抗炎药物艾瑞昔布的研制’——从分子设计到期临床研究（中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所，北京100050）自从1991年发现环氧合酶一2（COX一2）与炎症密切相关以来，人们致力于研制COX一2选择性抑制剂，以消除传统的非甾体抗炎药（NsA）对胃肠道的不良反应。
【摘要】：艾瑞昔布(imrecoxib)是我国研发的一个环氧化酶-2(COX-2)特异性抑制剂，它属于含有磺酰基的吡咯烷酮类化合物。本文拟研究其在大鼠体内的代谢与排泄情况，并进一步研究艾瑞昔布及其代谢物的多级质谱裂解规律。一、艾瑞昔布在大鼠体内的代谢产物研究大鼠灌胃给药(30mg·kg~(-1))后，收集...
2.艾瑞昔布的代谢机制研究由上述艾瑞昔布在人体内的代谢研究结果可知,艾瑞昔布的主要代谢位点为苯,经氧化生成主要代谢物M1和M2。人体内的药动学结果显示,M2的血浆暴露量是M0或M1的4倍,然而这个最主要代谢物在人肝微粒体和人肝细胞中的生成量却远远低于M1。
艾瑞昔布和塞来昔布同属于选择性cox2抑制剂。非甾体抗炎药的cox2选择性越强副作用越小。艾瑞昔布的cox2选择性高于吲哚美辛，和美洛昔康近似，但低于塞来昔布。两药物因为同属于非甾体抗炎药，不良反应类似，心血管，胃肠道，肾脏等。
说明书.一种艾瑞昔布中间体以及艾瑞昔布的方法.技术领域.[0001]本发明属于药物领域，具体涉及一种艾瑞昔布中间体以及艾瑞昔布的方法。.背景技术.[0002]新型C0X-2选择性抑制剂艾瑞昔布（Imrecoxib)是国家1.1类创新药，用于治疗缓解骨关节炎和...
9)艾瑞昔布艾瑞昔布，由江苏恒瑞医药公司历经十年以上研发成功，是一种选择性环氧化物水解酶-2(COX-2)抑制剂，用于缓解骨关节炎的疼痛症状，属于辉瑞公司“西乐葆”(塞来昔布)的me-too类产…
药物化学解读艾瑞昔布的研制.药物的模拟创新(follow-ondrug)是根据已知靶标、药物或活性化合物创制具有自主知识产权的同类药物的操作,在现今新药发现中占有很大的比重。.我国当前的新药研究也以模拟创新为主。.本文以最近经SFDA批准上市的抗炎药物艾瑞昔...
资料显示，艾瑞昔布由以中国医科院药物研究所郭宗儒教授为首的研究小组进行化合物的设计和初步活性评价；恒瑞医药则负责动物评价试验及后续的研发工作。艾瑞昔布的研发工作始于1999年，从分子设计、化合物到临床试验、报批，历时近12年。
国家1类新药艾瑞昔布的研制.基于药效团的分子设计是模拟创新药物研究的重要方法。.基于已有COX-2抑制剂的结构构建了药效团,并根据药效团特征及其分布,设计了以不饱和吡咯烷酮为骨架的COX-2抑制剂,体外评价了化合物对COX-2和COX-1的抑制活性。.
【摘要】:正艾瑞昔布(imrecoxib)[4-4(磺酰基苯基)-1-丙基-3-对苯基-1,5-吡咯啉-2-酮]为我国研制的一种COX-2中等强度的选择性抑制剂,该药通过抑制COX-2的mRNA表达而...
饮食影响的药动学研究表明,【关键词】艾瑞昔布;浓度;药动学中图分类号:R-332文献标识码:B研究结果表明,艾瑞昔布在人体内发生较强的首过代谢,主要...
二、目的本论文拟采用肝微粒体体外孵育实验,系统研究艾瑞昔布在大鼠肝微粒体内的代谢情况,确定细胞色素P450酶(CYP450)在艾瑞昔布主要代谢途径中的作用,阐明艾瑞昔布对大鼠CY...