波士顿医学杂志

古柯是一种生长在南美洲安第斯山脉的热带山地常绿灌木，外形很像茶花，一般高1—4m不等。早在16世纪，西班牙探险家们便注意到南美土人通过咀嚼含古柯植物叶子的制品来提神，他们用扇贝或牡蛎的壳焚烧、研碎后的粉末状残渣与古柯叶子混合制成，制成小球状，晾干后咀嚼。甚至有笔记表示嚼这种小球可以让他们感觉不到饥饿和干渴，因此有“圣草”之称。可能是因为在农业不发达时期，没有足够的食物供当地人食用，而古柯叶含有的丰富的植物碱和很多维生素和其他营养成分。在长途奔走或者狩猎的时候，咀嚼古柯叶会使得树叶中的生物碱直接作用于人的中枢神经，对神经产生一定的麻醉作用，从而减轻人的口渴、饥饿、疲劳等感觉。甚至直到二十一世纪，用古柯叶泡制的古柯茶类饮料和小吃仍然是南美很多地方的重要饮食搭配，以至于玻利维亚总统莫拉莱斯都正式要求联合国废除全面禁止古柯叶种植，同时禁止咀嚼古柯叶的禁令，他明确表示，“咀嚼古柯叶是安第斯土著居民流传已久、有着千年历史的习惯，不能也不应该被禁止”。古柯类植物在南美的地位可见一斑。 十三世纪，秘鲁的印加帝国将古柯树奉为神树，认为此树是神明所赐，并且在祭祀典礼中焚烧古柯树的叶子来祭奠太阳神。西班牙人征服秘鲁以后，古柯进入流通领域，被商品化。1750年，法国的植物学家尤苏伊将第一批古柯树的样品运送到欧洲。玻利维亚拉巴斯在1781年爆发土著起义，守城的士兵在军粮不足的情况下靠着古柯叶撑了一段时间，这让欧洲的很多人了解到古柯叶的效果。有传教士因此提议用古柯叶来解决欧洲的饥荒，也有学者建议让船员多食用古柯叶，不仅能增强船员的体力，同时又能让古柯叶取代酒精，解决船员酗酒的问题。 1855年，德国化学家弗里德里希（G. Friedrich）首次从古柯叶中提取出麻药成分，并命名为Erythroxylon。1859年，奥地利化学家纽曼（Albert Neiman）又精制出更高纯度的物质，命名为可卡因（Cocaine）。 1880年，有“现代外科学之父”之称的霍尔斯特德（William Steward Halsted）将可卡因制成局部麻醉剂。1884年，奥地利著名心理学家西格蒙德·弗洛伊德（Sigmand Frend）首先推荐用可卡因作局部麻醉剂、性欲刺激剂、抗抑郁剂，并在其后很长时间里用于治疗幻想症，他将其称之为“富有魔力的物质”。这些结果得到学术界的广泛认可，《波士顿医学杂志》报道 “适量使用古柯不仅有益健康而且大有裨益”。《治疗学学报》报道“无论有没有鸦片瘾，人们都感到想要尝试一下古柯。情绪低落时用上点无害的药物是必不可少的。”美国神经学协会宣称“一个抑郁寡欢，沉默寡言的病人，背负最深沉的哀痛或是悲伤的人”在可卡因的作用下也会停止抽泣，高兴起来。 另外，由于可卡因可令鼻腔发干，人们认为它在治疗哮喘类疾病引起的鼻窦不适方面有特殊的用途。许多这样的药剂都制成了鼻烟状。第一家从事可卡因商业生产为德国达姆斯丹的默克公司经营，其产量由1879年的50克提升到了1885年的30kg。据统计，当时的美国市场上含可卡因药剂高达5万种以上，著名的马丁尼酒（Martini）据称每盎斯便含有11%的酒精以及的古柯碱。1886年，随着美国部分地区颁布禁酒令，部分商人把可卡因调制为不含酒精的饮料，比如把古柯提出物与非洲可拉核液（Cola）混合。具兴奋作用，起初作为药物出售，后改制为无酒精饮料（有人认为可卡因和著名饮料可口可乐具有某种渊源，此说法无足够的证据证实，但至少1886年问世的可口可乐仍还有微量可卡因，1906年排除此配方）。1914年，以美国国会批准哈里逊（Harrison Narcotic）法案为标志，大部分国家在法律上禁止可卡因的出售和使用。可是流行音乐人Bohemians等在20世纪60年代初开展所谓“反文化”运动，使可卡因的应用又在美国泛滥起来，并成为当时青年人的时髦。 20世纪70年代末期出现了盐酸可卡因，首先在法国市场上非法出售。可服食也可溶于水作静脉注射。如与海洛因混合作静脉注射称为“快球”，因在高温中易迅速被破坏，故不能鼻吸用。 1980年，美国发明了易升华的可卡因碱克勒克。将可卡因生物碱中乙醚蒸发掉而形成结晶，极纯，为可卡因的精制品，加热时会发出特殊的响声，故定名为crack（音译为克拉克或克勒克，意即爆裂声）。市场售品名仍称可卡因游离碱或可卡因自由碱，服用时通过加热蒸发经鼻吸迅速进入肺部表面，经气体交换进入血循环，并刺激脑部，又在大循环内稀释。血值与静脉注射相等。由于使用方便，给药途径较嚼食或经口鼻摄入盐酸可卡因作用都迅速，更容易成瘾，可卡因的危害度急剧增加。20世纪80年代，可卡因较为独特的消除疲劳功能随着功能饮料的兴起又有所被重视，但副作用仍然不低。如原产泰国的红牛自1995年12月将功能饮料的概念引进中国以来，主打“抗疲劳”功效，一直被认为是功能饮料中的领军人物，曾占到中国功能饮料70%以上的市场份额。但2004年，瑞典有3名年轻人的死亡被认为与“红牛”有关。其中2人喝了掺酒的“红牛”后死亡，另一人在繁重工作后，连续喝了数罐“红牛”，导致肾衰竭死亡。由此导致美国、英国、澳大利亚和新西兰等国家要求功能性饮料必须标注每日最大摄入量，并写明不适宜高血压、心脏病患者饮用，儿童、孕妇、哺乳期妇女及对咖啡因过敏的人禁饮。 2006年，中国国家质检总局发布公告：泰国产“红牛”饮料即日起不得向中国进口。2009年，奥地利进口的“红牛能量饮料”被台湾卫生部门验出含有微量一级毒品可卡因（每公升含μg）。紧接着，香港也检测出有三款红牛饮料含有可卡因，这三款饮料为“红牛可乐”、“红牛无糖配方”及“红牛能量饮料”，每公升可卡因含量介乎至μg，较台湾验出的高10倍。