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2019年9月30日，美国化学会会刊（J.Am.Chem.Soc.）在线发表了我院和南方科技大学合作完成的题为“Light-InducedProteinDegradationwithPhotocagedPROTACs”的工作。该工作通过光控制蛋白降解靶向嵌合体（PR...
该工作通过光控制蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）的活性，成功地诱导了目标蛋白质的降解。.蛋白质的选择性降解逐渐成为研究蛋白质功能的有力方法。.其中，PROTAC作为一种新兴的降解蛋白质技术，在过去的十几年中取得了快速的发展，并已经成功地在体外和...
靶向蛋白质降解(TPD)，通过以高度选择性和有效的方式触发蛋白质降解来控制蛋白质命运的能力，在过去的几十年里在化学生物学和药物发现中引起了极大的兴奋。.TPD领域由小分子诱导的蛋白质降解带头，分子胶和蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)为扩大药物空间和...
靶向蛋白双机制降解剂研究取得新突破科技动态靶向蛋白降解是以泛素-蛋白酶体系统为基础，用小分子降解剂诱导靶蛋白降解的一种技术，其中最主要的两种降解机制包括蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）和分子胶，二者各有优缺点：PROTAC适于理性设计，但由于分子量偏大，导致成药性不…
在该论文中，研究者利用蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）技术，在多肽xStAx基础上，设计了新的嵌合体多肽抑制剂xStAx-VHL，这个嵌合体多肽能够直接识别β-catenin蛋白并经由泛素化蛋白酶体途径促进其降解，不仅能在细胞层面抑制Wnt信号，而且在
癌症研究越来越关注于靶向作用引发疾病蛋白的疗法开发，其中研究者们对发生早期降解的蛋白进行了标记，近日发表于国际杂志Nature上的研究论文...
靶向蛋白质降解（TPD）是一个很有前途的研究领域，迅速引起了学术界和制药业的广泛关注和研究。TPD技术利用泛素蛋白酶体系统，通过小分子诱导目标蛋白降解。PROTAC（Proteolysis-TargetingChimera）和分子胶（MolecularGlue）是靶向蛋白质降解
光控蛋白降解技术（PHOTAC）实现对靶向蛋白降解的精确调控，避免蛋白降解剂发生毒副作用，在蛋白降解剂药物研发领域取得重大突破，具有理程碑意义，将极大地促进疑难杂症、罕见病、严重危害人类生命健康的重大疾病治疗药物的研发。
该研究创造性地提出双重靶向降解药物（DualPROTACs）的设计新概念，以现有的EGFR抑制剂Gefitinib和PARP抑制剂Olaparib为原料，不同链接长度和不同E3连接酶（CRBN-和VHL-）招募的EGFR和PARP蛋白双重靶向降解嵌合分子，在细胞水平成功
谈到蛋白靶向降解技术，PROTAC无疑是近几年来当之无愧的“当红炸子鸡”。PROTAC可以有效地降解对于传统小分子抑制剂来说“无可成药”的靶点，大大地拓展了和其它难治性疾病疗法的前景。但同时需要注意，PROTAC技术亦非万能灵药，它的应用也存在着诸多的限制性因素。除了PROTAC技术…
化学与生物工程2020,Vol.37No.06hxyswgcChemistry&Bioengineering综述专论1doi:10.3969/j.issn.1672-5425.2020.06.001郝亚锋,王汉杰....
中国药科大学尤启东教授团队将偶氮苯结构的光敏特性与蛋白降解靶向嵌合分子技术(PROTACs)结合起来发现新型光控可逆的蛋白降解工具分子,相关研究近日发表于JMedChem,DOI:10.1021/ac...
靶向蛋白降解是以泛素-蛋白酶体系统为基础,用小分子降解剂诱导靶蛋白降解的一种技术,其中最主要的两种降解机制包括蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)和分子胶,二者各有...
癌症研究越来越关注于靶向作用引发疾病蛋白的疗法开发,其中研究者们对发生早期降解的蛋白进行了标记,近日发表于国际杂志Nature上的研究论文中,来自瑞士巴塞尔弗雷德里希米歇尔研究所...
(1)光控靶向蛋白降解PROTAC的催化特性可能导致不受控制的蛋白降解,引起副作用(如注射部位的皮肤状况恶化),从而限制了PROTAC在临床中的应用。而光控靶向蛋白降解(photo-PROTAC)为...
该论文通过构建新型BTK蛋白高效降解剂,克服了临床上B细胞恶性由于BTK蛋白突变引起的对临床一线药物Ibrutinib的耐药性,新策略的靶向选择性远优于Ibrutinib,能...
该研究以PROTAC的思路设计双机制降解剂，解决了分子胶设计难度高的问题，而作为分子胶降解靶向蛋白也补充了PROTAC在生物活性上的不足，为难治性治疗药...
LYTAC与靶向蛋白降解技术讲解(二)庞大的蛋白降解家族当然,“蛋白降解家族”可不止PROTAC,LYTAC两个成员,还有很多其他的新兴靶向蛋白技术,如光控靶蛋白降解...
(1)光控靶向蛋白降解PROTAC的催化特性可能导致不受控制的蛋白降解,引起副作用(如注射部位的皮肤状况恶化),从而限制了PROTAC在临床中的应用。而光控靶向蛋白...
蛋白质降解技术,EGmail:haoyafeng@tju.edu;通讯作者:王汉杰,副教授,EGmail:wanghj@tju.edu.doi:10.3969/j.issn.1672-5425.2020.06.001郝亚锋...