黑糖miko
一,青蒿素的发现屠呦呦发现青蒿素(Artemisinin),一种治疗疟疾的药物,在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命,获得2011年度拉斯克-狄贝基临床医学研究奖。引起人们对参与青蒿素研制人员的关注,特别是周维善院士等人全合成青蒿素,得到媒体大量报道。1970年代初,屠呦呦从植物中提取了青蒿素。1979年上海生物物理所确定了蒿素青的绝对空间构型。1977年报道了青蒿素结构。[青蒿素结构研究协作组.一种新型的倍半萜内酯青蒿素.科学通报,1977,(3):142.] 1979年12月以英文公开报道青蒿素抗疟作用。[Qinghaosu Antimalarial Coordinatiing Research Group, Antimalarial studies on qinghaosu. Chinese Medicine Journal, 1979, 92(12):811-816.](It remained largely unknown to the rest of the world for about seven years, until results were published in the Chinese Medical Journal in 1979.The report was met with skepticism at first, partly because the chemical structure of artemisinin, particularly the peroxide, appeared to be too unstable to be a viable drug.) 二,青蒿素的合成全合成,新发现的化合物由已知化合物一步一步的人工合成的过程。半合成,新发现的化合物由另一个未知化合物一步一步的人工合成的过程。全合成在有机合成史中非常重要,几百年来创造许多经典的合成方法及技术等。奎宁作为治疗疟疾的药物已有几百年的历史,是青蒿素的前一代药物,从树皮中提取.大约在1850-2000年之间,有机化学家们不断地全合成奎宁化合物,涌现许多杰出的科学家,开创一个又一个研究领域.[1],1983年1月,Schmid G, Hofheinz W.发表青蒿素全合成论文.[Schmid G, Hofheinz W. Total synthesis of Qinghaosu. J Am Chem Soc, 1983, 105(3):624~625].反应示意图见上面.以(-)-2-异薄荷醇((-)-Isopulegol)为原料,巧妙的设计,最后得到青蒿素.反应物(11)>>反应物(12)>>青蒿素是最后两步关键反应,其他研究者都参照该步骤.[2],1983年6月,许杏祥,朱杰,黄大中,周维善发表了青蒿素半合成的论文.[许杏样,朱杰,黄大中,周维善.青蒿素及其一类物构造和合成的研讨. X. 从青蒿酸立体操纵合成青蒿素和脱氧青蒿素. 化学学报,1983,41(6):574-575].系列论文研究之一,参考论文[1],大约经过5步反应,最后两步借用论文[1],没有独创性.由已知开始物一步一步合成到最后的未知物,这篇论文却把最后5步先合成了,而且关键的两步还是借用论文[1],有疑团丛丛之感!!http://www.cnki.com.cn/Article/CJFDTOTAL-HXXB198306015.htm(《化学学报》 1983年06期,中文摘要)http://sioc-journal.cn/Jwk_hxxb/CN/abstract/abstract335886.shtml(化学学报(Acta Chim. Sinica),英文摘要)[3],1984年5月许杏祥等报道以香草醛为原料合成双氢青蒿酸甲酯.[许杏祥,朱杰,黄大中,周维善.青蒿素及其一类物结构和合成的研究 XVII.双氢青蒿酸甲酯的立体控制性合成-青蒿素全合成,化学学报,1984,V42(9): 940-942].结合论文[2],构成青蒿素的全合成.但至今为止,没被研究者引用过,不知什么原因,无法重复?既然是全合成,为什么不直说哪?玩弄文字游戏? [4],论文[3]英文版[《Acta Chimica Sinica(English Edition)》 1984年02期,Studies on structures and syntheses of arteannuin and its related compounds——ⅩⅦ.The stereocontrolled total synthesis of methyl dihydroarteannuate—T
榜样的力量
青蒿素是目前最有效的抗疟疾药物之一,但对最需要它的贫困患者来说仍过于昂贵。美国科学家最近成功地用转基因酵母合成了青蒿素的前体物质——青蒿酸,有望大幅增加青蒿素产量、降低治疗疟疾的费用。青蒿素从菊科蒿属植物青蒿中提取,是中国科学家开发出的强效抗疟药物。在非洲和亚洲许多地区,疟原虫已经对其他多数抗疟药物具有抗药性,这些地区对青蒿素类药物的需求格外迫切。目前使用青蒿素进行治疗每个疗程的费用是8美元到15美元,对这些地区的贫困患者来说过于昂贵,主要瓶颈在于青蒿的收获量不足。美国加利福尼亚大学伯克利分校的一个研究小组说,他们的新研究成果有望将青蒿素药物价格大大降低。有关论文最近发表在英国《自然》杂志上。此前,这个小组曾经将青蒿的一个基因植入大肠杆菌,利用细菌的生物合成过程获得了一些中间物质,但这些物质还需要几步反应才能生成青蒿酸。在最新的研究中,研究人员在青蒿里发现了一种与青蒿酸合成有关的新酶。将制造这种酶的基因植入酿酒酵母后,酵母制造出了青蒿酸。利用微生物合成化学物质以增加产量、降低成本,是工业上常用的手段。这项新成果有望为大幅降低青蒿素生产成本开辟道路,但付诸实用至少还需要几年时间。
屠呦呦,1930年生于浙江宁波。“呦呦鹿鸣,食野之苹”,《诗经•小雅》中的名句寄托了屠呦呦父母对她的美好期待。1951年,屠呦呦考入北京大学医学院(现为北京大学
屠呦呦与青蒿素2015年10月5日,从瑞典斯德哥尔摩传来令人振奋的消息:中国女科学家屠呦呦获得2015年诺贝尔生理学或医学奖。理由是她发现了青蒿素,这种药品可以
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必精而专,始能由博而约。路漫漫其修远兮,吾将上下而求索,我们应将“本手、妙手、俗手”的辩证之法参透,于己于人于社会才能大有作为。下面是我为大家整理的本手妙手俗手
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