苯佐卡因的合成论文格式

【苯佐卡因合成路径】 1.以甲基苯胺为原料，苯佐卡因的合成方法主要有： 1.1以对甲基苯胺为原料，经酰化、氧化、水解、酯化制得苯佐卡因； 1.2先用硫酸亚铁还原对硝基苯甲酸得对氨基苯甲酸, 再与无水乙醇在酸性条件下酯化得苯佐卡因； 1.3酯化与还原合并为一步进行； 1.4对硝基苯甲酸在浓硫酸的催化下先酯化得对硝基苯甲酸乙酯, 对硝基苯甲酸乙酯经铁粉还原得苯佐卡因。 对以上几种合成路径进行比较： 方法1.1所用条件较温和，但反应步骤较多，收率低。 方法1.2用硫酸亚铁还原生成的对氨基苯甲酸，由于其羰基与铁离子形成不溶性沉淀而混于铁泥中不易分离，此外对氨基苯甲酸的化学活性比对硝基苯甲酸的活性低，故其第二步的酯化反应的效率也不高，产物的收率较低。 方法1.3需要用到金属锡，原料昂贵。 方法1.4工艺成熟，原料易得，是许多药厂采用的方法。但浓硫酸因具有强氧化性，使副反应较多，后续处理麻烦，产品色泽深，对设备腐蚀严重。上世纪80 年代末，Gedye 等用微波辐射加热方法进行有机合成研究，给有机化学研究带来一片新天地。微波技术用于有机合成反应具有特殊的优越性。它因具有均匀快速、收率高、产物易分离、污染小或无污染等特点而倍受注重。为此，我们在方法1.4的基础上合成苯佐卡因，在酯化反应中采用对甲苯磺酸为催化剂，利用微波辐射技术合成对硝基苯甲酸乙酯。工艺改进后，反应时间大大缩短，相应反应阶段收率和目标产物收率有所提高。