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抗炎药物艾瑞昔布的研制’——从分子设计到期临床研究（中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所，北京100050）自从1991年发现环氧合酶一2（COX一2）与炎症密切相关以来，人们致力于研制COX一2选择性抑制剂，以消除传统的非甾体抗炎药（NsA）对胃肠道的不良反应。
【摘要】：艾瑞昔布(imrecoxib)是我国研发的一个环氧化酶-2(COX-2)特异性抑制剂，它属于含有磺酰基的吡咯烷酮类化合物。本文拟研究其在大鼠体内的代谢与排泄情况，并进一步研究艾瑞昔布及其代谢物的多级质谱裂解规律。一、艾瑞昔布在大鼠体内的代谢产物研究大鼠灌胃给药(30mg·kg~(-1))后，收集...
国家1类新药艾瑞昔布的研制.基于药效团的分子设计是模拟创新药物研究的重要方法。.基于已有COX-2抑制剂的结构构建了药效团,并根据药效团特征及其分布,设计了以不饱和吡咯烷酮为骨架的COX-2抑制剂,体外评价了化合物对COX-2和COX-1的抑制活性。.
药物化学解读艾瑞昔布的研制.药物的模拟创新(follow-ondrug)是根据已知靶标、药物或活性化合物创制具有自主知识产权的同类药物的操作,在现今新药发现中占有很大的比重。.我国当前的新药研究也以模拟创新为主。.本文以最近经SFDA批准上市的抗炎药物艾瑞昔...
塞来昔布方法与杂质研究,知识重在应用，分享产生价值。频道豆丁首页社区企业工具创业微案例...论文--毕业论文文档标签：杂质研究塞来昔布工艺研究工艺系统标签...
艾瑞昔布的cox2选择性高于吲哚美辛，和美洛昔康近似，但低于塞来昔布。两药物因为同属于非甾体抗炎药，不良反应类似，心血管，胃肠道，肾脏等。但和艾瑞昔布相比，塞来昔布在美国上市多年，相关临床研究包括有效性，不良反应了解更加透彻。
前药和软药设计及其临床应用华西医科大学药学院（610041）钟裕国以人体生理生化反应为基础设计和开发的前药与软药,是当代新药设计的主要途径之一,在临床应用方面,前药是以提高药效为中心,软药是以降低毒、副反应为目的。
创新药物的研发，是使我国由医药大国走向医药强国的必由之路。国家无论是“863计划”、“973计划”、还是今天的“国家科技重大专项”，都对新药研发寄予了厚望并给予了多方面的鼓励支持，国内药企亦不负众望，共同肩负起新药创制的重任。
结论CYP2C9为艾瑞昔布羟基化的主要代谢酶。AimToidentifythedrug-metabolizingenzymesinvolvedinthehydroxylationofthenewanti-inflammatoryandanodyneimrecoxib.MethodsImrecoxibwasincubatedwithheterologousexpressionhumancytochromeP450（rCYPs）invitro,andmetabolitesandremainedparentdrugweredetectedwithliquidchromatography-multistagemass...
一类是COX—2抑制剂，常见的包括塞来昔布、艾瑞昔布、依托考昔等.非甾体抗炎药的机理是通过抑制环氧酶（COX），使炎症介质前列腺素（PG）无法，从而使炎症反应消退，进而起到止痛的效果.很多小伙伴都把这些药简称为止痛药，认真来说，应该是叫...
饮食影响的药动学研究表明,【关键词】艾瑞昔布;浓度;药动学中图分类号:R-332文献标识码:B研究结果表明,艾瑞昔布在人体内发生较强的首过代谢,主要...
药物化学解读艾瑞昔布的研制郭宗儒【摘要】:正药物的模拟创新(follow-ondrug)是根据已知靶标、药物或活性化合物创制具有自主知识产权的同类药物的操作,在现今新药发现中占...
简明处方资料商品名恒扬通用名艾瑞昔布片适应症本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状仅适用于男性以及非育龄期且无生育要求的妇女禁忌症1有生育要求2已知对本品或其他昔布类药...
具体的看,艾瑞昔布是论文范文非甾体抗炎类创新药,属于COX-2酶抑制剂,主要用于缓解骨关节炎的疼痛症状.恒瑞医药于1999年开启该品种的临床前研究,2002年进入临床...
日学位论文版权使用授权书论文《艾瑞昔布在大鼠肝微粒体内的代谢研究》系-呈互学院婆丝玺廿1专业一盆垫1(作者姓名)在沈阳药科大学攻读博士园/硕士...
目的观察选择性COX-2抑制剂艾瑞昔布和塞来昔布对中轴脊柱关节炎(ax-SpA)的疗效和不良反应,及其和骶髂关节影像学评分、血清Dickopff相关蛋白1(DKK1)水平之...
二、目的本论文拟采用肝微粒体体外孵育实验,系统研究艾瑞昔布在大鼠肝微粒体内的代谢情况,确定细胞色素P450酶(CYP450)在艾瑞昔布主要代谢途径中的作用,阐明艾瑞昔布对大鼠CY...