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本发明属于药物领域,具体涉及奥希替尼中间体及其方法。背景技术阿斯利康的Tagrisso(osimertinib,奥希替尼,AZD9291),用于治疗携带EGFRT790M突变、且EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗无效的转移性非小细胞肺癌(NSCLC),于2015年11月13日以加速批准的方式在美国被批准,AZD9291的结构式见如下:奥希替...
本发明属于医药领域,具体地,涉及奥希替尼AZD9291的方法。背景技术AZD9291又称奥希替尼是由英国制药巨头阿斯利康制药公司研发的(专利WO2013014448)一种治疗非小细胞肺癌新药,其路线如下:该原研路线总收率23.54-25.3%,收率较低。且路线存在着第一步反应收率偏低,选择性差,用氯化...
本发明属于医药领域,具体地,涉及奥希替尼AZD9291的方法。背景技术AZD9291又称奥希替尼是由英国制药巨头阿斯利康制药公司研发的(专利WO2013014448)一种治疗非小细胞肺癌新药,其路线如下:该原研路线总收率23.54-25.3%,收率较低。且路线存在着第一步反应收率偏低,选择性差,用氯化...
本发明属于有机技术药物化学领域,具体涉及奥希替尼的方法。背景技术奥希替尼属于晚期肺癌治疗的第三代标靶药,如今在美国已上市,它的出现为晚期非小细胞肺癌带来了希望,所以对其方法的研究开展具有重要意义。目前国内外奥希替尼的方法有许多,多数存在较大缺点...
本发明涉及有机领域,具体涉及一种分子筛催化奥希替尼的方法。背景技术AZD9291是一种用于抗性突变EGFR的激活,第三代不可逆表皮生长因子受体络氨酸激酶抑制剂。2014年4月,美国食品药物管理局(FDA)将“突破性治疗药物”的称号授予AZD9291,该药属口服类药物,并对之前靶向药物的缺点...
专利文献中还述及了中国专利CN103702990B公开的两条奥希替尼的路线,路线1:路线2:苏州明锐医药科技有限公司于2015.06.16申请的中国专利CN104910049A公开了一种可用于AZD9291(I)的中间体N-[2-[[2-(二氨基)乙基]氨基]-4-甲氧基-5-甲脒]苯基-2-丙烯酰胺(II)及其方…
论文题目:抗癌药奥希替尼的及制剂研究答辩人:王思哲学号:21706010021学科专业:制药化学导师:胡学雷(教授),冯菊红(讲师)论文题目:锌酞菁衍生物的设计、以及光动力/光热活性研究答辩人:李双学号:21706010012...
浙江工业大学工程硕士学位论文III埃克替尼工艺优化及质量研究埃克替尼(商品名:凯美纳)是贝达药业股份有限公司在吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼(特罗凯)化学结构的基础上,经结构改造和活性筛选,自主研发靶向表皮生长因子抑制剂(EGFR)抗非小细胞癌(NSCLC)新…
黑龙江大学硕士学位论文埃罗替尼的工艺研究姓名:孙海龙申请学位级别:硕士专业:有机化学指导教师:孙志忠20110520中文摘要IIiii置中文摘要埃罗替尼是一种小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶可逆性抑制剂,主要用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌二线或三线治疗和癌...
2018年9月,乐伐替尼获得CFDA批准进口,治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)。.本论文将从实验室的工艺开发和工艺杂质追踪研究入手,进行乐伐替尼的工艺及工艺控制研究,并研究其杂质谱,为未来产品质量控制及质量研究奠定基础。.本文综述了现有路线,确定了以4-氯...
除了EGFR抑制剂外,本论文还开发了一种N-取代-2-氨基-3-氰基吡咯的方法.该类毗咯是多种药物的中间体并且具有较强的应用价值.该方法是以硝基环氧化物,...
一种奥希替尼中间体的方法陈化群位晓梅史汝金申川生
本发明涉及一种奥希替尼中间体的方法,包括以下步骤:1、取3‑氟苯甲醚作为起始原料,添加到浓硫酸中,在低温环境下滴加浓硝酸,滴加完毕后,进行第一次升温搅拌...
1.一种奥希替尼中间体的方法,其特征在于包括以下步骤:1)取3-氟苯甲醚作为起始原料,添加到浓硫酸中,在低温环境下滴加浓硝酸,滴加完毕后,进行第一次升温搅拌,...
本发明属于药物领域,具体涉及奥希替尼中间体及其方法。背景技术:阿斯利康的Tagrisso(osimertinib,奥希替尼,AZD9291),用于治疗携带EGFRT790M突变、且E...
甲磺酸奥希替尼,原研商品名为泰瑞莎,是阿斯利康研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,用于治疗晚期或转移性非小细胞性肺癌。同类药物有吉非替尼...
本文主要对Osimertinib(奥希替尼)的路线、关键中间体的方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。二、Osimertinib(奥希替尼)路线一三、Osimertinib(奥希...
Osimertinib(奥希替尼)分子结构式如下:英文名称:Osimertinib中文名称:奥希替尼本文主要对Osimertinib(奥希替尼)的路线、关键中间体的方法及实验操作方法进行了文...
新药路线微信公众号——"新药路线"1人赞同了该文章甲磺酸奥希替尼,原研商品名为泰瑞莎,是阿斯利康研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,用于治疗晚期或转移性非小细胞性肺...
摘要:本发明涉及一种奥希替尼中间体的方法。该方法利用邻硝基甲苯和3,3‑二烷氧基为原料,经碱催化亲核加成反应得1‑(2‑硝基)苯基‑4,4‑二烷氧基‑2‑...