紫杉醇系美国布迈施贵宝公司(BMS)从太平洋紫杉树皮中提取分离并开发的一种天然抗肿瘤新药。其作用机制是在细胞分裂时能与细胞微管蛋白结合,使细胞内形成稳定的微管束,以干扰细胞周期的G-2有丝分裂,从而抑制肿瘤细胞的生长。美国1992年来将该药开始应用于卵巢癌的治疗后,又应用于乳腺癌的治疗,收到良好的效果。故有人认为紫杉醇的第一适应症是转移性卵巢癌,而第二适应症是难治性的转移性乳腺癌。我国是由中国医学科学院药物研究所首先从云南红豆杉树的枝叶中提取分离得到了紫杉醇,经Ⅱ期临床试验证实,国产紫杉醇不但对乳腺癌、卵巢癌有良好的疗效,对其它恶性肿瘤也有一定的效果。本组治疗的9例恶性肿瘤,病人所用紫杉醇均为国产,其中有4例转移性乳腺癌,1例转移性卵巢癌和1例复发的小细胞肺癌,经2-3周期的单药或联合化疗,疗效均PR,显示出该药对转移性乳腺癌等恶性肿瘤的抗肿瘤活性。1994年5月在达拉斯召开的第三十届美国临床肿瘤学会和1994年10月在北京召开的泰素(紫杉醇)化疗中的新进展研讨会,也充分证实了紫杉醇对乳腺癌的治疗作用。会上有作者报告采用135 mg/m2和175 mg/m2两种不同剂量3小时静滴单药治疗乳腺癌,结果前者有效率20%,后者为29%。同时经24小时持续静滴同等剂量紫杉醇对比,发现疗效相似。也有作者报告以200-250 mg/m2剂量持续24小时给药时疗效明显提高,达56%。本组病例1、2、4、5均为乳腺癌术后复发,广泛转移,经予紫素用量在135-150 mg/m2,有单药或联合化疗的,疗效均PR,全部有效,生存期得到明显延长,生存质量得以提高,说明紫素是治疗复发转移性乳腺癌最有效的药物之一。但本组中无一例CR,考虑与复治有关。紫杉醇与阿霉素或顺铂联合用药,可明显提高疗效已被证实。有作者在紫杉醇3小时滴注联合阿霉素治疗初治的转移性乳腺癌的最佳剂量和最好耐受给药顺序的研究中证实,紫杉醇的最大剂量200 mg/m2静脉注射3小时与固定剂量的阿霉素(60mg/m2)联合使用,有效率达95%,并证明对所有转移部位者有效〔3〕。也有人报告紫杉醇90 mg/m2,顺铂60 mg/m2治疗转移性乳腺癌,16例病人,CR4例,PR11例,有效率94%。本文有4例联合用药,其中一例应用阿霉素(mg/m2),另3例联合PDD(60-80 mg/m2),疗效均达PR,证实联合化疗有效,并减少了紫素的用量,在一定程度上可减轻其毒副反应,并可减轻病人的经济负担。 紫杉醇单药治疗非小细胞肺癌,有效率一般为20-25%,联合用药疗效进一步提高,高者可达56%〔3〕。本组4例肺癌患者中,除1例小细胞肺癌术后复发患者,经紫素联合顺铂化疗有效外,余3例非小细胞肺癌,虽经紫杉醇单药化疗2周期,均无效。其中病例8化疗后病灶增大24%,例9化疗后病灶无变化,仅病例7肺腺癌,骨转移剧痛难忍,化疗后第2天疼痛基本消失,原肺不张不全复张,但缓解期短,待第2周期化疗前,很快重新出现肺叶的完全不张,待第2周期结束,再无复张。但因病例少,尚不能说明紫素对肺癌的治疗效果。一般认为紫杉醇的剂量限制毒性主要为神经毒性和骨髓抑制,本组中有6例出现肌肉、关节痛或皮肤的麻木感,其关节痛主要表现在下肢,经口服B族维生素和对症处理,约在一周内消失,未见任何后遗效应:本组9例,有7例出现不同程度的骨髓抑制,主要为Ⅱ°抑制,并伴有轻微的心脏毒性(传导阻滞),这与文献报导相符合〔4〕。另外紫杉醇与其它抗肿瘤药相比,较少出现胃肠道反应,我们所治9例病人,仅3例出现Ⅰ°胃肠道反应,而其中2例为联合应用PDD病例,进一步证实紫素所致胃肠道反应较轻。
(1)植物细胞外有细胞壁,因此要制备红豆杉细胞的原生质体,可采用酶解法(纤维素酶和果胶酶)去除细胞壁和放在较高渗条件下.(2)将转基因成功的细胞作为外植体,接种到MS培养基上.在MS培养基上,往往还要添加细胞分裂素和生长素,促进细胞分裂和脱分化形成愈伤组织.愈伤组织是高度液泡化,无定形状态薄壁细胞组成的排列疏松、无规则的组.(3)紫杉醇可以使细胞内的微管蛋白和组成微管的微管蛋白二聚体失去动态平衡,导致细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝,进而抑制了细胞分裂和增殖,使癌细胞停止在前期(因为纺锤体在有丝分裂前期形成),直至细胞凋亡,起到抗癌作用.(4)因为单克隆抗体具有定位导向作用,所以可以利用单克隆抗体制备技术将紫杉醇制成靶向制剂,这样可以降低全身毒副作用.故答案:(1)酶解 较高渗(2)外植体 细胞分裂素和生长素(植物激素) 促进愈伤组织形成和细胞分裂(促进细胞分裂和脱分化)(3)纺锤体 (有丝分裂)前(4)单克隆抗体
护理医学毕业论文,看你熟悉哪方面了。我写的《66例多发性肌炎及皮肌炎患者的护理》,当时也是多亏了雅文网,上面的专家帮了大忙啊PDCA循环管理方法在护理继续教育管理中的运用溃疡粉和无痛保护膜在小儿肛周皮肤损伤的护理体外膜肺氧合救治急性暴发性心肌炎患者的护理多层次护理临床教学计划实施的介绍以护生为主体、以问题为基础的临床护理教学查房模式探讨护理记事本在护理工作中的应用慢性肾功能衰竭患者中药保留灌肠的护理护理教育与默会知识利用布鲁纳结构认知原理组织妇产科护理学课程学习带教组长在临床护理教学中的作用护理本科生教学查房的组织与实施肾切除加电气化袖套切除输尿管及部分膀胱术的护理小组讨论式教学在《内外科护理学》应用中的问题与对策建立我国护理网络的意义及发展趋势数量化标准在护理职称晋升中的应用尝试对继续护理学教育运作中存在问题的分析五年制高职临床护理与涉外护理方向护生评判性思维能力的比较国外护理经济研究对我国护理经济管理的启示应用秩和比法综合评价护理工作质量循证护理实践的障碍因素分析护理风险管理在普外科临床工作中的应用体会变革理论在护理技术操作培训中的运用护士长在实施实时护理记录中的管理作用甲氯芬酯联合纳洛酮治疗急性乙醇中毒疗效观察及护理手术患者发生切口感染的手术室相关因素分析及护理对策程序化护理对介入溶栓治疗下肢深静脉血栓的效果晚期鼻咽癌放疗后并发鼻咽腔巨大溃疡的护理乳腺癌术后化疗的护理体会肝胆外科护理投诉原因分析与探讨乳腺癌化疗护理分析难复性寰枢椎陈旧性骨折脱位经口咽前后路联合复位固定术的护理优质护理服务对护理质量持续改进与患者满意度的影响前馈控制在手术室护理缺陷中的运用研究新生儿病理性黄疸的临床护理研究循证护理在小儿手足口病合并脑炎护理中的应用经皮椎弓根钉内固定治疗胸腰椎骨折病人的护理研究紫杉醇联合顺铂治疗卵巢癌的护理儿童先天性脊柱侧弯的围术期护理骨科大手术下肢深静脉血栓的预防及护理风险管理流程在术后高危引流管护理中的应用研究小儿麻疹的护理轻中度阿尔茨海默病患者认知训练与护理干预26例渗出性多形性红斑的观察及护理颈动脉手术围术期的护理院内外一体化护理干预对包皮环切术治疗效果的影响
药学毕业设计(论文)开题报告范本
课题名称 HPLC法测定伏立诺他有关物质和含量的研究
[研究的主要目的和意义]
vorinostat (商品名Zolinza) 是Merck 公司开发的世界上第一个抑制组蛋白脱乙酰基酶( his2tone deacetylase ,HDAC) 的新型抗癌药物,该药于2006 年10 月6 日获得美国FDA 批准上市,用于其他药物治疗时或治疗后仍不能治愈、或恶化、或病情反复情况下的转移性皮肤T 淋巴细胞瘤。vorinostat 化学名: N-羟基-N苯基辛二酰胺;英文名: N-hydroxy-N-phenyloctane-diamide
vorinostat 属于组蛋白去乙酰化酶抑制剂类抗肿瘤药物,低浓度( IC50 < 86 nmol·L - 1) 即可以有效抑制组蛋白脱乙酰酶HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 和HDAC6 的活性,抑制组蛋白次乙酰化,因而从基因水平调控细胞周期,阻断癌细胞基因复制,并激活其凋亡基因,达到抑制和杀灭癌细胞的效果。但vorinostat 的抗癌机制仍在深入研究之中,其具体作用机制尚不完全清楚[6 - 7 ] 。两项临床试验证明了vorinostat 的安全性和有效性,其中包括107 名接受其他药物治疗后又复发的CTCL 患者。按皮肤损伤改善标准评分等级的判断,接受Zolinza 治疗的患者中30 %有所改善,疗效平均持续168 d。
一些生物学数据已经证明了vorinostat 在皮肤癌,前列腺癌治疗中的有效性。而且近年研究vorinostat 不仅可以单独作为肿瘤治疗药物,还可以与其它抗癌药物联合用药, 减少对正常细胞的'毒性,具有增效作用。可与转录调节因子(如52 杂氮22′2 脱氧胞苷、视黄酸、mRNA 转录抑制剂flavopiridol)[51- 53] 、凋亡受体配体(如阿霉素、长春新碱、依托泊苷、多 烯 紫杉醇)[54- 56]、化疗药物(如抗代谢药吉西他宾、全反式维甲酸) [57,58]以及激酶抑制剂、放射线等联合用药。近年来研究发现vorinostat
还可影响到有丝分裂、DNA 复制和修复以及调控非组蛋白的蛋白质乙酰化程度。但是该药用于临床治疗癌症仍然需要解决一些问题如: 抑制剂对HDAC 酶系的选择识别作用、选择最佳药用剂量、治疗周期以及寻找更多可以促进这种药抑制作用的物质等。毋庸置疑,随着对HDACIs 抗癌机理的深入研究,vorinostat 将会有广阔的应用前景。
伏诺立他目前在国内还没有上市,我们准备仿制该品种,建立该药的质量标准,用建立的标准对原料和制剂进行有关物质和主药含量进行研究。
[采用的研究手段及文献综述]
根据破坏试验的结果,结合伏立诺他合成工艺,建立伏立诺他有关物质检查方法,并对其进行方法学验证。
1.仪器与药品
Waters 996光电二极管阵列检测器,Waters Empower色谱工作站,试药及其中间体均由南京海纳医药科技公司提供
2. 色谱条件的建立
2.1检测波长的选择
取伏立诺他适量,用流动相制成每1ml含15μg的溶液,照分光光度法(中国药典2005年版二部附录Ⅳ A)在200~400 nm波长范围内扫描测定
2.2系统使用性试验
色谱柱:Diamonsil C18 ( 250 mm ×4. 6 mm, 5μm)色谱柱为分析柱;乙腈- 0.1%磷酸溶液(三乙胺调PH3.0)为流动相,不断调节流动相比例,梯度洗脱,流速为1.0 ml ·min- 1 , 检测波长为241nm, 柱温30℃, 进样量: 20μl。
根据合成工艺,伏诺立他成药中可能引入一系列的合成中间体及原料还有杂质,取本品可能带入的杂质、中间体分别加流动相适量溶解;另取杂质中间体及伏立诺他适量,用流动相制成适宜浓度的溶液,精密吸取杂质,中间体与吡非尼酮混合溶液各20 μl,分别进样,考察分离度,理论塔板数,及拖尾因子,再根据具体条件进行调整,选出最适合的条件。
2.3专属性试验
取供试品,进行高温、光照、酸、碱、氧化破坏试验。
热降解溶液的配制:取本品20 mg,置25 ml量瓶中,置140℃高温4 h后,用流动相溶解并稀释至刻度; 光降解溶液的配制:取本品20 mg,置25 ml量瓶中,用流动相制成每1 ml含吡非尼酮0. 8 mg的溶液,置紫外灯光下48 h;
酸降解溶液的配制:取本品20 mg,置25 ml量瓶中,加2mol·L - 1盐酸溶液5 ml,放置4 h,用2 mol·L - 1氢氧化钠溶液调至中性,加流动相稀释定容;
碱降解溶液的配制:取本品20 mg,置25 ml量瓶中,加2mol·L - 1氢氧化钠溶液放置4 h,溶液颜色变黄,另加2 mol·L - 1盐酸溶液调至中性,加流动相稀释定容;
氧化破坏溶液的配制:取本品20 mg,置25 ml量瓶中,加过氧化氢5 ml,避光放置4 h,用流动相稀释定容。照高效液相色谱法,取上述各溶液各20μl进样,记录结果,进行分析 2.4线性范围:
精密称取伏立诺他对照品约15 mg,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为贮备液。分别精密量取贮备液1、2、3、4、5 ml置10 ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀。分别取溶液20μl分别注入色谱仪,记录色谱图,量取峰面积,由溶液浓度(C) 对峰面积(A)线性回归。
2.5检测限:取空白基线一段,计算其噪音峰高,再将伏立诺他样品溶液用流动相稀释适当浓度进样,使其峰高为噪音峰高的3倍,记录检测限。
2.6精密度试验
2.6.1 进样精密度:取标准曲线项下高、中、低三种浓度的溶液,分别重复进样5 次,以峰面积来考察精密度。
2.6.2中间精密度:选择不同人员,分别测定同一批样品的含量。
2.7重复性试验:分别取同一批样品, 6份,精密称定,照样品测定项下操作,计算含量。 2.8稳定性试验:照标准曲线项下的方法配制高、中、低三种浓度 的溶液,分别于0、1、2、4、6、8 h测定。考察其稳定性
2.9含量测定:取本品适量,精密称定,用流动相制成每1ml含50μg的溶液,作为供试品溶液,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图,量取峰面积;另取经干燥至恒重的伏立诺他对照品适量,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。
2.10有关物质测定:取本品适量,精密称定,用流动相制成每1 ml含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液1 ml,置100 ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。精密量取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高为满量程的10% ~25%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,最大单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1 /2 ( 0.5% ) ,各杂质峰面积总和,不得大于对照溶液主峰面积( 1% )。
参考文献:
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【2】黄小平,徐江. 组蛋白去乙酰化酶抑制剂类抗癌药Vorinostat[J].化工中间体,2009,06:11-13.
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植物组织培养及其应用研究概况在世界各国科学家的不断努力下,近几十年来,植物组织培养技术迅速发展。利用组织培养,不仅可以大量生产优良无性系,获得人类需要的多种代谢物质,还可获得单倍体、三倍体、多倍体及非整倍体。通过细胞融合可以打破种属间的界限,克服远缘杂交不亲合性,在植物新品种的培育和种性的改良中发挥了巨大作用。组织培养的植物细胞是在细胞水平上分析研究的理想材料,从植物快繁、花药培养发展到细胞器培养、原生质融合以及DNA重组技术等,植物组织培养技术广泛应用于植物科学的各个领域及农业、林业、工业、医药等多种行业,已经成为当代生物科学中最有生命力的一门学科。1 植物组织培养的基本概念、原理和试验步骤1.1概念植物组织培养是在无菌条件下,将离体的植物器官(根尖、茎尖等)、组织(形成层、花药组织等)、细胞(体细胞、生殖细胞等)、胚胎(成熟或未成熟的胚)、原生质体等在人工配制的培养基上培养,给予适宜的培养条件,诱发其产生愈伤组织或潜伏芽或长成完整的植株的技术。1.2原理 植物组织培养的依据是植物细胞的“全能性”及植物的“再生作用”。1902年,德国著名植物学家 G.Haberlandt根据细胞学理论提出了一个观点,“高等植物的器官和组织可以不断分割,直至单个细胞,即植物体细胞,体细胞在适当的条件下具有不断分裂、繁殖并发育成完整植株的潜力”。1943年,美国人White在烟草愈伤组织中偶然发现形成一个芽,证实了G.Haberlandt的论点。 不同植物所需要的生长条件不同,所用的培养基也有所不同。较常用的基础培养基有MT、MS、 SH、N6、White等。在组织培养中,愈伤组织和胚状体能否形成是培育出新植株的关键。通过在基础培养基里添加一定浓度的外源激素,可以诱导出愈伤组织、胚状体、不定芽、根等器官,最终获得再生植株或次生物质。 用于植物组织培养的材料称为外植体,其主要形式有器官、胚胎、单细胞、原生质体等。根据外植体的不同,所需要的培养基种类、培养条件、外源激素的种类及比例等均不同。植物组织培养中,影响培养力的因素是多方面的,诱导愈伤组织成败的关键在于培养条件,植物激素是诱导愈伤组织和绿苗分化的关键因素。最常用的诱导愈伤组织的生长素是IAA、NAA和2,4一D,所需浓度为O.01~10 mg/L。最常用的细胞分裂素是KT和ABA,使用浓度为O.1~10 mg/L。KT的主要作用是促进细胞分裂和愈伤组织分化。ABA对植物体细胞胚的发生与发育具有重要作用。各类植物激素的生理作用虽有相对专一性,但是植物的各种生理效应是不同种类激素之间相互作用的综合表现。1.3试验步骤1.3.1选择和配制培养基 培养基是植物组织培养中的“血液”,血液的成分及其供应状况直接关系到培养物的生长与分化,因此了解培养基的成分、特点及其配制至关重要。1.3.2灭茵灭菌是组织培养中的重要工作之一,通常采用物理的或化学的灭菌方法。培养基用常压或高压蒸煮等湿热灭菌、器械采用灼烧灭菌、玻璃器皿及耐热用具采用干热灭菌、不耐热的物质采用过滤灭菌、植物材料表面用消毒剂灭菌、物体表面用药剂喷雾灭菌、接种室等空间采用紫外线或熏蒸灭菌。1.3.3接种将已消毒好的根、茎、叶等离体器官,经切割或剪裁成小段或小块放入培养基,整个接种过程要在无菌条件下进行。 l.3.4培养把培养材料放在有一定光照和温度等条件的培养室里,使之生长、分裂和分化,形成愈伤组织或进一步分化成再生植株。1.3.5试管苗驯化移栽 试管苗是在特殊环境条件下生长的幼苗,与自然生长的幼苗有很大差异,只有通过驯化,使之适应自然环境后才能移栽。2 植物组织培养的应用2.1植物快速繁殖和无病毒种苗生产植物快速繁殖技术始于20世纪60年代,法国的Morel用茎尖培养的方法大量繁殖兰花获得成功,从此揭开了植物快速繁殖技术研究和应用的序幕。目前,通过离体培养获得小植株并且具有快速繁殖潜力的植物已有100多科1 000种以上,有的已经发展成为工业化生产的商品。世界上80%~85%的兰花是通过组织培养进行脱毒和快速繁殖的。培养的植物种类也由观赏植物逐渐发展到园艺植物、大田作物、经济植物和药用植物等。在我国,同类的研究始于20世纪70年代。马铃薯无毒种薯和甘蔗种苗已在生产上大面积种植,30余种植物已进行规模化生产或中间试验。利用组织培养进行植物快速繁殖及无病毒种苗生产,不仅能够挽救珍惜濒危物种,而且能够解决植物野生资源缺乏的问题。2.2植物花药培养和单倍体育种 将植物花药培养成单倍体植株,再经过染色体加倍,能很快得到纯合的二倍体,这样将大大缩短育种年限。到目前为止,世界上通过花粉和花药培养已获得了几百种植物的单倍体植株。印度科学家应用这种方法培育的水稻品系,比对照产量提高15%~49%。韩国先后育成了5个优质、抗病、抗倒伏的水稻品种。我国自20世纪70年代开始该领域的研究,已经培育了40余种由花粉或花药发育成的单倍体植株,其中有10余种为我国首创。玉米获得了100多个纯合的自交系;橡胶获得了二倍体和三倍体植株。仅“九五”期间就育成高产、优质、抗逆、抗病的农作物新品种44个,种植面积超过660万 hm2。2.3植物胚胎培养杂交育种中,杂种胚常常败育,因此将早期生长的胚取出,应用组织培养方法,就有可能培育出杂交植物。已经有100篇以上幼胚培养成为植株的报道。国内外科学家应用植物胚胎培养技术获得了多种远缘杂交的重组体、栽培种和杂交品种。2.4植物愈伤组织或细胞悬浮培养利用植物愈伤组织或细胞悬浮培养可以生产用于预防和治疗疾病的植物次生代谢产物。近年来,这一领域的发展极为迅速,已经研究了400多种植物,从培养细胞中分离到600多种次级代谢产物,其中60多种在含量上超过或等于原植物,20种以上干重超过原植物的1 9,6。例如,从薯芋愈伤组织和悬浮细胞生产的diosgenin用于合成甾体药物。最近抗癌药物紫杉醇一红豆杉细胞培养物,可用75t发酵罐培养,已达到商业化生产水平。另外,达到商品化水平的还有紫草、人参、黄连、老鹳草等;长春花、毛地黄、烟草等已实现工业化生产;牙签草、红花等20多种植物正在向商品化过渡。2.5细胞融合与原生质体培养自1960年英国学者Cocking首次利用纤维素酶从番茄幼苗的根分离原生质体获得成功以来,到1990年已有100种以上植物的原生质体能再生植株。我国获得了30余个品种的原生质体再生植株,其中包括难度较大的重要粮食作物和经济作物,如大豆、水稻、玉米、小麦、谷子、高梁、棉花等。在木本植物、药用植物、蔬菜和真菌原生质体培养方面的进展也十分迅速。国外已先后获得了种内及种间的体细胞杂种植株。植物原生质体培养还可应用于外源基因转移、无性系变异及突变体筛选等研究,因而越来越受到人们的重视。2.6植物细胞突变体筛选植物细胞突变体的筛选最早始于1959年,G. Melchers在金鱼草悬浮细胞培养中获得了温度突变体。1970年,P.S.Carlson,H.Binding和Y.M. Heimer等分别分离出烟草营养缺陷型细胞、矮牵牛抗链霉素细胞系及烟草抗苏氨酸细胞系。迄今为止,已经在不少于15个科45个种的植物细胞培养中筛选出100个以上的植物细胞突变体或变异体。其中包括抗病细胞突变体,如玉米抗小斑病突变体和小麦抗赤霉病、根腐病突变体;抗氨基酸及其类似物细胞突变体,如甘蓝型油菜抗HYP突变体[263;抗逆境胁迫细胞突变体,如水稻耐盐突变体和小麦抗盐突变体;抗除草剂细胞突变体及营养缺陷型细胞突变体,如玉米抗除草剂变异体;株高突变体的筛选,如水稻矮秆变异体。2.7植物体细胞胚胎和人工种子1958年,Reinert在胡萝卜的组织培养中最先发现了体细胞胚胎(胚状体)。据不完全统计,能大量产生胚状体的植物有43科92属100多种。一些重要作物如水稻、小麦、玉米、珍珠谷等,也能通过离体培养产生胚状体。这些胚状体用褐藻酸钠等包埋,再加上人工种皮,就形成了人工种子。人工种子的优点是:繁殖快速,成苗率极高;不受气候影响,四季皆可工厂化生产。上世纪80年代初,美、日、法等国家相继开展了人工种子的研究,我国也于“七五”期间开展了此项研究,并于1987年列入了国家“863”高技术研究发展计划。2.8 植物组织细胞培养物的超低温保存与种质库建立植物细胞全能性的发现和证实,为植物种质资源的长期保存开辟了一条新途径。采用液氮超低温保存技术,能保持很高的存活率,并且能再生出新植株和保持原来的遗传特性。如建立茎尖分生组织培养物的超低温保存种质库,不仅可以防止种质的遗传变异和退化,而且可以长期保存无病毒的原种。2.9 植物组织培养与转基因技术的应用 我国第一个T—DNA插入突变体库的构建和研究为我国水稻功能基因组学研究奠定了良好的技术和材料基础,为确保我国拥有一批有自主知识产权的基因资源做出了积极贡献。由中国水稻研究所农业部水稻生物学重点开放实验室和中科院上海植物生理研究所合作,通过建立大规模、高效的农杆菌介导的转基因技术体系,将玉米转座子Ac—Ds等外源基因导入水稻未成熟胚和种子诱导的愈伤组织,获得了1.2万个独立的T—DNA插入株系,并构建了水稻突变体的数据库。 3 展望植物组织培养研究与应用是20世纪科技进步的重大成果之一,为研究植物生长发育、抗性生理、激素及器官发生与胚胎发生等提供了许多良好的实验材料和有效途径。植物组织培养方法不断提高的同时,也相应拓宽了其应用范围。由于组织培养在人工控制的条件下进行,容易掌握花芽分化和开花成因;通过胚胎培养,能够得到杂种或自交种;通过分离单倍体细胞,能培育纯合的二倍体优良品系;提高育种多样性的同时缩短了育种时间;通过突变体筛选,提高植物的品质,增强抗逆境胁迫能力,扩大植物的生长范围;将体细胞冷藏在低温下,建立基因库,达到保存物种的目的;获得药用价值高和工业生产所需要的次生产物,加快药物生产的时间并且减少了单纯依靠天然植物的被动性。植物组织培养技术已经渗透到科研、生产和生活各个领域,必将日臻完善。黑龙江农业科学2006,(3)
紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物,也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明,紫杉醇只结合到聚合的微管上,不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。通过Ⅱ-Ⅲ临床研究,紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
紫杉醇是临床上常用的一种化疗药物
紫杉醇可以抗癌,但并不是对是有癌都有用,实际上只对几种癌细胞有一定杀伤作用,并且紫杉醇需要提取提纯才有用,那些煮红豆杉叶或者树皮的方法,根本提取不到抗癌有效成分的,因为紫杉醇是不溶于水的,并且一万多公斤的红豆杉树叶或者树皮,才能提取一公斤的紫杉醇。
紫杉醇最早是从太平洋红豆杉的树皮中提取的,为20世纪末开发的新型抗癌药物,是人类临床上治疗乳腺肿瘤的特效化疗药,无论是单独使用还是联合使用都有很突出的疗效[7]。目前,犬猫乳腺肿瘤治疗的最好选择仍然是外科手术切除,当乳腺肿瘤体积过大而不能进行手术切除或者已经发生肺部转移时,我们可以选择化疗的方法进行治疗,但目前为止兽医临床还没有专门针对乳腺肿瘤的化疗药,而紫杉醇在兽医的研究尚未完全开展,很多研究还只是局限在实验室的细胞生物学实验[4],实体实验几乎没有。因此为了使兽医临床对乳腺肿瘤的化疗得到更好的发展,我们将紫杉醇应用到兽医临床上。通过参考国外文献以及进行实体试验,我们简单总结出紫杉醇在兽医临床上的一些使用方法、不良反应以及使用注意事项。1、紫杉醇的简介紫杉醇是二萜类化合物,脂溶性高,水溶性差,因此要使用聚氧乙烯蓖麻油与无水乙醇1:1的混合溶媒作为溶剂[8],将其配成紫杉醇注射液(大部分临床使用的紫杉醇注射液的浓度规格为6 mg/ml)。紫杉醇的作用机制独特,其作用靶点是构成细胞骨架的微管,与常用的其他纺锤体毒物如阻止微管聚集的长春花碱、长春花新碱等作用相反,紫杉醇在低浓度下就能催化微管蛋白迅速合成微管,并结合到微管上起稳定和防止微管解聚的作用,使肿瘤细胞停留在G2期和M期,从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂,最终导致肿瘤细胞死亡;同时还具有抗肿瘤血管形成和诱导肿瘤细胞凋亡的作用。紫杉醇的代谢途径主要是肝脏代谢(经胆汁排泄);肾脏清除率为5% ~ 7%[9]。2、使用方法由于此药易导致过敏反应,在化疗前30分钟皮下注射地塞米松(0.5 ㎎/㎏)、苯海拉明(4 ㎎/㎏)、西咪替丁(4 ㎎/㎏)。紫杉醇的使用剂量是:犬132 ㎎/㎡[1],猫80 ㎎/㎡,每3周化疗一次,使用前应用生理盐水将紫杉醇注射液稀释到1 ㎎/ml,稀释药物时需使用玻璃器皿(玻璃注射器和玻璃瓶),使用特制胶管及0.22 μm的微孔膜滤过后静脉滴注[3],,输液速度的上限为3 ㎎/㎏/h;在输液过程要加强护理,经常测量动物的呼吸次数及心率,一旦出现过敏反应立即静脉注射或皮下注射地塞米松(0.2 ㎎/㎏),并调慢输液速度,防止出现过敏性休克。3、不良反应不少实验室的离体细胞实验已经证明紫杉醇对于犬猫乳腺肿瘤细胞的生长有很好的抑制作用[4]。在关注紫杉醇疗效的同时,尽量减少紫杉醇对犬猫的不良反应的发生也值得我们重视。我们通过实体试验和临床病例分析总结了紫杉醇对犬猫的不良反应和临床应用的注意事项。3.1 过敏反应在我们设计的实体实验中,所有实验犬都出现过不同程度的过敏反应,即过敏反应发生率为100%,过敏反应基本都是发生在开始输紫杉醇后45 ~ 60 分钟左右,主要表现为皮肤潮红、发痒、烦躁不安、呼吸加快等,此时不必停药,将输液速度调慢,并注射低剂量地塞米松即可缓解症状。临床病例显示,患犬基本都会出现过敏反应,而猫目前为止还没发现有明显的过敏反应,只有一只接受化疗的患猫出现了流涎现象。3.2 胃肠道反应紫杉醇引起的胃肠道反应主要表现为食欲不振、呕吐、拉稀。由于存在个体差异,胃肠道反应的严重程度表现不一。在实验过程中,有的实验犬出现了拉血现象,但基本在化疗后三天能自行恢复。3.3 骨髓抑制骨髓抑制是受紫杉醇剂量限制的不良反应,其临床表现为轻度贫血、嗜中性粒细胞减少症以及血小板减少症等。3.4 其他不良反应紫杉醇的不良反应还包括肝功能异常、掉毛、口腔溃疡等。其中肝功能异常主要是由于紫杉醇大部分是通过肝脏代谢的,对肝脏有一定的损伤,因此要定时做肝功能检查,及时进行保肝治疗。掉毛和口腔溃疡则是比较少见的,但在我们的实验结果中,还是有实验犬出现了这两种不良反应。严重掉毛的实验犬没有做任何处理,在停止化疗三个月后就自行恢复。而口腔溃疡的实验犬只是简单冲洗清理几天后也能恢复。4、讨论乳腺肿瘤是母犬母猫最常发生的恶性肿瘤之一,犬乳腺肿瘤是仅次于皮肤肿瘤的最常见肿瘤,大约50%的犬乳腺肿瘤是恶性的,而猫可高达80% ~ 90%,未绝育的犬猫发生乳腺肿瘤的几率是绝育犬猫的7倍。紫杉醇在抗肿瘤药物中是一种作用机制非常独特的药物,其溶剂聚氧乙烯蓖麻油是一种表面活性剂,能够溶解聚氯乙烯(PVC)输液器中所含有的邻苯二甲酸二辛脂(DEHP),实验研究表明,DEHP具有广泛的不良反应,明显表现为肝毒性[6],因此,为了保证临床的用药安全,抽取紫杉醇时建议使用玻璃注射器,稀释时使用玻璃瓶,输液使用专门的紫杉醇输液器。另外,专门的紫杉醇输液器带有过滤器,需要过滤后再静脉滴注的原因可能是由于紫杉醇注射液中不含有抗菌剂。紫杉醇的过敏反应主要是因为聚氧乙烯蓖麻油在体内降解时释放组胺,导致过敏反应。化疗前使用抗组胺药物和激素以及减缓输液速度可使过敏反应降至最低程度,但并不能完全杜绝[3]。胃肠道反应最常见为食欲不振、呕吐、拉稀,主要机制是化疗药引起肠壁和呕吐中枢的化学受体触发区(CT2)内的嗜铬细胞的5-羟色胺(5-HT3)水平明显升高,经传入纤维作用于呕吐中枢,进而引起恶心、呕吐。同时,化疗药会对肠道的细胞具有一定的杀伤作用,从而会引起拉稀现象。针对胃肠道反应可以使用5-HT3受体拮抗剂,如昂丹司琼以及胃复安等作为预防治疗。明显的骨髓抑制的发生几率并不是很高,但个别患犬对紫杉醇比较敏感,在第一次化疗后就会出现骨髓抑制,因此,在每次化疗前都要进行血常规检查。化疗前采取针对性预处理,使用激素如地塞米松,可有效减轻这一毒性反应,在保证犬猫安全的同时,也使其耐受性得到提高。用药前后进行肝功能监测,发现异常及时进行保肝治疗。化疗过程要针对所发生的不良反应,积极采取相应的措施和治疗方法,以免导致严重不良反应的发生而使患病动物的治疗受到干扰或者停止。参考文献[1] V.J. Poirier, A.E. Hershey, K.E. Burgess, et al. Efficacy and Toxicity of Paclitaxel (Taxol) for the Treatment of Canine Malignant Tumors[J]. J Vet Intern Med, 2004, (18): 219-222[2] 刘洁,刘悦. 紫杉醇的不良反应及临床应用的注意事项[J]. 山西医药杂志, 2009, 38(7): 633-634[3] 赵俊生. 紫杉醇注射液的不良反应分析及临床合理应用[J]. 山西医药杂志, 2008, 37(6): 558-559[4] 张荣蓉,任晓丽,向毅,等. 紫杉醇对犬乳腺肿瘤细胞生长的抑制作用[J]. 中国兽医杂志, 2009, 45(10): 27-28[5] 李华涛,张蓉蓉,任晓丽,等. 不同浓度紫杉醇诱导犬乳腺肿瘤细胞凋亡的形态学观察[J]. 中国兽医科学, 2011, 41(4): 413-417[6] 张恩娟、陈琳、曹健. 紫杉醇注射液配套输液器中邻苯二甲酸二辛脂的溶出性考察[J]. 中国药房, 2008, 19(9): 698-700[7] 敬承衡, 张素清. 紫杉醇(Taxol)研究的进展[J]. 云南师范大学学报, 2005, 14(2): 49-51[8] 唐富山, 焦海胜, 原凌燕, 等. 紫杉醇制剂研究进展[J]. 兰州大学学报, 2005, 31(2): 97-99[9] 吴海萍. 紫杉醇的临床应用及不良反应[J]. 海峡药学, 2009, 21(6): 234-236[10] 高锦明, 傅建熙, 张鞍灵. 抗癌新药紫杉醇的构效关系[J]. 西北农业大学学报, 1997, 25(5): 96-98
关于医学论文参考文献
导语:医学论文的撰写要非常的严谨。关于医学论文参考文献有哪些呢?欢迎阅读我整理的关于医学论文参考文献,希望能够帮到大家。
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卵磷脂和聚山梨酯80配合使用可中和抑菌剂,中和后的产物对细菌及培养基无太大影响,因此在稀释液和冲洗液中加入这些物质可有效的降低药品对细菌和真菌的抑制作用,同时促进受损的细菌和真菌生长。
吡咯类抗真菌药物制剂微生物限度检查方法的研究摘要] 目的:研究建立吡咯类抗真菌药物制剂的微生物限度检查方法。方法:通过预试验摸索,拟以含有组氨酸、卵磷脂和聚山梨酯80的混合溶液作为稀释剂及冲洗液,采用离心沉淀集菌法与薄膜过滤法联用的方法进行此类药物的微生物限度检查并进行方法学验证。结果:按《中国药典》2005年版附录要求对拟定方法进行验证,结果验证菌株的回收率均大于70%,控制菌检查阳性菌也生长良好。结论:以含有组氨酸、卵磷脂和聚山梨酯80的混合溶液作为稀释剂及冲洗液,采用离心沉淀集菌法与薄膜过滤法联用进行吡咯类抗真菌药物制剂的微生物限度检查,方法是可行的。[关键词] 吡咯类抗真菌药物制剂;微生物限度检查;离心集菌法;薄膜过滤法吡咯类抗真菌药,如硝酸布康唑和克霉唑,具广谱抗真菌活性,对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好的抗菌活性。该类药物通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,导致重要的细胞内物质外漏,还可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚,导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。此类药物对细菌也有一定的抑制作用。根据目前国内要求,非规定灭菌的药物制剂均需建立微生物限度检查方法,包括抗细菌和抗真菌类药物制剂,但由于此类药物抗菌活性很强,因此如何消除其抑菌性,使检验得以顺利进行就成为建立方法时极为重要也是较为困难的关键点。本文作者选择目前在国内还没有适宜微生物限度检查方法的吡咯类(如硝酸布康唑和克霉唑)抗真菌药物制剂进行了试验研究,经多次试验,重点对冲洗液组成和冲洗量进行考察研究和优选,最终参考《欧洲药典》确定了以含有组氨酸、卵磷脂和聚山梨酯80的混合溶液作为稀释剂及冲洗液,采用离心沉淀集菌法与薄膜过滤法联用,从而建立了硝酸布康唑类和克霉唑类药物制剂的微生物限度检查方法,并进行了方法学验证,结果表明该方法是适宜可行的。1试药与仪器1.1试药硝酸布康唑阴道乳膏3批,克霉唑阴道片2个厂家各3批,复方克霉唑乳膏3批,克霉唑乳膏3批,醋酸米康唑乳膏3批,均为市售药品;营养肉汤培养基,改良马丁培养基,营养琼脂培养基,玫瑰红钠琼脂培养基,胆盐乳糖培养基,溴化十六烷基三甲胺琼脂培养基,甘露醇氯化钠琼脂培养基,均购自中国药品生物制品检定所;组氨酸、卵磷脂、聚山梨酯80、蛋白胨、氯化钠、磷酸二氢钾、磷酸氢二钠均为市售分析纯试剂、试药;金黄色葡萄球菌[CMCC(B)26003],枯草芽孢杆菌[CMCC(B)63501],大肠埃希菌[CMCC(B)44102],铜绿假单胞菌[CMCC(B)10104],白色念珠菌[CMCC(F)98001],黑曲霉[CMCC(F)98003],以上菌种均购自中国药品生物制品检定所菌种室,按照《中国药典》2005年版附录的要求将以上5种验证菌配制成每1 ml中含菌量为50~100 cfu的菌液。1.2仪器洁净工作台,医用吸引器,低速离心机等。2方法与结果2.1药典附录收载方法试验的结果将上述各药品用《中国药典》2005年版推荐的常用稀释剂pH 7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液制成1∶10的供试液,依次采用药典附录收载的几种消除药物抑菌性的处理方式,即培养基稀释法(取1∶10的供试液按每皿0.2 ml或取1∶100的供试液按每皿0.2 ml注皿)、离心沉淀集菌法和以pH 7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液为冲洗液的薄膜过滤法、以及将离心沉淀集菌法与薄膜过滤法联用进行菌落计数试验。其中,以pH 7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液为冲洗液,冲洗总量已达1 000 ml的离心沉淀集菌法与薄膜过滤法联用试验回收率测定结果见表1。2.2回收率测定即使采用了处理力度较大的离心沉淀集菌法与薄膜过滤法联用,5种验证菌株中仍有4种回收率为零,说明吡咯类抗真菌药物具有很强的抑制细菌和真菌的作用,或说明滤膜对此类药物有较强的吸附作用,目前常用的冲洗液很难将其冲洗干净,国内常用的几种处理方式均不适用于此类药品。2.3不同配方稀释剂与冲洗液的效果比较参考《中国药典》2005年版[1]、《欧洲药典》第5版[2],配制了下列5种稀释剂与冲洗液,详见表2。选用一批克霉唑阴道片,依次试验上述5种稀释剂与冲洗液,采用离心沉淀集菌法与薄膜过滤法联用,比较实验效果,详见表3。上述结果表明,采用欧洲药典配方溶液且卵磷脂为进口试剂,或采用自拟5号溶液作为稀释剂与冲洗液均对消除药品的抑菌性效果较为满意,但当卵磷脂改为国产试剂时,由于溶液呈混浊状,无法进行过滤。将卵磷脂和聚山梨酯80的量降为欧洲药典配方量的一半时,溶液澄清度可不受试剂质量影响,同时冲洗效果也可满足实验要求。2.4建立的方法2.4.1根据上述试验结果建立方法取供试品10 g,加入含有无菌组氨酸-卵磷脂-聚山梨酯80的混合溶液(配制方法见后)至100 ml,在45℃保温振摇至供试品分散均匀,制成1∶10的均匀供试品储备液。细菌计数、霉菌和酵母菌计数均采用离心沉淀集菌法与薄膜过滤法联用。取1∶10的供试品储备液50 ml,以500 r/min的速率离心5 min,取全部上清液,加上述混合溶液至50 ml,再以3 000 r/min的速率离心20 min,取底部集菌液约5 ml,加上述混合溶液至50 ml,即为1∶10的供试液(乳膏等制剂可略去沉淀步骤)。取1∶10的供试液1 ml,加至上述混合溶液100 ml中,用薄膜过滤器全部过滤,以上述混合溶液作为冲洗液,每次冲洗100 ml,共冲洗3次,取滤膜,依法检查(《中国药典》2005年版二部附录Ⅺ J)。2.4.2控制菌检查(如金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌等)采用离心沉淀集菌法与薄膜过滤法联用。取上述菌落计数项下1∶10的供试液10 ml,加至上述混合溶液100 ml中,用薄膜过滤器全部过滤,冲洗方式同菌落计数项下,将滤膜接种至相应的培养基中,依法检查(《中国药典》2005年版二部附录Ⅺ J)。2.4.3无菌组氨酸-卵磷脂-聚山梨酯80混合溶液配制方法聚山梨酯80 15 g,卵磷脂1.5 g,组氨酸0.5 g,蛋白胨0.5 g,氯化钠2.15 g,磷酸二氢钾1.8 g,磷酸氢二钠3.6 g,水1 000 ml,混匀,微温溶解,分装,灭菌。2.5验证试验按照《中国药典》2005年版附录要求对上述建立的方法进行验证。2.5.1细菌计数、霉菌和酵母菌计数方法的验证菌液组:分别取上述5种菌液各1 ml,采用平皿计数法,测定制备好的菌液中每毫升的活菌数。供试品对照组:取1∶10的供试液1 ml,加入上述混合溶液100 ml,用薄膜过滤器全部过滤,冲洗方式同上,取滤膜,置规定温度培养、计数。试验组:取1∶10的供试液1 ml,按供试品对照组同法操作,在第三次冲洗液中加入1 ml上述菌液(50~100 cfu试验菌),取滤膜,置规定温度培养、计数,计算回收率,见表4。稀释剂对照组:分别取上述5种菌液各10 ml(500~1 000 cfu试验菌),按供试品对照组同法操作,计算回收率,见表4。按下列公式计算回收率(%):上述实验显示,各验证菌的回收率均达到药典附录要求,表明该类药品采用此法进行细菌、霉菌和酵母菌计数是可行的。2.5.2控制菌检查方法的验证试验组:取上述1∶10的供试液10 ml,加至上述混合溶液100 ml中,用薄膜过滤器全部过滤,冲洗方式同上,将滤膜加至相应培养基100 ml中进行增菌培养,作为供试品组。空白对照组:取上述混合溶液10 ml,同法操作,作为稀释剂空白对照组。阴性菌对照组:取1∶10的供试液10 ml,加至上述混合溶液100 ml中,用薄膜过滤器全部过滤,冲洗方式同上,但在第3次冲洗液中加入适宜的阴性对照菌(如金黄色葡萄球菌检查就选用大肠埃希菌作为阴性对照菌)10~100 cfu,将滤膜加至相应培养基100 ml中作为阴性菌对照组。阳性菌对照组:取1∶10的供试液10 ml,加至上述混合溶液100 ml中,用薄膜过滤器全部过滤,冲洗方式同上,但在第3次冲洗液中加适宜的菌(如金黄色葡萄球菌检查就加入金黄色葡萄球菌)10~100 cfu,将滤膜加至相应培养基100 ml中作为阳性菌对照组。上述各组均置35~37℃培养18~24 h,分别划线于相应培养基上,再置35~37℃培养18~24 h,结果阳性菌对照组均生长良好,表明该类药物经此法处理后已无抑菌作用或其抑菌作用可以忽略不计;阴性菌均未检出,表明该控制菌检查方法的专属性好,说明方法可行。3讨论本实验研究说明吡咯类药物对细菌和真菌同时具有很强的抑菌作用,对于这类具有较强抗菌活性的药物必须首先摸索处理方式来消除其抑菌作用,然后方能顺利进行其微生物限度检查。若采用薄膜过滤法进行药品的微生物限度检查,选用的稀释液和冲洗液的种类和用量非常重要,甚至可以决定方法的适用与否。作为微生物限度检查用稀释液和冲洗液,不单应具有溶解药物的功能,同时还应具有维持菌体细胞膜的通透性、修复受损细胞、破坏药物对菌体细胞损伤等作用。本实验确定的冲洗液的处方中组氨酸是白色念珠菌生长中重要的氮源之一;卵磷脂对于细胞膜的修复可起到重要的作用;聚山梨酯80作为一种表面活性剂,可降低细菌体周围与培养基接触面之间的表面张力,使外围营养物质更快地进入细胞内,因而促进细菌较快的生长和其他活动。卵磷脂和聚山梨酯80配合使用可中和抑菌剂,中和后的产物对细菌及培养基无太大影响,因此在稀释液和冲洗液中加入这些物质可有效的降低药品对细菌和真菌的抑制作用,同时促进受损的细菌和真菌生长。某些国产试剂、试药与进口品存在一定的质量差异,《欧洲药典》收载的冲洗液配方中卵磷脂及聚山梨酯80的含量较多,当用国产品配制时,其溶解性能不好,造成溶液混浊,冲洗量大时,溶液过滤的速度缓慢,影响冲洗效果,甚至无法进行过滤。该问题通过降低配方中各成分的量可以得到有效解决。经验证,即使配方中的各成分量减少一半,效果依然可满足实验的需要,且过滤速度适宜,还可降低实验成本。[参考文献][1]国家药典委员会.中国药典[S].二部.北京:化学工业出版社,2005. 附录93.[2]欧洲药典[S].第5版.Appendix XVI B.A377.
几种常用的植物生长抑制剂:生长抑制剂:作用于植物顶端,对顶端分生组织具有强烈破坏作用。该作用不可被GA逆转.7三碘苯甲酸TIBA (2.3.5-triidobenzoid acid) 抑制IAA极性运输。促进腋芽萌发, 抑制顶端优势。 100ppm喷施大豆使植株矮化, 花芽分化与结荚量增多, 提早成熟, 防止倒状。 三碘苯甲酸 三碘苯甲酸(TIBA)是一种阻止生长素运输的物质,抑制顶端分生组织,促使植株矮化,增加分枝,提高结荚率。¨ (1)三碘苯曱酸¨ 商品名Regin-8(TIBA),微溶于水,可溶于乙醇,丙酮,是苯甲酸类中活性最高的一种。¨ TIBA是一种抗生长素类调节物质,能阻碍生长素和GA在韧皮部中的运输。其结构与生长素相近,可和生长素竞争作用位点,使生长素不能与受体结合,所以为生长素的竞争性抑制剂。¨ 具有抑制枝条生长,开张角度,促进花芽形成(苹果、番木瓜)。增加分枝,矮化树体,减少采前落果,促进成熟的作用。 整形素(morphactin) 。用于盆景。 9-羟基芴-(9)-羧酸。它能抑制顶端分生组织细胞的分裂和伸长、抑制茎的伸长和促进腋芽滋生,使植物发育成矮小灌木状。整形素还具有使植株不受地心引力和光影响的特性。 整形素 化学名称为9-羟芴-9-羧酸。它抑制茎的伸长,腋芽滋生,使植株发育成矮小灌木形状。 (3)整形素9羟基-9羧酸芴的衍生物,一般使用的是整形素烷酯 (甲酯最多)。整形素进入植体后很快被代谢,应用时要适时使用,可通过种子、根、叶进入体内。在芽和分裂着的形成层等活跃中心呈梯度积累,分裂组织是主要作用部位。使新生部位受到明显的抑制并使它变形。主要是抑制IAA和GA的合成,抑制IAA的极性传导和侧向运输。对IAA的抑制大于GA。可抑制细胞分裂和伸长,使茎矮化,引起形态和器官的异常。整形素对紫外光光解敏感。强酸、强碱易分解。 CCC(矮壮素,Chlorochdine chloride)。 与赤霉素作用相反,可使节间缩短,植物变矮、茎变粗,叶色加深。增强作物抗寒、抗旱、抗盐碱能力。 大田作物上降矮抗倒,小麦拔节前喷施0.15-0.3%. CCC 俗称矮壮素。它的化学名称是2-氯乙基三甲基氯化铵。CCC抑制GA的生物合成(抑制贝壳杉烯以后的步骤),因此抑制细胞伸长,抑制茎叶生长,但不影响生殖。促使植株矮化,茎杆粗壮,叶色浓绿,提高抗性,抗倒伏。忑性:对人、畜低毒。以抑制植物细胞伸长,控制徒长,矮化植株,促进植物生长,根系发达,增强抗倒矮壮素(chlorocholine chloride,CCC) 亦称稻麦立、氯化氯代胆碱,化学名称为2-氯乙基三甲基氯化铵。是一种常用的人工合成的生长延缓剂,纯品为白色结晶,熔点245℃(分解),易溶于水,可溶于丙酮,微溶于异丙醇,不溶于苯、二甲苯、无水乙醇。化学性质稳定,容易潮解。其主要的生理作用是抑制植株茎端初生分生组织中的细胞分裂,可以使植株变矮,茎杆变粗,节间缩短,叶色浓绿等。2-氯乙基三甲基氯化铵(chlorocholine chloride,CCC) 即矮壮素,一种常用的生长延缓剂,有使节间缩短、植株矮壮、叶色加深、防止徒长和倒伏、增强抗性等作用马来酰肼 马来酰肼(MH),又叫青鲜素,化学名称是顺丁烯二酰肼。其作用正好和IAA相反,MH进入植物体内可替代尿嘧啶的位置,但不能起代谢作用,破坏了RNA的生物合成,从而抑制了生长。(2)青鲜素(MH)又叫抑芽丹、马来酰肼,是第一种人工合成的生长抑制剂。因其结构与尿嘧啶非常相似,进入植物体后可代替尿嘧啶的位置,但却不能发挥尿嘧啶在代谢中的生理作用,从而阻止RNA的合成,因此,抑制顶端分生组织的细胞分裂和破坏顶端优势。进入体内后,主要向旺盛部位集中。MH对铁器有微腐蚀性,土壤中半衰期2-8周,在水中迅速降解,难溶于水,易溶于冰醋酸,其钠、钾、铵盐易溶于水。酸、碱中均稳定。PP333 (Paclobutrazol),俗称多效唑。 一种新型高效生长延缓剂,国内也名多效唑(MET)。主要生理作用是阻碍赤霉素的生物合成,加速体内生长素的分解,从而延缓、抑制植株的营养生长。除用于果树的矮化栽培外,曾广泛用于防止连晚秧苗徒长,大豆、大麦和小麦等作物的降矮抗倒。连晚1叶1芯200ppm150Kg/亩,培育连晚壮秧。PP333 氯丁唑,俗称多效唑。化学名称是(2RS,3RS)-1-(4-氯苯基)-4,4-二甲基-2-(1,2,4-三唑-1-甲基)戊醇-3。抑制GA的生物合成,减缓细胞的分裂与伸长,使茎杆粗壮,叶色浓绿。9、多效唑(paclobutazol、氯丁唑、PP333)特性:对人、畜低毒。能减弱顶端生长优势,促进侧芽(分蘖)滋生,延缓植物生长,抑制主茎伸长,促进根系发达,增强抗寒、抗旱、抗倒伏能力。兼有抑制作用。氯丁唑(paclobutrazd,PP333) 化学名称为1-(对-氯苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)-4,4-二甲基-戊烷-3醇,国内也叫多效唑,一种生长延缓剂,它可使植物根系发达,植物矮化,茎杆粗壮,增穗增粒,增强抗逆性。B9 B9是二甲基氨基琥珀酰胺酸,又名Alar,B9的作用机理是抑制贝壳杉烯醛的合成,从而抑制GA的生物合成。B9可抑制果树新梢生长,代替人工整枝。此外,B9还能提高花生、大豆的产量。B9二甲基氨基琥珀酰胺酸(dimathyl aminosuccinamic acid) 。 抑制赤霉素的生物合成。可抑制果树顶端分生组织的细胞分裂,使枝条生长缓慢,抑制新梢萌发 。果树上可防止枝条徒长,促进花芽分化。比久(daminozide、二甲基琥珀酰肼、丁酰肼)特性:对人、畜低毒。是一种植物生长抑制剂,可以抑制内源赤霉素和内源生长素的生物合成。主要作用是抑制新枝徒长,缩短节间长度,增加叶片厚度及叶绿素含量,防止落花,促进坐果,诱导不定根形成,刺激根系生长,提高抗寒力。一般经茎、叶进入植物体内,随营养流传导到作用部位。为广谱性植物生长调节剂。 Pix(缩节安,学名1-二甲基派啶氯化物(1. 1-dimethypiperidinium chloride简称)又称助壮素。 主要用于控制棉花徒长,缩短节间,叶片变小,并且减少蕾铃脱落,从而增加棉花产量。在棉花现蕾期、始花期、盛花期用25-150ppm 叶面喷雾。8、助壮素(mepiquat chloride、丰产灵、缩节胺、甲哌啶、调节啶)特性:对人、畜低毒。能抑制植物细胞伸长、矮化植株,缩短节间,促进光合作用,增加产量。
二氯乙基三甲基氯化胺(CCC,即矮壮素)这个最长用
1、脱落酸
脱落酸是一种抑制生长的植物激素,因能促使叶子脱落而得名。可能广泛分布于高等植物。除促使叶子脱落外尚有其他作用,如使芽进入休眠状态、促使马铃薯形成块茎等。对细胞的延长也有抑制作用。
2、三碘苯甲酸
被称为抗生长素。阻碍植物体内生长素自上而下的极性运输,易被植物吸收,能在茎中运输,影响植物的生长发育。抑制植物顶端生长,使植物矮化,促进侧芽和分蘖生长。高浓度时抑制生长,可用于防止大豆倒伏;低浓度促进生根;在适当浓度下,具有促进开花和诱导花芽形成的作用。
3、马来酰肼
可通过叶面角质层进入植株,降低光合作用、渗透压和蒸发作用,能强烈的抑制芽的生长。用于防止马铃薯块茎、洋葱、大蒜、萝卜等贮藏期间的抽芽,并有抑制作物生长延长开花的作用。
4、矮壮素
矮壮素是一种优良的植物生长调节剂,可用于小麦、水稻、棉花、烟草、玉米及西红柿等作物,抑制作物细胞伸长,但不抑制细胞分裂,能使植株变矮,杆茎变粗,叶色变绿,可使作物耐旱耐涝,防止作物徒长倒伏,抗盐碱,又能防止棉花落铃,可使马铃薯块茎增大。
5、青鲜素
青鲜素是一种选择性除草剂或暂时性植物生长抑制剂。药剂可通过叶面角质层进入植株,降低光合作用、渗透压和蒸腾作用,能强烈的抑制芽的生长。用于防止马铃薯块茎、洋葱、大蒜、萝卜等贮藏期间的抽芽,并有抑制作物生长延长开花的作用。
参考资料来源:百度百科——植物生长抑制剂
参考资料来源:百度百科——脱落酸
参考资料来源:百度百科——矮壮素
参考资料来源:百度百科——青鲜素
参考资料来源:百度百科——三碘苯甲酸
参考资料来源:百度百科——马来酰肼
植物生长抑制剂,一般是人工合成的,用于植物的研究,或用于农产品的生产,抑制细胞的生长。