关于药剂学论文

关于中药药剂学的论文

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中药制药学的内涵与外延1　中药制药学的内涵顾名思义,中药制药学首先是一门研究怎样制造中药的科学。总体来看,中药制药的基本过程可以由以下框图表示:　　在我国较早期的制药学专著中有对制药学较详细的诠释:“制药学与医学一样,也是一种综合的应用科学。它包括的范围很广,譬如关于药物的来源、性状、作用、调配,各种制剂(如酊剂、流浸膏、丸片剂等)的制备,药物的保管、选择,以及药品的分析、鉴别、新药之综合发明等之知识及方法、技术,皆属于制药范围[1]。”王孝涛等[2]则认为传统中药制药技术包括中药采制、中药炮制和中药和剂(配制)的经验技术。从广义上来讲,中药制药学应包含上图中所有内容,中药制药是把中药制成安全、有效、方便、宜于患者服用的一定剂型的过程,它包括中药原料(中药材)的来源、鉴定、采收、加工炮制、临床配伍组方、提取分离原料、制剂处方与制剂成型工艺研究等具体过程。笔者以为,随着学科的细化及分工的不同,现在中药制药学所研究的内容逐渐变为上图中虚线所示部分,中药制药学是在中医药理论指导下,研究如何将中药材或中药饮片进行组方设计后,或直接制备成中成药或制剂过程的基本理论、生产技术的综合性应用技术科学。简单来说,就是研究中成药或中药制剂是如何制造的科学。1　目前学科划分中属中药制药学范畴的基本内容从前述对中药制药学的描述,中药制药学应包含炮制学、中药药剂学、中药制药工程学、中药化学相关的内容,这四门学科研究的内容基本上涵盖了中药制药的整个过程。中药炮制学“是专门研究中药炮制理论、工艺、规格标准、历史沿革及其发展方向的学科,其任务是遵循中医药理论体系,在继承中药传统炮制技术和理论的基础上,应用现代科学技术进行整理、研究、探讨炮制原理,改进炮制工艺,制订饮片质量标准,提高中药饮片质量[3]”。中药药剂学“是以中医药理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术科学[4]”,中药药剂学中制药工艺部分的内容是中药制药学研究的最主要内容之一。我们套用制药工程学

就是上自己从事这几年来对中医药剂学的心得 以及对中医药剂学希望和理想等等都可以写啊

关于药剂学论文怎么写

你好：先不要求论文了，我这里教你怎么写吧，过程如下：1、读写作是一个输出的过程，想要输出自己脑子里就必须有东西，所以就要大量阅读英文文献，有人可能会说那不是废话吗，要是有那么大的阅读量谁还来问这个问题？哈哈~那我就说说怎么看和看什么。看什么：根据你自己的论文内容去针对性的看相似的研究论文。怎么看：你要去看这些论文的逻辑结构，需要哪些实验，试验结果怎么呈现，行文逻辑，还有句式和专业词汇表达，这是在写作中最重要的，你要去看他们的句式，在没有大量练习和积累的情况下，英文写作最快准确率最高的技巧就是套用句式，所以你在看这些文章的时候要时刻留意哪些句式你能用得上然后标记上。2、大纲在写英文之前要列好大纲，这个可以用中文，introduction要写几部分要介绍哪些内容，results要呈现哪些实验数据顺序是怎样的，discussion的逻辑是怎样的，最终要说明的结论是什么。这些东西一定一定要清晰明了，这是你论文的核心，英文写作只不过是一种呈现的方式。3、写根据你的大纲就开始去找已经发表的论文吧~思考一下，论文的写作和一般文章有什么区别？试着回想一下，我们在第一次开始做科研之前我们获得知识的途径是什么？是来源于前人通过实践验证的总结好的经验，我们通过这些被验证过的经验来认识这个世界以及应用在生活中，这些都是已经被验证过的知识，一般来说我们在书本上可以直接信任它们，而书本为了帮助我们理解，非常友好地举例子、打比方、由浅入深来讲解内容。而论文是为了表述新发现，默认读者有相关背景而直接客观陈述理论和发现。也就是说，我们开始做科研，开始写一篇论文的目的是总结新的经验，创造新的知识，而最终表述出来的内容可能就只是客观地详细记录已经经得起推敲的逻辑判断，同时我们用到的内容默认读者都是了解的，如果不了解读者应该也是可以找到该领域的其它文献或书籍去学习的。文章中可以不用友好地去解释本文所需的前置知识（不会循序渐进地讲解所有的内容），文章也不能主观偏题（没有不恰当的打比方、没有通俗的语言，而是力求客观描述和精确说明自己的逻辑和实验）。因此论文的行文风格和以前我们看的书以及网上写的技术分享都是完全不同的。望采纳

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就是短话长说 解析所有小细节

毕业论文的写作格式、流程与写作技巧 广义来说，凡属论述科学技术内容的作品，都称作科学著述，如原始论著（论文）、简报、综合报告、进展报告、文献综述、述评、专著、汇编、教科书和科普读物等。但其中只有原始论著及其简报是原始的、主要的、第一性的、涉及到创造发明等知识产权的。其它的当然也很重要，但都是加工的、发展的、为特定应用目的和对象而撰写的。下面仅就论文的撰写谈一些体会。在讨论论文写作时也不准备谈有关稿件撰写的各种规定及细则。主要谈的是论文写作中容易发生的问题和经验，是论文写作道德和书写内容的规范问题。 论文写作的要求 下面按论文的结构顺序依次叙述。 (一)论文——题目科学论文都有题目，不能“无题”。论文题目一般20字左右。题目大小应与内容符合，尽量不设副题，不用第1报、第2报之类。论文题目都用直叙口气，不用惊叹号或问号，也不能将科学论文题目写成广告语或新闻报道用语。 (二)论文——署名科学论文应该署真名和真实的工作单位。主要体现责任、成果归属并便于后人追踪研究。严格意义上的论文作者是指对选题、论证、查阅文献、方案设计、建立方法、实验操作、整理资料、归纳总结、撰写成文等全过程负责的人，应该是能解答论文的有关问题者。现在往往把参加工作的人全部列上，那就应该以贡献大小依次排列。论文署名应征得本人同意。学术指导人根据实际情况既可以列为论文作者，也可以一般致谢。行政领导人一般不署名。 (三)论文——引言 是论文引人入胜之言，很重要，要写好。一段好的论文引言常能使读者明白你这份工作的发展历程和在这一研究方向中的位置。要写出论文立题依据、基础、背景、研究目的。要复习必要的文献、写明问题的发展。文字要简练。 (四)论文——材料和方法 按规定如实写出实验对象、器材、动物和试剂及其规格，写出实验方法、指标、判断标准等，写出实验设计、分组、统计方法等。这些按杂志 对论文投稿规定办即可。 (五)论文——实验结果 应高度归纳，精心分析，合乎逻辑地铺述。应该去粗取精，去伪存真，但不能因不符合自己的意图而主观取舍，更不能弄虚作假。只有在技术不熟练或仪器不稳定时期所得的数据、在技术故障或操作错误时所得的数据和不符合实验条件时所得的数据才能废弃不用。而且必须在发现问题当时就在原始记录上注明原因，不能在总结处理时因不合常态而任意剔除。废弃这类数据时应将在同样条件下、同一时期的实验数据一并废弃，不能只废弃不合己意者。 实验结果的整理应紧扣主题，删繁就简，有些数据不一定适合于这一篇论文，可留作它用，不要硬行拼凑到一篇论文中。论文行文应尽量采用专业术语。能用表的不要用图，可以不用图表的最好不要用图表，以免多占篇幅，增加排版困难。文、表、图互不重复。实验中的偶然现象和意外变故等特殊情况应作必要的交代，不要随意丢弃。 (六)论文——讨论 是论文中比较重要，也是比较难写的一部分。应统观全局，抓住主要的有争议问题，从感性认识提高到理性认识进行论说。要对实验结果作出分析、推理，而不要重复叙述实验结果。应着重对国内外相关文献中的结果与观点作出讨论，表明自己的观点，尤其不应回避相对立的观点。 论文的讨论中可以提出假设，提出本题的发展设想，但分寸应该恰当，不能写成“科幻”或“畅想”。 (七)论文——结语或结论 论文的结语应写出明确可靠的结果，写出确凿的结论。论文的文字应简洁，可逐条写出。不要用“小结”之类含糊其辞的词。 (八)论文——参考义献 这是论文中很重要、也是存在问题较多的一部分。列出论文参考文献的目的是让读者了解论文研究命题的来龙去脉，便于查找，同时也是尊重前人劳动，对自己的工作有准确的定位。因此这里既有技术问题，也有科学道德问题。 一篇论文中几乎自始至终都有需要引用参考文献之处。如论文引言中应引上对本题最重要、最直接有关的文献;在方法中应引上所采用或借鉴的方法；在结果中有时要引上与文献对比的资料；在讨论中更应引上与 论文有关的各种支持的或有矛盾的结果或观点等。 一切粗心大意，不查文献；故意不引，自鸣创新；贬低别人，抬高自己；避重就轻，故作姿态的做法都是错误的。而这种现象现在在很多论文中还是时有所见的，这应该看成是利研工作者的大忌。其中，不查文献、漏掉重要文献、故意不引别人文献或有意贬损别人工作等错误是比较明显、容易发现的。有些做法则比较隐蔽，如将该引在引言中的，把它引到讨论中。这就将原本是你论文的基础或先导，放到和你论文平起平坐的位置。又如 科研工作总是逐渐深人发展的，你的工作总是在前人工作基石出上发展起来做成的。正确的写法应是，某年某人对本题做出了什么结果，某年某人在这基础上又做出了什么结果，现在我在他们基础上完成了这一研究。这是实事求是的态度，这样表述丝毫无损于你的贡献。有些论文作者却不这样表述，而是说，某年某人做过本题没有做成，某年某人又做过本题仍没有做成，现在我做成了。这就不是实事求是的态度。这样有时可以糊弄一些不明真相的外行人，但只需内行人一戳，纸老虎就破，结果弄巧成拙，丧失信誉。这种现象在现实生活中还是不少见的。 (九)论文——致谢 论文的指导者、技术协助者、提供特殊试剂或器材者、经费资助者和提出过重要建议者都属于致谢对象。论文致谢应该是真诚的、实在的，不要庸俗化。不要泛泛地致谢、不要只谢教授不谢旁人。写论文致谢前应征得被致谢者的同意，不能拉大旗作虎皮。 (十)论文——摘要或提要：以200字左右简要地概括论文全文。常放篇首。论文摘要需精心撰写，有吸引力。要让读者看了论文摘要就像看到了论文的缩影，或者看了论文摘要就想继续看论文的有关部分。此外，还应给出几个关键词，关键词应写出真正关键的学术词汇，不要硬凑一般性用词。 提供一些药学专业毕业论文的题目，供参考。 1、胶囊的制剂工艺研究 2、分散片的制剂工艺研究 3、注射液制剂工艺的改进 4、几个质的提取和转化 5、口服液制剂工艺研究 6、颗粒剂制剂工艺研究 7、片剂制剂工艺研究 8、栓剂制剂工艺研究 9、片剂的质量标准的研究 10、胶囊的质量标准的研究 11、口服液质量标准的研究 12、颗粒剂质量标准的研究 13、栓剂质量标准的研究 14、中药成分大孔树脂分离纯化研究 15、中药提取工艺的研究 16、紫外分光度法测定制剂的含量 17、HPLC法测定制剂的含量 18、药品标准中制剂测定方法的改进 19、某药物的生产工艺的改进 20、某药物的合成工艺的改进 21、制剂的药效研究 22、制剂的剌激性研究 23、制剂的稳定性研究 24、医院处方调剂的改进 25、医院药品管理的改进 26药物生物转化生产新工艺探索 27、酶促反应生产药物工艺路线探索 28、BTC在化工生产中的应用研究 29、新药开发药效学研究 30、新药毒性研究

关于中药制剂的论文

中药制药学的内涵与外延1　中药制药学的内涵顾名思义,中药制药学首先是一门研究怎样制造中药的科学。总体来看,中药制药的基本过程可以由以下框图表示:　　在我国较早期的制药学专著中有对制药学较详细的诠释:“制药学与医学一样,也是一种综合的应用科学。它包括的范围很广,譬如关于药物的来源、性状、作用、调配,各种制剂(如酊剂、流浸膏、丸片剂等)的制备,药物的保管、选择,以及药品的分析、鉴别、新药之综合发明等之知识及方法、技术,皆属于制药范围[1]。”王孝涛等[2]则认为传统中药制药技术包括中药采制、中药炮制和中药和剂(配制)的经验技术。从广义上来讲,中药制药学应包含上图中所有内容,中药制药是把中药制成安全、有效、方便、宜于患者服用的一定剂型的过程,它包括中药原料(中药材)的来源、鉴定、采收、加工炮制、临床配伍组方、提取分离原料、制剂处方与制剂成型工艺研究等具体过程。笔者以为,随着学科的细化及分工的不同,现在中药制药学所研究的内容逐渐变为上图中虚线所示部分,中药制药学是在中医药理论指导下,研究如何将中药材或中药饮片进行组方设计后,或直接制备成中成药或制剂过程的基本理论、生产技术的综合性应用技术科学。简单来说,就是研究中成药或中药制剂是如何制造的科学。1　目前学科划分中属中药制药学范畴的基本内容从前述对中药制药学的描述,中药制药学应包含炮制学、中药药剂学、中药制药工程学、中药化学相关的内容,这四门学科研究的内容基本上涵盖了中药制药的整个过程。中药炮制学“是专门研究中药炮制理论、工艺、规格标准、历史沿革及其发展方向的学科,其任务是遵循中医药理论体系,在继承中药传统炮制技术和理论的基础上,应用现代科学技术进行整理、研究、探讨炮制原理,改进炮制工艺,制订饮片质量标准,提高中药饮片质量[3]”。中药药剂学“是以中医药理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术科学[4]”,中药药剂学中制药工艺部分的内容是中药制药学研究的最主要内容之一。我们套用制药工程学

【关键词】 靶向给药；药剂学；药物载体　　0引言　　常规剂型的药物经静脉、口服或局部注射后，药物分布于全身，真正到达治疗靶区的药物量仅为给药量的小部分，而大部分药物在非靶区的分布不仅无治疗作用，还会带来毒副作用 因此，药物新剂型的开发已成为现代药剂学发展的一个方向，其中靶向给药系统（Targeted drug delivery system, TDDS）的研究已经成为药剂学研究热点〔1〕 TDDS指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内的新型给药系统 靶向制剂具有疗效高、药物用量少 毒副作用小等优点 理想的TDDS应在靶器官或作用部位释药，同时全身摄取很少，这样，既可提高疗效，又可降低药物的毒副作用 TDDS要求药物能到达靶器官、靶细胞，甚至细胞内的结构，并要求有一定浓度的药物停留相当长的时间，以便发挥药效 成功的TDDS应具备3个要素：定位蓄积、控制释药、无毒可生物降解 靶向制剂包括被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂3大类 目前，实现靶向给药的主要方法有载体介导、受体介导、前药、化学传递系统等 现就靶向给药方法研究进展作一介绍　　1载体介导的靶向给药　　常用的靶向给药载体是各种微粒 微粒给药系统具有被动靶向的性能 有机药物经微粒化可提高其生物利用度及制剂的均匀性、分散性和吸收性，改变其体内分布 微粒给药系统包括脂质体(LS)，纳米粒(NP)或纳米囊(NC)，微球(MS)或微囊(MC)，细胞和乳剂等 微粒靶向于各器官的机制在于网状内皮系统(RES)具有丰富的吞噬细胞，可将一定大小的微粒(1~0 μm)作为异物摄取于肝、脾；较大的微粒(7~30 μm)不能滤过毛细血管床，被机械截留于肺部；而小于50 nm的微粒可通过毛细血管末梢进入骨髓　　肝癌、肝炎等肝脏疾病是常见病和多发病，但目前药物治疗效果很不理想，其原因除药物本身药理作用尚不够理想外，不能将药物有效地输送至肝脏的病变部位也是一重要原因 将一些抗肿瘤、抗肝炎药物制备成微粒，给药后可增加药物的肝靶向性 米托蒽醌白蛋白微球（DHAQ BSA MS）的体内分布研究发现，给药20 min时，DHAQ BSA MS和米托蒽醌（DHAQ）在小鼠体内分布有显著差异，DHAQ BSA MS约有80%的药物集中在肝脏，而9%以上的DHAQ存在于血液中〔2〕 张莉等〔3〕考察去甲斑蝥素（NCTD）微乳的形态、粒径分布及生物安全性，研究NCTD微乳及其注射液在小鼠体内的组织分布，结果表明，NCTD微乳较NCTD注射液增强了药物的肝靶向性，降低了肾脏分布，在一定程度上延长药物在小鼠体内的循环时间 纳米粒和纳米囊肝靶向制剂的研究报道较多，如氟尿嘧啶、阿霉素、羟基喜树碱、狼毒乙素、环孢素等抗癌药物都被制成了纳米靶向制剂〔4〕 王剑红等〔5〕采用二步法制备米托蒽醌明胶微球，粒径在1~0 μm范围的占总数36%，体外释药与原药相比延长了4倍 经小鼠体内分布试验表明具有明显的肺靶向性，靶向效率增加了3~35倍，肺中药代动力学行为可用一室开放模型描述，平均滞留时间延长10 在纳米粒表面上包封亲水性表面活性剂，或通过化学方法连接上聚乙二醇或其衍生物，可以减少与网状内皮细胞膜的亲和性，从而避免网状内皮细胞的吞噬，提高毫微粒对脑组织的靶向性 Gulyaev等〔6〕以生物降解材料聚氰基丙烯酸丁酯为载体，以吐温80为包封材料制备了阿霉素毫微粒，研究结果表明脑中阿霉素浓度是对照组的60倍 一些易于分解的多肽或不能通过血脑屏障的药物（如达拉根、洛哌丁胺、筒箭毒碱）通过制成包有吐温80的生物降解毫微粒在动物身上已取得一定的靶向治疗效果〔7〕 研究表明粒径是影响微粒进入骨髓的关键因素，粒径越小越容易进入骨髓 彭应旭等〔8〕制得不同粒径的柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒，小鼠尾静脉给药，小粒径组（70±24） nm骨髓内柔红霉素浓度是大粒径组（425±75） nm的58倍 骨髓会因肿瘤浸润、化疗药物或严重感染受到抑制 研究表明，多种生长因子，如人粒细胞集落刺激因子（GCSF），粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（GMCSF）可促使骨髓细胞自我更新、分裂增殖，并提高其活性 利用骨髓靶向载体可提高药物在骨髓内分布，并避免血象中的不良反应 Gibaud等〔9〕以聚氰基丙烯酸异丁酯、异己酯毫微粒为载体携带GCSF，提高了其在骨髓内的分布　　基因治疗是一种专一性的靶向治疗 基因治疗就是利用基因转移技术将外源重组基因或核酸导入人体靶细胞内，以纠正基因缺陷或其表达异常 纳米颗粒作为基因载体具有一些显著的优点 纳米颗粒能包裹、浓缩、保护核苷酸，使其免遭核酸酶的降解；比表面积大，具有生物亲和性，易于在其表面耦联特异性的靶向分子，实现基因治疗的特异性；在循环系统中的循环时间较普通颗粒明显延长，在一定时间内不会像普通颗粒那样迅速地被吞噬细胞清除；让核苷酸缓慢释放，有效地延长作用时间，并维持有效的产物浓度，提高转染效率和转染产物的生物利用度；代谢产物少，副作用小，无免疫排斥反应等　　2受体介导的靶向给药　　利用细胞表面的受体设计靶向给药系统是最常见的主动靶向给药系统 去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）是一种跨膜糖蛋白，它存在于哺乳动物的肝实质细胞上 其主要功能是去除唾液酸糖蛋白和凋亡细胞、清除脂蛋白 研究发现，ASGPR能特异性地识别N乙酰氨基半乳糖、半乳糖和乳糖，利用这些特性可以将一些外源的功能性物质经过半乳糖等修饰后，定向地转入到肝细胞中发挥作用 Lee等合成了三分枝N乙酰氨基半乳糖糖簇YEE，它与肝细胞的结合能力为乙酰氨基半乳糖单糖的1万倍 我们考察了半乳糖苷修饰的十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒（LAPGSLN）的肝靶向性，其靶向效率为66，比未修饰纳米粒的靶向效率高7倍〔10〕 药物通过与大分子载体连接，再对载体进行半乳糖化，可以产生较好的肝靶向效果 若能使药物直接半乳糖化，则可以简化耦联环节，提高靶向效率 这一思路对蛋白类药物而言，较易实现 蛋白质或多肽(分子质量在一定范围)在连接上半乳糖后，都有可能成为受体结合的肝靶向性物质 小分子物质经类似途径能否靶向于肝，取决于糖和药物密度、分子质量、摄取屏障等多方面因素 小分子药物共价连接乳糖或半乳糖，初步揭示其靶向性并不好，有关机制和可行性尚待进一步探讨　　半乳糖基化壳聚糖（GC）与质粒pEGFPN1混和制备成纳米微囊复合物，体外转染SMMC7721细胞 将含1 mg质粒的纳米微囊经肝动脉和门静脉注射入犬体内，实验结果表明半乳糖基化壳聚糖在体外有较高的转染率，在犬体内有肝靶向性，可用作肝靶向基因治疗的载体〔11〕 大多数肿瘤细胞表面的叶酸受体数目和活性明显高于正常细胞 以叶酸作为导向淋巴系统或肿瘤细胞的放射性核素的载体，同时将叶酸作为靶向肿瘤细胞的抗肿瘤药物的载体已做了广泛的研究〔12〕　　表皮生长因子受体（EGFR）是一种跨膜糖蛋白，由原癌基因cerbB1所编码，是erbB受体家族之一，在多种肿瘤中观察到EGFR高水平的表达，如神经胶质细胞瘤、前列腺癌、乳腺癌、胃癌、结直肠癌、卵巢癌和胸腺上皮癌等 针对富集EGFR的恶性肿瘤，方华圣等〔13〕成功地建立了EGFR富集的恶性肿瘤的靶向基因治疗方法　　3抗体介导的靶向给药　　mAb是药物良好的靶向性载体， 将其通过共价交联或吸附到药物载体(如脂质体、毫微粒、微球、磁性载体等)或药物具有自身抗体(如红细胞)或抗体与细胞毒分子形成结合物，避免其对正常组织毒性，选择性发挥抗肿瘤作用 徐凤华等〔14〕利用己二酰肼制备腙键连接的聚谷氨酸表阿霉素，然后使其与单抗交联制得偶合物 偶合物较好地保留了抗体活性，体外细胞毒性较游离药物略有下降，但表现出单抗介导的靶细胞选择性杀伤作用，为其进一步制备细胞靶向的肿瘤化疗药物奠定了基础　　用于治疗白血病的CMA676是由一种人源化的mAb hp 6与新型的抗肿瘤抗生素calicheamicin的N乙酰γ衍生物偶联而成的〔15〕，当CMA676与CD33抗原相结合，抗原抗体复合物迅速内在化，进入胞内后，calicheamicin衍生物被水解释放，通过序列特异性方式与DNA双螺旋的小沟结合，使脱氧核糖环中的氢原子发生转移，从而使DNA双链断裂，诱导细胞死亡〔16〕 EGFR mAb可直接作用于EGFR的细胞外配体结合区，阻滞配体的结合，如IMCC225, ABXEGFR和EMD55900等，能抑制细胞生长和存活率，诱导细胞凋亡和抑制血管生成，曲妥珠单抗(Trasruzumab)作用于erbB2的细胞外区域，该药已获美国FDA批准用于转移性的乳腺癌的治疗〔17〕 IMCC225具有增强细胞毒性药物和放射治疗效应的作用，IMCC225与拓扑特肯(TPT)的联合用于荷有人类结肠癌移植体的裸鼠，能提高其生存率〔18〕 由第四军医大学和成都华神集团股份有限公司联合研制的治疗肝癌新药碘〔13lI〕美妥昔单抗注射液，日前获得国家食品药品监督管理局颁发的生产文号，即将上市 这是全球第一个专门用于治疗原发性肝癌的单抗导向同位素药物　　4制成前体药物　　一些药物与适当的载体反应制备成前体药物，给药后药物就会在特定部位释放，达到靶向给药的目的 脑是人高级神经活动的指挥中枢，也是神经系统最复杂的部分 但由于血脑屏障（bloodbrain barrier, BBB）的存在，使得大部分治疗药物不能有效透过BBB 含OH, NH2, COOH结构的脂溶性差的药物可通过酯化、酰胺化、氨甲基化、醚化、环化等化学反应制成脂溶性大的前体药物，进入CNS后，其亲脂性基团通过生物转化而释放出活性药物 张志荣等〔19〕合成了3′, 5′二辛酰基氟苷，并制备了其药质体，给小鼠静脉注射后用HPLC法测定药物在体内各组织的分布，结果表明，氟苷酯化后的前体药物的药质体有良好的脑靶向性　　结肠内有大量的细菌，能产生许多独特的酶系，许多高分子材料在结肠被这些酶所降解，而这些高分子材料作为药物载体在胃、小肠由于相应酶的缺乏不能被降解，这就保证药物在胃和小肠不释放 如多糖、果胶、瓜耳胶、偶氮类聚合物和α, β, γ环糊精均可成为结肠给药体系的载体材料 常利用结肠内厌氧环境，使偶氮键还原的特点制成偶氮前体药物 柳氮磺胺吡啶是由5氨基水杨酸（5ASA）与磺胺吡啶用偶氮键连接而成 口服后在结肠释药，发挥5ASA治疗溃疡性结肠炎的作用,减少其胃肠吸收产生的全身不良反应 5ASA也与非生理活性的高分子聚合物通过偶氮双键制成前体药物〔20〕 糖皮质激素共价连接于多糖〔21〕，环糊精〔22〕制成的前药，口服后在结肠部位可释放出药物，可用于结肠炎的治疗 我们〔23，24〕合成了果胶酮洛芬（PTKP）前药，进行了体内外评价 结果表明，此前药在不同pH环境下结构稳定，只能被结肠果胶酶特异性降解，释放出KP，发挥治疗作用 也可以利用结肠pH差异和时滞效应设计结肠靶向给药系统〔25〕　　5化学传递系统　　化学传递系统（chemical delivery system, CDS）是一种输送药物透过生理屏障到达靶部位，再经生物转化释放药物的药物传递系统 CDS通常是将含OH, NH2, COOH结构的药物共价连接于二氢吡啶载体（Q），药物（D）与靶向剂二氢吡啶结合为DQ结合物，建立了二氢吡啶―二氢吡啶钅翁盐氧化还原脑内定向转释递药系统 Chen等〔26〕设计了Tyr Lys的脑靶向CDS，并评价它的药效 Lys的C末端接亲脂性胆甾烯酯，N末端通过一种L氨基酸桥接靶向剂1，4二氢葫芦巴碱（含吡啶结构）制成Tyr Lys CDS，全身给药后，通过被动扩散机制透过BBB，且经酶催化1，4二氢葫芦巴碱变为季铵盐型使其存留于脑内 通过小鼠甩尾间隔期实验证明，Tyr Lys CDS作用时间明显延长 Mahmoud等〔27〕将吸电子羧甲基连接到氮原子构建了一种新的二氢吡啶载体介导的脑定向转释系统(N羧甲基1,4二氢吡啶3,5二酰胺),该载体稳定,具有良好的脑定向转释能力　　靶向给药的研究还面临许多实质性的挑战 提高药物在靶组织的生物利用度；提高TDDS对靶组织、靶细胞作用的特异性；使生物大分子更有效地在作用靶点释放，并进入靶细胞内；体内代谢动力学模型；质量评价项目和标准，体内生理作用等问题都是研究的重点 随着靶向给药系统研究的深入，新的靶向给药途径、新的载药方法将会不断出现，遇到的问题会逐步解决 靶向给药的研究不仅具有理论意义，而且会产生明显的经济和社会效益　　【参考文献】　　〔1〕 Theresa MA, Pieter RC Drug delivery systems: Entering the mainstream 〔J〕 Science, 2004；303（5665）：1818-　　〔2〕 张志荣，钱文 肝靶向米托蒽醌白蛋白微球的研究〔J〕 药学学报，1997；32（1）：72-　　Zhang ZR, Qian WJ Study on mitoxantrone albumin microspheres for liver targeting 〔J〕 Acta Pharm Sin, 1997；32（1）：72-　　〔3〕 张莉，向东，洪诤，等 肝靶向去甲斑蝥素微乳的研究〔J〕 药学学报，2004；39（8）：650-　　Zhang L, Xiang D, Hong Z, et Studies on the liver targeting of norcantharindin microemulsion 〔J〕 Acta Pharm Sin, 2004；39（8）：650-　　〔4〕 韩勇，易以木 纳米粒肝靶向作用机制的研究进展〔J〕 中国药师，2002；5（12）：751-　　Han Y, Yi YM Studies on the liver targeting mechanism of nanoparticles 〔J〕 Chin Pharm, 2002；5（12）：751-　　〔5〕 王剑红，陆彬，胥佩菱，等 肺靶向米托蒽醌明胶微球的研究〔J〕 药学学报，1995；30（7）：549-　　Wang JH, Lu B, Xu PL, et Studies on lung targeting gelatin microspheres of mitoxantrone 〔J〕 Acta Pharm Sin, 1995；30（7）：549-　　〔6〕 Gulyaev AE, Gelperina SE, Skidan IN, et Significant transport of doxorubicin into the brain with polysorbate 8Ocoated nanoparticles 〔J〕 Pharm Res, 1999；16（10）：1564-　　〔7〕 Ramge P, Unger RE, Oltrogge JB, et Polysor bate 80coating enhances uptake of polybutylcyanoacrylate（PBCA）nanoparticles by human and bovine primary brain capillary endothelial cells 〔J〕 Eur J Neurosci,2000；12（6）：1931-

百度没有么

关于药物制剂的论文

查文献选择论文题目不要太窄窄了不好收集资料太宽了写的广了没个集中点你个以选择测定方法研究啊自己实践

【摘要】 　　药剂学是化学制药技术专业的一门主干课程。为了培养合格的化学制药技术专业人才，要结合高职培养目标与专业特点，基于学生满意进行药剂学教学。文章结合多年的教学经验，对化学制药技术专业药剂学课程的教学内容和教学方法提出自己的观点。 【关键词】 化学制药技术专业； 药剂学； 教学内容； 教学方法　　Abstract：Pharmacology is a trunk course in chemical pharmaceutical technology In order to cultivate qualified pharmaceutical talents, pharmacology teaching should be based on students satisfaction and society Combined with teaching experience in pharmaceutical engineering, some notions on the rearrangement of teaching content and the conducting methods were discussed in the 　　Key words：Chemical pharmaceutical technology specialty; Pharmacology; Teaching content; Teaching methods 高职化学制药专业的目标是培养从事化学制药生产运行、管理和药物生产的新方法、新工艺和新设备与开发等工作的高级技术应用性专门人才。学生毕业后能够在化学制药企业从事生产运行、产品质量控制、生产技术管理、制药新工艺、新设备开发应用等工作，同时也能够从事药品销售等相关工作。药剂学是化学制药专业的主干课程，它是研究药物配制理论、生产技术以及质量控制等内容的综合性应用技术科学。综合和应用，是药剂学最重要的外在特征，同时药剂学具有学习内容多而分散，记忆性、背诵性强的特点，难以系统掌握，为了改变这种局面，我们课程组展开了对该课程的全面建设工作，尤其是教学方法与手段的研究与改革。在对学生进行课程满意度调查的基础上，我们在教学方法上改变了以教师讲课为中心的传统教学模式，采用以“学生为主体、教师为主导”的因材施教的模式，在教师理清教学主线的前提下，课堂教学侧重讲练结合、讨论启发，鼓励学生独立思考，激发学习的主动性，培养学生的创新意识和良好的个性，取得了良好的教学效果。在此，谈一下自己的教法与体会，与同行交流共勉。　　1 教学内容 《药剂学》是一门实践性较强的主干专业课程，本课程的教学能对学生掌握药学领域的基本知识与技能起到主导作用。学生通过药剂学课程的学习后，能够掌握药物剂型和制剂的制备、生产及质量控制等方面的理论和技能，为日后从事药剂的生产、销售、管理和临床合理用药奠定基础。我们对课程内容的选择围绕着药剂学的基本任务来进行，主要包括药剂基本理论、药剂剂型的处方及生产工艺、药物新制剂、药品调剂与药学服务等4个方面。　　1 药剂学基本理论基本理论的研究对提高药剂的生产技术水平，制备安全、有效、稳定、质量可控、顺应性好的制剂十分重要，对完善和丰富药剂生产工艺、开发新剂型、新制剂和新型给药系统及提高产品质量都有重要的指导意义。虽然高职的主要培养对象是高技能人才，但是使学生具备一定的基础理论知识，如溶解理论、常见药剂辅料特性、药物制剂的稳定性理论等，还是十分必要的，没有理论指导的技能就犹如空中楼阁，缺乏发展的后劲。　　2 传统剂型的处方及生产工艺方法、原理和技术成熟的、目前相关工作岗位常用的符合《中国药典》规范的药剂剂型的处方及生产工艺应该是我们课程的重点，教学时间占课程学时的一半以上。常见剂型包括：溶液剂（Solution）、栓剂（Suppositories）、糖浆剂（Syrup）、片剂（Tablets）、注射剂（Injection）、胶囊剂（Capsules）、气雾剂（Aerosol）等。对这些剂型的学习内容主要包括：①剂型的定义、特点、分类、质量要求等，这是一种剂型有别于其它剂型的特征；②制备流程、处方和工艺，这是学习的核心，也是我们组织教学的主线。　　3 药物新制剂高效、长效、速效、低毒、缓释、控释、定位和靶向释放等各种新剂型与新制剂始终是药剂学的中心工作，也是体现高职课程先进性的地方。课程主要介绍比较成熟的新剂型的制备方法、生产过程、质量监控及相关理论，以典型实例贯穿实际生产操作全过程，以生产或实验室操作过程顺序组织课堂教学。我们讲解的药物新制剂主要包括：缓控释制剂、靶向制剂、透皮给药系统等。　　4 药品调剂与药学服务药品调剂与药学服务是药房的重要工作，也是药剂工作者必须要熟悉的内容。该部分的学习有利于学生日后在药品流通行业的工作。　　2 教学方法　　1 流程教学法药剂学具有知识点多而分散，叙述性和记忆性强的特点，传统的教学方法没有清晰明确的引导性思路，内容之间缺少必然的联系。采用流程教学法可以将药剂学的主要内容整合进药物剂型的制备或应用流程中，使学生对药剂学的内容有清晰的思路，沿着剂型的制备流程，非常容易掌握各种剂型的学习内容，学习药剂学不再是死背硬记，提高了课程教学的系统性、趣味性，便于学生对相关内容的掌握［1］。如对中药剂型这一章的学习，我们将内容归纳到以下流程中，对本章所有知识点的学习都围绕着这张流程图来进行，提高了学习效率。　　2 启发式课堂教学以“学为主体、教为主导、发展智能”为原则，在教师指导下，充分调动学生学习的主动性，激发学生的兴趣，师生互动教学，训练学生独立思考、解决问题的能力。如在对药剂质量要求的讲解过程中，抓住“安全、有效、稳定”的原则，启发学生探究如何才能使片剂、注射剂、输液剂等实现以上目标？对个生产环节如何控制？对生产环境有哪些要求？需要哪些质量控制指标？使学生在能够带着问题听课，积极思考，提高了学习效率。　　3 讲练结合式的课堂教学 改变“满堂灌”的传统教学方法，采用“讲-练-讲”结合的方式进行课堂教学，即教师讲习后，出一些灵活性高且能体现课堂重点知识点的习题由学生自己练习后，教师再总结，这样可以起到事半功倍的效果。如在注射剂这一章关于调节等渗的计算方法讲解后，让学生自己动手用不同的方法（如冰点下降数据法和氯化钠等渗当量法）计算同一道题，结果数值有差异，再提出问题：用冰点下降数据法和氯化钠等渗当量法计算同一道题的结果为什么不同？同学马上就会仔细地翻阅书本，找到答案：原来冰点下降数据法计算出的是100 ml该溶液需加入等渗调节剂的量，而氯化钠等渗当量法则是实际溶液所需加入的氯化钠的量，自然有区别。此后教师再对调节等渗的几种计算方法进行总结，加深学生对该知识点的理解。　　4 运用现代教育技术手段授课多媒体教学是我国高校普遍采用的一种现代化教学手段，它具有信息量大、直观、图声俱全等优点，本课程教学过程中，教师制作了全程的多媒体课件，充分利用药剂学教学素材包括文本、图像、视屏、动画等，并在使用过程不断完善和补充，直观生动、图文并茂的教学方法使学生易于了解和掌握抽象的理论概念和课程难点［2］。如在片剂讲解中我们通过动画影片展现压片的全过程；通过网络将药剂学的发展动态和企业状况介绍给同学，推荐课程国内外相关网站；通过网络实现与学生的交流与互动，激发学生的学习热情，培养学生的创新思维和能力。　　5 改革课程作业与考试方式从促进素质教育的指导思想出发，改变常规的作业与考试方式［3］。课程作业除了传统的书面题目外，还经常布置药剂学文献检阅与综述题目，提高学生自主学习的能力。采用了综合考核的方式，如以期末开卷考试为基础，综合实验能力的考核、综述能力（归纳报告）、平时测试和课堂讨论、课堂出席等情况综合给分，引导学生平时加强学习、注重活学活用，防止期末突击应付考试

某些国产试剂、试药与进口品存在一定的质量差异，《欧洲药典》收载的冲洗液配方中卵磷脂及聚山梨酯80的含量较多，当用国产品配制时，其溶解性能不好，造成溶液混浊，冲洗量大时，溶液过滤的速度缓慢，影响冲洗效果，甚至无法进行过滤。该问题通过降低配方中各成分的量可以得到有效解决。经验证，即使配方中的各成分量减少一半，效果依然可满足实验的需要，且过滤速度适宜，还可降低实验成本。

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关于中药制剂的论文题目

我国药品不良反应监测报告存在的问题与对策试论新形势下加强药品监督管理的必要性处方药和非处方药管理现状研究药物代谢酶在药物合用中的作用药物（写一具体名字）的工艺优化方法的探讨请结合临床实践谈谈你对中药现代化的理解网上有很多可供选择

中药学毕业论文包括综述类和实验类，其中实验类毕业论文更容易通过，以下题目供你参考。毕业论文选题很重要，好的论文题目可以让你写作难度降低，论文更容易通过，去年在药标网定制的论文指导服务很满意。

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【关键词】 靶向给药；药剂学；药物载体　　0引言　　常规剂型的药物经静脉、口服或局部注射后，药物分布于全身，真正到达治疗靶区的药物量仅为给药量的小部分，而大部分药物在非靶区的分布不仅无治疗作用，还会带来毒副作用 因此，药物新剂型的开发已成为现代药剂学发展的一个方向，其中靶向给药系统（Targeted drug delivery system, TDDS）的研究已经成为药剂学研究热点〔1〕 TDDS指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内的新型给药系统 靶向制剂具有疗效高、药物用量少 毒副作用小等优点 理想的TDDS应在靶器官或作用部位释药，同时全身摄取很少，这样，既可提高疗效，又可降低药物的毒副作用 TDDS要求药物能到达靶器官、靶细胞，甚至细胞内的结构，并要求有一定浓度的药物停留相当长的时间，以便发挥药效 成功的TDDS应具备3个要素：定位蓄积、控制释药、无毒可生物降解 靶向制剂包括被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂3大类 目前，实现靶向给药的主要方法有载体介导、受体介导、前药、化学传递系统等 现就靶向给药方法研究进展作一介绍　　1载体介导的靶向给药　　常用的靶向给药载体是各种微粒 微粒给药系统具有被动靶向的性能 有机药物经微粒化可提高其生物利用度及制剂的均匀性、分散性和吸收性，改变其体内分布 微粒给药系统包括脂质体(LS)，纳米粒(NP)或纳米囊(NC)，微球(MS)或微囊(MC)，细胞和乳剂等 微粒靶向于各器官的机制在于网状内皮系统(RES)具有丰富的吞噬细胞，可将一定大小的微粒(1~0 μm)作为异物摄取于肝、脾；较大的微粒(7~30 μm)不能滤过毛细血管床，被机械截留于肺部；而小于50 nm的微粒可通过毛细血管末梢进入骨髓　　肝癌、肝炎等肝脏疾病是常见病和多发病，但目前药物治疗效果很不理想，其原因除药物本身药理作用尚不够理想外，不能将药物有效地输送至肝脏的病变部位也是一重要原因 将一些抗肿瘤、抗肝炎药物制备成微粒，给药后可增加药物的肝靶向性 米托蒽醌白蛋白微球（DHAQ BSA MS）的体内分布研究发现，给药20 min时，DHAQ BSA MS和米托蒽醌（DHAQ）在小鼠体内分布有显著差异，DHAQ BSA MS约有80%的药物集中在肝脏，而9%以上的DHAQ存在于血液中〔2〕 张莉等〔3〕考察去甲斑蝥素（NCTD）微乳的形态、粒径分布及生物安全性，研究NCTD微乳及其注射液在小鼠体内的组织分布，结果表明，NCTD微乳较NCTD注射液增强了药物的肝靶向性，降低了肾脏分布，在一定程度上延长药物在小鼠体内的循环时间 纳米粒和纳米囊肝靶向制剂的研究报道较多，如氟尿嘧啶、阿霉素、羟基喜树碱、狼毒乙素、环孢素等抗癌药物都被制成了纳米靶向制剂〔4〕 王剑红等〔5〕采用二步法制备米托蒽醌明胶微球，粒径在1~0 μm范围的占总数36%，体外释药与原药相比延长了4倍 经小鼠体内分布试验表明具有明显的肺靶向性，靶向效率增加了3~35倍，肺中药代动力学行为可用一室开放模型描述，平均滞留时间延长10 在纳米粒表面上包封亲水性表面活性剂，或通过化学方法连接上聚乙二醇或其衍生物，可以减少与网状内皮细胞膜的亲和性，从而避免网状内皮细胞的吞噬，提高毫微粒对脑组织的靶向性 Gulyaev等〔6〕以生物降解材料聚氰基丙烯酸丁酯为载体，以吐温80为包封材料制备了阿霉素毫微粒，研究结果表明脑中阿霉素浓度是对照组的60倍 一些易于分解的多肽或不能通过血脑屏障的药物（如达拉根、洛哌丁胺、筒箭毒碱）通过制成包有吐温80的生物降解毫微粒在动物身上已取得一定的靶向治疗效果〔7〕 研究表明粒径是影响微粒进入骨髓的关键因素，粒径越小越容易进入骨髓 彭应旭等〔8〕制得不同粒径的柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒，小鼠尾静脉给药，小粒径组（70±24） nm骨髓内柔红霉素浓度是大粒径组（425±75） nm的58倍 骨髓会因肿瘤浸润、化疗药物或严重感染受到抑制 研究表明，多种生长因子，如人粒细胞集落刺激因子（GCSF），粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（GMCSF）可促使骨髓细胞自我更新、分裂增殖，并提高其活性 利用骨髓靶向载体可提高药物在骨髓内分布，并避免血象中的不良反应 Gibaud等〔9〕以聚氰基丙烯酸异丁酯、异己酯毫微粒为载体携带GCSF，提高了其在骨髓内的分布　　基因治疗是一种专一性的靶向治疗 基因治疗就是利用基因转移技术将外源重组基因或核酸导入人体靶细胞内，以纠正基因缺陷或其表达异常 纳米颗粒作为基因载体具有一些显著的优点 纳米颗粒能包裹、浓缩、保护核苷酸，使其免遭核酸酶的降解；比表面积大，具有生物亲和性，易于在其表面耦联特异性的靶向分子，实现基因治疗的特异性；在循环系统中的循环时间较普通颗粒明显延长，在一定时间内不会像普通颗粒那样迅速地被吞噬细胞清除；让核苷酸缓慢释放，有效地延长作用时间，并维持有效的产物浓度，提高转染效率和转染产物的生物利用度；代谢产物少，副作用小，无免疫排斥反应等　　2受体介导的靶向给药　　利用细胞表面的受体设计靶向给药系统是最常见的主动靶向给药系统 去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）是一种跨膜糖蛋白，它存在于哺乳动物的肝实质细胞上 其主要功能是去除唾液酸糖蛋白和凋亡细胞、清除脂蛋白 研究发现，ASGPR能特异性地识别N乙酰氨基半乳糖、半乳糖和乳糖，利用这些特性可以将一些外源的功能性物质经过半乳糖等修饰后，定向地转入到肝细胞中发挥作用 Lee等合成了三分枝N乙酰氨基半乳糖糖簇YEE，它与肝细胞的结合能力为乙酰氨基半乳糖单糖的1万倍 我们考察了半乳糖苷修饰的十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒（LAPGSLN）的肝靶向性，其靶向效率为66，比未修饰纳米粒的靶向效率高7倍〔10〕 药物通过与大分子载体连接，再对载体进行半乳糖化，可以产生较好的肝靶向效果 若能使药物直接半乳糖化，则可以简化耦联环节，提高靶向效率 这一思路对蛋白类药物而言，较易实现 蛋白质或多肽(分子质量在一定范围)在连接上半乳糖后，都有可能成为受体结合的肝靶向性物质 小分子物质经类似途径能否靶向于肝，取决于糖和药物密度、分子质量、摄取屏障等多方面因素 小分子药物共价连接乳糖或半乳糖，初步揭示其靶向性并不好，有关机制和可行性尚待进一步探讨　　半乳糖基化壳聚糖（GC）与质粒pEGFPN1混和制备成纳米微囊复合物，体外转染SMMC7721细胞 将含1 mg质粒的纳米微囊经肝动脉和门静脉注射入犬体内，实验结果表明半乳糖基化壳聚糖在体外有较高的转染率，在犬体内有肝靶向性，可用作肝靶向基因治疗的载体〔11〕 大多数肿瘤细胞表面的叶酸受体数目和活性明显高于正常细胞 以叶酸作为导向淋巴系统或肿瘤细胞的放射性核素的载体，同时将叶酸作为靶向肿瘤细胞的抗肿瘤药物的载体已做了广泛的研究〔12〕　　表皮生长因子受体（EGFR）是一种跨膜糖蛋白，由原癌基因cerbB1所编码，是erbB受体家族之一，在多种肿瘤中观察到EGFR高水平的表达，如神经胶质细胞瘤、前列腺癌、乳腺癌、胃癌、结直肠癌、卵巢癌和胸腺上皮癌等 针对富集EGFR的恶性肿瘤，方华圣等〔13〕成功地建立了EGFR富集的恶性肿瘤的靶向基因治疗方法　　3抗体介导的靶向给药　　mAb是药物良好的靶向性载体， 将其通过共价交联或吸附到药物载体(如脂质体、毫微粒、微球、磁性载体等)或药物具有自身抗体(如红细胞)或抗体与细胞毒分子形成结合物，避免其对正常组织毒性，选择性发挥抗肿瘤作用 徐凤华等〔14〕利用己二酰肼制备腙键连接的聚谷氨酸表阿霉素，然后使其与单抗交联制得偶合物 偶合物较好地保留了抗体活性，体外细胞毒性较游离药物略有下降，但表现出单抗介导的靶细胞选择性杀伤作用，为其进一步制备细胞靶向的肿瘤化疗药物奠定了基础　　用于治疗白血病的CMA676是由一种人源化的mAb hp 6与新型的抗肿瘤抗生素calicheamicin的N乙酰γ衍生物偶联而成的〔15〕，当CMA676与CD33抗原相结合，抗原抗体复合物迅速内在化，进入胞内后，calicheamicin衍生物被水解释放，通过序列特异性方式与DNA双螺旋的小沟结合，使脱氧核糖环中的氢原子发生转移，从而使DNA双链断裂，诱导细胞死亡〔16〕 EGFR mAb可直接作用于EGFR的细胞外配体结合区，阻滞配体的结合，如IMCC225, ABXEGFR和EMD55900等，能抑制细胞生长和存活率，诱导细胞凋亡和抑制血管生成，曲妥珠单抗(Trasruzumab)作用于erbB2的细胞外区域，该药已获美国FDA批准用于转移性的乳腺癌的治疗〔17〕 IMCC225具有增强细胞毒性药物和放射治疗效应的作用，IMCC225与拓扑特肯(TPT)的联合用于荷有人类结肠癌移植体的裸鼠，能提高其生存率〔18〕 由第四军医大学和成都华神集团股份有限公司联合研制的治疗肝癌新药碘〔13lI〕美妥昔单抗注射液，日前获得国家食品药品监督管理局颁发的生产文号，即将上市 这是全球第一个专门用于治疗原发性肝癌的单抗导向同位素药物　　4制成前体药物　　一些药物与适当的载体反应制备成前体药物，给药后药物就会在特定部位释放，达到靶向给药的目的 脑是人高级神经活动的指挥中枢，也是神经系统最复杂的部分 但由于血脑屏障（bloodbrain barrier, BBB）的存在，使得大部分治疗药物不能有效透过BBB 含OH, NH2, COOH结构的脂溶性差的药物可通过酯化、酰胺化、氨甲基化、醚化、环化等化学反应制成脂溶性大的前体药物，进入CNS后，其亲脂性基团通过生物转化而释放出活性药物 张志荣等〔19〕合成了3′, 5′二辛酰基氟苷，并制备了其药质体，给小鼠静脉注射后用HPLC法测定药物在体内各组织的分布，结果表明，氟苷酯化后的前体药物的药质体有良好的脑靶向性　　结肠内有大量的细菌，能产生许多独特的酶系，许多高分子材料在结肠被这些酶所降解，而这些高分子材料作为药物载体在胃、小肠由于相应酶的缺乏不能被降解，这就保证药物在胃和小肠不释放 如多糖、果胶、瓜耳胶、偶氮类聚合物和α, β, γ环糊精均可成为结肠给药体系的载体材料 常利用结肠内厌氧环境，使偶氮键还原的特点制成偶氮前体药物 柳氮磺胺吡啶是由5氨基水杨酸（5ASA）与磺胺吡啶用偶氮键连接而成 口服后在结肠释药，发挥5ASA治疗溃疡性结肠炎的作用,减少其胃肠吸收产生的全身不良反应 5ASA也与非生理活性的高分子聚合物通过偶氮双键制成前体药物〔20〕 糖皮质激素共价连接于多糖〔21〕，环糊精〔22〕制成的前药，口服后在结肠部位可释放出药物，可用于结肠炎的治疗 我们〔23，24〕合成了果胶酮洛芬（PTKP）前药，进行了体内外评价 结果表明，此前药在不同pH环境下结构稳定，只能被结肠果胶酶特异性降解，释放出KP，发挥治疗作用 也可以利用结肠pH差异和时滞效应设计结肠靶向给药系统〔25〕　　5化学传递系统　　化学传递系统（chemical delivery system, CDS）是一种输送药物透过生理屏障到达靶部位，再经生物转化释放药物的药物传递系统 CDS通常是将含OH, NH2, COOH结构的药物共价连接于二氢吡啶载体（Q），药物（D）与靶向剂二氢吡啶结合为DQ结合物，建立了二氢吡啶―二氢吡啶钅翁盐氧化还原脑内定向转释递药系统 Chen等〔26〕设计了Tyr Lys的脑靶向CDS，并评价它的药效 Lys的C末端接亲脂性胆甾烯酯，N末端通过一种L氨基酸桥接靶向剂1，4二氢葫芦巴碱（含吡啶结构）制成Tyr Lys CDS，全身给药后，通过被动扩散机制透过BBB，且经酶催化1，4二氢葫芦巴碱变为季铵盐型使其存留于脑内 通过小鼠甩尾间隔期实验证明，Tyr Lys CDS作用时间明显延长 Mahmoud等〔27〕将吸电子羧甲基连接到氮原子构建了一种新的二氢吡啶载体介导的脑定向转释系统(N羧甲基1,4二氢吡啶3,5二酰胺),该载体稳定,具有良好的脑定向转释能力　　靶向给药的研究还面临许多实质性的挑战 提高药物在靶组织的生物利用度；提高TDDS对靶组织、靶细胞作用的特异性；使生物大分子更有效地在作用靶点释放，并进入靶细胞内；体内代谢动力学模型；质量评价项目和标准，体内生理作用等问题都是研究的重点 随着靶向给药系统研究的深入，新的靶向给药途径、新的载药方法将会不断出现，遇到的问题会逐步解决 靶向给药的研究不仅具有理论意义，而且会产生明显的经济和社会效益　　【参考文献】　　〔1〕 Theresa MA, Pieter RC Drug delivery systems: Entering the mainstream 〔J〕 Science, 2004；303（5665）：1818-　　〔2〕 张志荣，钱文 肝靶向米托蒽醌白蛋白微球的研究〔J〕 药学学报，1997；32（1）：72-　　Zhang ZR, Qian WJ Study on mitoxantrone albumin microspheres for liver targeting 〔J〕 Acta Pharm Sin, 1997；32（1）：72-　　〔3〕 张莉，向东，洪诤，等 肝靶向去甲斑蝥素微乳的研究〔J〕 药学学报，2004；39（8）：650-　　Zhang L, Xiang D, Hong Z, et Studies on the liver targeting of norcantharindin microemulsion 〔J〕 Acta Pharm Sin, 2004；39（8）：650-　　〔4〕 韩勇，易以木 纳米粒肝靶向作用机制的研究进展〔J〕 中国药师，2002；5（12）：751-　　Han Y, Yi YM Studies on the liver targeting mechanism of nanoparticles 〔J〕 Chin Pharm, 2002；5（12）：751-　　〔5〕 王剑红，陆彬，胥佩菱，等 肺靶向米托蒽醌明胶微球的研究〔J〕 药学学报，1995；30（7）：549-　　Wang JH, Lu B, Xu PL, et Studies on lung targeting gelatin microspheres of mitoxantrone 〔J〕 Acta Pharm Sin, 1995；30（7）：549-　　〔6〕 Gulyaev AE, Gelperina SE, Skidan IN, et Significant transport of doxorubicin into the brain with polysorbate 8Ocoated nanoparticles 〔J〕 Pharm Res, 1999；16（10）：1564-　　〔7〕 Ramge P, Unger RE, Oltrogge JB, et Polysor bate 80coating enhances uptake of polybutylcyanoacrylate（PBCA）nanoparticles by human and bovine primary brain capillary endothelial cells 〔J〕 Eur J Neurosci,2000；12（6）：1931-