含量的问题 含量高作用快
说金奥康贵的，是没吃过阿斯利康生产的洛赛克，一颗药14块钱
药学院的学友好~不知道你看过完整的合成路线没有，奥美拉唑合成第第三部使用的硝化剂混酸会和吡啶环上的氮成盐，这个富电子的氮也容易被混酸氧化，因此需要先把这个氮原子保护起来，方法是在硝化之前用过氧化氢氧化该氮原子
标准为《中国药典》，是 奥美拉唑中唯一入过OTC，做过电视广告。所以产生的成本要患者买单。有人提到 洛赛克，我也讲一下。标准为《欧洲药典》，算是进口合资企业生产。
非常多啊。很老的药了。
对老胃病患者来说，提到奥美拉唑这款药，一定都非常熟悉，它被誉为“烧心天敌”，能有效缓解反酸、恶心、烧心等症状。但是，大家不能只看到奥美拉唑的作用，而忽视了药物的副作用。下面，李药师就和大家详细聊聊奥美拉唑。
奥美拉唑属于质子泵抑制剂，主要是作用于胃黏膜的钠钾氢ATP酶，减少胃酸分泌，是抑制胃酸的药物，与它同属于一类药物的还有潘托拉唑、雷贝拉唑、兰索拉唑、艾司奥美拉唑等，适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）等疾病的治疗。奥美拉唑在抑制胃酸分泌方面的效果显著，可有效缓解烧心等症状。
尽管奥美拉唑的效果很好，但是并不建议长期服用，一般来说，使用奥美拉唑等质子泵抑制剂治疗胃溃疡，疗程通常为6-8周；治疗十二指肠溃疡的疗程为4-6周；治疗糜烂性食管炎的疗程为8周。长期吃奥美拉唑可能对身体产生这些危害：
1. 增加骨折风险
大家肯定一头雾水，奥美拉唑是治疗胃病的药物，和骨折有什么关系呢？还真有关系。奥美拉唑会影响钙的吸收，阻碍钙磷代谢。对于一部分中老年人来说，长期服用奥美拉唑会导致钙物质流失，骨头变脆，增加骨折发生风险。
2. 影响肝功能
正所谓，是药三分毒。肝脏是人体最大的化工厂，是解毒器官，也是药物代谢的主要场所，药物代谢产生的一些废物或是有害物质，需要经过肝脏。如此一来，长期用药会加重肝脏负担，使得肝功能受损，导致丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶和胆红素升高。
3. 破坏肠道菌群
胃酸并不是对人体有害的物质，这是一种强腐蚀剂，具有杀菌、激活胃蛋白酶原等作用，能够杀灭随食物进入胃部的细菌。但是，如果长期吃奥美拉唑，胃酸分泌被过度抑制，胃酸的杀菌作用被削弱。当大量有害菌进入肠道后，可能破坏肠道菌群平衡，引起便秘、腹泻、腹痛、口臭等症状。
4. 维生素b12缺乏
维生素b12是身体必不可少的微量元素，但是人体不能合成维生素b12，只能从食物中摄取。长期吃奥美拉唑，可能会抑制维生素b12的吸收，导致维生素b12缺乏，容易导致神经障碍、萎缩性胃炎以及积水障碍等问题的出现。
奥美拉唑经济实惠，效果显著，是一款好药，但是长期服用也会有副作用。为了提高用药安全性，希望大家牢记以下注意事项：
1. 短期服用
前面我们已经讲过了长期吃奥美拉唑的副作用，所以建议大家短期服用，最好按规定疗程服用奥美拉唑，不要长期服用，以免得不偿失。具体用药疗程因人而异。
2. 不可自行增减药量
合适的药物剂量是治疗疾病的关键，自行增减药量可以说是大忌，剂量小了会影响治疗效果，而剂量大了又会增加药物不良反应的发生风险。所以一定要遵医嘱用药，不可擅自增减药量。
3. 严重肝肾功能不全者慎用
奥美拉唑在人体的代谢主要依赖于肝脏的作用，也就是说，肝脏是奥美拉唑主要的代谢场所，同时对肾脏也有一定的负担。因此，严重肝肾功能不全者要慎用奥美拉唑。
4. 掌握用药最佳的时间和方法
服用奥美拉唑的时间和方法也是有讲究的，一般将每日剂量在早晨一次服用或分成早晚两次服用，饭前30分钟服药效果最佳。如果您服用的是肠溶制剂，不能嚼碎，否则将破坏肠溶衣膜，影响药效。
总之，奥美拉唑是一种处方药，需要在医生开具处方的情况下购买，谨遵医嘱用药。
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药学可以不断提供更有效的药物和提高药物质量，保证用药安全，使病患得以以伤害最小，效益最大的方式治疗或治愈疾病。下文是我为大家整理的关于药学3000字 毕业 论文的内容，欢迎大家阅读参考!
浅谈中药师应开展临床药学服务工作的策略
[摘要] 通过分析中药师全方位面向临床工作的具体情况,讲述几点药学服务在临床药学活动中必须考虑的问题,探讨如何充分体现中药师在开展临床药学服务中的作用,提高临床医疗的质量。
[关键词] 中药师;临床药学服务;重要作用
临床药学是临床工作与药学相互连接的纽带,两者之间的密切结合是提高医疗质量、指导临床安全合理用药、保障患者医疗安全的的重要途径。我国的临床药学已有近二三十年的历史,目前普遍存在进展较慢,发展不均衡等许多问题,临床药学的价值和重要性没有体现出来[1]。
中药师要为中医的临床工作提供更多、更新的药学服务,就要求中药师不断拓宽专业知识、熟悉现代管理的模式、规范药品的管理,还要不断研发新技术、新剂型,提高中药专业整体素质,充分密切配合临床工作,还要积极开展临床药师工作,全方位发展,才能为中医临床提供更好的支持[2]。实践证明,临床药学的核心是“临床”,是医、药结合共同提高医疗质量的重要途径,现代药学的服务模式是将药学与临床有机地结合,充分合理利用药学领域中的知识为临床诊断、治疗服务[3]。其目的也就是要提高医院的医疗技术水平。笔者就临床实际工作中的一些 经验 ,讲述药学服务在临床药学活动中必须考虑的几点问题。
1 中药师必须符合临床药学服务中的要求
临床药学服务工作中,中药师必须具备广泛的知识,扎实的基本功,能应付一些突如其来的事件。中药师是指国家在中药生产和中药流通领域实施执业中药师资格制度。中药师必须具备扎实的业务能力,对中药材、中成药、中药饮片、中医药保健品的各个环节非常了解,对中药的原料、产地、炮制、保存等,通过实践工作,能够非常熟悉。
在医师和患者之间起到连接作用,能够协助医生在正确的时机为患者开具药物和剂量正确的处方,还要避免药物间不良相互作用,能够解决影响药物治疗的相关因素等方面的问题。对于患者,能够帮助其充分了解处方的使用 方法 、药物的炮制和服用方法,充分发挥药物的治疗作用。
2 临床药学服务是中药师对临床全方位的服务
这其中包括:要求药房中药师对临床所用中药材、中成药等的采购、库存、调剂的准确、合理、安全及药品质量的保障负责。中药师在调剂工作中,准确地按照处方配方,对患者耐心地解释、交代用药的注意事项是非常重要的。特别是对一些药物的注意事项、炮制方法要给患者交代清楚,同时使患者对自己的用药情况有个基本了解,以免患者产生药物的不良反应[4]。
3 临床药学服务中中药师要对相关药物的知识有比较深刻的认识
由于现在药品更新换代较快,随着科技的发展、炮制技术的进步,不断出现了很多中成药物,这就要求中药师要不断充实自己的专业知识。这个问题讲起来容易,但是,由于工作人员面临年龄偏大、 记忆力 下降、晋升压力较大、接受新事物的能力下降等问题,导致知识更新跟不上形势需要。对一个新进的药物要充分认识,就要求掌握其药理作用、药物理化性质、吸收、分布、代谢情况及与其他药物之间的配伍变化。
例如黄芪注射液 说明书 上均要求不与其他药物混合使用,以免出现配伍变化。但临床中经常将其混用,这就要求中药师提醒医务人员这种配伍可能不合理。但是普通的提醒并不能取得很明显的效果,这就要求中药师必须能从理论上解释,通过讲课、书面讲解的途径加深临床医务人员的印象。配伍过程中有可能导致输液的微粒增多,浑浊或出现理化性质的改变,因为中成药注射液成分复杂,提纯的难度大,各批号间成分和杂质有很大差别,随着加入药品的不同,药品之间的pH值不同,有可能出现微粒和浑浊现象,甚至出现各种药物之间的化学变化。但是临床上除了能观察是否有浑浊、沉淀等现象,不能普遍用实验方法检测,所以,应该尽量避免合用。
4 建设实验室要与临床药学水平相适应
随着医疗体系的完善,医院临床药学工作也取得了一定的发展,药学实验室的重要地位也日渐突出。对于综合医院来说,应具备中药实验室、中医基础实验室、中医临床实验室等相关科室,还应设中药鉴定、中药炮制、中药化学分析、中药标本存列、中药制药、中药方剂等科室,能为中医药学各专业提供良好的实验物质基础和条件保障。可以帮助中医师、中药师提高其理论水平、科学思维能力和综合素质。因此,除了争取支持外,还必须从提高药剂科自我发展能力着手,通过积极引进新技术,开发新制剂,取得明显的经济效益;可以逐步改善实验条件,逐步增添仪器设备,使实验室建设与临床药学所承担的任务相适应。通过不断发展才能确保临床药学工作的进步,更能充分地体现中药师在临床药学中的作用。
[参考文献]
[1]刘卫华.论开展中药临床药学的重要性[J].中国误诊学杂志,2003,3(3):454-455.
[2]敬玉锡,蒲碧芳.中药房开展临床药学工作的探讨[J].中国食品药品监管,2007,15(6):434-435.
[3]梅全喜,曾聪彦.中药临床药学的现状与发展思考[J].中国药房,2008, 19(36):2801-2804.
[4]陈坤全,张养琳,陈益强.中药师应开展临床药学服务工作[J].海峡药学,2007,19(8):151.
浅析医院药学服务与合理用药
摘要：医院和每一个人的生活息息相关，研究药学服务与合理用药能够提高医院的科学用药水平，提高患者满意度，进而提高医院的知名度，促进医院更好发展。本文主要针对开展药学服务的意义及相关 措施 进行简要分析。
关键词：医院;药学服务;合理用药;措施
医院药学服务主要是指药学人员凭借自身所掌握的药学专业知识和工具，向广大人民群众，其中包括医院在职人员及其家属，提供各种和药物相关的服务。医院推行药学服务主要是为了让患者获得科学合理、且实惠有效的治疗药物，进而改善患者的生活质量，有效延缓疾病进程，预防相关疾病等。
1药学服务的意义
随着我国社会经济的发展，人口老龄化的趋势越来越明显。且目前我国医疗改革不断深化，对医院的救治与服务水准提出了更高的要求，提高药学服务，促进合理用药是每一位药学工作人员的职责，同时也是保证患者人身安全的重要措施。其次，药学服务主要是患者为中心，能够明显改善紧张的医患关系，提高医院的声誉，进而赢得患者对品牌的认可，培养患者对医院长久的忠诚度[1]。最后，开展药学服务在某种程度上还能保证药物疗效、减轻不合理用药的不良反应，具有重要的临床价值。
2医院开展药学服务的措施
加强药剂科建设
医院要加强药剂科建设，完善药房各种制度及服务流程，加强药剂科和临床治疗之间的联系。在药师为患者配置药品时，需要及时和患者的主治医生进行充分的沟通，依据患者的实际病情，合理配药，避免发生各种不合理、不安全用药现象[2]。其次，医院要适时引进先进的药学服务理念，在正确理念的指导下要求药师具备全面而丰富的 用药知识 。在为患者提供药学服务时做到以患者为中心，避免出现重医轻药的情况，把患者的利益放在第1位，为患者提供高质量的药品，并为其讲解正确用药的方法，可能出现的不良反应等，在患者用药以后全程跟踪观察药物效果，叮嘱患者看清楚药物说明以后，按照说明进行正确用药。
提高药师服务水平
要想提高药学服务质量，①要提高药师个人的综合服务水平，医院要加强对药师的培训，使其能够顺应知识时代发展的要求，学习更多最新的和药学有关的新知识、了解更多药品信息、药物疗效与药品的安全性、用药的正确方法，药物储存要求有关的临床知识等，进而提高业务水平。②医院可以建立起定期考核制度，定期对药师技能进行绩效考核，提高药师的竞争意识，进而调动他们学习的主动性。③还要提高药师的职业道德修养，缩短药师与患者的距离，有效缓解紧张的医患关系[3]。
设立药房服务咨询平台
设立药房服务咨询平台是提高药学服务质量的最有效措施，在服务平台中安排专业素质高的药师工作人员，当患者取药时，告诉患者药物剂量以及正确的用药方法，提醒患者用药注意事项等，为患者耐心讲解用药常识，这不仅可以预防患者用错药，还能促使患者早日痊愈。这种咨询服务，既提高了药师的地位，也给患者留下了好印象，与此同时门诊药房咨询服务平台还能及时纠正临床工作过程中出现的失误，解决患者取药时碰到的不必要麻烦，大大提高了工作效率。
实施药学服务后期回访
要保证患者合理用药，不但在工作过程中要为患者提供周到的药学服务，同时还要有计划地开展后期回访工作。
①可以开办药学服务热线，或者针对患者的不同情况进行上门 拜访 ，加强和患者的沟通，促使药师在观察患者临床病症时学到更多的 医学知识 ，同时根据患者病情的发展，能够及时采取有效的治疗措施。
②药师要定期对患者用药以后的情况适时反馈，清楚患者用药过程中遇到的问题以及药物隐藏的不良反应等，提高患者对医院的信任感，进而促使其树立和病魔斗争到底的信心，获得早日康复[4]。
③为了确保合理用药，药师很有必要建立药历，针对临床返回来的信息，药师要及时进行分析 总结 ，形成完整的记录，药历内容包括患者的用药历史、现今使用药物情况等，从而对药物进行个性化的管理，根据实际情况不断提高自身药学服务质量。
3结论
总而言之，医院临床药学的服务要以合理用药为中心，随着现代人们对健康越来越重视，相应地对药师的专业要求越来越高。医院只有加强药剂科建设、提高药师服务水平、设立药房服务咨询平台，实施药学服务后期回访，培养专业的临床药师充分运用自身所掌握的药学实施参与到临床药物的治疗过程中，及时发现解决存在的用药不合理问题，才能切实维护患者利益，进而提高医院的服务水平，促进医院更好地发展。
参考文献：
[1]刘静.浅析医院药学服务与合理用药[J].中国医药指南，2012，8(16)：368-369.
[2]龚建锋，王华.对医院药学服务与合理用药情况的分析[J].求医问药(下半月)，2011，9(12)：558-559.
[3]张丹.浅析医院药学服务与合理用药[J].中国保健营养，2012，12(18)：658-689.
[4]张凤仙，张小燕，黄嘉鹏，等.积极开展以患者为中心的药物咨询服务[J].中国医疗前沿，2009，8(11)：811-812.
1. 碱金属盐（如氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾等）：这些化合物能够提高溶液中的离子强度，有利于氯化钠的结晶。2. 聚羧酸类聚合物（如聚丙烯酸、聚乙烯酸等）：这些分子具有缔合到晶体表面的能力，可以控制晶体的生长方向，从而影响晶体的形态。3. 有机胺类化合物（如乙二胺、三乙矿等）：这些分子能够与离子结合形成稳定的络合物，减少离子之间的相互吸引力，从而促进氯化钠的结晶。4. 硅酸盐类化合物（如硅酸钠、硅酸钾等）：这些化合物能够促进氯化钠晶体的形成，并使晶体具有较好的稳定性和形态形貌。5. 磷酸盐类化合物（如磷酸二氢钠、磷酸三氢钠等）：这些分子可以与氯化钠结晶中的杂质离子结合，促进纯度的提高，同时还可以促进晶体的形态控制。
药理作用本品为胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的质子泵抑制作用减少胃酸分泌，奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。 埃索美拉唑为弱碱性药物，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵)，对基础胃酸分泌和受刺激后的胃酸分泌均产生抑制。 胃食管反流病(GERD)患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后其24小时内维持胃内pH＞4的平均时间分别为13小时和17小时。埃索美拉唑口服或静脉给药的效果相似。 用AUC(血药浓度，时间曲线下面积)也可以显示口服给药后胃酸分泌抑制与药物暴露之间的关系。 反流性食管炎患者口服埃索美拉唑40mg 4周，愈合率约为78%，8周后为93%。 在抗酸药物治疗期间，胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。在一些长期口服埃索美拉唑治疗的患者中，观察到肠嗜铬样(ECL)细胞的增多，这可能与血清胃泌素水平的升高有关。在长期使用抗酸药物治疗期间，有胃腺囊肿发生率一定程度增多的报道。这些反应是显著抑制泌酸后的生理性反应，其为良性和可逆性的。毒性研究在常规的单次及多次给药毒性研究、致畸和致突变等临床前相关试验研究中，没有证据显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。大鼠口服消旋混合物（奥美拉唑）的致癌性研究发现了胃的肠嗜铬样（ECL）细胞增生和类癌。这些效应继发于胃酸产生的持续减少和显著的高胃泌素血症，见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。
硝酸和硫酸。在分子内或分子间脱水，生成环状乙二醇缩乙醛，它与硝酸反应生成乙二醇二硝酸酯，因此是硝酸和硫酸。乙二醇是最简单的脂肪族二元醇，无色粘性透明液体，有甜味，易吸水，相对分子质量，相对密度，熔点负℃。
在5～15℃酯化可得季戊四醇四硝酸酯。查询化工百科得知工业上使用季戊四醇与浓硝酸在5～15℃酯化可得季戊四醇四硝酸酯。浓硝酸是无色有刺激性气味的液体，分子式为HNO3。
药理作用艾拉莫德可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀，缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道，在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB（NF-κB）的活性，进而抑制炎性细胞因子（白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α）的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接发生作用，抑制免疫球蛋白的生成。此外有文献报道，艾拉莫德在体外可抑制纯化的环氧酶-2（COX-2）的活性（IC50=μg/ml），但对环氧酶-1（COX-1）的活性无影响。毒性作用遗传毒性：艾拉莫德鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。生殖毒性：雌性和雄性大鼠在交配前经口服用艾拉莫德，在剂量达到60mg/kg/天时（按体表面积折算计，约相当于人体推荐剂量的10倍），交配率出现下降。在胚胎发育阶段，雌性妊娠大鼠经口服用艾拉莫德60mg/kg/天，胎仔的成活率明显减少。雌性大鼠在围产期经口服用艾拉莫德，当剂量等于或大于30mg/kg/天时，仔鼠出现体重增长缓慢，生理和神经发育延缓。致癌性：尚未进行艾拉莫德系统的致癌性试验。
本品Ⅰ期临床试验由南京医科大学第一附属医院国家药品临床研究基地完成，II期、III期多中心临床试验（共780例）由上海交通大学医学院附属仁济医院鲍春德教授为组长单位的协作组共同完成。 单次给药组的耐受性试验：完成, 25mg, 50mg（低、中、高三个剂量组的给药试验，每组6人。多次给药组的耐受性试验：12名受试者完成25mg，每日2次×6天。单次给药组和多次给药组各剂量组试验前后测定体温、呼吸、脉搏、心肺听诊及腹部检查、心电图均无异常；未见有临床意义的血常规、尿常规及肝肾功能异常；无血糖、血电解质的异常。各试验组均无大便潜血试验阳性。主要药动学参数在受试者的性别方面基本无明显差异。在治疗剂量范围内（25mg～50mg），艾拉莫德暴露程度与剂量呈比例。推荐Ⅱ期临床试验25mg/次,每12小时一次的给药方法或25mg/次,每24小时一次的给药方法。 采用多中心、随机、双盲、安慰剂对照设计方法，评价本品的有效性和安全性，在活动性类风湿关节炎患者中比较安慰剂组、25mg组、50mg组的量效关系和安全性的差异。用法用量：25mg组：每日早晨饭后服用25mg（1片），1日1次，共24周；50mg组：每日早、晚饭后各服用25mg（1片），1日2次，共24周。在6周、12周、18周和24周进行有效性和安全性评价。有效性依据美国风湿病学会改善标准（ACR20、ACR50、ACR70），共观察了活动性类风湿关节炎患者288例，可评价病例280例，分别是安慰剂组95例，25mg组92例，50mg组93例。结果见表1。（表1） 安慰剂组、25mg组和50mg组疗效-时间评价的比较（全分析集） 时间 疗效 安慰剂组（N=95） 25mg组（N=92） 50mg组（N=93） P值 N % N % N % 6周 ACR20 13 27 32 ACR50 1 5 8 ACR70 0 0 1 2 12周 ACR20 21 33 42 ACR50 7 14 17 ACR70 2 3 6 18周 ACR20 27 35 55 < ACR50 8 17 23 ACR70 2 11 10 24周 ACR20 23 36 57 < ACR50 7 22 29 < ACR70 1 13 13 注：ACR20的反应定义是：患者疼痛及肿胀关节数（28个）有20%的改善以及下列5项中至少3项的改善：①．受试者评估的疼痛（Visual Analogue Scale/Score，简称VAS）评分；②．受试者评估的疾病总体状况VAS评分；③．研究者评估的疾病总体状况VAS评分；④．健康状况问卷（Health Assessment Questionnaire，简称HAQ）；⑤．急性期反应物（血沉或C反应蛋白）。ACR50、ACR70采用相同的标准分别定义为50%及70%的改善。每项指标的改善百分数=[(治疗后值－治疗前值)/治疗前值×100%]。试验结果表明，艾拉莫德治疗6周开始起效，安慰剂组、25mg组和50mg组疗效差异有统计学意义。25mg组疗效优于安慰剂组，50mg组疗效优于25mg组。 采用多中心、随机、双盲双模拟、阳性对照试验设计方法，评价本品的有效性和安全性，比较甲氨蝶呤组、试验组1、试验组2的量效关系和安全性的差异。受试者均为活动性类风湿关节炎患者。用法用量：甲氨蝶呤组：第1-4周，1周1次，1次10mg(4片)；第5-24周，1周1次，1次15mg(6片) ；共24周。试验组1：第1-4周：每日早晨饭后服用25mg（1片），1日1次；第5-24周：每日早、晚饭后各服用25mg（1片），1日2次；共24周。试验组2：第1-24周：每日早、晚饭后各服用25mg（1片），1日2次，共24周。在4周、10周、17周和24周进行有效性和安全性评价，有效性评价依据美国风湿病学会改善标准（ACR20、ACR50、ACR70），共观察了活动性类风湿关节炎患者492例，可评价病例489例，分别是甲氨蝶呤组：163例、试验组1：163例、试验组2：163例。试验结果见表2。（表2） 甲氨蝶呤组、试验组1、试验组2 疗效-时间评价的比较（全分析集） 时间 疗效 甲氨蝶呤组（N=163） 试验组1（N=163） 试验组2（N=163） P值 N % N % N % 4周 ACR20 37 36 43 ACR50 10 3 11 ACR70 1 1 2 10周 ACR20 87 64 77 ACR50 27 21 30 ACR70 11 8 14 17周 ACR20 97 76 91 ACR50 52 44 47 ACR70 22 15 23 24周 ACR20 101 83 104 ACR50 70 53 62 ACR70 34 27 30 试验结果表明：在24周终点时艾拉莫德片ACR20非劣（非劣效界值为10%）于甲氨蝶呤片。表3显示II期、III期临床试验各单项指标的变化。（表3） ACR反应标准各项指标的改变* 各项指标 安慰剂-对照研究 甲氨蝶呤-对照研究 Ⅱ期临床试验(24周) Ⅲ期临床试验(24周) 25mg组n=93 50mg组n=94 安慰剂组n=95 试验组1n=163 试验组2n=163 甲氨蝶呤n=165 压痛关节数1 肿胀关节数1 患者总体评价2 医生总体评价2 日常生活能力（HAQ） 疼痛程度 红细胞沉降率 C反应蛋白 以下为ACR反应指数未包括的指标 晨僵（min） IgA _ _ _ IgG _ _ _ IgM _ _ _ *末次观察值结转（LOCF）：正值表明改善1．基于28个关节数2．直观类比标尺0=最佳，100=最坏
-艾拉莫德是一种新型抗炎药,可用于治疗风湿性关节炎。 以4-氯-3-硝基苯甲醚(化合物2)为原料,在叔丁醇钾的催化下,与苯酚发生醚化反应生成4-苯氧基-3-硝基苯甲醚(化合物3);化合物3经硝基还原,生成4-苯氧基-3-氨基苯甲醚(化合物4);化合物4在吡啶中与甲磺酰氯发生甲磺酰化反应,生成4-苯氧基-3-甲磺酰胺基苯甲醚(化合物5);然后将三氯化铝与氨基乙腈盐酸盐溶于硝基苯中,再加入化合物5,持续不断通入饱和的氯化氢气体进行盖特曼-科赫反应,生成α-氨基-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯乙酮盐酸盐(化合物6);化合物6经甲氧基水解得α-甲酰胺基-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯乙酮(化合物7);最后化合物7与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛发生环化反应得到目标产物艾拉莫德(化合物1)。本课题研究了醚化反应中投料比、反应时间;还原反应中铁粉的用量、盐酸的用量;甲磺酰化反应中甲磺酰氯的用量、吡啶的用量等因素对产物得率的影响;探讨了盖特曼-科赫反应、氨基酰化反应、甲氧基水解和环化反应的合成方法和机理等。确定了较佳工艺条件:醚化反应中,4-氯-3-硝基苯甲醚/苯酚/叔丁醇钾的摩尔量为 ,在110℃下反应5h,收率为;还原反应中,每4g化合物3与3g还原铁粉和的4mol·L~(-1)的盐酸,在70℃下反应1h,收率为;在50mL吡啶中,每化合物4与甲磺酰氯,0℃～5℃下反应1h,收率为;目标产物艾拉莫德(化合物1)的总得率为。