桂利嗪治皮肤病的论文

盐酸氟桂利嗪，氟桂利嗪这两种其实是一种药物，只是名字的叫法不同，主要用于改善心脑血管功能的，但是桂利嗪跟前边两种就不一样了，其主要是阻止血管平滑肌的钙内流，治疗脑血栓疾病的。

guì lì qín

Cinnarizine,midronal [朗道汉英字典]

antigeron,apotomin [湘雅医学专业词典]

桂利嗪是血管扩张药，为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。其为哌嗪类钙拮抗药，对血管平滑肌有直接扩张作用，能显著地改善脑循环及冠脉循环，还有防止血管硬化作用。临床用于治疗脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化以及末梢循环不良引起的疾患。也用于治疗慢性荨麻疹、老年人皮肤瘙痒症、上消化道出血、中老年失眠等。人致死量为100～500mg/kg。

桂利嗪

Guiliqin

Cinnarizine

C26H28N2   

本品为1二苯甲基4（3苯基2丙烯基）哌嗪。按干燥品计算，含C26H28N2不得少于。

本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。

本品在三氯甲烷中易溶，在沸乙醇中溶解，在水中几乎不溶。

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为117～121℃。

取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中约含μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在253nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为558～592。

（1）取本品约20mg，加乙醇5ml，加热溶解后，加氢氧化钾试液2滴，摇匀，加高锰酸钾试液2～3滴，紫色即消失。

（2）取本品约10mg，加2%甲醛的硫酸溶液数滴，即显红色。

（3）取本品约50mg，置试管中，管口覆以用2%三氯醋酸溶液湿润并滴加5%对二甲氨基苯甲醛的盐酸溶液1滴的滤纸，加热后，滤纸即显紫色。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》306图）一致。

取本品，加水20ml，搅拌5分钟后，滤过，滤液加甲基橙指示液1滴与硫酸滴定液（），应显红色。

取本品，加水25ml，置水浴上加热10分钟，充分搅拌，滤过，滤液置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液制成的对照液比较，不得更浓（）。

取本品，在80℃干燥至恒重，减失重量不得过（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过。

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约，精密称定，加冰醋酸20ml与醋酐4ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（）相当于的C26H28N2。

血管扩张药。

遮光，密封保存。

（1）桂利嗪片  （2）桂利嗪胶囊

《中华人民共和国药典》2010年版

桂利嗪

Cinnarizine ,Dimitronal,Glanil,MIDRONAL,Mitronal,Sapratol, Toliman

脑益嗪；使脑力新；桂益嗪；肉桂苯哌嗪；肉桂嗪

神经系统药物 > 脑血管扩张药物 > 钙离子拮抗剂

1.片剂：每片25mg；

2.胶囊：25mg；

3.注射剂：20mg（20ml）。

能抑制磷酸二酯酶，以阻止cAMP分解成无活性的5′AMP。桂利嗪亦有抑制组胺作用，对其他抗组胺药无效时，可试用桂利嗪。桂利嗪中各成分的药效学作用如下：桂利嗪为哌嗪类钙通道阻滞药，可扩张血管，能显著改善脑循环（对病理性脑血管有选择性，无“盗血”现象）及冠脉循环。此外，桂利嗪还有抗组胺、抗5羟色胺、抗激肽活性及抑制补体C4活化的作用。三七提取物是从中药三七中提取而得，主要含三七皂苷甲、三七皂苷乙和黄酮苷。实验研究发现三七提取物能抑制血小板聚集，降低血黏度，明显增加心冠脉流量，降低冠脉阻力，减慢心率，降低血压，降低心肌耗氧量。维生素E极易被氧化成维生素E基及生育醌基，故有保护心肌及脑细胞不被氧化的作用。动物实验发现，维生素E还可增强动物的抗寒及耐缺氧能力，降低化学物质对细胞的毒性。试用于防治老年人的心绞痛和心肌梗死，取得了较好的效果。此外，维生素E的抗氧化作用，有助于提高脑力隆胶囊制剂的稳定性、延长效期等。维生素B6在机体氧化还原等生化过程中起重要的辅酶作用，缺乏时酶活性降低，代谢过程受阻，机体抵抗力也降低。一些非特异性衰老症状和大脑动脉硬化症状，用维生素B6和维生素C后可好转。脑力隆利用上述四种成分的作用特性，使其扩张脑血管的作用显著而持久，在改善冠脉流量和血液流变学、温和降压、降低心肌耗氧量及提高制剂稳定性方面，起著协同互补的作用。

口服75m *** 剂，3～起效，2～4h达峰，最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时～μg/ml。母体药物t1/23～6h。生物利用度因剂型而不同，从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度，由于不同个体间胃液的酸度差异很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛进行葡萄糖酸化的代谢，以代谢产物的形式肾脏排泄20%～33%，粪便排泄40%～67%。口服后，主要是以原药形式，67%从粪便排泄。

用于预防和治疗脑血流循环障碍，如脑血栓形成、脑梗死、短暂性大脑缺血性发作、脑动脉硬化症、记忆障碍、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、前庭性眩晕与平衡障碍及耳鸣、偏头痛等。也可用于预防和治疗冠状动脉硬化及供血障碍。可治疗因末梢循环不良引起的疾病，如间歇性跛行及雷诺综合征（Raynaud′s病）等，并可缩短腿部溃疡愈合的时间。还可用于高血压、冠状动脉粥样硬化性心脏病、心绞痛和糖尿病性多发性神经炎、晕动病、内耳眩晕症等。

1.对桂利嗪过敏者禁用。

2.肝功能损害时不宜用。

3.孕妇及哺乳妇女禁用。

帕金森帕金森病患者、老年人、儿童、妊娠及哺乳妇女慎用。

偶有恶心、食欲缺乏、腹泻、头痛、头晕、嗜睡、怠倦等症状。偶见皮肤或黏膜发疹，出现红斑、轻度浮肿等。静脉注射可使血压短暂降低，使用时应适当注意。但减量或继续服药后可自行消失，不影响治疗。

1.防治脑血管病、高血压、冠心病：首服2粒，以后每12小时1粒，疗程8周。

2.防治晕动病、内耳眩晕症所致的恶心、呕吐和眩晕：每次1粒，每天1～2次。

3.口服：每次25～50mg，每天3次，饭后服。

4.静脉注射：每次20～40mg，缓慢注入。

与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂合用，可增强其他药的作用。

桂利嗪作用于血管平滑肌，使血管扩张、改善脑循环和冠状动脉血流供应，尚有温和的降血压和降血脂的作用。并对前庭功能失调、脑缺血性偏头痛、癫痫和尿失禁亦有一定的疗效。其解痉作用比罂粟堿强。桂利嗪亦有抑制组胺作用，对其他抗组胺无效时，可试用桂利嗪。用于脑动脉硬化、脑缺血性发作、脑血栓后遗症等。

桂利嗪（肉桂苯哌嗪、桂益嗪、脑益嗪）为哌嗪类钙拮抗药，对血管平滑肌有直接扩张作用，能显著地改善脑循环及冠脉循环，还有防止血管硬化作用。临床用于治疗脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化以及末梢循环不良引起的疾患。也用于治疗慢性荨麻疹、老年人皮肤瘙痒症、上消化道出血、中老年失眠等。口服每次25～50mg，3/d，饭后服。静注每次20～40mg，缓慢静注。人致死量为100～500mg/kg。小鼠口服LD50为1g/kg。[1]

[1]

1.不良反应

镇静、疲倦、嗜睡、体重增加、皮疹、恶心、食欲缺乏。

2.中毒表现

（1）抑郁症。

（2）锥体外系症状、震颤及产生或加重帕金森病，缓慢性运动障碍。

（3）个别患者可产生红斑狼疮样综合征。

桂利嗪中毒的治疗要点为[1]：

1.大量口服时应催吐、洗胃、导泻。

2.长期服用产生中毒表现者应立即停药。

荨麻疹是一种常见的皮肤病，人们一旦遇上一些自己不清楚的过敏源的时候，荨麻疹就会长出来。治疗荨麻疹的药物就成为人们关注的焦点。桂利嗪片也叫做盐酸桂利嗪片，两个功效是一样的，这个药物是治疗心血管疾病的，但是对于过敏性疾病的疗效也是非常不错的。1、能治荨麻疹桂利嗪片是一种在对脑血栓、脑外伤后遗症、冠状动脉硬化和蛛网膜下腔出血等有治疗作用的药物。不仅如此，其在适应症上，对于过敏性皮肤病同样有一定的治疗效果。而荨麻疹的出现，一般都是与过敏因素作用有关的，其常有的表现就是局限性水肿反应。所以，对于桂利嗪片荨麻疹可否治疗的问题，大家在对荨麻疹进行治疗时，还是可以选择本品的。2、用法用量桂利嗪片主要成分是盐酸氟桂利嗪，主要是有改善脑部血液循环和治疗过敏性皮肤病的作用。桂利嗪片用法方面，患者可以遵照医嘱或者是根据说明书的使用方法，每天早晚各一次口服，用温水进行送服，每次25~50mg。如果不喜欢吞服药片的话，将适量的药片研磨压碎后加少量的水冲服也是可以的。3、副作用在服用桂利嗪片的时候，患者可能会出现嗜睡、疲惫、肌肉疼痛和皮疹等不良反应，且长期服用本品，还有可能出现抑郁症，这些都是需要注意的地方。因此，在服用此药的过程中，大家一定要在医生的指导下进行。4、功能主治桂利嗪片主要成分是盐酸氟桂利嗪，主要是有改善脑部血液循环和治疗过敏性皮肤病的作用。此药能够起到扩张血管的作用，在这样的状态下，血液的循环也比较流畅，不会轻易的出现凝聚或阻滞，因此对脑栓塞、脑血栓乃至动脉硬化等都有很好的治疗效果。5、是激素药吗要想知道桂利嗪片是激素药吗，看它的制作成分就一目了然了，此药是由桂利嗪制成的，作为典型的哌嗪类钙通道拮抗剂并不是激素类药物，这一点大家是可以放心的。事实上此药并不是专门用来治疗皮肤病的，而是在近几年的研究中的得到了一个新发现，它主要还是用来治疗各种心脑血管疾病。6、西比灵西比灵适应症为典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。而不是治疗头晕，尤其是用于由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。西比灵的主要成分是桂利嗪，是一种钙通道阻断剂，对动脉具有选择舒张作用，尤以脑血管更为明显，具有解除血管痉挛收缩，增加血流量，改善脑血氧供应。可以用于偏头痛的预防性治疗，前庭功能紊乱引起眩晕的对症治疗。其副作用为：瞌睡和疲惫，体重增加。长期用药时偶见抑郁症，有抑郁症病史的女性患者尤其容易发生，老年人较易发生锥体外系症状。建议服用西比灵时按照推荐剂量使用。医生应定期(特别是在维持治疗期间)观察患者，这样可保证在出现锥体外系或抑郁症状时能及时停药。如果在维持治疗时疗效下降，亦应停止治疗。需要注意的是，服用西比灵后可能引起困倦(尤其在服药初期)，驾驶车辆或操纵机器者应注意。另外，西比灵可能会引发锥体外系症状、抑郁症和帕金森氏病，尤其是有此类病症发病倾向的患者如老年患者，所以此类患者应慎用。