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【摘要】:目的:评价瞬时受体电位通道(TRP通道)TRPV1、TRPA1和TRPM8拮抗剂在小鼠神经源性、持续性和神经病理性疼痛模型中的作用。方法:通过辣椒素实验、异硫氰酸烯丙酯(AITC)实验和福尔马林实验,评估TRP通道拮抗剂在小鼠神经源性疼痛模型中的镇痛...
1.在THP-1细胞培养模型上,激活TRPV1受体后能明显降低IL-4诱导的M2型巨噬细胞表型相关指标的表达,且该作用可被TRPV1受体拮抗剂所阻断,提示TRPV1受体可调控M2型巨噬细胞的功能。
这种作用能够被TRPV1受体拮抗剂CPZ抑制,说明TRPV1活化促进了致炎因子的表达。2.经流式细胞仪检测荧光探针的方法,发现2~16μmol/LCAP能剂量依赖性增加HaCaT细胞内钙离子浓度。而3μmol/LCPZ、10μmol/LCPZ和20μmol/LCPZ分别使CAP刺激升高的...
辣椒素受体(TRPV1)的生物学作用及其作为药物靶点的研究进展.pdf,2811Vol.28No.11第卷第期沈阳药科大学学报2011年11月JournalofShenyangPharmaceuticalUniversityNov.2011p.917文章编号:1006-2858(2011)11-0917-11辣椒...
TRPV1受体激活可能不是咳嗽的决定性因素,接下来的临床研究方向可能指向更有效的拮抗剂、更长的给药时间或两者是否仍然对难治性慢性咳嗽有效,以及TRPV1拮抗剂是否可用于其他类型的咳嗽。[3]图片来源:文献截图
TRPV1拮抗剂不能改善慢咳的咳嗽症状.辣椒素激发试验通过激活气道感觉神经上的瞬时感受器电位离子通道香草素受体亚型1(TRPV1)来引起动物和人的咳嗽症状。.因此,TRPV1成为了镇咳药物研发的靶点。.为了评估TRPV1拮抗剂(SB-705498)在难治性慢性咳嗽中镇咳...
本研究揭示了TRPV1在骨骼肌和能量代谢中的新功能,提示饮食中适当加入辣椒素对增强骨骼肌功能和预防代谢性疾病有积极意义。(LuoZ,etal.CellRes,2011.方立供稿)血管紧张素II受体拮抗剂激活PPAR-δ/AMPK对抗2型糖尿病
TRPV1受体激活可能不是咳嗽的决定性因素,接下来的临床研究方向可能指向更有效的拮抗剂、更长的给药时间或两者是否仍然对难治性慢性咳嗽有效,以及TRPV1拮抗剂是否可用于其他类型的咳嗽。[3]
比如,很多医药公司正在研发不同激活机制的TRPV1激动剂、抑制TRPV1受体活性的药物、TRPM8小分子拮抗剂,以开发新型镇痛药物。同样,由于辣椒能引发咳嗽,因此针对TRPV1受体和TRPM8受体,也可开发出缓解呼吸道疾病相关咳嗽现象的药物。
以去甲肾上腺素预收缩,然后观察TRPV1受体拮抗剂capsazepine、降钙素基因相关多肽(CGRP)受体拮抗剂CGRP8-37、P物质(SP)受体拮抗剂RP67580对电刺激引起血管直径变化的情况。结果TRPV1-/-组电刺激引
瞬时感受器电位香草酸受体1(TRPV1)是瞬时感受器电位(transientreceptorpotential,TRP)的非选择性阳离子通道蛋白家族成员之一,主要表达在初级传入感觉神经元上,...
文章编号:1006-2858(2011)11-0917-11辣椒素受体(TRPV1)的生物学作用及其作为药物靶点的研究进展李魁君1,李春刚2,刘兴君1(1.沈阳二○一医院内科,辽宁沈...
基金项目:高等学校博士学科点专项科研基金(2006159004)ThisworkwassupportedbytheSpecializedResearchFundfortheDoctoralPro2gramofHigherEduc...
结果:对照组大鼠心包内注射辣椒素后血压和心率均明显降低(PV0.05);与对照组比较,do-RTX组和阿托品组大鼠心包和静脉分别注射TRPV1受体拮抗剂do-RTX和M受体拮抗...
目的:研究辣椒素受体(TRPV1)在大鼠创伤性神经病理痛中的表达变化与作用;探讨TRPV1拮抗剂是否有助于减轻疼痛.TRPV1的下调是否通过再生基因(PAP-I)起作用;方法:将75只S...伍...
MedicinalChemistry,Pharmacology,andClinicalImplicationsofTRPV1ReceptorAntagonists.药物化学、药理学和TRPV1受体拮抗剂的临床意义文档格式:.pdf...
另外,我们进一步发现和证实,CAP所诱导的作用可被TRPV1受体拮抗剂(CAPZ)与NOS阻断剂(L-NMMA)所抑制,该结果提示TRPV1受体通过激活eNOS/NO途径抑制血管内皮细胞产生炎症介质。3...
Theinventionrelatestocompoundsofformula(I)inwhichRisselectedfromhalogen,alkyl,alkoxy,arylandheteroaryl;R1isselectedfrom2-hydroxyethyl,2,...
(TRPV1)的生物学作用及其作为药物靶点的研究进展李魁君1,李春刚2,刘兴君1(1.沈阳二○一医院内科,辽宁沈阳110043;2.唐山职业技术学院临床医学系,河北唐山063000...
第三军医大学博士学位论文辣椒素及其受体TRPV1预防肥胖的机制研究姓名:张莉莉申请学位级别:博士专业:内科学(心血管病)指导教师:祝之明20060501第三军医...