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我最近感兴趣且正在参与的工作是PROTAC方向的研究。对于一个在CRO工作的合成员来说，光是知道怎么合成就已经足够；好奇心驱使我去了解这个技术的研究背景，发现端的别有洞天。新年我立个一个不大不小的flag，要读1…
PROTAC （Proteolysis-Targeting Chimera，蛋白降解靶向嵌合体） 技术是近年兴起的一种新型药物研发方向。 PROTAC技术通过利用人体自身的泛素 - 蛋白酶体系统，实现对靶向特定蛋白的降解，只需要小分子药物短暂地与特定的蛋白结合、给蛋白打上 “泛素化” 的标签，就可以实现高效特异性的蛋白降解。
2.3.2 PROTAC 技术优势. PROTAC 在很大程度上是结合了小分子化合物和小分子核酸的优点。. 即可以有效地靶向目标蛋白，又可以将之降解清除，具有非常丰富的想象与发展空间。. PROTAC 理论上只需要催化量的药物，也可以在蛋白表达、修饰后选择性降解同一基因表达 ...
PROTAC新突破：我国学者首次提出双重靶向降解（Dual PROTACs）药物设计新概念. 蛋白质水解靶向嵌合体（proteolysis targeting chimera, PROTAC）是一种双功能小分子. 蛋白质水解靶向嵌合体（proteolysis targeting chimera …
质疑：PROTAC技术，真那么完美？. PROTAC技术是当前新药研发领域最热门的技术之一，它通过泛素-蛋白酶体系统诱导靶向蛋白降解从而使靶点从“不可成药性”变成“可成药性”属性，例如KRAS、TP53等。. 区别于传统的占据驱动的药理学原理，事件驱动的PROTAC技术 ...
职位详情：. 工作地点：上海市. 现因课题组发展需要，公开招聘博士后2名。. 申请者将有机会全程参与分子设计、化学合成、先导优化、成药性改进、体内外活性评价等临床前流程，并与不同学科背景的优秀科研人员一起合作讨论，充分享用药物所优质科研资源 ...
PROTAC技术是药物研发的新兴方向，与传统药物阻断蛋白的模式不同，PROTAC通过两种配体与靶蛋白与泛素E3连接酶同时结合，形成稳定的靶蛋白-PROTAC-E3连接酶三元复合物，诱导泛素化并由蛋白酶体降解，有望突破不可成药的蛋白靶标。图：不可成药
同年，诺华公司研发负责人James Bradner在《Science》杂志发表新一代基于沙利度胺类似物的PROTAC分子，引爆了整个领域。 …
PROTAC-DB——学术女神都在研究的新方向有数据库了. 近年来，蛋白水解靶向嵌合体 (Proteolysis-targeting chimera，PROTAC)，这一新药开发策略近年来引起了科学家和制药行业的广泛关注。. 今年7月由中国生物信息学学会举办的生物信息学云论坛上，哈佛大学的刘 …
Crews 主编、清华大学药学院饶燏课题组参与编撰的PROTAC首部专著《Protein Degradation with New ChemicalModalities: Successful Strategies in Drug Discovery and Chemical Biology》正式在线发表。. 本 …
摘要:蛋白降解靶向嵌合体(proteolytictargetingchimera,PROTAC)是一类能够通过诱导靶蛋白的多聚泛素化而导致靶蛋白降解的化合物。PROTAC作为双功能分子,具有非常广泛的应用...
去年至今,PROTAC领域可谓是遍地开花,取得了优异的成果:2018年《CellResearch》期刊报道了通过构建新型BTK蛋白高效降解剂,克服了临床上B细胞恶性肿瘤由于BTK蛋白突变引起的对临床...
这也使得蛋白靶向降解 (targetedproteindegradation)成为药物研发领域的一个新兴方向。当然，protac技术也存在很多局限，因其原理基础是蛋白泛素化和蛋白酶...
2021年1月5日,JACS期刊发表了加州大学旧金山分校科学家的研究文章,发明了一种基于抗体的PROTAC技术,并以PD-L1靶点为例验证了其可行性。该研究意味着可以将PROTAC通过抗体形式,将靶点延伸至细胞表...
这也是王紫千博士后继“蛋白靶向嵌合体分子”(PROTAC,JournalofMedicinalChemistry2019,62,8152-8163)之后,再次获得调控蛋白质动态修饰的多功能抗癌...
王瑞峰;杨博文;赵冬梅;程卯生【期刊名称】《中国药物化学杂志》【年(卷),期】2019(029)003【摘要】蛋白降解靶向嵌合体(proteolytictargetingchimera,PROTAC)是一类能够...
2021年3月18日,NatureReviewsDrugDiscovery期刊发表了关于PROTAC的评论文章,预计今年底前将有至少15款PROTAC药物进入临床阶段。图1靶向蛋白降解体蜂拥上临床PROTAC技术简介在...
Erα）、磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）等靶点；技术上的积累，为小分子PROTACs的发展奠定了良好的理论基础；再后来，CRL4CRBN、CRL2VHL、cIAP等E3泛素连接酶小分子配...
中泰证券指出，Protac药物具备高选择性、低毒性、克服耐药性等优势，同时对很多“不可成药”靶点都具有治疗潜力，是小分子靶向药的重要研发方向。公司Protac平...
RIBOTAC代表了一种很有前景的RNA降解策略,这种嵌合分子类似于PROTAC分子的结构,也是通过接头分别连接一个RNA结合模块和一个核糖核酸酶(RNase)募集模块...