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喹诺酮类药的研究进展相关论文

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喹诺酮类药的研究进展相关论文

毕业论文是毕业生总结性的独立作业,是学生运用在校学习的基本知识和基础理论,去分析、解决一两个实际问题的实践锻炼过程,也是学生在校学习期间学习成果的综合性总结,是整个教学活动中不可缺少的重要环节。 撰写毕业论文对于培养学生初步的科学研究能力,提高其综合运用所学知识分析问题、解决问题能力有着重要意义。总而言之,可以去搜下国涛期刊,希望能帮到你!

喹诺酮类(qunolones)抗菌药是指人工合成的含有4-喹酮母核的一类抗菌药物,其中氟喹诺酮(fluoroquinolone)已逐渐成为该类药物的主流。 自 1962年美国 Sterling-Winthrop研究所 Lesher等发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来,许多学者致力于研究开发这类药物,特别是近十余年来取得了飞跃进展,某些新一代喹诺酮的抗菌作用与疗效可与第三代头孢菌素媲美。头孢菌素结构修饰中侧链与尾链由于愈变愈繁,成本也随之愈来愈高,主核的改造工程仍在进行中。因而喹诺酮类抗菌药更加引起各国重视,形成了竞相开发之势。现就其研究进展做如下评述。1.研究概况第一代(20世纪60年代初):萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸;第二代(20世纪60年代末至70年代末);奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸;第三代(20世纪80年代以后):按照药物中所含氟基团的数量可分三类:(1)单氟化物:诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、enrofloxacin、培氟沙星、芦氟沙星、左氧氟沙星;(2)双氟化物:洛美沙星、MF-961、PD117-5962-2;(3)三氟化物:氟罗沙星、托氟沙星。第三代喹诺酮类药物在结构上的共同特征是:(1)萘啶环的6位处引入了氟原子;(2)7位上都连有哌嗪环,因而又统称氟喹诺酮类。并因此结构提高了抗菌活性,增宽了抗菌谱,而且使用方便,成本低廉,疗效显著,不良反应小,几乎适用于临床常见的各种细菌感染性疾病。按国际非专用药名(INN)命名原则,对该类新药均采用“-oxacin”来定名,以表示它们在药理方面的相似性及组群关系。该构词成份在我国音译为“沙星”。至今已有16个品种上市,另有十数种进入临床试验阶段。从发展的速度来看,喹诺酮合成抗菌药已超过生物合成及半合成抗生素,预计2000年全球年销售额可达80亿美元。2药理特点21抗菌活性对大多数需氧性革兰氏阴性菌具有优秀的抗菌活性。某些品种对革兰氏阳性菌、厌氧菌、分支杆菌、军团菌及衣原体也有良好作用,例如氧氟沙星、左氧氟沙星等(表1)。表1喹诺酮类对常见致病菌的MIC90值(mg/L)左氧氟沙星 氧氟沙星 环丙沙星 洛美沙星 金葡球菌 8.00 1.00 肺炎链球菌 1.00 32.00 肺炎克雷伯氏菌 2.00 嗜血杆菌属 2.00 2.00 1.00 4.00 肺炎枝原体 0.78 0.78 嗜肺军团菌 0.05 1.56 结核杆菌 0 25 1. 00 0.30 1.00 抗菌作用特点:随药物浓度增加,抗菌作用增强,呈现剂量依赖性。氧氟沙星(ofloxacin,OFLX)是1982年日本第一制药株式会社与群马大学联合研制的(商品名:泰利必妥)。对革兰氏阳性菌的作用优于诺氟沙星;在革兰氏阴性菌中,对肠杆菌科细菌的抗菌作用与诺氟沙星相似或稍强,对铜绿假单胞菌的抗菌活性约为诺氟沙星的1/2,而对其它葡萄糖非发酵性革兰氏阴性菌的作用都比诺氟沙星及庆大霉素强。对嗜麦芽假单胞菌、恶臭假单胞菌、无硝不动杆菌的作用比诺氟沙星强4~16倍;抗枝原体的作用与四环素相似。此外,氧氟沙星的药代动力学性质明显地优于诺氟沙星,体内活性也是诺氟沙星的3~5倍。左氧氟沙星闪(levofloxacin,LVLX)是1991年由日本第一制药株式会社开发成功的(商品名:可乐必妥)。其结构为氧氟沙星的左旋光学异构体,而氧氟沙星为左旋型异构体与右旋异构体组成的消旋混合物。由于左旋异构体比右旋异构体的抗菌活性强8一128倍,所以左氧氟沙星的抗菌活性比氧氟沙星强2倍,临床使用剂量为氧氛沙星的1/2。左氧氟沙星除对革兰氏阳性、革兰氏阴性临床常见致病菌具有较强的抗菌活性外,对衣原体、枝原体、军团菌及结构菌亦有较强的杀灭作用。据日本国内统计,1998年左氧氟沙星在抗感染药物的销量中位居第一位。我国浙江医药股份有限公司新昌制药厂1997年全亚洲第一家上市了乳酸左氧氟沙星注射液(商品名“来立信注射液”)。2.2自然耐药频率细菌对该类药自然耐药频率低,无质粒介导间的耐药性发生。相反,在体内或体外的适当环境中,该药可使细菌的质粒破损。2·3生物利用度口服生物利用度好,具有优秀的药动学性质,体内代谢稳定,其中许多品种还可做成非肠道制剂。因此,具有更大的用药灵活性。现有的氟喹诺酮制剂情况小结如下:1)口服制剂:片剂、胶囊、微球缓释;(2)注射剂:静脉滴注;(3)眼用制剂:滴眼液;(4)耳用制剂:滴耳油;(5)鼻腔制剂:滴鼻剂、鼻腔贴膜;(6)口腔用制剂:溃疡膜、漱口水;(7)栓剂;(8)外敷制剂:涂剂、膏剂、霜剂、凝胶剂、复盐制剂;(9)其它:明胶海绵剂、灌肠剂。以氧氟沙星为例:(1)氧氟沙星滴服液:用于眼睑炎、麦粒肿、泪囊炎、结膜炎及术后感染症等。由于毒性低,安全性高,也可用于新生儿的淋菌性服炎和衣原体性服炎。临床疗效明显优于诺氟沙星滴眼液;(2)复方氧氟沙星口腔溃疡膜;(3)复方氧氟沙星泡腾栓:治疗妇女阴道炎的效果显著强于双唑泰栓;(4)氧氟沙星涂剂:局部外用治疗泌尿系、生殖系炎症;左氧氛沙星目前只开发出片剂和针剂,而且两者可序贯治疗,提高了患者的顺应性。 对组织和吞噬细胞具有很强的渗透性,吸收后的药物几乎可分布到所有的组织和体液中去,因而适应症广喹诺酮的药物动力学参数剂量mg Cmax mg/ml Tmaxh T1/2h VdL 氧氟沙星 200 环丙沙星 200 86,3 洛美沙星 200 左氧氟沙星 200 ( 来自 )

喹诺酮类药物研究进展论文

喹诺酮类(qunolones)抗菌药是指人工合成的含有4-喹酮母核的一类抗菌药物,其中氟喹诺酮(fluoroquinolone)已逐渐成为该类药物的主流。 自 1962年美国 Sterling-Winthrop研究所 Lesher等发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来,许多学者致力于研究开发这类药物,特别是近十余年来取得了飞跃进展,某些新一代喹诺酮的抗菌作用与疗效可与第三代头孢菌素媲美。头孢菌素结构修饰中侧链与尾链由于愈变愈繁,成本也随之愈来愈高,主核的改造工程仍在进行中。因而喹诺酮类抗菌药更加引起各国重视,形成了竞相开发之势。现就其研究进展做如下评述。1.研究概况第一代(20世纪60年代初):萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸;第二代(20世纪60年代末至70年代末);奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸;第三代(20世纪80年代以后):按照药物中所含氟基团的数量可分三类:(1)单氟化物:诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、enrofloxacin、培氟沙星、芦氟沙星、左氧氟沙星;(2)双氟化物:洛美沙星、MF-961、PD117-5962-2;(3)三氟化物:氟罗沙星、托氟沙星。第三代喹诺酮类药物在结构上的共同特征是:(1)萘啶环的6位处引入了氟原子;(2)7位上都连有哌嗪环,因而又统称氟喹诺酮类。并因此结构提高了抗菌活性,增宽了抗菌谱,而且使用方便,成本低廉,疗效显著,不良反应小,几乎适用于临床常见的各种细菌感染性疾病。按国际非专用药名(INN)命名原则,对该类新药均采用“-oxacin”来定名,以表示它们在药理方面的相似性及组群关系。该构词成份在我国音译为“沙星”。至今已有16个品种上市,另有十数种进入临床试验阶段。从发展的速度来看,喹诺酮合成抗菌药已超过生物合成及半合成抗生素,预计2000年全球年销售额可达80亿美元。2药理特点21抗菌活性对大多数需氧性革兰氏阴性菌具有优秀的抗菌活性。某些品种对革兰氏阳性菌、厌氧菌、分支杆菌、军团菌及衣原体也有良好作用,例如氧氟沙星、左氧氟沙星等(表1)。表1喹诺酮类对常见致病菌的MIC90值(mg/L)左氧氟沙星 氧氟沙星 环丙沙星 洛美沙星 金葡球菌 8.00 1.00 肺炎链球菌 1.00 32.00 肺炎克雷伯氏菌 2.00 嗜血杆菌属 2.00 2.00 1.00 4.00 肺炎枝原体 0.78 0.78 嗜肺军团菌 0.05 1.56 结核杆菌 0 25 1. 00 0.30 1.00 抗菌作用特点:随药物浓度增加,抗菌作用增强,呈现剂量依赖性。氧氟沙星(ofloxacin,OFLX)是1982年日本第一制药株式会社与群马大学联合研制的(商品名:泰利必妥)。对革兰氏阳性菌的作用优于诺氟沙星;在革兰氏阴性菌中,对肠杆菌科细菌的抗菌作用与诺氟沙星相似或稍强,对铜绿假单胞菌的抗菌活性约为诺氟沙星的1/2,而对其它葡萄糖非发酵性革兰氏阴性菌的作用都比诺氟沙星及庆大霉素强。对嗜麦芽假单胞菌、恶臭假单胞菌、无硝不动杆菌的作用比诺氟沙星强4~16倍;抗枝原体的作用与四环素相似。此外,氧氟沙星的药代动力学性质明显地优于诺氟沙星,体内活性也是诺氟沙星的3~5倍。左氧氟沙星闪(levofloxacin,LVLX)是1991年由日本第一制药株式会社开发成功的(商品名:可乐必妥)。其结构为氧氟沙星的左旋光学异构体,而氧氟沙星为左旋型异构体与右旋异构体组成的消旋混合物。由于左旋异构体比右旋异构体的抗菌活性强8一128倍,所以左氧氟沙星的抗菌活性比氧氟沙星强2倍,临床使用剂量为氧氛沙星的1/2。左氧氟沙星除对革兰氏阳性、革兰氏阴性临床常见致病菌具有较强的抗菌活性外,对衣原体、枝原体、军团菌及结构菌亦有较强的杀灭作用。据日本国内统计,1998年左氧氟沙星在抗感染药物的销量中位居第一位。我国浙江医药股份有限公司新昌制药厂1997年全亚洲第一家上市了乳酸左氧氟沙星注射液(商品名“来立信注射液”)。2.2自然耐药频率细菌对该类药自然耐药频率低,无质粒介导间的耐药性发生。相反,在体内或体外的适当环境中,该药可使细菌的质粒破损。2·3生物利用度口服生物利用度好,具有优秀的药动学性质,体内代谢稳定,其中许多品种还可做成非肠道制剂。因此,具有更大的用药灵活性。现有的氟喹诺酮制剂情况小结如下:1)口服制剂:片剂、胶囊、微球缓释;(2)注射剂:静脉滴注;(3)眼用制剂:滴眼液;(4)耳用制剂:滴耳油;(5)鼻腔制剂:滴鼻剂、鼻腔贴膜;(6)口腔用制剂:溃疡膜、漱口水;(7)栓剂;(8)外敷制剂:涂剂、膏剂、霜剂、凝胶剂、复盐制剂;(9)其它:明胶海绵剂、灌肠剂。以氧氟沙星为例:(1)氧氟沙星滴服液:用于眼睑炎、麦粒肿、泪囊炎、结膜炎及术后感染症等。由于毒性低,安全性高,也可用于新生儿的淋菌性服炎和衣原体性服炎。临床疗效明显优于诺氟沙星滴眼液;(2)复方氧氟沙星口腔溃疡膜;(3)复方氧氟沙星泡腾栓:治疗妇女阴道炎的效果显著强于双唑泰栓;(4)氧氟沙星涂剂:局部外用治疗泌尿系、生殖系炎症;左氧氛沙星目前只开发出片剂和针剂,而且两者可序贯治疗,提高了患者的顺应性。 对组织和吞噬细胞具有很强的渗透性,吸收后的药物几乎可分布到所有的组织和体液中去,因而适应症广喹诺酮的药物动力学参数剂量mg Cmax mg/ml Tmaxh T1/2h VdL 氧氟沙星 200 环丙沙星 200 86,3 洛美沙星 200 左氧氟沙星 200 ( 来自 )

喹诺酮这一大类广谱抗菌类药物,主要是用于人体疾病的治疗,为了避免人食用含有喹诺酮药残的动物源食品而造成对人体的伤害,有必要开发动物专用的喹诺酮类药物。动物专用的有沙拉沙星、恩诺沙星、丹诺沙星、马波沙星、奥比沙星、达诺沙星等。丹诺沙星用于治疗牛、猪、鸡等动物细菌和支原体引起的疾病,对呼吸道主要致病菌的抗菌效果好。奥比沙星用于治疗猪和牛等家畜的肺炎与腹泻 。但是需要评估动物专用喹诺酮类药物对人类的安全性。

1.非甾体抗炎药物的合成及抗炎镇痛活性的研究2.硫杂杯芳烃金属配合物的合成及抗癌活性研究3.奥沙普嗪的化学结构修饰研究4.分蘖葱头中甾体皂苷成分的分离和鉴定5.新型选择性环氧合酶 -2抑制剂的研究6.锰超氧化物岐化酶模拟酶的研究进展7.吡唑衍生物类环氧合酶-2抑制剂研究进展8.呋喃酮衍生物类环氧合酶-2抑制剂研究进展9.硫杂杯芳烃的研究进展10.氯化镉对人体的毒性及其机制研究进展11.某院抗菌药物使用调查分析12.感冒药使用情况调查分析13.住院患者抗菌药物使用情况调查分析14.某院某科抗生素使用调查分析15. 2011年我国抗生素市场分析16.某种类药物不良反应及合理应用17.临床抗感染药物使用的调查分析18.抗肿瘤药物的研究进展19.抗病毒药物的现状与研究进展20.临床抗生素应用调查分析21.抗感冒药物的不良反应及合理应用22.喹诺酮类抗菌药研究进展23.抗癌金属配合物的研究新进展24.铂类抗癌药物作用机制研究进展25.某医院调查报告26.某药厂调查报告27.抗生素类药物在临床的应用现状28.高效液相色谱法及其在药物分析中的应用29.中国临床药师发展现状调查30.中国临床药师发展现状调查31.药物分析在药学各领域的应用32.某药检所调查报告33.分析仪器公司调查报告34.某医院药剂科参观报告35.中国本土制药企业新药研究开发发展的研究 36.某药品的质量研究方法

论文喹诺酮类抗菌药研究进展

论文题目是一篇药学论文的重要组成部分,理想的药学论文题目能吸引读者浏览全文,提高 文章 的被关注度。下面是我带来的关于药学论文题目的内容,欢迎阅读参考! 药学论文题目(一) 1.非甾体抗炎药物的合成及抗炎镇痛活性的研究 2.硫杂杯芳烃金属配合物的合成及抗癌活性研究 3.奥沙普嗪的化学结构修饰研究 4.分蘖葱头中甾体皂苷成分的分离和鉴定 5.新型选择性环氧合酶-2抑制剂的研究 6.锰超氧化物岐化酶模拟酶的研究进展 7.吡唑衍生物类环氧合酶-2抑制剂研究进展 8.呋喃酮衍生物类环氧合酶-2抑制剂研究进展 9.硫杂杯芳烃的研究进展 10.氯化镉对人体的毒性及其机制研究进展 11.某院抗菌药物使用调查分析 12.感冒药使用情况调查分析 13.住院患者抗菌药物使用情况调查分析 14.某院某科抗生素使用调查分析 年我国抗生素市场分析 16.某种类药物不良反应及合理应用 17.临床抗感染药物使用的调查分析 18.抗肿瘤药物的研究进展 19.抗病毒药物的现状与研究进展 20.临床抗生素应用调查分析 药学论文题目(二) 1. 抗感冒药物的不良反应及合理应用 2. 喹诺酮类抗菌药研究进展 3. 抗癌金属配合物的研究新进展 4. 铂类抗癌药物作用机制研究进展 5. 某医院调查 报告 6. 某药厂调查报告 7. 抗生素类药物在临床的应用现状 8. 高效液相色谱法及其在药物分析中的应用 9. 中国临床药师发展现状调查 10. 中国临床药师发展现状调查 11. 药物分析在药学各领域的应用 12. 某药检所调查报告 13. 分析仪器公司调查报告 14. 某医院药剂科参观报告 15. 中国本土制药企业新药研究开发发展的研究 16. 某药品的质量研究 方法 17. 某中药制备工艺的研究 18. 现代药品分析方法与技术的研究进展 19. 试论中药及天然产物在某领域的研究进展 20. 关于加强中药质量控制的一点探索 21. 唐松草研究的现状 药学论文题目(三) 1. 西洋参中奥克梯隆型皂苷的研究 2. 藜植物中化学成分的研究。 3. 人参皂苷的研究进展。 4. 人参皂苷药理活性研究的概况。 5. 绿色化学。 6. 烯胺酮化合物简介。 7. 天然药物中无机元素的测定方法。 8. 藜属植物的研究进展。 9. 天然药物化学研究 热点 和未来发展方向。 10. 甜菜树茎叶营养成分的分析研究。 11. 甜菜叶化学成分与药理活性的研究进展。 12. 仙人掌研究概况。 13. 枸杞子的药理作用的研究进展。 14. 猪毛菜的研究现状。 15. 藜科植物菠菜化学成分及药理活性的研究。 16. 菠菜的研究进展。 17. 玉米属植物化学成分及药理活性研究进展 18. 葱属植物化学成分研究进展 19. 葱属植物药理活性研究进展 20. 洋葱化学成分及药理活性研究进展 猜你喜欢: 1. 药学类毕业论文题目 2. 药学毕业论文题目 3. 药学毕业论文选题 4. 药学系毕业论文题目

论文题目是一篇论文的重要组成部分,理想的论文题目能吸引读者浏览全文,提高文章的被关注度。下面是药学论文题目,欢迎阅读参考!

药学论文题目【1】

1. 西洋参中奥克梯隆型皂苷的研究

2. 藜植物中化学成分的研究。

3. 人参皂苷的研究进展。

4. 人参皂苷药理活性研究的概况。

5. 绿色化学。

6. 烯胺酮化合物简介。

7. 天然药物中无机元素的测定方法。

8. 藜属植物的研究进展。

9. 天然药物化学研究热点和未来发展方向。

10. 甜菜树茎叶营养成分的分析研究。

11. 甜菜叶化学成分与药理活性的研究进展。

12. 仙人掌研究概况。

13. 枸杞子的药理作用的研究进展。

14. 猪毛菜的研究现状。

15. 藜科植物菠菜化学成分及药理活性的研究。

16. 菠菜的研究进展。

17. 玉米属植物化学成分及药理活性研究进展

18. 葱属植物化学成分研究进展

19. 葱属植物药理活性研究进展

20. 洋葱化学成分及药理活性研究进展

药学论文题目大全【2】

1.非甾体抗炎药物的合成及抗炎镇痛活性的研究

2.硫杂杯芳烃金属配合物的合成及抗癌活性研究

3.奥沙普嗪的化学结构修饰研究

4.分蘖葱头中甾体皂苷成分的分离和鉴定

5.新型选择性环氧合酶-2抑制剂的研究

6.锰超氧化物岐化酶模拟酶的研究进展

7.吡唑衍生物类环氧合酶-2抑制剂研究进展

8.呋喃酮衍生物类环氧合酶-2抑制剂研究进展

9.硫杂杯芳烃的研究进展

10.氯化镉对人体的毒性及其机制研究进展

11.某院抗菌药物使用调查分析

12.感冒药使用情况调查分析

13.住院患者抗菌药物使用情况调查分析

14.某院某科抗生素使用调查分析

年我国抗生素市场分析

16.某种类药物不良反应及合理应用

17.临床抗感染药物使用的调查分析

18.抗肿瘤药物的'研究进展

19.抗病毒药物的现状与研究进展

20.临床抗生素应用调查分析

药学论文题目大全【3】

1. 抗感冒药物的不良反应及合理应用

2. 喹诺酮类抗菌药研究进展

3. 抗癌金属配合物的研究新进展

4. 铂类抗癌药物作用机制研究进展

5. 某医院调查报告

6. 某药厂调查报告

7. 抗生素类药物在临床的应用现状

8. 高效液相色谱法及其在药物分析中的应用

9. 中国临床药师发展现状调查

10. 中国临床药师发展现状调查

11. 药物分析在药学各领域的应用

12. 某药检所调查报告

13. 分析仪器公司调查报告

14. 某医院药剂科参观报告

15. 中国本土制药企业新药研究开发发展的研究

16. 某药品的质量研究方法

17. 某中药制备工艺的研究

18. 现代药品分析方法与技术的研究进展

19. 试论中药及天然产物在某领域的研究进展

20. 关于加强中药质量控制的一点探索

黄酮类化合物的研究进展论文

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含羞草(Mimosa pudica L.),是豆科含羞草属多年生草本花卉,原产于美洲热带地区.我为大家整理的含羞草科学论文,希望你们喜欢。 含羞草科学论文篇一 含羞草中总黄酮提取纯化工艺研究 【摘要】 目的研究提取纯化含羞草中总黄酮的最佳工艺条件。方法以芦丁为对照,含羞草总黄酮得率为考察指标,通过正交实验法优选超声提取总黄酮的最佳工艺。在此基础上,采用真空薄膜浓缩,超声脱色,大孔吸附树脂Diaion HP-20吸附分离纯化含羞草总黄酮提取物。结果最佳提取工艺为用10倍量的80%乙醇为溶剂超声提取3次,10 min/次。最佳分离纯化工艺为:采用大孔吸附树脂Diaion HP-20进行分离富集,以不同浓度的乙醇进行梯度洗脱,洗脱流速为5 ml/min,收集40%~60%乙醇洗脱部位并减压浓缩得总黄酮提取物,总黄酮的含量达到76%。结论优化了含羞草中总黄酮的提取纯化方法,为含羞草资源的综合利用和产业化开发提供了 参考 。 【关键词】 含羞草 总黄酮 提取 纯化 含羞草为豆科含羞草属植物含羞草Mimosa pudica的全草[1],又名知羞草、怕羞草、喝乎草、刺含羞草等。主要分布在我国华东、华南、西南等地的山坡丛林、湿地、路旁,具有清热利尿、化痰止咳、安神止痛、凉血止血之功效,临床多用于急性肝炎、神经衰弱、失眠、肺结核咳血、血尿、结膜炎、跌打损伤、带状疱疹等症[2]。含羞草中含有大量对人体有益的活性物质,包括黄酮类、酚类、生物活性多糖、氨基酸类、有机酸类和其它微量元素。其中的黄酮类化合物具有显著的生理活性[3~5],如抗脂质过氧化、抗衰老、清除自由基、抗肿瘤,降低血脂、抗菌抑菌、增强免疫力等作用。本文通过正交实验考察了超声提取含羞草总黄酮的工艺,同时采用大孔吸附树脂进行吸附分离,并结合真空薄膜浓缩、超声脱色等方法对含羞草提取物进行分离与纯化,以期为 工业 化生产提供参考依据。 1 仪器与材料 仪器UV-2102PCS紫外可见分光光度计(上海龙尼柯仪器有限公司);KQ-250B超声波提取器(昆山市超声仪器有限公司);NJL07-3型实验专用微波炉(南京杰全微波设备有限公司,额定功率800W);Millipore Simplicity型超纯水器(美国Millipore公司);RE-52A旋转蒸发仪(上海亚荣生化仪器厂);真空薄膜浓缩装置[6](自装);101-1型电热恒温干燥箱;微量分析天平(EETTLER AE 240瑞士),微孔滤膜(上海医药工业研究院);芦丁对照品( 中国 药品生物制品鉴定所提供)。 材料与试剂 含羞草于2003-05采自海南三亚,由海南大学植物学教授黄世满鉴定为豆科含羞草属植物含羞草的全植株;所用试剂均为分析纯。 2 方法与结果 标准曲线的绘制 准确称取干燥恒重的芦丁对照品 mg,加60%乙醇(体积分数,下同)溶解并定容置100 ml的量瓶中,摇匀得质量浓度为 g/L的对照品溶液。分别取上述芦丁标准溶液0,,,,, ml于6只10 ml量瓶中,用60%乙醇补充至5 ml,各加入 ml 5%亚硝酸钠,摇匀,放置5 min后各加入10%硝酸铝 ml,摇匀。5 min后再加入1 mol/ml的氢氧化钠溶液4 ml,混匀,用60%乙醇稀释至刻度。10 min后于510 nm处测吸光度,试剂为空白参比,以芦丁质量浓度为横坐标,吸光度为纵坐标绘制标准曲线,用最小二乘法进行线行回归,得芦丁含量与吸光度之间的回归方程:A= 1C+ 4, r= 7。 不同溶剂提取所得提取物得率及总黄酮得率的比较 不同溶剂提取所得提取物的得率比较 称取粉碎并过60目筛后的含羞草原料4份,每份20 g,分别选用50%的乙醇、80%的乙醇、甲醇、70%的丙酮4种不同的溶剂进行索氏提取,溶剂用量均为200 ml,提取时间为5 h。分别将提取液浓缩至稠膏状移入烘箱中烘干至恒重。称重, 计算 得率。结果见表1。表1 不同溶剂提取所得提取物及得率的比较(略) 不同溶剂提取所得总黄酮的得率比较 分别吸取一定量由不同溶剂提取所制得的含羞草提取液于10 ml量瓶中,添加60%乙醇溶液使体积约为5 ml,按照上述绘制芦丁标准曲线的方法,依次加入 ml 5%亚硝酸钠、 ml 10%硝酸铝、4 ml 1 mol/ml的氢氧化钠溶液,混匀,用60%乙醇稀释至刻度。静置20 min后用紫外可见分光光度计法测定不同溶剂提取所得提取液的吸光度,重复3次测定,并根据标准曲线换算出总黄酮的得率,计算平均含量及RSD。结果见表2。表2 不同溶剂提取所得提取物中总黄酮的得率比较(略) 由表1可以看出,由4种不同的溶剂进行索氏提取,以70%丙酮进行提取所得提取物的得率为最高;由表2可以看出,以80%乙醇为溶剂进行提取,所得提取物中总黄酮得率相对最高。虽然以70%丙酮提取得率最高且总黄酮的得率与用80%乙醇提取相当,但考虑到乙醇与丙酮相比,具有无毒安全,廉价易得的优点,故提取溶剂选用80%乙醇。 超声提取工艺的优选 样品溶液的制备与测定分别精密称定干燥并过60目筛的含羞草粗粉9份,每份 g,以80%乙醇为溶剂,按正交实验表中所选取的因素水平分别进行超声提取。分别吸取一定量含羞草超声提取液于10 ml 量瓶中,添加80 %乙醇溶液使体积约为5 ml,按照上述绘制芦丁标准曲线的方法,依次加入亚硝酸钠、硝酸铝和氢氧化钠溶液,混匀,用80%乙醇稀释至刻度。静置20 min后测定吸光度, 计算 样品中总黄酮的含量。 正交设计通过正交实验,以芦丁的含量为考察指标,通过紫外法对超声提取方法进行正交实验,以优选出最佳提取工艺。选用L9(34)正交方案,以超声时间、超声次数及溶剂用量3个因素,每个因素3个水平设计实验方案。结果见表3~4。表3 考察因素与水平(略)表4 正交实验设计及实验数据(略) 超声提取最佳工艺 从表4中的直观分析可以明显看出提取的最佳组合为A1B3C3,即用10倍量的80%乙醇为溶剂超声提取3次,10 min/次。 分离纯化工艺优选大孔吸附树脂Diaion HP-20特别适合对黄酮苷类化合物的富集分离,因此本实验采用大孔吸附树脂Diaion HP-20对含羞草黄酮粗提物进行分离纯化。具体操作为:取药材1 kg,干燥后粉碎过60目筛,按照以上最佳工艺进行超声提取,得到的粗提物经真空薄膜浓缩至体积减半,加2%活性碳室温超声脱色2次,20 min/次。抽滤,除去滤渣后继续真空薄膜浓缩至无醇味,得提取物。用大孔吸附树脂Diaion HP-20进行湿法装柱(色谱柱:6 cm×80 cm,柱体积:450 ml),以水、20%乙醇、40%乙醇、60%乙醇、80%乙醇、乙醇溶剂系统进行梯度洗脱,控制洗脱流速为5 ml/min。分别收集不同浓度的乙醇洗脱液。将各部分洗脱液进行真空薄膜浓缩、后转移至旋转蒸发仪中真空浓缩至干燥粉末,计算得率。同时按照上述的紫外法检测总黄酮的含量。结果见表5。表5 大孔吸附树脂分离纯化实验结果(略) 由表5可看出,用中等浓度40%乙醇洗脱效果较好,总提取物得率达到,总黄酮含量可达到;从洗脱情况看,总黄酮主要集中在40%~60%乙醇洗脱部位,水洗脱部位经理化检测发现除含少量的黄酮外,还含有较多的多糖等大极性化合物,可将这部分弃去,而20%乙醇、80%乙醇及乙醇洗脱部位相比之下则含少量的黄酮类成分。因此,按照以上方法对含羞草总黄酮粗提物进行分离富集与纯化,收集各洗脱部位,将40%~60%乙醇洗脱部位合并,进行真空薄膜浓缩后即可得到总黄酮提取物,经紫外测定总黄酮的含量达到76%。 最佳提取纯化工艺 由实验得到最佳提取纯化含羞草总黄酮的工艺:新鲜含羞草→干燥后粉碎→过60目筛→室温超声提取→提取液→真空薄膜浓缩至体积减半→浓缩液→加2%活性炭室温超声波脱色2次→抽滤除去滤渣→脱色液→继续真空薄膜浓缩至无醇味→上大孔树脂Diaion HP-20柱→用水及乙醇混合溶剂梯度洗脱→分别收集洗脱液→将40%~60%乙醇洗脱液合并减压浓缩至干→干浸膏样品→检测含量→成品。 3 讨论 本实验选用芦丁作为对照品,因为芦丁是黄酮化合物中比较有代表性的一种,其B环的3,4-邻二酚羟基部位发生紫外吸收,可以通过测定芦丁对照品的吸收度,从而求算供试品中总黄酮的含量。这是总黄酮含量测定实验中比较经典的方法。 通过实验证明,提取含羞草中总黄酮的最佳工艺为用10倍量的80%乙醇为溶剂超声提取3次,10 min/次。 本实验采用大孔吸附树脂Diaion HP-20分离含羞草中的黄酮类成分,选择不同浓度的乙醇溶液进行洗脱,得出40%乙醇溶液洗脱效果较好,总分离物得率达到,总黄酮含量达到。另外水洗脱部位得率较高,含少量黄酮,还含有较多的大极性化合物。在用大孔吸附树脂分离含羞草总黄酮时,可先用水洗脱,除去大量的大极性化合物,减少影响,再用40%乙醇进行洗脱。 现代 药理研究表明,黄酮类化合物在心血管系统、内分泌系统和抗肿瘤方面具有明显的药理作用。含羞草总黄酮的药理活性未见深入研究。本文利用大孔吸附树脂分离纯化含羞草总黄酮,为进一步研究含羞草总黄酮的药理活性,更好地开发利用含羞草资源奠定了基础。 【 参考 文献 】 [1]江苏新医学院.中药大辞典[M].上海:上海 科学 技术出版社,1986:1147. [2]全国中草药汇编编写组.全国中草药汇编[M].北京:人民卫生出版社,1975:464. [3]华光军, 郭 勇. 黄酮类化合物药理研究进展[J]. 广东药学,1999,9(4):9. [4]黄河胜. 黄酮类化合物药理作用研究进展[J]. 中国 中药杂志,2000,25(10):499. [5]王 玮, 王 琳.黄酮类化合物的研究进展[J]. 沈阳医学院学报,2002,4(2):115. [6]袁 珂, 俞 莉.真空薄膜浓缩装置的研制及应用研究[J]. 分析化学,2005,33(9):1358. 含羞草科学论文篇二 含羞草的总黄酮提取技术 【摘要】文章分析了提取纯化含羞草中总黄酮的最佳工艺条件。优化了含羞草中总黄酮的提取纯化方法,为含羞草资源的综合利用和产业化开发提供了参考。 【关键词】含羞草 总黄酮 提取 纯化 含羞草为豆科含羞草属植物含羞草Mimosa pudica的全草,又名知羞草、怕羞草、喝乎草、刺含羞草等。主要分布在我国华东、华南、西南等地的山坡丛林、湿地、路旁,具有清热利尿、化痰止咳、安神止痛、凉血止血之功效,临床多用于急性肝炎、神经衰弱、失眠、肺结核咳血、血尿、结膜炎、跌打损伤、带状疱疹等症。含羞草中含有大量对人体有益的活性物质,包括黄酮类、酚类、生物活性多糖、氨基酸类、有机酸类和其它微量元素。 一、材料与试剂 含羞草采自海南三亚,由海南大学植物学教授黄世满鉴定为豆科含羞草属植物含羞草的全植株;所用试剂均为分析纯。 二、方法与结果 1、 标准曲线的绘制 准确称取干燥恒重的芦丁对照品 mg,加60%乙醇(体积分数,下同)溶解并定容置100 ml的量瓶中,摇匀得质量浓度为 g/L的对照品溶液。分别取上述芦丁标准溶液0,,,,, ml于6只10 ml量瓶中,用60%乙醇补充至5 ml,各加入 ml 5%亚硝酸钠,摇匀,放置5 min后各加入10%硝酸铝 ml,摇匀。 2 、不同溶剂提取所得提取物得率及总黄酮得率的比较 1)不同溶剂提取所得提取物的得率比较 称取粉碎并过60目筛后的含羞草原料4份,每份20 g,分别选用50%的乙醇、80%的乙醇、甲醇、70%的丙酮4种不同的溶剂进行索氏提取,溶剂用量均为200 ml,提取时间为5 h。分别将提取液浓缩至稠膏状移入烘箱中烘干至恒重。称重,计算得率。 2)不同溶剂提取所得总黄酮的得率比较 分别吸取一定量由不同溶剂提取所制得的含羞草提取液于10 ml量瓶中,添加60%乙醇溶液使体积约为5 ml,按照上述绘制芦丁标准曲线的方法,依次加入 ml 5%亚硝酸钠、 ml 10%硝酸铝、4 ml 1 mol/ml的氢氧化钠溶液,混匀,用60%乙醇稀释至刻度。静置20 min后用紫外可见分光光度计法测定不同溶剂提取所得提取液的吸光度,重复3次测定,并根据标准曲线换算出总黄酮的得率,计算平均含量及RSD。 3 、 超声提取工艺的优选 样品溶液的制备与测定分别精密称定干燥并过60目筛的含羞草粗粉9份,每份 g,以80%乙醇为溶剂,按正交实验表中所选取的因素水平分别进行超声提取。分别吸取一定量含羞草超声提取液于10 ml 量瓶中,添加80 %乙醇溶液使体积约为5 ml,按照上述绘制芦丁标准曲线的方法,依次加入亚硝酸钠、硝酸铝和氢氧化钠溶液,混匀,用80%乙醇稀释至刻度。静置20 min后测定吸光度,计算样品中总黄酮的含量。 4 、 分离纯化工艺优选大孔吸附树脂Diaion HP-20特别适合对黄酮苷类化合物的富集分离,因此本实验采用大孔吸附树脂Diaion HP-20对含羞草黄酮粗提物进行分离纯化。具体操作为:取药材1 kg,干燥后粉碎过60目筛,按照以上最佳工艺进行超声提取,得到的粗提物经真空薄膜浓缩至体积减半,加2%活性碳室温超声脱色2次,20 min/次。抽滤,除去滤渣后继续真空薄膜浓缩至无醇味,得提取物。用大孔吸附树脂Diaion HP-20进行湿法装柱(色谱柱:6 cm×80 cm,柱体积:450 ml),以水、20%乙醇、40%乙醇、60%乙醇、80%乙醇、乙醇溶剂系统进行梯度洗脱,控制洗脱流速为5 ml/min。分别收集不同浓度的乙醇洗脱液。将各部分洗脱液进行真空薄膜浓缩、后转移至旋转蒸发仪中真空浓缩至干燥粉末,计算得率。同时按照上述的紫外法检测总黄酮的含量。 用中等浓度40%乙醇洗脱效果较好,总提取物得率达到,总黄酮含量可达到;从洗脱情况看,总黄酮主要集中在40%~60%乙醇洗脱部位,水洗脱部位经理化检测发现除含少量的黄酮外,还含有较多的多糖等大极性化合物,可将这部分弃去,而20%乙醇、80%乙醇及乙醇洗脱部位相比之下则含少量的黄酮类成分。因此,按照以上方法对含羞草总黄酮粗提物进行分离富集与纯化,收集各洗脱部位,将40%~60%乙醇洗脱部位合并,进行真空薄膜浓缩后即可得到总黄酮提取物,经紫外测定总黄酮的含量达到76%。 5 、最佳提取纯化工艺 由实验得到最佳提取纯化含羞草总黄酮的工艺:新鲜含羞草→干燥后粉碎→过60目筛→室温超声提取→提取液→真空薄膜浓缩至体积减半→浓缩液→加2%活性炭室温超声波脱色2次→抽滤除去滤渣→脱色液→继续真空薄膜浓缩至无醇味→上大孔树脂Diaion HP-20柱→用水及乙醇混合溶剂梯度洗脱→分别收集洗脱液→将40%~60%乙醇洗脱液合并减压浓缩至干→干浸膏样品→检测含量→成品。 三、讨论 本实验选用芦丁作为对照品,因为芦丁是黄酮化合物中比较有代表性的一种,其B环的3,4-邻二酚羟基部位发生紫外吸收,可以通过测定芦丁对照品的吸收度,从而求算供试品中总黄酮的含量。这是总黄酮含量测定实验中比较经典的方法。 通过实验证明,提取含羞草中总黄酮的最佳工艺为用10倍量的80%乙醇为溶剂超声提取3次,10 min/次。 本实验采用大孔吸附树脂Diaion HP-20分离含羞草中的黄酮类成分,选择不同浓度的乙醇溶液进行洗脱,得出40%乙醇溶液洗脱效果较好,总分离物得率达到,总黄酮含量达到。另外水洗脱部位得率较高,含少量黄酮,还含有较多的大极性化合物。在用大孔吸附树脂分离含羞草总黄酮时,可先用水洗脱,除去大量的大极性化合物,减少影响,再用40%乙醇进行洗脱。 现代药理研究表明,黄酮类化合物在心血管系统、内分泌系统和抗肿瘤方面具有明显的药理作用。含羞草总黄酮的药理活性未见深入研究。本文利用大孔吸附树脂分离纯化含羞草总黄酮,为进一步研究含羞草总黄酮的药理活性,更好地开发利用含羞草资源奠定了基础。 参考文献: 1、黄河胜. 黄酮类化合物药理作用研究进展[J]. 中国中药杂志,2000,25(10):499. 2、全国中草药汇编编写组.全国中草药汇编[M].北京:人民卫生出版社,1975:464. 看了含羞草科学论文的人还看 1. 关于植物的科学论文 2. 关于植物生长的科学论文 3. 草业科学论文 4. 关于写植物的科技论文 5. 科学论文范文

喹啉环的合成方法研究进展论文

喹啉可从煤焦油的洗油或萘油中提取。萘油馏分和洗油馏分用稀硫酸洗涤,得到硫酸喹啉盐基溶液,用蒸气蒸去除中性油等杂质,再用碱或氨分解。分离出来的粗喹啉及其同系物经脱水后,用高产蒸馏塔精馏,切取沸程为℃的馏分段,可以得到含喹啉83%、异喹啉15%的粗喹啉。将粗喹啉用浓度为60%的磷酸水溶液处理,冷却后过滤,即得到喹啉磷酸盐结晶。用碱分解后,产品纯度为90%-92%。重复用磷酸处理、重结晶,可得纯度为98%-99%的喹啉。合成喹啉最有代表性的方法是斯克洛浦合成:用苯胺、甘油、硫酸和氧化剂(如硝基苯)一起加热,经环化脱氢而生成喹啉。

吡啶与苯并联的化合物。分子式C9H7N。分子量(Molecular Weight): CAS No.: 91-22-5 有两种并合方式,分别称为喹啉和异喹啉。存在于煤焦油和骨焦油中,由煤焦油制得的粗喹啉约含4%的异喹啉。金鸡纳碱在蒸馏时产生喹啉。无色液体,具有特殊气味。凝固点-℃,沸点238℃,相对密度(20/4℃)。微溶于水,易溶于乙醇、乙醚等有机溶剂 。异喹啉的熔点℃,沸点℃(743毫米汞柱),密度克/厘米3(20℃),其气味与喹啉完全不同。二者都具有碱性,异喹啉比喹啉碱性更强,都可以与强酸生成盐,如苦味酸盐和重铬酸盐;与卤代烷形成四级铵盐等。喹啉的芳香性很强,苯环部分容易在5,8两位上发生亲电取代反应,例如在硝化或磺化时,产生5-和8-硝基和磺基喹啉。吡啶环稳定,在氧化时,苯环被破坏,而吡啶环不变。异喹啉的性质与喹啉近似,硝化和磺化在苯环的5位上发生,亲核反应则在1位上发生,如与氨基钠反应,生成1-氨基异喹啉,而喹啉在2位上氨基化。工业上常用喹啉的酸性硫酸盐溶于乙醇,而异喹啉的酸性硫酸盐则不溶的性质来分离。制备喹啉一般用斯克洛浦合成法,即用芳香一级胺、甘油、硫酸和氧化剂(如硝基苯)一起加热,经环化脱氢制成喹啉。异喹啉一般用β-苯乙胺的酰化衍生物与强脱水剂作用,经环化和脱水生成。天然的金鸡纳碱和合成的多种抗疟剂,都是喹啉的衍生物,喹啉形成一大类重要的菁染料。在许多生物碱中含有异喹啉的结构。 对环境的影响:健康危害侵入途径:吸入、食入。健康危害:蒸气对鼻、喉有刺激性。吸入后引起头痛、头晕、恶心。对眼睛、皮肤有刺激性。口服刺激口腔和胃。毒理学资料及环境行为毒性:属中等毒类。 急性毒性:LD50460mg/kg(大鼠经口);540mg/kg(兔经皮)危险特性:遇明火、高热可燃。与氧化剂可发生反应。受热分解放出有毒的氧化氮烟气。燃烧(分解)产物:一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。实验室监测方法:气相色谱法,参照《分析化学手册》(第四分册,色谱分析),化学工业出版社环境标准:前苏联车间空气中有害物质的最高容许浓度 前苏联(1975)水体中有害物质最高允许浓度 .应急处理处置方法:一、泄漏应急处理疏散泄漏污染区人员至安全区,禁止无关人员进入污染区,切断火源。建议应急处理人员戴自给式呼吸器,穿化学防护服。不要直接接触泄漏物,在确保安全情况下堵漏。喷水雾能减少蒸发但不要使水进入储存容器内。用沙土、干燥石灰或苏打灰混合,然后收集运至废物处理场所处置。也可以用大量水冲洗,经稀释的洗水放入废水系统。如大量泄漏,利用围堤收容,然后收集、转移、回收或无害处理后废弃。二、防护措施呼吸系统防护:空气中浓度超标时,应该佩戴防毒口罩。紧急事态抢救或逃生时,建议佩戴自给式呼吸器。眼睛防护:戴化学安全防护眼镜。防护服:穿相应的防护服。手防护:戴防化学品手套。其它:工作现场禁止吸烟、进食和饮水。工作后,彻底清洗。工作服不要带到非作业场所,单独存放被毒物污染的衣服,洗后再用。保持良好的卫生习惯。三、急救措施皮肤接触:脱去污染的衣着,立即用流动清水彻底冲洗。眼睛接触:立即提起眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗至少15分钟。吸入:迅速脱离现场至空气新鲜处。必要时进行人工呼吸。就医。食入:患者清醒时给充分漱口、饮水,如发生呕吐,使其取侧卧位,防止呕吐物进入气管。就医。灭火方法:干粉、雾状水、二氧化碳、砂土、泡沫。

1.由邻氨基苯酚经环合反应制得。将甘油加入耐酸反应锅内,在搅拌下缓缓加入浓硫酸,同时将邻氨基苯酚、邻硝基苯酚依次加入,发烟硫酸先加入总量的65%。加热升温至125℃,停止加热,自然升温至140℃,待温度回降至136℃。将其余的发烟硫酸继续加入,温度保持在137℃。加酸结束后,保温4h,冷却至100℃以下,抽入盛放10倍量水(按邻氨基苯酚计)的耐酸锅中,搅拌,加热至75-80℃,用30%的氢氧化钠溶液中和至pH为。趁热放出沉淀物,冷却成块状,经减压升华,得8-羟基喹啉成品。2.将邻氨基酚、邻硝基酚、甘油、冰乙酸混合,分次加入浓硫酸,将混合物加热至开始沸腾为止。然后在油浴上回流,用水蒸气蒸馏的方法除去未反应的邻硝基苯酚。冷却,用氢氧化钠溶液中和,并以水蒸气蒸馏的方法回收,即得8-羟基喹啉。3.由喹啉经磺化得到8-磺酸基喹啉,再经过碱熔得到8-羟基喹啉碱,最后经酸化得到8-羟基喹啉。制取工艺如下:①磺化过程以喹啉为原料,在搅拌条件下将原料慢慢加入到硫酸中,砂浴加热,在100~180℃下,磺化2~3h。然后自然冷却至室温,再用冰水进一步冷却,过滤烘干,得产物8-磺酸基喹啉。②碱熔过程在搅拌条件下,慢慢将磺化品加入到熔融的碱中,在200~240℃左右熔融30~40min,冷却后加入热水,并加热,使其全部溶解,冷却至室温后,再用稀酸中和至pH=7,待结晶析出后,抽滤,将滤饼晾干。③蒸馏过程将碱熔产品用水蒸气蒸馏,冷却,结晶即为产品8-羟基喹啉。

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  • 黄酮类化合物的研究进展论文
  • 喹啉环的合成方法研究进展论文
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