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本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种奥拉帕尼药物组合物及其方法。背景技术奥拉帕尼是口服聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(PARP)抑制剂。主要阻滞DNA损伤修复，造成DNA损伤累积，最终杀死细胞；除此之外，还能增加细胞对其他内外源DNA损伤因子的敏感性；抑制血管生成；增强正常细胞的...
另外，在研究奥拉帕尼构效关系的基础上，以其它靶向药物的关键中间体为片段，设计出了4个奥拉帕尼类似物。.在文献基础上对奥拉帕尼的工艺进行了优化：在（3．氧代．1，3．二氢异苯并呋喃一1一基）磷酸二甲酯（2）的过程中，尝试了两种...
本发明属于医药技术领域，公开了一种奥拉帕尼二水合物及其方法。背景技术奥拉帕尼，化学名为4-[3-(4-环丙烷羰基嗪-1-羰基)-4-氟苄基]-2H-酞嗪-1-酮，英文名为Olaparib，结构式如式1所示：奥拉帕尼(Olaparib)是由阿斯利康(AstraZeneca)的全资子公司KuDOS制药公司研发的一种小分子，是一种强…
分析结果显示，奥拉帕利显著增加了BRCA1缺陷型MDA-MB-436对照细胞中cGAS结合的微核的数量，但在BRCA1重构或PARP抑制剂抗性细胞中未检测到该变化；与cGAS活化一致，在BRCA1缺陷型MDA-MB-436对照细胞中奥拉帕利治疗显著诱导cGAMP。
李苏教授：奥拉帕利的侧链为环丙烷结构，该三元环的张力较大，结构稳定性较差，在体内易被代谢开环。氟唑帕利的三氟结构封闭了代谢部位，使其对CYP酶等代谢酶的活性影响较小，与其他药物联合应用时不易产生相互作用，也保证了稳定的药物疗效和安全性。
培哚普利及其中间体的工艺研究.【摘要】：培哚普利(Perindopril)，作为无巯基的ACE抑制剂，主要用于治疗原发性高血压与心力衰竭，于1989年在法国首次上市。.它不仅具有其他ACE抑制剂的优点，而且作用时间更长，副作用更小，耐受性更好，具有良好的...
目前，NMPA已经批准奥拉帕利和尼拉帕利在中国上市。国内PARP抑制剂竞争日显白热化，恒瑞已经针对氟唑帕利开展了26项临床研究，涉及小细胞肺癌、实体瘤、复发转移三阴乳腺癌、前列腺癌、复发性卵巢癌、晚期胃癌等，其中4项进入III期临床。
这些路线大多是目前制药工业中正在使用的化学工艺，有较高的实用性和学术价值。对参与反应的起始原料、中间体、反应产物都给出了详细的化学结构。每一步化学反应都给出了重要的化学试剂、催化剂、所使用的溶剂、反应...
12月6日，CDE官网显示3款1类新药上市申请拟纳入优先审评，分别为恒瑞医药的卵巢癌新药氟唑帕利胶囊、荣昌生物的系统性红斑狼疮新药注射用泰它西普和神州细胞的注射用重组人凝血因子VIII。
硕士学位论文西替利嗪的工艺改进作者丁峰指导教师王风云南京理工大学声明尸明本学位论文是我在导师的指导下取得的研究成果尽我所知在本学位论文中除了加以标注和致谢的部分外不包含其他人已经发表或公布过的研究成果也不包含我为获得任何教育机构的学位或学历而使用过的...
奥拉帕尼的工艺改进.PDF4页内容提供方:tangzhaoxu123大小:1.32MB字数:约2.43万字发布时间:2017-07-27浏览人气:309下载次数:仅上传者可见收藏次数:1需要金币:***...
奥拉帕尼的工艺改进对奥拉帕尼的工艺进行改进,采用邻羧基苯甲醛与亚磷酸二甲酯反应得到磷叶立德,然后,与2-氟-5-甲酰基苯腈进行Wittig-Horner反应,水解和环合反应制...
论文目录摘要第4-6页ABSTRACT第6-8页前言第11-19页1PARP-1与第11-14页2PARP-1抑制剂研究进展第14-17页3PARP-1与阿尔茨海默病第17-19页第1章奥拉帕尼类似...
PARP抑制剂是第一种成功利用致死概念获得批准上市的抗癌疗法,致死可能会成为一种新的抗癌策略。目前,在全球上市的PARP抑制剂有3种:奥拉帕利、瑞卡帕尼和尼拉帕尼。其中,奥拉...
主要研究方向为传播理论、编辑出版、叙事新闻、广告策划与传媒教育等,著有《西方人际传播学说研究》《人际传播关键主题:文化、身份与表演》《中国民营书业三十年》《新新新闻...
奥拉帕尼是阿斯利康公司开发的全球首个PARP抑制剂药物,已在美国、欧洲和中国上市.本文对奥拉帕尼已公开的专利进行了分析,并重点研究了阿斯利康公司的专利申请与...
BRCA和PARP的致死示意图已获批PARPi目前,已经有四种PARP抑制剂在中国获批上市,分别是奥拉帕利、尼拉帕利、氟唑帕利以及帕米帕利,将这几款PARPi在卵巢癌领域获得FDA和NMPA批准...
PARP抑制剂奥拉帕尼的专利分析_陆毅下载积分:450内容提示:书书ChineseJournalofNewDrugs2019,28(11)1281中国新药杂志2019年第28卷第11期[作者简介]...
PARP抑制剂奥拉帕尼在国内的上市引起了巨大的轰动,对于那些急需靶向药物治疗的卵巢癌来说,奥拉帕利的出现改变了他们的治疗局面。PARP目前是全球制药领域十大热门靶点之一。PARP全...
值此中华医学会泌尿外科学分会成立40周年盛会之际,全国泌尿外科精英云集,分享前沿学术进展和临床实践经验;在男性生殖学分会场上海交通大学医学院附属仁济医院的薛蔚教授团队首...