急慢性鼻炎、鼻黏膜肿胀、鼻窦炎共150例，年龄为14～68 岁，平均31 岁，随机分为3组，每组各50例。
5.2 治疗方法 治疗组1用呋麻缓释滴鼻液，治疗组2用呋麻滴鼻液，用药前用棉签清洁鼻腔分泌物，滴入滴鼻液，2～3滴/次，3次/d；对照组用滴通鼻炎水，2～3滴/次，3次/d。
5.3 疗效标准［2］痊愈：自觉症状全部消失，炎症（-）；有效：自觉症状部分消失或减轻，炎症（+）。
5.4 治疗结果 治疗组1、治疗组2和对照组的痊愈、有效、无效率如表1所示。
6 讨论
呋麻缓释滴鼻液制备工艺简单，临床应用显示，该制剂具有疗效确切，使用安全方便，无不良反应等优点。但普通滴鼻液流动性较好，在鼻腔黏膜上分布不均匀且时间短、面积小，又易流至咽喉部及气管而致苦涩或咳嗽。而呋麻缓释滴鼻液结合了玻璃酸钠的润滑性、粘稠性等特性，克服了传统剂型的缺点，从增加滴鼻液的黏度，降低刺激性，缓解干燥感，延长作用时间着手，有效的提高了该制剂的稳定性，减少了有效成分的损失，同时增强了制剂的疗效。且适于基层医院制剂室对产品进行质量检验及快速定量分析。
该制剂不稳定，冬季低温贮存会析出结晶；又因该制剂对光敏感，故应注意避光保存。
参考文献
［1］ 中华人民共和国卫生部药政局.
【关键词】 玻璃酸钠；滴鼻液；制备；质量控制
control of release preparation and quality in ephedrine hydrochloride and nitrofurazone nasal drops
zhang li-na, liu bing-bo, yu yong,et municipal hospital, shandong 264200,china
【abstract】 objective to develop ephedrine hydrochloride and nitrofurazone release nasal drops and to investigate the effects of relieving nasal congestion in acute and chronic rhinitis. methods to draw up the preparation technology of ephedrine hydrochloride and nitrofurazone release nasal drops, studying the stability of the preparation. results the preparation was no difference with the control group by stability experiment. after room temperature, the character, color, content and ph was no significant change. conclusion ephedrine hydrochloride and nitrofurazone release nasal drops has a long residence time in the nasal cavity, good efficacy and safety.
【key words】 sodium hyaluronate; nose drops; preparation; quality control
呋麻滴鼻液为耳鼻喉科用药类非处方药，其中的呋喃西林对革兰阳性、阴性菌均有抑制作用；盐酸麻黄碱为拟肾上腺素药，可直接激动血管平滑肌的α、β受体，使皮肤、黏膜及内脏血管收缩，用于鼻部则可收缩鼻黏膜血管，因此可作为鼻用减充血剂，缓解鼻黏膜充血、水肿、鼻塞。
临床上主要用于缓解急、慢性鼻炎的鼻塞症状。但该制剂在鼻腔黏膜上分布不均匀且面积偏小，又易流至咽喉部及气管而致苦涩或咳嗽。因此，为了克服传统剂型的缺点，我们从增加滴鼻液的黏度，降低刺激性，缓解干燥感，延长作用时间着手，结合玻璃酸钠的润滑性、粘稠性等来制备呋麻缓释滴鼻液。
1 药品与仪器
呋喃西林（郑州中天实验仪器有限公司）；盐酸麻黄碱（上海新威化工有限公司）；玻璃酸钠（山东福瑞达生物化工有限公司）；al204电子天平（梅特勒-托利多仪器有限公司，上海）；agilent 8453 紫外可见分光光度计（美国安捷伦公司）；mp 225 ph计（梅特勒-托利多仪器有限公司，上海）；渗透压测定仪（fiske associates, norwood, ma 02062, usa）；0.22 μm微孔滤器（sigma）；乌氏黏度计（0.53 mm）（上海申立玻璃仪器有限公司）；syd-265c石油产品运动黏度测定器（温度控制误差 ± 0.1 ℃）（上海昌吉地质仪器有限公司）
2 处方与制备工艺
2.1 处方 呋喃西林0.2 g，盐酸麻黄碱10 g，玻璃酸钠2.0 g，氯化钠5.5 g，苯甲酸钠0.1 g，注射用水适量，共制成1 000 ml凝胶溶液。
2.2 制备工艺 按处方量称取2.0 g玻璃酸钠溶于800 ml注射用水中，搅拌溶解，加入呋喃西林0.2 g、羟苯乙酯0.3 g、氯化钠5.5 g，加热搅拌溶解，放冷，加入盐酸麻黄碱10.0 g，溶液过0.22 μm 滤膜。无菌分装，即得。
3 质量控制
3.1 性状 本品为淡黄色澄明胶体液体，味苦，微咸。
3.2 鉴别［1］ 呋喃西林取本品1.0 ml，加氢氧化钠试液，溶液显橙红色。盐酸麻黄碱取本品1.0 ml，加硫酸铜试液2 滴与氢氧化钠（1→5）1.0 ml，即显紫红色，加乙醚1.0 ml振摇后，放置，乙醚层即显紫红色，水层变成蓝色。
4 稳定性实验
制剂于室温放置6个月后，经观察其性状、色泽、含量及ph値等指标均符合
5.1 病例选择 根据门诊耳鼻喉科临床表现及诊断标准认为急慢性鼻炎、鼻黏膜肿胀、鼻窦炎共150例，年龄为14～68 岁，平均31 岁，随机分为3组，每组各50例。
5.2 治疗方法 治疗组1用呋麻缓释滴鼻液，治疗组2用呋麻滴鼻液，用药前用棉签清洁鼻腔分泌物，滴入滴鼻液，2～3滴/次，3次/d；对照组用滴通鼻炎水，2～3滴/次，3次/d。
5.3 疗效标准［2］痊愈：自觉症状全部消失，炎症（-）；有效：自觉症状部分消失或减轻，炎症（+）。
5.4 治疗结果 治疗组1、治疗组2和对照组的痊愈、有效、无效率如表1所示。
6 讨论
呋麻缓释滴鼻液制备工艺简单，临床应用显示，该制剂具有疗效确切，使用安全方便，无不良反应等优点。但普通滴鼻液流动性较好，在鼻腔黏膜上分布不均匀且时间短、面积小，又易流至咽喉部及气管而致苦涩或咳嗽。而呋麻缓释滴鼻液结合了玻璃酸钠的润滑性、粘稠性等特性，克服了传统剂型的缺点，从增加滴鼻液的黏度，降低刺激性，缓解干燥感，延长作用时间着手，有效的提高了该制剂的稳定性，减少了有效成分的损失，同时增强了制剂的疗效。且适于基层医院制剂室对产品进行质量检验及快速定量分析。
该制剂不稳定，冬季低温贮存会析出结晶；又因该制剂对光敏感，故应注意避光保存。
参考文献
［1］ 中华人民共和国卫生部药政局.