枳实化学成分研究论文

zhǐ shí

fructus aurantii immaturus [朗道汉英字典]

aurantii fructus immaturus [湘雅医学专业词典]

aurantii immaturus,fructus [湘雅医学专业词典]

immature orange fruit [湘雅医学专业词典]

orange pease [湘雅医学专业词典]

AURANTII FRUCTUS IMMATURUS [中华人民共和国药典（2010年版）]

Fructus Aurantii Immaturus(拉) [中医药学名词审定委员会.中医药学名词（2004）]

immature orange fruit [中医药学名词审定委员会.中医药学名词（2004）]

枳实为中药名，出《神农本草经》。为芸香科植物酸橙Citrus aurantium L. 及其栽培变种或甜橙Citrus sinensis O *** eck 的干燥幼果[1]。呈半球形，少数为球形，直径～。外果皮黑绿色或暗棕绿色，具颗粒状突起和皱纹，有明显的花柱残迹或果梗痕。切面中果皮略隆起，厚～，黄白色或黄褐色，边缘有1～2列油室，瓤囊棕褐色。质坚硬。气清香，味苦、微酸。麸炒枳实切面黄色，略有焦斑，质脆易折断，气焦香，味较弱[2]。

枳实味苦、辛、酸，性微寒[3]。归脾、胃经[2][3]。具有破气消积、化痰散痞的功能[2]。用于积滞内停，痞满胀痛，泻痢后重，大便不通，痰滞气阻，胸痹，结胸，脏器下垂[3]。枳实生品性较峻烈，以破气化痰为主，但破气作用强烈，有损伤正气之虑，适宜气壮邪实者[2]。用于胸痹、痰饮；近年亦用于胃下垂[2]。麸炒枳实可缓和其峻烈之性，以免损伤正气，以散结消痞力胜[2]。用于食积胃脘痞满，积滞便秘，湿热泻痢[2]。

《中华人民共和国药典》（2010年版）记载有此中药的药典标准。

Fructus Aurantii Immaturus（拉）（《中医药学名词（2004）》）

immature orange fruit（《中医药学名词（2004）》）

枳实、炒枳实[2]。

枳实为芸香科植物酸橙Citrus aurantium L. 及其栽培变种或甜橙Citrus sinensis O *** eck 的干燥幼果[1]。

枳实为芸香科植物酸橙Citrus aurantium L．及其栽培变种或甜橙Citrus sinensis O *** eck的干燥幼果[2]。

枳实为芸香科植物枸酸橙Citrus aurantium L.等的幼果[4]。

枳实产福建、陜西、广西、广东、贵州、四川、江西[4]。

5～6月收集自落的果实，除去杂质，自中部横切为两半，晒干或低温干燥，较小者直接晒干或低温干燥[2]。

枳实呈半球形，少数为球形，直径～。外果皮黑绿色或暗棕绿色，具颗粒状突起和皱纹，有明显的花柱残迹或果梗痕。切面中果皮略隆起，厚～，黄白色或黄褐色，边缘有1～2列油室，瓤囊棕褐色。质坚硬。气清香，味苦、微酸。（《中华人民共和国药典》（2010年版））

汉代有去穰炒（《金匮玉函经》）、制炭（《金贵要略方论》）、炙（《注解伤寒论》）等炮制方法[2]。

唐代有熬制（《备急千金药方》）、炒黄（《外台秘要》），并提出“炒令黑，拗破看内外相似”（《颅囟经》）[2]。

宋代有麸炒（《太平圣惠方》）、面炒（《史载之方》）、醋炒（《校注妇人良方》）等方法[2]。

元代有“苦寒炙用，破水积以泄里除气（《汤液本草》）”[2]。

明代增加了米泔浸后麸炒（《普济方》）；“以蜜炙用，则破水积以泄气，除内热”（《本草纲目》）；“面炒，若恶心加姜汁炒”（《证治准绳》）；饭上蒸（《景岳全书》）等炮制方法[2]。

清代有酒炒（《幼幼集成》）、麸炒（《得配本草》）、土炒（《医方丛话》）等方法[2]。

现在主要的炮制方法有麸炒等[2]。

取原药材，除去杂质，用清水洗净，润透，切薄片，干燥，筛去碎屑[2]。

先将锅烧热，均匀撒入定量的麦麸，用中火加热，待冒烟时投入枳实片，急速翻炒至淡黄色时取出，筛去麦麸，晾凉[2]。

每100kg枳实片，用麦麸10kg[2]。

枳实为不规则弧状条形或圆形薄片，条片长达，宽达，圆片直径～[2]。切面外果皮黑绿色至暗棕色，中果皮部分黄白色至黄棕色，近外缘有1～2列点状油室，条片内侧或圆片中央具棕褐色瓤[2]。质脆[2]。气清香，味苦微酸[2]。

麸炒枳实切面黄色，略有焦斑，质脆易折断，气焦香，味较弱[2]。

枳实性较峻烈，以破气化痰为主，但破气作用强烈，有损伤正气之虑，适宜气壮邪实者[2]。用于胸痹、痰饮；近年亦用于胃下垂[2]。如治痰浊内阻，胸阳不振，胸痹疼痛的枳实薤白桂枝汤（《金贵要略方论》）；治痰厥吐逆，头目眩晕的导痰汤（《严氏济生方》）[2]。

麸炒枳实可缓和其峻烈之性，以免损伤正气，以散结消痞力胜[2]。用于食积胃脘痞满，积滞便秘，湿热泻痢[2]。如治食积不化而致脘腹胀满的枳术丸和治下痢泄泻的枳实导滞丸（《内外伤辨惑论》）；治大肠热结，便秘腹满的大承气汤（《注解伤寒论》）[2]。

枳实主含挥发油、黄酮类化合物和辛弗林、N甲基酪胺等[2]。

枳实经麸炒后，挥发油含量降低[2]。通过枳实中挥发油对离体肠管作用的研究结果看，它可使肠蠕动频率增加，振幅降低，肠蠕动收缩张力加强，舒张不完全，平滑肌处于痉挛状态[2]。所以麸炒后挥发油的减少必然导致减弱枳实对肠道平滑肌的 *** [2]。另外对不同贮存期麸炒枳实进行定性定量分析研究[2]。结果表明，不同贮存期的麸炒枳实定性结果一致，但定量结果相差较大[2]。4年贮存期与0年贮存期样品比较：辛弗林、挥发油含量明显降低，水溶性浸出物、醇溶性浸出物也均有降低[2]。相同贮存期的麸炒枳实，辛弗林含量亦有差异，RSD>5%[2]。说明贮存期和炮制过程对麸炒枳实质量有影响，因此有必要对麸炒枳实制定炮制标准，以控制其内在质量[2]。

贮干燥容器内，密闭，置阴凉干燥处[2]。防蛀[2]。

枳实味苦、辛、酸，性微寒[3]。

枳实味苦、辛、酸，性微温[2]。

归脾、胃经[2][3]。

枳实味苦，性微寒；入脾、胃经[4]。

枳实具有破气消积、化痰散痞的功能[2]。用于积滞内停，痞满胀痛，泻痢后重，大便不通，痰滞气阻，胸痹，结胸，脏器下垂[3]。

枳实生品性较峻烈，以破气化痰为主，但破气作用强烈，有损伤正气之虑，适宜气壮邪实者[2]。用于胸痹、痰饮；近年亦用于胃下垂[2]。如治痰浊内阻，胸阳不振，胸痹疼痛的枳实薤白桂枝汤（《金贵要略方论》）；治痰厥吐逆，头目眩晕的导痰汤（《严氏济生方》）[2]。

麸炒枳实可缓和其峻烈之性，以免损伤正气，以散结消痞力胜[2]。用于食积胃脘痞满，积滞便秘，湿热泻痢[2]。如治食积不化而致脘腹胀满的枳术丸和治下痢泄泻的枳实导滞丸（《内外伤辨惑论》）；治大肠热结，便秘腹满的大承气汤（《注解伤寒论》）[2]。

枳实具有破气，化痰，消积，散痞的功效，治气滞，食积，痰癖，结胸，胸痹，便秘，胸腹痞满胀痛，下痢后重，胃下垂，子宫脱垂，脱肛[4]。

煎服：3～9g[4]。

枳实主含挥发油、黄酮类化合物和辛弗林、N甲基酪胺等[2]。

酸橙干燥幼果含辛弗林（Synephrine）、N甲基酪胺；幼果皮含新橙皮苷、柚皮苷、野漆树苷及忍冬苷等黄酮苷，还含维生素C ～[4]。

枳实种子含宜昌橙苦素、闲米林等[4]。

通过枳实中挥发油对离体肠管作用的研究结果看，它可使肠蠕动频率增加，振幅降低，肠蠕动收缩张力加强，舒张不完全，平滑肌处于痉挛状态[2]。麸炒后挥发油减少导致枳实对肠道平滑肌的 *** 减弱[2]。

枳壳和枳实的水煎剂能兴奋家兔子宫，能使动物胃肠蠕动加强而有节律[4]。

枳实能升高血压，短时间利尿，减小肾容积[4]。

低浓度枳实使离体蟾蜍心肌收缩加强，高浓度时抑制，对血管呈轻度的收缩[4]。

枳实所含的N甲基酪胺和辛弗林具有和枳实同样的抗休克作用[4]。

柚皮苷等可抗炎，抗变态反应、抗氧化等[4]。

柚皮苷还能抑制肿瘤组织DNA合成[4]。

枳实

Zhishi

AURANTII FRUCTUS IMMATURUS

本品为芸香科植物酸橙酸橙Citrus aurantium L．及其栽培变种或甜橙Citrus sinensis O *** eck的干燥幼果。5～6月收集自落的果实，除去杂质，自中部横切为两半，晒干或低温干燥，较小者直接晒干或低温干燥。

本品呈半球形，少数为球形，直径～。外果皮黑绿色或暗棕绿色，具颗粒状突起和皱纹，有明显的花柱残迹或果梗痕。切面中果皮略隆起，厚～，黄白色或黄褐色，边缘有1～2列油室，瓤囊棕褐色。质坚硬。气清香，味苦、微酸。

（1）本品粉末淡黄色或棕黄色。中果皮细胞类圆形或形状不规则，壁大多呈不均匀增厚。果皮表皮细胞表面观多角形、类方形或长方形，气孔环式，直径18～26μm，副卫细胞5～9个；侧面观外被角质层。草酸钙方晶存在于果皮和汁囊细胞中，呈斜方形、多面体形或双锥形，直径2～24μm。橙皮苷结晶存在于薄壁细胞中，黄色或无色，呈圆形或无定形团块，有的显放射状纹理。油室碎片多见，分泌细胞狭长而弯曲。螺纹导管、网纹导管及管胞细小。

（2）取本品粉末，加甲醇10ml，超声处理20分钟，滤过，滤液蒸干，残渣加甲醇使溶解，作为供试品溶液。另取辛弗林对照品，加甲醇制成每1ml含的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录VI B）试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正丁醇冰醋酸水（4：1：5）的上层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以％茚三酮乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。

不得过％（附录ⅨH 第二法）。

不得过％（附录ⅨK）。

照醇溶性浸出物测定法（附录XA）项下的热浸法测定，用70％乙醇作溶剂，不得少于％。

照高效液相色谱法（附录VID）测定。

以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇磷酸二氢钾溶液（取磷酸二氢钾，十二烷基磺酸钠，冰醋酸1ml，加水溶解并稀释至1000m1）（50：50）为流动相；检测波长为275nm。理论板数按辛弗林峰计算应不低于2000。

取辛弗林对照品适量，精密称定。加水制成每1ml含30ug的溶液，即得。

取本品中粉约1g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇50ml，称定重量，加热回流小时，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，蒸干，残渣加水10ml使溶解，通过聚酰胺柱（60～90目，，内径为，干法装柱），用水25ml洗脱，收集洗脱液，转移至25ml量瓶中，加水至刻度，摇匀，即得。

分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10～20μl，注入液相色谱仪，测定，即得。

本品按干燥品计算，含辛弗林（C9H13NO2）不得少于％。

除去杂质，洗净，润透，切薄片，干燥。

本品呈不规则弧状条形或圆形薄片。切面外果皮黑绿色至暗棕绿色，中果皮部分黄白色至黄棕色，近外缘有1～2列点状油室，条片内侧或圆片中央具棕褐色瓤囊。气清香，味苦、微酸。

同药材。

取枳实片，照麸炒法（附录ⅡD）炒至色变深。

本品形如枳实片，色较深，有的有焦斑。气焦香，味微苦，微酸。

同药材。

苦、辛、酸，微寒。归脾、胃经。

破气消积，化痰散痞。用于积滞内停，痞满胀痛，泻痢后重，大便不通，痰滞气阻，胸痹，结胸，脏器下垂。

3～10g。

孕妇慎用。

置阴凉干燥处，防蛀。

注：栽培变种同枳壳。

《中华人民共和国药典》2010年版

……

治两胁疼痛：枳实50克 白芍药（炒）、川芎、人参各25克．为末 空心姜、枣汤调二钱服 酒亦可．（《卫生易简方》）

治奔豚气痛：枳实炙为末．饮下方寸匕 日三夜一．（《外台》）

枳实的副作用

【 现代研究 】

化学成分：酸橙果皮含挥发油、黄酮苷(主要为橙皮苷、新橙皮苷、柚皮苷、野漆树苷及忍冬苷等)、N-甲基酪胺、对羟福林、去甲肾上腺素、色胺诺林等。另外，尚含脂肪、蛋白质、碳水化合物、胡萝卜素、核黄素、钙、磷、铁等。

药理作用：枳实能缓解乙酰胆碱或氯化钡所致的小肠痉挛，可使胃肠收缩节律增加；枳实能使胆囊收缩、奥狄氏括约肌张力增加；枳实、枳壳有抑制血栓形成的作用；枳实与枳壳具有抗溃疡作用；枳实或枳壳煎剂对已孕、未孕小白鼠离体子宫有抑制作用，对已孕、未孕家兔离体、在位子宫均呈兴奋作用；枳实、枳壳煎剂或酊剂静脉注射对动物离体心脏有强心作用，枳实注射液静脉注射能增加冠脉、脑、肾血流量，降低脑、肾血管阻力，枳实煎剂及枳壳的乙醇提取液给麻醉犬、兔静脉注射有明显的升高血压作用。

临床研究：以枳实通降汤(枳实、代赭石、蒲公英、白术、党参等)加减，每日1剂，治疗胆汁返流性胃炎，总有效率(中西医结合杂志，1991，10：637)；枳实理中汤加味(枳实、白术、党参、干姜、甘草等)水煎服，治疗胃下垂40例，总有效率为90%(吉林中医药2000，4：25)；以乌梅枳实散(两药各100g)研为细末，每天服2次，每次5—8g，治疗子宫脱垂有良效(河南中医，1987，5：45)；以枳实30g，葶苈子30—50g，大枣15枚，水煎每日1剂，治疗心力衰竭50例次，总有效率为96%(中医杂志，1989，2：50)。另有用枳实为主治疗功能性消化不良、冠心病心绞痛，以枳实注射液治疗多种原因引起的休克等。

【 副作用 】

(一)传统文献

《本草纲目》：枳实、枳壳无毒。

《得配本草》：枳实“大损真元，非邪实者，不可误用”。

(二)毒理试验

LD50：其注射液小鼠静注的LD50为 g／kg±／kg。

毒性反应：  枳实注射液给麻醉犬静注半小时内累积达2g／kg时，未发现有副作用。少数动物服药量过大有胃肠膨胀和大量流涎现象。

说明毒性很小。

(三)临床观察

无毒。在常规剂量内水煎服没有不适反应。长期服用也没有明显副作用。 脾虚泄泻病人腹胀用了枳实有时会感到胀气加重。枳实是破气药，所以一般用于实证气滞腹胀，而不用于气虚腹胀。枳壳一般也以用于实证气滞腹胀为宜，虚证腹胀也可使用。

【用法用量】内服：煎汤，1—2钱；或入丸、散。外用：研末调涂或炒热熨。

【注意 】脾胃虚弱及孕妇慎服，

①《医学入门》:"虚而久病，不可惧服。"

②《本草备要》:"孕妇及气虚人忌用。"

③《得配本草》:"大损真元，非邪实者，不可误用。"

枳实的食用方法

（一）养生药膳

牛肚枳实砂仁汤

原料：牛肚250克，枳实12克，砂仁2克，盐适量。

做法；牛肚洗净，切条备用。  锅中加入适量水，放入砂仁、枳实和牛肚后大火煮沸，然后转小火继续煮约2小时。 食用时加入适量盐调味即可。

药膳功效：本汤有健脾补气之功效，尤其适用于脾胃不调、脘腹胀满、胃下垂等患者服用。

油焖枳实萝卜

原料：枳实10克，白萝卜、虾米、植物油、葱、姜、盐各适量。

做法：枳实以水煎汁，滤渣后备用；白萝卜洗净，切块；葱、姜洗净切丝。 锅中加入适量油烧热，下入虾米、萝卜翻炒片刻，浇入药汁，煨至极烂。加入葱、姜、盐调味即可。

药膳功效：本菜有润肠通便之功效，尤其适用于食欲不振、便秘者服用。

（二）方剂制剂

枳实汤

【处方】枳实（去瓤，麸炒）15克，厚朴（姜制，炒）30克，大黄（酒蒸）甘草（炙）各9克，桂心（不见火）克。

【制法】上药哎咀。

【功能主治】治腹胀发热，大便秘结，脉洪数。

【用法用量】每服12克，用水220毫升，加生姜5片，大枣2枚，煎至160毫升，去滓温服，不拘时候。

呕者，加半夏30克。

【摘录】《重订严氏济生方》

枳实丸

【处方】枳实45克，菊花、蛇床子、防风、白薇、浮萍、蒺藜子各30克，天雄、麻黄、漏芦各15克。

【制法】上药十味，研末，蜜和为丸，如大豆大。

【功能主治】 治小儿风热侵袭肌肤，痒痛如疥，搔之汁出，遍身痞癗如麻豆粒，年年喜发，面目虚肥，手足干枯，毛发细黄，肌肤不光泽，鼻气不利。

【用法用量】五岁小儿饮服10丸，加至20丸，一日二次，五岁以上者，随意加之。儿大者，可为散服。

【摘录】《备急千金要方》卷五

枳实酒

【处方】枳实不拘多少（面炒黄，切片，去粗皮）。

【功能主治】治遍身白疹，瘙痒不止。

【用法用量】每服6克，用酒浸少时，去枳实，但饮酒最妙。用水煎枳实，洗患处尤佳。

【摘录】《普济方》卷一○八引《简易方》

瓜蒌枳实汤

【处方】瓜蒌（去壳）、枳实（麸炒）、桔梗（去芦）、茯苓（去皮）、贝母（去心）、陈皮、片芩（去朽）、山栀各3克 ，当归克，砂仁、木香各克，甘草克。

【制法】上锉一剂。

【功能主治】清热化痰，理气止痛。治痰结咯吐不出，胸膈作痛，不能转侧，或痰结胸隔满闷，寒热气急，并痰迷心窍，不能言语者。

【用法用量】加生姜煎，人竹沥，姜汁少许，同服。

痰迷心窍，不能言语，加石菖蒲，去木香；气喘，加桑白皮、苏子。外用姜滓揉擦痛处。

【摘录】《万病回春》卷二

枳实薤白桂枝汤

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