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阿莫西林的研究进展论文

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阿莫西林的研究进展论文

【摘要】药物阿莫西林的原有剂型有片剂、胶囊剂等,目前又出现了一些新的剂型、制剂,为了适应新剂型、制剂的要求和进一步完善阿莫西林原有的质控标准,笔者对测定阿莫西林制剂含量的方法进行了研究,并在本文中作了阐述。 【关键词】阿莫西林 制剂 含量 测定方法 研究进展 作为光谱抗生素药物的一种,临床上阿莫西林被广泛应用,其又名为羟氨苄青霉素,属β-内酰胺青霉素类抗生素。作为阿莫西林研究的一个重要方面,阿莫西林制剂的含量的测定方法一直备受关注。笔者对测定阿莫西林制剂含量的方法进行了研究,并在本文中作了阐述,以供参考。 测定阿莫西林制剂含量的方法主要有微生物效价测定法、碘量法、电位滴定法、旋光法、分光光度法以及流动注射化学发光法等,下面对以上这几种方法一一说明。 一 微生物效价测定法 作为抗生素测定经典方法之一,微生物效价测定法同样适用于阿莫西林制剂含量的测定,通过该种方法测定出的资料能够直接反应阿莫西林对病菌微生物的抑杀能力,但该种方法的不足之处是实验操作繁琐、工作量较大。具体方法是以藤黄八叠球菌***28001***为试验菌种,试验培养基为药典Ⅰ号培养基进行实验,最低检测浓度为,日内和日间变异系数小于15%,线性范围为~400mg/L***r= 7,P<***,符合生物样品分析要求。 二 碘量法 碘量法是利用阿莫西林分子不消耗碘,而其降解产物消耗碘的特性来测定阿莫西林含量的方法,也是一种测定青霉素类抗生素较为通用的方法。具体方法是先将阿莫西林制剂水解成阿莫西林噻唑酸,然后用足够的、定量的碘与其发生反应,之后再用准硫代硫酸钠滴定剩余的碘,从而测出消耗碘的阿莫西林的量,最终测出制剂中阿莫西林的含量。 三 电位滴定法 电位滴定法是利用阿莫西林的降解产物能够与汞盐***Hg2+***发生反应,形成巯基化物汞盐这一特性而得以测定制剂中阿莫西林含量的,青霉素类化合物的降价降解产物普遍存在这一特性。该种方法先将阿莫西林制剂水解,然后以铂电极为指示电极、Hg-Hg2SO4为参比电极,然后用硝酸汞滴定液*** mol/L***滴定,最终测得制剂中阿莫西林的含量。 四 旋光法 旋光法测定制剂中阿莫西林含量操作简单、耗时段,该种方法主要是利用了阿莫西林具有旋光性这一特点,需要注意的是在绘制工作曲线过程中要将检测温度严格控制在***20℃±***℃,阿莫西林浓度在~范围内呈良好线性关系,平均回收率为,RSD为。 五 分光光度法 分光光度法主要有比色法、红外分光光度法、原子吸收分光光度法、荧光分光光度法等方法。 1、比色法 测定阿莫西林制剂中阿莫西林含量的比色法是基于其能够与有机溶剂发生反应形成有色物质而进行的,该种实验方法要求反应温度、反应时间以及反应***pH***介质必须固定,因该种方法影响因素较多且操作步骤复杂,一般较少采用。 2、红外分光光度法 红外分光光度法技术主要适用于测定阿莫西林胶囊中阿莫西林含量,它是利用漫反射红外光谱分析技术对待测样品进行非破坏性、非污染性含量测定。该种方法具有操作简单且检测速度快的优点,不足之处是误差相对较大。具体测定方法是以KBr作为稀释剂,准确称量并配制标准样品系列,然后用倍的KBr对样品进行稀释,混匀,研细,用固定的样品槽均匀装样,压片,测定各种浓度的标准品及样品的红外光谱。选择辅料淀粉无干扰的为分析峰,为参考峰,之后应用软体进行定量分析处理,平均回收率为。 3、原子吸收分光光度法 原子吸收分光光度法利用高锰酸钾在碱性介质中能够与阿莫西林含硫化合物的发生反应这一特性,在这个反应中高锰酸钾被还原为锰酸根,并与氯化钡中的钡离子结合成蓝色锰酸钡沉淀,之后再经流动注射线上过滤稀释,以AAS法测定滤液中反应剩余锰的量,从而间接得出被测制剂中阿莫西林的含量。该种方法经化学引数及流动注射引数优化,同药典法比起来,资料更为准确。 4、荧光分光光度法 之所以可以用荧光分光光度法测定制剂中阿莫西林的含量,是因为其具有较好的荧光性质,尤其是在激发波长***λex***277nm与发射波长***λem***303nm处,阿莫西林的荧光值最大。阿莫西林分子中既含有酸性基团又含有碱性基团,这就使得荧光光谱对于溶液的酸度相当敏感。有关实验结果表明,阿莫西林在微碱性溶液中的荧光发射最强,随着温度的升高,其荧光轻度会下降,且与Ca2+、Mg2+等无机离子有配合作用。如果在溶液中加入丙酮,阿莫西林的荧光强度会降低,甚至猝灭;如果向溶液中加入乙醇或甲醇溶液,其荧光强度会增加。除此之外,CTAB(表面活性剂)对其还有增效的作用。因为该种方法的选择性和灵敏度都相对较高,因此被广泛用于药物的前期分析。 六 流动注射化学发光法 流动注射化学发光法的具体操作是先将阿莫西林样品注入水的载体流,再将其与盐酸中的二价钯试剂流混合,当温度达到40℃时,阿莫西林会与二价钯形成黄色的混合物,这种黄色混合物在波长400nm处时吸收最大,其吸收度会随着浓度的增大而增强。在硫酸溶液中,阿莫西林会生成含巯基的降解产物,在罗丹明6G的增敏作用下,含巯基的化合物(阿莫西林的降解产物)能够和Ce***Ⅳ***发生发生反应,出现较强的化学发光。该中测定阿莫西林含量方法的优点是灵敏度较高,且线性范围宽,能够有效排除样品剂型对测定结果的干扰。 七 结语 从上文中我们可以看出,测定制剂阿莫西林含量的方法有很多,除了以上这六种外,还有高效液相色谱法等其它方法。我们从这些方法中不难看出,分析技术趋向微量、灵敏、简便、专属、快速和自动化是今后测定制剂阿莫西林含量方法的发展方向。阿莫西林含量的测定能够有效指导医护人员对于该药的用量及用法,是阿莫西林研究的一个重要方面。希望以上方法能为医护人员提供参考。 参 考 文 献 [1]罗兴洪,周进东,赵耀军.高效液相色谱法测定阿莫西林颗粒中高分子杂质[J].中国药业,2004,13***5***:32-3. [2]刘媛,丁岚,谢孟峡.动物组织中阿莫西林残留的液相色谱分析方法研究[J].色谱,2007,21***6***:541-544. [3]沈铮,张亮,冯艳.HPLC-MS同时测定人血浆中阿莫西林和克拉维酸的浓度[J].中国药科大学学报,2008,33***1***: 24-27.

幽门螺旋杆菌,因为和胃癌的发生有关又被称为癌症细菌,同时它也是跟胃溃疡、胃炎、十二指肠溃疡等消化道疾病密切相关。在我国,幽门螺旋杆菌的平均感染率已超过50%。因此,国内外专家都建议大部分情况下幽门螺杆菌感染者最好根除它。

一直以来,幽门螺旋杆菌一线的治疗需要吃4种药物,也就是传统的四联根治疗法:2种抗生素+质子泵抑制剂+胃粘膜保护药。四联疗法总体疗效不错,但也有一些患者由于吃的药物过多或者存在药物不良反应就没有坚持吃够疗程造成根除效果不佳。

在2020年12月的第二届上海陆家嘴国际消化内镜高峰论坛上,有专家分享了根除幽门螺杆菌的高剂量二联疗法,认为2个药物高剂量服用就同样能达到根除幽门螺杆菌的效果,那么这个高剂量二联疗法到底是什么?

什么是根除幽门螺杆菌的高剂量二联疗法?

目前指南[1]推荐的经验性根除幽门螺旋杆菌的治疗方案就是四联方案,包括两种抗生素、一种质子泵抑制剂(如艾司奥美拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑等)和一种铋剂。

这种方案比三联疗法耐药率低,根除率高,但是成本较高,而且抗生素相关不良反应更高。所以科学家们一直在摸索更好的治疗方案,也一直在尝试二联疗法(亦称双联疗法)最佳剂量和配比。目前主要研究的就是质子泵抑制剂联合阿莫西林的二联疗法。所谓的高剂量二联疗法主要有以下两个特点:

1)大剂量阿莫西林

阿莫西林是治疗幽门螺旋杆菌的首选抗生素,它的耐药性低,杀菌效果好,而且口服吸收迅速,起效快,安全范围高,即使增加剂量,不良反应也比较少。

所以阿莫西林作为高剂量疗法的抗生素是大多数研究的选择,目前研究证明可以提高阿莫西林每日剂量到2克到3克,或者增加阿莫西林的给药频次到每天3次到4次。

2)大剂量质子泵抑制剂

由于幽门螺旋杆菌在胃内pH 6时是处于非复制但存活的状态,而阿莫西林需要依靠微生物复制机制来杀死细菌。

所以增加质子泵抑制剂的剂量或者增加用药频率都可以使胃内pH值维持在中性状态,让阿莫西林更能发挥杀菌的效果。目前,大部分的专家认为,二联疗法中的质子泵抑制剂 首推艾司奥美拉唑 (40毫克,一天2次)。

总结

医学是一个不断发展的学科,目前大部分研究都认为高剂量二联疗法的安全性和根除率高,不良反应低,但是青霉素过敏的患者不能使用。

值得提醒的是,目前这个2联疗法还未正式推广临床应用 ,只是一个新的学术研究成果,还需要进一步的大规模临床研究证明。希望未来能够研究出耐药率更少,不良反应更少,根除率更高的方案。

参考文献

[1] 中华医学会全科医学分会, 中华医学会消化病学分会幽门螺杆菌学组. 幽门螺杆菌感染基层诊疗指南(2019年)[J]. 中华全科医师杂志,2020,05:397-402.

[2] 冯心怡,张云,邓彬.高剂量双联疗法作为幽门螺杆菌感染根除方案的研究进展.世界华人消化杂志.2020;28(17):847-851.

主要成分就是阿莫西林,化学名称是:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[]庚烷-2-甲酸三水合物。

合成步骤:

化学名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[]庚烷-2-甲酸三水合物 分子式 C16H19N3O5S·3H2O 分子量 阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用优于氨苄西林,但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为分钟。解:(下列Cl2,Br2中的2均为下脚标,百度不能表示。) Cl2+2KBr===2KCl+Br2 n(Cl2)= n(KBr)=* 所以KBr过量,用Cl2的量来计算。 剩余的固体是KBr和KCl 所以n(KCl)=2n(Cl2)=*2= m(KCl)=* 剩余的n(KBr)=原n(KBr)-反应掉的n(KBr)= m(KBr)=*119g/mol= 答:剩余固体的成分和质量分别是,氯化钾,溴化钾。

阿莫西林的研究论文

阿莫西林是广谱抗生素类药物,化学名叫6一【D(一)一a一氨基一对经基苯乙酞胺基〕青霉烷酸 合成过程可参考文献,我就不往上粘了参考文献:阿莫西林合成路线的研究 Researches on Amoxicillin Synthetic Route 作者:高亮,吕艳春, 期刊 黑龙江医药HEILONGJIANG MEDICAL JOURNAL 2000年 第02期

阿莫西林是工业盐下游产品中最有代表性的一个品种通用名 阿莫西林 化学名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[]庚烷-2-甲酸三水合物 拼音名 AMOXILING 英文名 AMOXICILLIN CAS No. 26787-78-0 结构式 分子式 C16H19N3O5S·3H2O 分子量 规 格 【外文名】Amoxicillin、Amolin、Amolin Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin性状本品为白色或类白色结晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在乙醇中几乎不溶。本品耐酸,在胃肠道吸收好,且不受食物影响。【比旋度】取本品精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中含1mg的溶液,依法测定,比旋度为+290度至+310度。阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用优于氨苄西林,但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为分钟。阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径,使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解,菌体终于因细胞壁损水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对溶血性链球菌,布氏杆菌,沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感。血液透析能清除部分药物,但腹膜透析无清除本品的作用。敏感菌:链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。不稳定性敏感菌:青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。耐药菌:葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。

主要成分就是阿莫西林,化学名称是:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[]庚烷-2-甲酸三水合物。

合成步骤:

阿莫西林的毕业论文

【摘要】 观察自拟泻黄解毒汤 治疗 小儿手足口病的临床疗效。 方法 将48例手足口病患儿随机分为治疗组24例和对照组24例。两组患儿均给予新博林、阿莫西林口服及我院自制的氯锌油、炉甘石水局部外涂,治疗组在此基础上再予口服中药自拟泻黄解毒汤治疗,分别观察其治疗效果并进行比较。结果 治疗组的疗效明显优于对照组。经统计学处理,治疗组治愈率 %,总有效率 %;对照组治愈率 % ,总有效率 %,差异具有统计意义(P<或P< )。结论 泻黄解毒汤配合西药治疗小儿手足口病疗效显著。 【关键词】 泻黄解毒汤 小儿手足口病 中西医结合 手足口病是一种以手掌、足跖和口腔黏膜上发生水痘的病毒性传染病,多见于儿童,国内外均有散发或流行[1]。2005年至2007年,笔者 应用 自拟泻黄解毒汤配合新博林、阿莫西林口服及外用药物治疗小儿手足口病,疗效显著,现报道如下。 1临床资料 一般资料 病例选择标准参照《 现代 皮肤病学》[2] 。选择门诊手足口病患儿48例,均为连续治疗病例, 随机分为治疗组和对照组。治疗组中男13例,女11例,年龄(±)岁,病程(±)天;对照组中男12例,女12例,年龄(±)岁,病程(±)天。两组性别、年龄、病程经统计学处理,差异无统计意义(P>),具有可比性。 临床表现 (1)发热:48例中32例发热,体温波动在37~40 ℃。 (2)皮疹:全部病例均出现皮疹,皮疹呈离心性分布,全部病例均在手心、足底出现皮疹,丘疹为玫瑰色充血性斑丘疹,3~5 d消退,消退后不留色素沉着。疱疹呈卵圆形,淡灰色,为半房性,含微浊浆液,有的周围有红晕,2~4 d疱疹吸收,变成棕红色斑点,然后干燥脱皮。 (3)口腔黏膜病变:本组病例全部出现口腔黏膜病变。疱疹大小不等,边缘充血,黏膜病变大多数与皮疹同时出现。部分病例因流涎、咽疼、拒食等症状来诊。 2治疗方法 (1)对照组口服新博林、阿莫西林及外用药物治疗。给药方法:新博林5 mg/(kg·次),每日3次;阿莫西林40 mg/(kg·d),分4次服药;外用药物为我院自制的氯锌油及炉甘石水局部外涂,每日3次,治疗中若体温超过 ℃可给予口服退热剂。 (2)治疗组在对照组给药基础上口服自拟泻黄解毒汤。方药组成:藿香10 g、炒栀子6 g、石膏10 g、防风6 g、金银花10 g、连翘10 g、板蓝根12 g、蒲公英10 g、赤芍6 g、蝉蜕6 g、紫草10 g、紫花地丁10 g。发热者加柴胡6 g,咳嗽者加前胡10 g、全瓜蒌10 g,纳差者加鸡内金6 g、焦三仙各10 g。每日1剂,煎汤后多次温服。 两组均以3 d为1个疗程,1个疗程后判定疗效。 3统计方法 所有数据用统计软件进行 分析 处理。两组间疗效比较采用χ2检验。 4疗效观察 疗效判定标准 参考 国家中医药管理局发布的《中医病证诊断疗效标准》[3]制定。治愈:体温恢复正常,疱疹干燥结痂无渗液。好转:体温下降在 ℃以下,疱疹大部分干燥结痂,可见少许疱疹存在。无效:体温没有明显改变,疱疹较前略有减少。 治疗 结果 见表1。 表1两组疗效比较 从表1可以看出,治疗组与对[1] [2] 照组比较,治愈率及总有效率经统计学处理,差异均有统计意义(P<或P<)。治疗组的疗效明显优于对照组。 5讨论 现代 医学认为,手足口病是一种由柯萨奇病毒A16型病毒引发的急性传染病。继发感染后,病毒与细菌共存机体,所以临床治疗时,抗病毒与抗感染同时实施,才能迅速取得临床疗效。祖国医学认为,手足口病的发生以感染时邪为主,邪毒由口鼻而入,蕴郁肺脾,内侵生湿生热,向外发于肌表,故见手、足、口部疱疹。治宜清热、利湿、解毒为主。笔者在西药治疗的基础上,同时服用自拟中药泻黄解毒汤口服治疗效果满意,方中藿香、炒栀子、石膏、防风为《小儿药证直诀》中“泻黄散”之组成,用以泻脾胃伏火;金银花、连翘、板蓝根、蒲公英、紫花地丁清热解毒;紫草凉血解毒、透疹;赤芍、蝉蜕辛凉透表,使机体内火毒外达内消。 可见,中西医结合治疗小儿手足口病疗效显著,其治疗效果明显优于单纯西药治疗,具有较好的临床实用价值。 【参考 文献 】 [1]何家鑫,沈晓娜.手足口病流行特点及其防

你是什么方向的

Abstract: ten kinds of antimicrobial drugs on chicken e. coli comparison drug susceptibility test results show that the majority of amoxicillin, strains, flubendazolum ahmed card, star test, acid apragaz amphotericin, chloromycetin, ciprofloxacin hydrochloride highly sensitive; For gentamycin sulfate, hydrochloric acid doxycycline grain, hydrochloric acid obvious moderate sensitive; Low-alcohol sensitive to streptomycin sulphate. Amy card star, flubendazolum jinggangmeisu, brulamycin, sulfuric acid test good effect in treatment group; Hydrochloric acid doxycycline element, streptomycin sulphate treatment group therapy effect is poor, other effect in general. Overall, Amy card star, that Nebuchadnezzar flubendazolum brulamycin, sulfuric acid test for jinggangmeisu chicken escherichia coli sensitivity is highest.

说实话,网上下载个就OK。那玩意没人看。

阿莫西林论文5000字

ā mò xī lín

amoxicillin [朗道汉英字典]

Amoxil [湘雅医学专业词典]

与阿莫西林有关的国家基本药物零售指导价格信息

注:

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

阿莫西林为半合成广谱青霉素,属β内酰胺类抗生素,氨基青霉素类。为白色或类白色结晶性粉末;味微苦。其抗菌作用机制与青霉素相同,抗菌谱与氨芐西林相似,抗菌作用略强于氨芐西林,但对肠球菌和沙门菌的作用较氨芐西林强。不耐青霉素酶,故对易产生青霉素酶的细菌无效。用于治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者,敏感菌引起的尿路感染以及肺炎球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感杆菌感染的钩端螺旋体病。口服吸收好。

阿莫西林为国家基本药物。

阿莫西林

Amoxicillin

阿摩西林;阿莫灵;阿莫仙;阿莫新;安福喜;奥纳欣;酚塔西林;弗莱莫星;奈他美;强必林;强力阿莫仙;羟氨芐青霉素;特力士;新达贝宁;三水羟氨芐

抗微生物药 > β内酰胺类抗生素 > 青霉素类 > 半合成青霉素类

阿莫西林对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌和淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。抗菌谱与氨芐西林相同,但耐酸性、杀菌作用强,阿莫西林和氨芐西林有完全的交叉耐药性。[1]

阿莫西林耐酸性比氨芐西林强(口服等量药物,血药浓度比氨芐西林高一倍)。其杀菌作用优于氨芐西林,尤其是对某些链球菌和沙门菌属的杀菌作用强于氨芐西林。

阿莫西林对青霉素敏感的革兰阳性细菌有效;对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、痢疾志贺菌、脑膜炎奈瑟菌和不产酶的淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有很强的抗菌活性;对某些大肠杆菌、军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定的抗菌活性;此外,对钩端螺旋体、梅毒螺旋体也有较好的作用。大部分志贺菌、多数肠杆菌、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌等对阿莫西林耐药。

阿莫西林口服后吸收迅速,75%~90%可经胃肠道吸收,达峰时间约为2小时。分布广泛,表观分布容积为,血浆蛋白结合率为17%~20%。可透过胎盘,脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3。乳汁、汗液和泪液中药物浓度极低。[1]

消除半衰期为1~小时;严重肾功能不全者半衰期可延长至约7小时。单次口服和后,分别有24%和33%的给药量在肝内代谢[1]。

约60%的口服药量于6小时内以原形经肾随屎液排出;20%的口服量则以青霉噻唑酸随尿液排泄;另有部分药物可经胆汁排泄。血液透析能清除部分药物,但腹膜透析不能清除阿莫西林。[1]

口服、和1g后的血药峰浓度分别为、和μg/ml,达峰时间约为2h。

肌内注射阿莫西林钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml,与口服同剂量的峰浓度相近,达峰时间约为1h。

静脉注射阿莫西林钠500mg,5min后血药浓度为μg/ml,5h后为1μg/ml。

药物吸收后分布广泛,分布容积为。

阿莫西林可透过胎盘,脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3。乳汁、汗液和泪液中药物浓度极低。

肺炎或慢性支气管炎急性发作者口服阿莫西林500mg,2~3或6h后的痰中平均药物浓度分别为μg/ml和μg/ml,同期的血药浓度分别为11μg/ml和μg/ml。

慢性中耳炎儿童口服1g,1~2h后中耳液中药物浓度为μg/ml。

结核性脑膜炎患者口服,2h后脑脊液中药物浓度为~μg/ml,相当于同期血药浓度的~。静脉注射2g,后脑脊液中药物浓度达~μg/ml,约为血药浓度的8%~93%。

尿中药物浓度很高,口服250mg后尿中药物浓度高达~。

阿莫西林蛋白结合率为17%~20%,半衰期为~,严重肾功能不全者可延长至5~20h。

阿莫西林用于敏感菌所致的呼吸道、尿路和胆道感染以及伤寒、钩端螺旋体病等。与克拉霉素、奥美拉唑(或其他质子泵抑制剂)三联用药可用于根除胃、十二指肠幽门螺杆菌。[1]

1.伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者。

2.敏感菌所致的下尿路感染、不产酶淋球菌尿道炎、非特异性尿道炎(宫颈炎)等。

3.肺炎链球菌、不产青霉素酶金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳鼻喉感染、呼吸道感染和软组织感染。

4.钩端螺旋体病。

对阿莫西林或其他青霉素类过敏者禁用[1]。

传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病和淋巴瘤等患者使用阿莫西林易引发皮疹,应避免使用。[1]

同青霉素类药物。食物可延迟阿莫西林的吸收,但不影响药物吸收总量,为减轻胃肠道反应,宜饭后服用。[1]

阿莫西林的不良反应同其他青霉素类药物。口服给药胃肠道反应常见恶心、呕吐和腹泻等,偶见假膜性肠炎。[1]

青霉素的常见过敏反应,包括严重的过敏性休克和血清病型反应、白细胞减少、药疹、接触性皮炎和哮喘发作等。低剂量用药毒性反应少见。肌内注射部位可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉大剂量滴注可引起抽搐、肌肉阵挛和昏睡等,也可致短暂的精神失常,停药或降低剂量可恢复。长期用药引起二重感染,可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或念珠菌感染。[2]

临床应用阿莫西林的不良反应总发生率为5%~6%,须停药者约2%。

1.腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状较为多见,约占。

2.皮疹、药物热、哮喘等过敏反应症状也较为常见。尤易发生于传染性单核细胞增多症者。

3.少数患者用药后偶致肝、肾毒性(肝功能异常、急性间质性肾炎等)。

4.少数患者用药后偶出现嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少。

5.长期、大剂量用药可致菌群失调,出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

片剂、胶囊、颗粒剂、干混悬剂:①;②。[1].

口服[1]。

(1)成人:一次,每6~8小时1次。一日剂量不超过4g。肌酐清除率为10~30ml/min者,一次~,每12小时1次;肌酐清除率小于10ml/min者,一次~,每24小时1次。[1]

(2)儿童:①3个月以上小儿:一日25~50mg/kg,每8小时1次。②3个月以下婴儿:一日30mg/kg,每12小时1次。[1]

(l)与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用,可减少阿莫西林的排泄,半衰期延长,血药浓度升高[1]。

丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄,使血药浓度升高。

(2)与别嘌呤类尿酸合成抑制药合用,发生皮肤不良反应的危险增大[1]。

别嘌醇可使阿莫西林皮肤黏膜不良反应发生率增加。

(3)与甲氨蝶呤合用,可增加甲氨蝶呤的毒性[1]。

阿莫西林可降低甲氨蝶呤的肾清除率,从而增加甲氨蝶呤毒性。

(4)同时服用避孕药,可能影响避孕效果[1]。

阿莫西林与避孕药同用时,能 *** 雌激素代谢或减少其肠肝循环,降低口服避孕药的药效。

(5)与β内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时,抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以增强产β内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性,还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用,这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。

(6)阿莫西林可使伤寒活疫苗产生的免疫反应减弱,其可能的机制是阿莫西林对伤寒沙门菌具有抗菌活性。

据报道阿莫西林治疗伤寒、其他沙门菌属感染和伤寒带菌者可获得满意的疗效,其治疗伤寒的临床结果、细菌学清除率和体温反应均优于氯霉素;治疗敏感菌所致的尿路感染亦可获得满意疗效,对感染仅限于下尿路的患者,单剂量3g即可获得满意的疗效。对肺炎球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感杆菌所致的五官、皮肤和软组织感染等可使用阿莫西林。可与H2受体拮抗剂或质子泵抑制剂联合用于幽门螺杆菌所致的胃炎和十二指肠壶腹部溃疡。

阿莫西林(羟氨芐青霉素)用于治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者,敏感菌引起的尿路感染以及肺炎球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感杆菌感染的钩端螺旋体病。口服吸收好,本品的蛋白结合率17%~20%,半衰期1~,晚期肾衰竭时,半衰期可延长至5~20h。常用量~,3/d,口服。[3]

[3]

1.常见不良反应为腹泻、恶心、呕吐等消化道症状较多见,约占。

2.皮疹发生率约为2%,尚有药物热、哮喘发生,个别发生血清转氨酶升高,偶有嗜伊红细胞增高和粒细胞减少发生。

阿莫西林中毒的治疗要点为[3]:

1.参见青霉素的相关内容。

2.血液透析能清除血液中的产品,腹膜透析无效。

阿莫西林

Amoxilin

Amoxicillin

C16H19N3O5S·3H2O   

本品为(2S,5R,6R)3,3二甲基6[(R)(-)2氨基2(4羟基苯基)乙酰氨基]7氧代4硫杂1氮杂双环[]庚烷2甲酸三水合物。按无水物计算,含C16H19N3O5S不得少于。

本品为白色或类白色结晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在乙醇中几乎不溶。

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+290°至+315°。

(1)取本品与阿莫西林对照品各约,分别加碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林10mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液;另取阿莫西林对照品和头孢唑啉对照品各适量,加碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林10mg和头孢唑啉5mg的溶液作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各2μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯-丙酮-冰醋酸-水(5:2:2:1)为展开剂,展开,晾干,置紫外灯254nm下检视。系统适用性试验溶液应显两个清晰分离的斑点,供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》441图)一致。

以上(1)、(2)两项可选做一项。

取本品,加水制成每1ml中含2mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为~。

取本品5份,各,分别加盐酸溶液10ml,溶解后立即观察,另取本品5份,各,分别加2mol/L氨溶液10ml溶解后立即观察,溶液均应澄清。如显浑浊,与2号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,均不得更浓。

取本品适量,精密称定,加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含的溶液,作为供试品溶液;另取阿莫西林对照品适量,精密称定,用流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾溶液,用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至)-乙腈(99:1)为流动相A;以磷酸盐缓冲液(pH )乙腈(80:20)为流动相B;检测波长254nm。先以流动相A流动相B(92;8)等度洗脱,待阿莫西林峰洗脱完毕后立即按下表线性梯度洗脱。取阿莫西林系统适用性对照品适量,加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍(),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积倍的峰可忽略不计。

照分子排阻色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ H)测定。

用葡聚糖凝胶G10(40~120μm)为填充剂,玻璃柱内径~,柱长30~40cm,流动相A为pH 的磷酸盐缓冲液(磷酸氢二钠溶液-磷酸二氢钠溶液(95:5)],流动相B为水,流速为每分钟,检测波长为254nm。量取蓝色葡聚糖2000溶液100~200μl注入液相色谱仪,分别以流动相A、B为流动相进行测定,记录色谱图。按蓝色葡聚糖2000峰计算理论板数均不低于500,拖尾因子均应小于。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰保留时间的比值应在~之间,对照溶液主峰和供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在~之间。称取阿莫西林约置10ml量瓶中,加2%无水碳酸钠溶液4ml使溶解后,用的蓝色葡聚糖2000溶液稀释至刻度,摇匀。量取100~200μl注入液相色谱仪,用流动相A进行测定,记录色谱图。高聚体的峰高与单体与高聚体之间的谷高比应大于。另以流动相B为流动相,精密量取对照溶液100~200μl,连续进样5次,峰面积的相对标准偏差应不大于。

取青霉素对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含的溶液。

取本品约,精密称定,置10ml量瓶中,加2%无水碳酸钠溶液4ml使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,立即精密量取100~200μl注入色谱仪,以流动相A为流动相进行测定,记录色谱图。另精密量取对照溶液100~200μl注入色谱仪,以流动相B为流动相,同法测定。按外标法以峰面积计算,结果除以10,即得。含阿莫西林聚合物以阿莫西林计,不得过(阿莫西林:青霉素1:10)。

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丙酮与二氯甲烷精密称取本品,置顶空瓶中,精密加二甲基乙酰胺5ml溶解,密封,作为供试品溶液;精密称取丙酮和二氯甲烷适量,加二甲基乙酰胺定量稀释制成每1ml中约含丙酮40μg和二氯甲烷30μg的溶液,精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法)测定。以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱;初始温度为40℃,维持4分钟,再以每分钟30℃的速率升温至200℃,维持6分钟;进样口温度为300℃,检测器温度为250℃;;顶空瓶平衡温度为80℃,平衡时间为30分钟;取对照品溶液顶空进样,记录色谱图,丙酮和二氯甲烷的分离度应符合要求。取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,含二氯甲烷不得过,含丙酮应符合规定。

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分应为~。

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过。

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸二氢钾溶液(用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至)-乙腈(:)为流动相;检测波长254nm。取阿奠西林系统适用性对照品约25mg,置50ml量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,取20μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。

取本品约25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取阿莫西林对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

β内酰胺类抗生素,青霉素类。

遮光,密封保存。

(1)阿莫西林干混悬剂  (2)阿莫西林片 (3)阿莫西林胶囊  (4)阿莫西林颗粒

你是什么方向的

化学名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[]庚烷-2-甲酸三水合物 分子式 C16H19N3O5S·3H2O 分子量 阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用优于氨苄西林,但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为分钟。解:(下列Cl2,Br2中的2均为下脚标,百度不能表示。) Cl2+2KBr===2KCl+Br2 n(Cl2)= n(KBr)=* 所以KBr过量,用Cl2的量来计算。 剩余的固体是KBr和KCl 所以n(KCl)=2n(Cl2)=*2= m(KCl)=* 剩余的n(KBr)=原n(KBr)-反应掉的n(KBr)= m(KBr)=*119g/mol= 答:剩余固体的成分和质量分别是,氯化钾,溴化钾。

阿莫西林的论文参考文献

阿莫西林是工业盐下游产品中最有代表性的一个品种通用名 阿莫西林 化学名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[]庚烷-2-甲酸三水合物 拼音名 AMOXILING 英文名 AMOXICILLIN CAS No. 26787-78-0 结构式 分子式 C16H19N3O5S·3H2O 分子量 规 格 【外文名】Amoxicillin、Amolin、Amolin Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin性状本品为白色或类白色结晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在乙醇中几乎不溶。本品耐酸,在胃肠道吸收好,且不受食物影响。【比旋度】取本品精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中含1mg的溶液,依法测定,比旋度为+290度至+310度。阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用优于氨苄西林,但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为分钟。阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径,使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解,菌体终于因细胞壁损水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对溶血性链球菌,布氏杆菌,沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感。血液透析能清除部分药物,但腹膜透析无清除本品的作用。敏感菌:链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。不稳定性敏感菌:青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。耐药菌:葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。

主要成分:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[]庚烷-2-甲酸三水合物 合成步骤很复杂

阿莫西林是广谱抗生素类药物,化学名叫6一【D(一)一a一氨基一对经基苯乙酞胺基〕青霉烷酸 合成过程可参考文献,我就不往上粘了参考文献:阿莫西林合成路线的研究 Researches on Amoxicillin Synthetic Route 作者:高亮,吕艳春, 期刊 黑龙江医药HEILONGJIANG MEDICAL JOURNAL 2000年 第02期

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  • 阿莫西林的研究进展论文
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  • 阿莫西林的毕业论文
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  • 阿莫西林的论文参考文献
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