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头孢拉定的毕业论文

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头孢拉定的毕业论文

大学毕业论文,可能对于临近毕业的同学们还是比较头疼的一件事情,那么我话不多说,直接给大家带来本科毕业医学论文一篇,希望能够帮助到毕业生们哦!

【摘要】 目的 了解头孢曲松钠不良反应发生情况,为临床合理用药提供参考。方法 对国内近几年应用头孢曲松钠的不良反应报道进行归纳、整理和分析。结果 讲述了头孢曲松钠常见的不良反应,综合分析了头孢曲松钠引起的过敏反应、双硫仑样反应、肾功能衰竭、低钾血症、低血钙搐搦, 新生儿高胆红素血症等,采取相应措施,可以减少或减轻不良反应。结论 头孢曲松钠不良反应类型较多,故临床应依据患者具体情况,正确使用此药并加强观察,警惕不良反应的发生。

【关键词】 头孢曲松钠 不良反应

一、头孢曲松钠为半合成的第三代头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用。该药对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有强大的抗菌活性,临床主要用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、胆道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。该药血浆半衰期长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液,对多种β-内酰胺酶有较高的稳定性,对肾基本无毒性。

目前,市场上在售的`头孢曲松钠制剂有悦康多治、999罗塞秦、安迪芬、安塞隆、氨噻三嗪头孢菌素、泛生舒复、果复每、菌必治、菌得治、凯塞欣、抗菌治、克天林、丽珠芬、立键松、罗塞秦等几十种。

二、随着临床的广泛应用,头孢曲松钠发生药物不良反应(ADR)的报道也日趋增多,现对国内近几年应用头孢曲松钠引起比较严重的、典型的不良反应病例归纳、整理如下:

1. 过敏性休克:辽药监测中心报道,患者女,34岁,急性阑尾炎。原药试敏阴性后,2007年11月16日上午8时50分静滴注射用头孢曲松钠克,输液进行10分钟后,患者出现过敏性休克,面色紫绀,呼吸微弱,劲动脉搏动微弱,立即停止输液,经90分钟抢救无效死亡。

2. 双硫仑样反应:郭彩娥[1]等报道男2例,女1例。年龄34—49岁,分别因上感,急性支气管炎,急性扁桃体炎应用头孢曲松钠后,饮酒或食用酒心巧克力而致。表现为面部潮红,头痛,眩晕,腹痛,恶心呕吐,气促,心率加快,经对症治疗,—小时后,患者症状缓解出院。

3. 肾功能衰竭:谢建中[2]等患者男57岁,因泌尿系感染给予环丙沙星葡萄糖液250mg静滴9天,5%葡萄糖液250ml+头孢曲松钠静滴9天,用药至第4天,患者尿量减少约100ml,第5天无尿,查肾功BUN (尿酸),给予对症治疗后,患者病情逐渐好转,肾功能恢复正常。

4. 低钾血症:邹艳红[3]等报道1例,男30岁,因结节性红斑入院,入院后查电解质及肾功能、尿常规均正常,给予头孢曲松钠配液体静滴,于入院第2天下午出现一过性双下肢无力,后每日均有发作且逐渐加重,第4天曾出现一过性四肢无力,第6天午后出现四肢松弛性瘫痪,心电监护未见异常,急查血钾,停用头孢曲松钠,给予补钾治疗,患者于用药5h后症状明显缓解,四肢活动正常,血钾正常。停药后几天内未再出现周期性低钾麻痹。

5. 低血钙搐搦:李兆武[4]等报道1例,女性38岁,因胆囊结石,慢性胆囊炎急性发作给予头孢曲松钠配液体静滴治疗。静滴液体约150ml时,患者出现手足搐搦、烦躁等症状。

查血钙为,电解质、肝肾功能及血糖均正常,立即停药,给予抗过敏对症治疗,45分钟后上述症状逐渐缓解,8h后血钙升至.

6. 新生儿高胆红素血症: 国家不良反应监测中心报道,患儿,男性,9天,因新生儿高胆红素血症给予头孢曲松钠加入生理盐水20ml、茵栀黄10m加入10%葡萄糖注射液20ml以及维生素、维生素B625mg、ATP10mg、辅酶A25U加入10%葡萄糖60ml,静脉滴注,每天一次。第三天上午8∶30,患儿出现发热、呼吸急促症状,最终抢救无效死亡。

7. 配伍禁忌用药:国家不良反应监测中心报道,患者,女性,60岁,因上呼吸道感染,咳嗽,胸闷,全身疼痛去当地村卫生所就诊,给予头孢曲松钠4g、地塞米松5mg、利巴韦林600mg加入氯化钠注射液500ml中混合静脉滴注。约20分钟后突感呼吸困难,心慌,胸闷,四肢、口唇紫绀,言语不清,神志恍惚,继而四肢厥冷,心跳停止,立即给予肾上腺素、多巴胺、西地兰等抗过敏、抗休克、强心等治疗后,抢救八小时无效,患者死亡。

三、分析不良反应的原因

根据上述不良反应病例报道,对头孢曲松钠发生不良反应的因素分析如下:

1. 药品因素 头孢菌素类抗生素为不完全性抗原性药物,在体内代谢时经化学重组产生抗原决定族,与体内血清蛋白结合成半抗体-蛋白复合物,即全抗原,可使肌体产生多种过敏反应,以皮疹、荨麻疹、红斑、药热、支气管痉挛和血液病等过敏反应多见,少见过敏性休克症状。

2. 药品质量控制 头孢菌素的致敏性还可能与生产中混入的蛋白质及其聚合物有关。不同品种、不同规格、不同厂家生产的头孢菌素类药物的致敏性可能不一样。在复杂的生产过程中残留的溶剂、催化剂,反应不完全的原料、中间体和副产物,储存过程中受外界影响产生的杂质等,不仅使其药效降低,抗菌活性减弱,甚至可能导致严重的药品不良反应。

3. 机体因素 有过敏性疾病(哮喘等)和药物过敏史(尤其是青霉素)的患者,以及曾有过食物过敏的患者,易发生变态反应。此外年龄因素也有影响,头孢曲松钠可透过血脑屏障,老年人因为药代动力学和药效动力学随着年龄增加而改变,中枢神经系统对该药敏感性增强,易发生不良反应;婴幼儿由于血脑屏障发育尚不完全,致使头孢曲松钠药液进入脑脊液的量增多,易引起脉络从变态反应,引发颅内压增高。

4. 使用剂量和配制浓度 有的病例存在超剂量使用药物或溶媒使用过少,导致单次使用药品浓度偏高,增加了不良反应发生的可能性。

5. 配伍禁忌和禁忌症用药 头孢曲松钠药品说明书中明确提示,由于可能会产生药物间的不相容性,不能将本品与其他药物混合使用,需联合用药时应分开使用,头孢曲松钠说明书【禁忌】和【注意事项】项中,已明确注明“本品禁用于对头孢菌素过敏的病人。使用本品前应详细询问患者过敏史,对于任何过敏体质患者均应慎用本品。头孢曲松钠不能与钙剂混合在一起使用,否则会发生配伍禁忌。常见的含钙注射液有氯化钙注射液、葡萄糖酸钙注射液、复方氯化钠注射液(林格注射液)、乳酸钠林格注射液(哈特曼注射液)、复方乳酸钠葡萄糖注射液等。

6. 用药期间饮酒 头孢曲松钠可影响乙醇代谢,使血中乙酰醛浓度上升,出现双硫仑样反应,故用药期间及停药后1周内应避免饮酒,也应避免口服含乙醇类的药物、饮料或静脉输入含乙醇的药物。

7. 新生儿高胆红素血症用药 头孢曲松钠说明书中明确提示,头孢曲松钠可将胆红素从血清白蛋白上置换下来,患有高胆红素血症的新生儿(尤其是早产儿)可能发展成核黄疸,应慎用或避免使用本品。

四 结论

头孢曲松钠发生不良反应与患者个体差异、用药剂量、用药方法、疗程、联合用药等因素有关,医务人员要严格掌握本品适应症,用药前详细询问过敏史,用药史,加强不良反应监测,减少不良反应的发生。

参 考 文 献

[1]郭彩娥,李卫红等.头孢曲松钠致双硫仑样反应3例报道[J],山东西药(21):24.

[2]谢建中,刘海燕,邝立华.环丙沙星 头孢曲松钠联用致急性肾功能衰竭[J],药物流行病学杂志.(3):182.

[3]邹艳红,毕相杰等.静滴头孢曲松钠出现低钾血症1例,中国临床药学杂志[J].2003.(12)5:305.

[4]李兆武,李业芳,刘兴芳等.头孢曲松钠静滴致低血钙搐搦,药物不良反应杂志[J],(1):55.

抗生素的不良反应【摘要】 目的 帮助临床医生了解抗生素的药物不良反应,促进临床合理使用抗生素药物,保证患者用药安全、有效、合理。方法 复习文献资料,从过敏反应、毒性反应、特异性反应、二重感染、联合用药引起或加重不良反应等几个方面,综述抗生素的药物不良反应及临床危害。结果 抗生素的药物不良反应可以预防和控制,应重视患者用药过程中的临床监护。结论 抗生素的药物不良反应应引起临床医生的高度重视。【关键词】 抗生素;不良反应药物的不良反应是临床用药中的常见现象。它不仅指药物的副作用,还包括药物的毒性、特异性反应、过敏反应、继发性反应等〔1〕。抗菌药物是临床上最常用的一类用药,包括抗生素类、抗真菌类、抗结核类及具有抗菌作用的中药制剂类。其中以抗生素类在临床使用的品种和数量最多。目前临床常用抗生素品种有100多种。抗生素挽救了无数生命,但其在临床应用也引发了一些不良反应〔2〕。抗生素药物不良反应的临床危害后果是严重的。在用药后数秒钟至数小时乃至停药后相当长的一段时间内均可发生不良反应。常见的有过敏性休克、固定型药疹、荨麻疹、血管神经性水肿等过敏性反应、胃肠道反应、再生障碍性贫血等,严重的甚至会引起患者死亡〔3〕。因此,加强临床用药过程中的监督和合理使用抗生素对减少临床不良反应的发生具有特别重要的意义〔4〕。1 过敏反应抗生素引起的过敏反应最为常见〔5〕,主要原因是药品中可能存在的杂质以及氧化、分解、聚合、降解产物在体内的作用,或患者自身的个体差异。发生过敏反应的患者多有变态反应性疾病,少数为特异高敏体质。 过敏性休克 此类反应属Ⅰ型变态反应,所有的给药途径均可引起。如:青霉素类、氨基糖苷类、头孢菌素类等可引起此类反应,头孢菌素类与青霉素类之间还可发生交叉过敏反应。因此,在使用此类药物前一定要先做皮试。 溶血性贫血 属于Ⅱ型变态反应,其表现为各种血细胞减少。如:头孢噻吩和氯霉素可引起血小板减少,青霉素类和头孢菌素类可引起溶血性贫血。 血清病、药物热 属于Ⅲ型变态反应,症状为给药第7~14天出现荨麻疹、血管神经性水肿、关节痛伴关节周围水肿及发热、胃肠道黏膜溃疡和肠局部坏死。如:青霉素类、头孢菌素类、林可霉素和链霉素均可引起以上反应。头孢菌素类、氯霉素等抗菌药物还可引起药物热。 过敏反应 这是一类属于Ⅳ型变态反应的过敏反应。如:经常接触链霉素或青霉素,常在3~12个月内发生。 未分型的过敏反应 有皮疹(常见为荨麻疹)〔6〕、血管神经性水肿、日光性皮炎、红皮病、固定性红斑、多形性渗出性红斑、重症大疱型红斑、中毒性表皮坏死松解症,多见于青霉素类、四环素类、链霉素、林可霉素等;内脏病变,包括急慢性间质性肺炎、支气管哮喘、过敏性肝炎、弥漫性过敏性肾炎,常见于青霉素类、链霉素等。复方新诺明还可引起严重的剥脱性皮炎。2 毒性反应抗生素药物的毒性反应是药物对人体各器官或组织的直接损害,造成机体生理及生化机能的病理变化,通常与给药剂量及持续时间相关。 对神经系统的毒性 如:青霉素G、氨苄西林等可引起中枢神经系统毒性反应,严重者可出现癫痫样发作。青霉素和四环素可引起精神障碍。氨基糖苷类、万古霉素、多粘菌素类和四环素可引起耳和前庭神经的毒性。链霉素、多粘霉素类、氯霉素、利福平、红霉素可造成眼部的调节适应功能障碍,发生视神经炎甚至视神经萎缩。新的大环内酯类药物克拉霉素可引起精神系统不良反应。另有报道,大环内酯类药物克拉霉素和阿奇霉素可能减少突触前乙酰胆碱释放或加强了突触后受体抑制作用,可诱导肌无力危象。 肾脏毒性 许多抗生素均可引起肾脏的损害,如:氨基糖苷类、多粘菌素类、万古霉素。氨基糖苷类的最主要不良反应是耳肾毒性。在肾功能不全患者中,第3代头孢菌素的半衰期均有不同程度延长,应引起临床医生用药时的高度重视。 肝脏毒性〔7〕 如:两性霉素B和林可霉素可引起中毒性肝炎,大剂量四环素可引起浸润性重症肝炎,大环内酯类和苯唑青霉素引起胆汁淤滞性肝炎,头孢菌素中的头孢噻吩和头孢噻啶及青霉素中的苯唑西林、羧苄西林、氨苄西林等偶可引起转氨酶升高,链霉素、四环素和两性霉素B可引起肝细胞型黄疸。 对血液系统毒性 如:氯霉素可引起再生障碍性贫血和中毒性粒细胞缺乏症,大剂量使用青霉素时偶可致凝血机制异常,第3代头孢菌素类如头孢哌酮、羟羧氧酰胺菌素等由于影响肠道菌群正常合成维生素K可引起出血反应。 免疫系统的毒性 如:两性霉素B、头孢噻吩、氯霉素、克林霉素和四环素〔6〕。对机体免疫系统和机制具有毒性作用。 胃肠道毒性 胃肠道的不良反应较常见。可引起胃肠道反应的药物如:口服四环素类、青霉素类等,其中大环内酯类、氯霉素类等药物即使注射给药,也可引起胃肠道反应。 心脏毒性 大剂量青霉素、氯霉素和链霉素可引起心脏毒性作用,两性霉素B对心肌有损害作用,林可霉素偶见致心律失常。3 特异性反应特异性反应是少数患者使用药物后发生与药物作用完全不同的反应。其反应与患者的遗传性酶系统的缺乏有关。氯霉素和两性霉素B进入体内后,可经红细胞膜进入红细胞,使血红蛋白转变为变性血红蛋白,对于该酶系统正常者,使用上述药物时无影响;但对于具有遗传性变性血红蛋白血症者,机体对上述药物的敏感性增强,即使使用小剂量药物,也可导致变性血红蛋白症。4 二重感染在正常情况下,人体表面和腔道黏膜表面有许多细菌及真菌寄生。由于它们的存在,使机体微生态系统在相互制约下保持平衡状态。当大剂量或长期使用抗菌药物后,正常寄生敏感菌被杀死,不敏感菌和耐药菌增殖成为优势菌,外来菌也可乘机侵入,当这类菌为致病菌时,即可引起二重感染。常见二重感染的临床症状有消化道感染、肠炎、肺炎、尿路感染和败血症。5 抗菌药物与其他药物合用时可引发或加重不良反应〔8〕在临床治疗过程中,多数情况下是需要联合用药的,如一些慢性病(糖尿病、肿瘤等)合并感染,手术预防用药,严重感染时,伴器官反应症状,需要对症治疗等。由于药物的相互作用,可能引发或加重抗菌药物的不良反应。 与心血管药物合用 红霉素和四环素能抑制地高辛的代谢,合用时可引起后者血药浓度明显升高,发生地高辛中毒。 与抗凝药合用 头孢菌素类、氯霉素可抑制香豆素抗凝药在肝脏的代谢,使后者半衰期延长,作用增强,凝血时间延长。红霉素可使华法林作用增强,凝血时间延长。四环素类可影响肠道菌群合成维生素K,从而增强抗凝药的作用。 与茶碱类药物合用 大环内酯类药物也可以抑制肝细胞色素P450酶系统,使茶碱血药浓度增加。红霉素与茶碱合用时,茶碱血药浓度可增加约40%,而茶碱可影响红霉素的吸收,使红霉素的峰浓度降低。 与降糖药合用 氯霉素与甲苯磺丁脲及氯磺丙脲合用时,可抑制后者的代谢,使其半衰期延长,血药浓度增加,作用增强,可导致急性低血糖。 与利尿剂合用 氨基糖苷类药物庆大霉素与呋喃苯胺酸类合用时,有引起耳毒性增加的报道。头孢噻啶与呋噻米合用时可增加肾毒性,原因可能是合用时前者的清除率降低。环孢菌素与甘露醇合用时,可引起严重的肾坏死性改变,停用甘露醇后,移植肾的功能可得到恢复。 与其他药物合用 红霉素、四环素与制酸剂合用时,可使抗生素的吸收降低。大环内酯类红霉素与卡马西平合用时,可引起卡马西平中毒症状。综上所述,合理使用抗生素,重视患者用药过程中的临床监护对于临床医生安全用药,保证患者生命健康,减少不良反应的发生有重要的意义。正确诊断分清是否为细菌感染,如利用标本的培养判断认为是细菌感染,才是应用抗菌药物的适应证。熟悉抗生素的药理作用及不良反应特点,掌握药物的临床药理作用、抗菌谱、适应证、禁忌证、不良反应以及制剂、剂量、给药途径与方法等,做到了解病人用药过敏史,使用药有的放矢,避免不良反应发生。在医、护、药三方加强ADR监测〔9~11〕。同时对药物监测、临床血液及生化指标检验监测、护理监护等〔12〕。特别是对氨基糖苷类抗生素药物进行血药浓度监测的同时也应监测肾功能和听力;合并用药时对受影响药物的血药浓度进行监测,如红霉素或四环素与地高辛合用时,对地高辛药物浓度进行监测或避免合用;口服抗凝剂与氯霉素、四环素、红霉素合用时,应监测患者的凝血时间,或避免合用;必须合用时,须调整口服抗凝剂的剂量。护理人员与患者接触较多,认真细致的护理工作,特别是对儿童及老年患者的周到护理,是对药物不良反应及时发现和处理的重要环节。对护理人员进行临床药理知识的培训,增加他们这方面的知识,以便及时发现问题及时报告和处理。一旦发现不良反应应采取果断措施,如停药或换药。若出现过敏反应,应立即采取抢救措施。这些做法对抗生素不良反应的预防和补救都是行之有效的。【参考文献】1 张克义,赵乃才.临床药物不良反应大典.沈阳:辽宁科学技术出版社, 2001, 杨利平.再谈抗菌药物的合理应用.医学理论与实践,2004,17(2): 王正春,李秋,王珊.药物不良反应803例分析.医药导报,2004,23(9): 张立新,王秀美.抗生素应用中的问题与探讨.实用医技杂志,2004,11(8): 张紫洞,熊方武.药物导致的变态反应、过敏反应.抗感染药学,2004,1(2): 吴文臻,刘建慧.药疹220例临床分析.现代中西医结合杂志,2004,13(13): 刘斌,彭红军.药物性肝炎136例分析.药物流行病学杂志,2004,13(5): 程悦.联合用药致变态反应探析.现代中西医结合杂志,2004,13(13): 马冬梅,李净,舒丽伟.如何合理使用抗生素.黑龙江医学,2004,28(12): 吴安华.临床医师处方抗菌药物前需思考的几个问题.中国医院,2004,8(8): 高素华.抗生素滥用的危害.内蒙古医学杂志,2005,37(11): 魏健,郦柏平,赵永根,等.抗生素合理应用自动监控系统的构建.中华医院管理杂志,2004,20(8):479-481.

5 抗菌药物与其他药物合用时可引发或加重不良反应〔8〕 在临床治疗过程中,多数情况下是需要联合用药的,如一些慢性病(糖尿病、肿瘤等)合并感染,手术预防用药,严重感染时,伴器官反应症状,需要对症治疗等。由于药物的相互作用,可能引发或加重抗菌药物的不良反应。 与心血管药物合用 红霉素和四环素能抑制地高辛的代谢,合用时可引起后者血药浓度明显升高,发生地高辛中毒。 与抗凝药合用 头孢菌素类、氯霉素可抑制香豆素抗凝药在肝脏的代谢,使后者半衰期延长,作用增强,凝血时间延长。红霉素可使华法林作用增强,凝血时间延长。四环素类可影响肠道菌群合成维生素K,从而增强抗凝药的作用。 与茶碱类药物合用 大环内酯类药物也可以抑制肝细胞色素P450酶系统,使茶碱血药浓度增加。红霉素与茶碱合用时,茶碱血药浓度可增加约40%,而茶碱可影响红霉素的吸收,使红霉素的峰浓度降低。 与降糖药合用 氯霉素与甲苯磺丁脲及氯磺丙脲合用时,可抑制后者的代谢,使其半衰期延长,血药浓度增加,作用增强,可导致急性低血糖。 与利尿剂合用 氨基糖苷类药物庆大霉素与呋喃苯胺酸类合用时,有引起耳毒性增加的报道。头孢噻啶与呋噻米合用时可增加肾毒性,原因可能是合用时前者的清除率降低。环孢菌素与甘露醇合用时,可引起严重的肾坏死性改变,停用甘露醇后,移植肾的功能可得到恢复。 与其他药物合用 红霉素、四环素与制酸剂合用时,可使抗生素的吸收降低。大环内酯类红霉素与卡马西平合用时,可引起卡马西平中毒症状。 综上所述,合理使用抗生素,重视患者用药过程中的临床监护对于临床医生安全用药,保证患者生命健康,减少不良反应的发生有重要的意义。 正确诊断分清是否为细菌感染,如利用标本的培养判断认为是细菌感染,才是应用抗菌药物的适应证。熟悉抗生素的药理作用及不良反应特点,掌握药物的临床药理作用、抗菌谱、适应证、禁忌证、不良反应以及制剂、剂量、给药途径与方法等,做到了解病人用药过敏史,使用药有的放矢,避免不良反应发生。在医、护、药三方加强ADR监测〔9~11〕。 同时对药物监测、临床血液及生化指标检验监测、护理监护等〔12〕。特别是对氨基糖苷类抗生素药物进行血药浓度监测的同时也应监测肾功能和听力;合并用药时对受影响药物的血药浓度进行监测,如红霉素或四环素与地高辛合用时,对地高辛药物浓度进行监测或避免合用;口服抗凝剂与氯霉素、四环素、红霉素合用时,应监测患者的凝血时间,或避免合用;必须合用时,须调整口服抗凝剂的剂量。 护理人员与患者接触较多,认真细致的护理工作,特别是对儿童及老年患者的周到护理,是对药物不良反应及时发现和处理的重要环节。对护理人员进行临床药理知识的培训,增加他们这方面的知识,以便及时发现问题及时报告和处理。 一旦发现不良反应应采取果断措施,如停药或换药。若出现过敏反应,应立即采取抢救措施。这些做法对抗生素不良反应的预防和补救都是行之有效的。 参考文献 1 张克义,赵乃才.临床药物不良反应大典.沈阳:辽宁科学技术出版社, 2001,96. 2 杨利平.再谈抗菌药物的合理应用.医学理论与实践,2004,17(2):229. 3 王正春,李秋,王珊.药物不良反应803例分析.医药导报,2004,23(9):695-696. 4 张立新,王秀美.抗生素应用中的问题与探讨.实用医技杂志,2004,11(8):1498-1499. 5 张紫洞,熊方武.药物导致的变态反应、过敏反应.抗感染药学,2004,1(2):49-52. 6 吴文臻,刘建慧.药疹220例临床分析.现代中西医结合杂志,2004,13(13):1739. 7 刘斌,彭红军.药物性肝炎136例分析.药物流行病学杂志,2004,13(5):251-253. 8 程悦.联合用药致变态反应探析.现代中西医结合杂志,2004,13(13):1793-1794. 9 马冬梅,李净,舒丽伟.如何合理使用抗生素.黑龙江医学,2004,28(12):925. 10 吴安华.临床医师处方抗菌药物前需思考的几个问题.中国医院,2004,8(8):19-22. 11 高素华.抗生素滥用的危害.内蒙古医学杂志,2005,37(11):1056-1057. 12 魏健,郦柏平,赵永根,等.抗生素合理应用自动监控系统的构建.中华医院管理杂志,2004,20(8):479-481.

海洋生物来源药物先导化合物的研究进展【摘要】 海洋生物中活性物质丰富,本篇文章对国内外近3年来从海洋生物中分离提取到的萜类化合物以及糖苷类化合物进行了归纳,并对其研究趋势进行了展望。这些新发现的萜类化合物广泛分布于海藻、珊瑚、海绵以及一些海洋真菌等海洋生物中,主要以单萜、倍半萜、二萜、三萜结构型式存在;而糖苷类化合物在海藻、海绵、海参、海星等海洋生物中发现大部分以糖苷脂、甾体糖苷、萜类糖苷型式存在。 【关键词】 海洋生物 萜类化合物 糖苷类 生物活性 【Abstract】 Marine organism show some important biological activities. This paper reviews terpenoids and glycosides from marine organism at home and abroad since 2005, and provides scientific evidence for reasonable exploitation and application. Terpenoids are mainly occurred on marine algae, coral, sponge and some fungi by monoterpene, sesquiterpene, diterpene and triterpene. And glycosides with structures of lipid, steroid and terpenoid are distributed to marine algae, sponge, sea cucumber and starfish. 【Key words】 Marine organism; terpenoid; glycoside; bioactivity 海洋是生命之源,由于海洋环境的特殊性,具有高压、低营养、低温(特别是深海)、无光照以及局部高温、高盐等生命极限环境,海洋生物适应了海洋独特的生活环境,必然造就了海洋生物具有独特的代谢途径和遗传背景,必定也会有新的、在许多陆地生物中未曾发现过的新结构类型和特殊生物活性的化合物。 萜类物质是一类天然的烃类物质,其分子中具有异戊二烯(C5H8)的基本单位。故凡由异戊二烯衍生的化合物,其分子式符合(C5H8)n通式的均称萜类化合物(terpenoids)或异戊二烯类化合物(isopenoids)。但有些情况下,在分子合成过程中由于正碳离子引起的甲基迁移或碳架重排以及烷基化、降解等原因,分子的某一片断会不完全遵照异戊二烯规律产生出一些变形碳架,它们仍属于萜类化合物。海洋生物中萜类化合物主要以单萜、倍半萜、二萜、二倍半萜为主,三萜和四萜种类和数量都较少,且大部分以糖苷形式存在。萜类化合物是海洋生物活性物质的重要组成部分,广泛分布于海藻、珊瑚、海绵、软体动物等海洋生物中,具有细胞毒性、抗肿瘤活性、杀菌止痛等活性作用。 糖苷的分类有多种方法,按照在生物体内是原生的还是次生的可将其分为原生糖苷和次生糖苷(从原生糖苷中脱掉一个以上的苷称为次生苷或次级苷);按照糖苷中含有的单糖基的个数可将糖苷分为单糖苷、双糖苷、三糖苷等;按照糖苷的某些特殊化学性质或生理活性可将糖苷分为皂苷、强心苷等;按照苷元化学结构类型可分为黄酮糖苷、蒽醌糖苷、生物碱糖苷、三萜糖苷等,海洋类的糖苷大部分是按照此特点分类的,主要包括鞘脂类糖苷、甾体糖苷、萜类糖苷和大环内酯糖苷等,在很多海洋生物如海藻、珊瑚、海参、海绵等中均发现有糖苷类化合物存在。已有的研究表明海洋糖苷类成分大都具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗菌、增强免疫力等生物活性。抗白血病和艾氏癌药物阿糖胞苷Ara-C(D-arabinosyl cytosine) 1、抗病毒药物的Ara - A 2以及Ara-C的N4-C16-19饱和脂肪酰基化衍生物3是海洋糖苷类药物成功开发的典范〔1〕。 本篇文章对国内外自2005年来从海洋生物中分离提取到的萜类化合物以及糖苷类化合物进行了总结。 1 萜类化合物 单萜 2005年M. G. Knott等人〔2〕对从红藻Plocamium corallorhiza中分离得到的三种多卤代单萜化合物plocoralides A-C(1~3)〔3,4〕进行了活性研究,发现化合物Plocaralides B(2), C(3)对食管癌细胞WHCOI具有中等强度的细胞毒作用,这些化合物具有卤素取代基。 倍半萜 从海泥来源的真菌Emericella variecolor GF10的发酵液中分离得到两个新型的倍半萜化合物6-epi-ophiobolin G(4)和6-epi-ophiobolin N(5),化合物在1~3μM浓度时能使神经癌细胞Neuro 2A凋亡,同时伴随细胞萎缩和染色体聚集〔5〕。这一类ophiobolins是天然的三环或四环的倍半萜化合物,对线虫、真菌、细菌以及肿瘤细胞有着普遍的抑制活性。 Willam Fenical等人从海洋沉积物分离得到一株放线菌CNH-099,在该菌的代谢产物中分离到具有细胞毒作用的新颖的 marinonc 衍生物 neomarinone(6)、isomarinone(7)、hydroxydebromomarinone(8)和methoxydeuromomarinonc(9),它们均是倍半萜萘醌类抗生素。Neomarinone(6)和marinones(7~9)对HCrll6结肠癌细胞显示中等程度的体外细胞毒作用(IC50=8μg/ml),而且,neomarinone(6)对NCI-s60癌细胞也具有中等程度细胞毒作用(IC50=10μg/ml)〔6〕。 化合物花侧柏烯倍半萜(10~12)从希腊北爱情海希俄斯岛采集的红藻 L. microcladia中分离得到〔7〕。红藻 L. microcladia 经有机溶剂CH2Cl2/MeOH (3:1)提取,以Cyclohexane/EtOAc(9:1)为洗脱液进行硅胶柱层析,最后经HPLC纯化得到化合物(10-12)。该试验并对化合物活性进行了研究,发现三种化合物均对肺癌细胞NSCLC-N6 和 A-549有抑制作用,化合物(10):IC50= μM (NSCLC-N6)和 μM (A-549),化合物(11):IC50 = μM (NSCLC-N6) 和 μM (A-549) ,化合物(12):IC50= μM (NSCLC-N6)和 μM (A-549)。后两个化合物对肺癌细胞毒活性作用明显高于第一个化合物,推测可能由于后两个化合物结构中酚羟基以及五环内双键的存在提高了化合物活性,而化合物中溴原子的存在并没有对其活性构成影响。从中国南京采集的红藻L. okamurai也分离出四种衍生的花侧柏烯倍半萜化合物,分别是Laureperoxide (13), 10-bromoisoaplysin (14), isodebromolaurinterol (15)和10-hydroxyisolaurene (16)〔8〕。5种snyderane倍半萜(17~21)化合物从红藻L. luzonensis中分离得到〔9〕。 从一个软海绵种属Halichondria sp中分离得到四种具有抗微生物活性的含氮桉烷倍半萜化合物halichonadins A-D(22~25)〔10〕。该海绵采集于日本冲绳运天港, kg样品溶于4L MeOH,所得的115g MeOH提取物分别用1200ml EtOAc和400MlH2O萃取, EtOAc萃取物经硅胶柱层析后,洗脱液为MeOH/CHCl3(95:5)和石油醚/乙醚(9:1),得到化合物halichonadins A-D(22~25)和已知化合物acanthenes B、C。活性检测实验显示:化合物halichonadins A-D均具有抗细菌活性,同时halichonadins B和C也具有抗真菌活性,化合物halichonadins C对新型隐球菌(Cryptococcus neoformans)的半致死浓度(IC50)达到μg/ml。三个部分环化的倍半萜(26~28)化合物具有抑制磷酸酶Cdc25B活性,从海绵Thorectandra sp.中分离得到〔11〕。冷冻的海绵样品经4℃去离子水浸泡冷冻干燥后得到的干涸物, 随后用MeOH/CH2Cl2(1:1)和MeOH/H2O(9:1)的有机溶剂提取获得粗提物。采用活性追踪的方式,对粗提物(IC50=8μg/ml)进一步分离,将其溶于100mlMeOH/H2O(9:1)有机溶剂中,得到的粗提物加入300ml正己烷,获得水相部分溶于MeOH/H2O(7:3)的溶剂中,再用300ml CH2Cl2提取得到的部分经活性测定显示对磷酸酯酶抑制活性最强(IC50=6μg/ml),之后采用反相C-18柱HPLC分离,得到部分环化的倍半萜化合物(26)16-oxo-luffariellolide(12mg, tR=18min),化合物(27) 16-hydroxy-luffariellolide ( mg, tR=19min)以及化合物(28) luffariellolide (, tR=38min)。五种属于倍半萜类的化合物hyrtiosins A-E (29~33),从中国海南两个不同地方的海绵Hyrtios erecta种属中分离得到〔12〕。 氧化的倍半萜化合物gibberodione(34), peroxygibberol(35) 和 sinugibberodiol(36)从台湾软珊瑚Sinularia gibberosa分离得到〔13〕,化合物(35)具有较温和的细胞毒性〔14〕。从珊瑚Eunicea sp.中提取的七种倍半萜代谢产物(37~43)〔15〕,含有榄烷,桉烷和吉玛烷骨架结构,研究显示对Eunicea 种属的疟原虫具有轻度的抑制作用。 二萜 以前很少有从绿藻中分离得到萜类化合物的报道,但是与2004年相比,提取的代谢产物数量有所增加〔16〕。从澳大利亚塔斯马尼亚采集的绿藻Caulerpa brownii中分离出许多新型二萜类化合物,其中化合物(44~48)在没有分支的绿藻中提取得到〔17〕,而类酯萜化合物(49)是从分支的绿藻中获得,该研究同时显示提取的类酯萜化合物对细胞、鱼类、微生物均有不同程度的毒性作用〔18〕。 日本Koyama K等人从褐藻Ishige okamurae来源的未知海洋真菌(MPUC 046)中分离到一种新型的二萜类化合物phomactin H(50)〔19〕。真菌(MPUC 046)经含150g小麦的400ml海水25℃发酵培养31天后,采用CHCl3溶剂提取、硅胶层析及HPLC纯化得到phomactin H。该化合物同已发现的phomactin A-G化合物一样,均属于血小板活化因子(PAF)拮抗剂,能抑制PAF诱导的血小板凝聚,同时推测此活性与化合物的某个特定骨架结构有关。 从法国南部大西洋海滨采集的褐藻Bifurcaria bifurcata中分离得到(51~55)五种新型的极性非环状二萜类化合物〔20〕。该褐藻经CHCl3/MeOH(1:1)提取,硅胶层析(洗脱液为不同比例的Hexane,EtOAc,MeOH),经反相C-18柱HPLC纯化获得十二种化合物,其中五种为新型二萜类化合物。化合物(51~53)在Hexane: EtOAc(2:3)洗脱液中发现,而化合物(54)和(55)则从Hexane: EtOAc(1:4)洗脱液中获得。 6种新型的Dactylomelane二萜类化合物 (56~61)从西班牙特纳里夫南部家那利群岛采集的红藻Laurencia中分离得到〔21〕,其结构具有C-6到C-11环化的单环碳新型结构。采集的红藻经CH2Cl2/MeOH(1:1)有机溶剂提取后,用洗脱液Hexane/CHCl3/MeOH(2:1:1)进行Sephadex LH-20反相色谱分离,结合TLC点样筛选的部分用洗脱液EtOAc/hexane(1:4)进行硅胶柱层析,最后采用硅胶柱进行HPLC纯化得到六种新型的单环碳二萜类化合物Dactylomelans。从红藻L. luzonensis中也分离得到二萜类化合物luzodiol (62)〔9〕。一个溴代二萜类化合物 (63)从日本其他红藻Laurencia物种中分离得到 〔22〕。 Xenicane二萜类化合物(64~71)从台湾珊瑚Xenia blumi分离出来,而化合物xeniolactones A-C (72~74)则是从台湾Xenia florida中分离出来的〔23〕。化合物 (64~67), (69), (70) 和 (72)具有轻微的细胞毒性作用。非Xenicane代谢产物xenibellal (75)对Xenia umbellata也具有轻微的细胞毒性作用〔24〕。化合物Confertdiate (76)是一个四环的二萜类物质,从中国珊瑚Sinularia conferta中分离得到〔25〕。 从史密森尼博物院癌症研究所收集的海葵中分离得到的二萜类化合物actiniarins A-C (77~79)能适度抑制人cdc25B磷酸酶重组〔26〕。 Periconicins A,B (80~81)〔27〕是从内生红树林真菌Periconia sp.分离得到的二萜类的新化合物,能抑制不同微生物的生长活性,诸如bacillus subtilis ATCC 6633, Staphylococcus aureus ATCC 6358p, Staphylococcus epidermis ATCC 12228等等。 南海真菌2492#是从采自香港红树林植物Phiagmites austrah样品中分离得到的,从2492#菌株的发酵液中分离得到的两种二萜类化合物 (82~83)有很好的生理活性〔28〕,如抗肿瘤、降压、调整心率失常,同时降压调整心率失常的作用在相同的条件下优于临床现用的阳性对照物。 从中国红树林植物Bruguiera gymnorrhiza分离出二萜类化合物 (84~86),化合物(86)对小鼠成纤维细胞具有适当的细胞毒活性〔29〕。也从中国红树林另一物种Bruguiera sexangula var. rhynchopetala分离出三种二萜类化合物 (87~89) 〔30〕。与之结构相似的二萜类化合物 (90~93)从中国Bruguiera gymnorrhiza中分离得到,其中化合物 (92)和 (93)有轻微的细胞毒活性〔31〕。 二倍半萜 Willam Fenical研究小组从曲霉属Aspergillus海洋真菌(菌株编号CNM-713)分离到一个新的二倍半萜化合物aspergilloxide (94),该化合物为含有25个碳原子的新骨架,对人的结肠癌细胞HCT-116有微弱的细胞毒活性〔32〕。在此之前,Willam Fenical等人从巴哈马的红树林中的漂浮木中也分离到一株真菌Fusarium heterosporum CNC-477, 并从中分离得到一系列多羟基二倍半萜类化合物neomangicols A-C(95~97)〔33〕和mangicols A-G (98~104)〔6〕,它们的结构如下图所示。Neomangicols的骨架为25个碳的二倍半萜,是首次从天然物中分离得到。药理实验显示化合物 (96)具有和庆大霉素大致相当的对革兰阳性细菌的抑制能力,化合物 (98)和 (99)对MPA(phorbol myristate acetate)诱导的鼠类耳朵水肿有抗炎症活性。 三萜 从海洋生物中提取得到的三萜类化合物主要以三萜皂苷、三萜烯类、三萜糖苷等形式存在。四环三萜皂苷类化合物nobilisidenol (105) 和 (106)是从中国黑乳海参Holothuria nobilis分离得到的〔34〕。采集于福建东山的黑乳海参洗净切碎后用85%的EtOH冷浸提取,得到的流浸膏均匀分散于水中,依次用石油醚、二氯甲烷、n-BuOH萃取,研究发现n-BuOH提取物经大孔吸附树脂、正相硅胶层析、反相C-18硅胶柱层析以及反相C-18 柱HPLC分离得到三萜皂苷类化合物nobilisidenol (105)和(106)。易杨华等同时从海参中提取到了其它的三萜糖苷类化合物以及三萜皂苷脱硫衍生物〔35,36〕。三萜烯类化合物intercedensides D-I(107-112)从中国海参Mensamaria intercedens中分离得到,具有细胞毒功能〔37〕。新西兰海参Australostichopus mollis是单硫酸酯三萜糖甙化合物mollisosides A(113), B1(114) 和 B2(115)的来源〔38〕。 具有细胞溶解作用的三萜类化合物sodwanone S (116)是从印度洋多毛岛采集的海绵Axinella weltneri中分离得到的〔39〕。三萜苷类化合物sarasinosides J-M (117-120)分离自印尼苏拉威西岛采集的海绵Melophlus sarassinorum,对B. subtilis和S. cerevisae的细菌具有抗微生物活性作用〔40〕。 2 糖苷类化合物 从中国海南采集的甲藻A. carterae中分离得到一种不饱和的糖基甘油酯化合物(121)〔41〕。甲藻采集于中国海南三亚,经分离筛选得到的A. carterae大规模培养后用甲苯/MeOH(1:3)的有机溶剂提取,所得干涸物分别用甲苯、1N NaCl 水溶液提取。研究发现有机相提取物经硅胶柱(洗脱液为不同比例的MeOH/CHCl3)、反相C-18硅胶柱层析(洗脱液为MeOH/H2O=9:1),最后经反相C-18柱制备型HPLC(流动相为MeOH/H2O =95:5)分离纯化得到25mg不饱和的糖基甘油酯化合物(121)。从多米尼克普次矛斯采集的绿藻Avrainvillea nigricans中可以分离出一个甘油酯avrainvilloside(122),该化合物含有6-脱氧-6-氨基糖苷部分〔42〕。 两个甘油一酯化合物homaxinolin(123)和(124),磷脂酰胆碱homaxinolin(125)以及能抑制细胞生长的脂肪酸(126)是从韩国海绵Homaxinella sp.中分离得到的〔43〕。从红海采集的海绵Erylus lendenfeldi分离得到的两个甾体糖苷类化合物erylosides K(127)和L(128)能选择性的抑制酵母菌株的rad50芽体,rad50能修复协调受损的双链DNA〔44〕。 海参Stichopus japonicus是五种糖苷化合物SJC-1(129),SJC-2(130), SJC-3(131), SJC-4(132) 和 SJC-5(133)的主要来源〔45〕。五种化合物均从弱极性CHCl3/MeOH部分分离出来,其中SJC-1(129), SJC-2(130), SJC-3(131)是典型的鞘甘醇或植物型鞘甘醇葡萄糖脑苷脂类化合物,含有羟基化或非羟基化的脂肪酰基结构。SJC-4(132) 和 SJC-5(133)也含有羟基化的脂肪酰基结构,但是含有独特的鞘甘醇基团,是两种新型的葡萄糖脑苷脂类化合物。Linckiacerebroside A(134)是从日本海星Linckia laevigata分离出的一种新型糖苷脂化合物〔46〕。 甾体糖苷孕甾-5, 20-二烯-3β-醇-3-O-α-L-吡喃岩藻糖苷(135) 和 孕甾-5, 20-二烯-3β-醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(136)从中国短足软珊瑚Cladiella sp.中分离得到〔47〕。将新鲜的软珊瑚干质量 kg用乙醇在室温下浸泡 3 次, 合并提取液, 减压浓缩后得到深褐色浸膏 用30%的甲醇溶解后, 依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取, 石油醚提取液经减压浓缩后得棕黑色胶状物 ,将此提取物硅胶柱减压层析, 用石油醚乙酸乙酯溶剂体系梯度洗脱, 从石油醚/乙酸乙酯(20:80)洗脱液中所得的洗脱部分在反相C-18柱上进行HPLC分离, 用MeOH洗脱得到化合物60mg(135)和3mg(136),该类化合物具有抗早孕和抑制肿瘤细胞生长活性。 四种甾体糖苷化合物(137-140)是从中国珊瑚Junceella juncea EtOH/CH2Cl2提取液中分离得到〔48〕。 3 结语 目前,从海洋生物中发现的萜类和糖苷类天然化合物的数量近几年呈现逐渐增加的趋势,有些化合物的活性确切而且活性作用强烈是很有希望的一些药物先导化合物,但是用于临床研究的化合物还相对较少,因此开发更多新的天然化合物是有必要的。其次,从海洋生物中发现的活性化合物也存在着活性较低或毒性较大等问题,可以通过对其结构进行修饰,使其活性达到最佳效果。此外,从海洋生物中提取的活性化合物含量通常较低,而且化合物在提取过程中受到提取试剂、方法等外界因素的影响,所以采用化学合成的方法进行化合物的半合成或者全合成解决化合物在提取过程中结构易变、试剂耗量大等缺点。例如从海洋真菌中发现的结构新颖,有抗菌、抗癌和神经心血管活性的物质头孢菌素C,就是从海洋真菌中分离得到的,这是一大类半合成的广为人知的抗生素,它已广泛用于临床〔49〕。所以采用合成或半合成的方法解决活性化合物作为药源的大量生产方式是通行的。我们期待着这些药物先导化合物在药物开发方面发挥重要作用。

头孢中间体提取毕业论文

海洋生物来源药物先导化合物的研究进展【摘要】海洋生物中活性物质丰富,本篇文章对国内外近3年来从海洋生物中分离提取到的萜类化合物以及糖苷类化合物进行了归纳,并对其研究趋势进行了展望。这些新发现的萜类化合物广泛分布于海藻、珊瑚、海绵以及一些海洋真菌等海洋生物中,主要以单萜、倍半萜、二萜、三萜结构型式存在;而糖苷类化合物在海藻、海绵、海参、海星等海洋生物中发现大部分以糖苷脂、甾体糖苷、萜类糖苷型式存在。【关键词】海洋生物萜类化合物糖苷类生物活性【Abstract】.【Keywords】Marineorganism;terpenoid;glycoside;bioactivity海洋是生命之源,由于海洋环境的特殊性,具有高压、低营养、低温(特别是深海)、无光照以及局部高温、高盐等生命极限环境,海洋生物适应了海洋独特的生活环境,必然造就了海洋生物具有独特的代谢途径和遗传背景,必定也会有新的、在许多陆地生物中未曾发现过的新结构类型和特殊生物活性的化合物。萜类物质是一类天然的烃类物质,其分子中具有异戊二烯(C5H8)的基本单位。故凡由异戊二烯衍生的化合物,其分子式符合(C5H8)n通式的均称萜类化合物(terpenoids)或异戊二烯类化合物(isopenoids)。但有些情况下,在分子合成过程中由于正碳离子引起的甲基迁移或碳架重排以及烷基化、降解等原因,分子的某一片断会不完全遵照异戊二烯规律产生出一些变形碳架,它们仍属于萜类化合物。海洋生物中萜类化合物主要以单萜、倍半萜、二萜、二倍半萜为主,三萜和四萜种类和数量都较少,且大部分以糖苷形式存在。萜类化合物是海洋生物活性物质的重要组成部分,广泛分布于海藻、珊瑚、海绵、软体动物等海洋生物中,具有细胞毒性、抗肿瘤活性、杀菌止痛等活性作用。糖苷的分类有多种方法,按照在生物体内是原生的还是次生的可将其分为原生糖苷和次生糖苷(从原生糖苷中脱掉一个以上的苷称为次生苷或次级苷);按照糖苷中含有的单糖基的个数可将糖苷分为单糖苷、双糖苷、三糖苷等;按照糖苷的某些特殊化学性质或生理活性可将糖苷分为皂苷、强心苷等;按照苷元化学结构类型可分为黄酮糖苷、蒽醌糖苷、生物碱糖苷、三萜糖苷等,海洋类的糖苷大部分是按照此特点分类的,主要包括鞘脂类糖苷、甾体糖苷、萜类糖苷和大环内酯糖苷等,在很多海洋生物如海藻、珊瑚、海参、海绵等中均发现有糖苷类化合物存在。已有的研究表明海洋糖苷类成分大都具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗菌、增强免疫力等生物活性。抗白血病和艾氏癌药物阿糖胞苷Ara-C(D-arabinosylcytosine)1、抗病毒药物的Ara-A2以及Ara-C的N4-C16-19饱和脂肪酰基化衍生物3是海洋糖苷类药物成功开发的典范〔1〕。本篇文章对国内外自2005年来从海洋生物中分离提取到的萜类化合物以及糖苷类化合物进行了总结。1萜类化合物单萜2005年等人〔2〕对从红藻Plo

青霉素和头孢类药物都属于β-内酰胺环内抗生素,它们的药理作用相同,都是通过干扰细菌细胞壁的合成而产生杀菌作用!只是不同的药物,它们与青霉素结合蛋白(PBPs)相结合的作用靶点不同!红霉素属于大环内酯类抗生素,是通过与细菌核糖体的50s亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成而达到抑菌的作用;而金霉素属于四环素类抗生素,是通过与细菌核糖体的30s亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成而达到抑菌的作用!具体的可以查询药智网,回答满意请您采纳,谢谢。

医药中间体,即指生产医药产品的过程中,使用的原料、材料、辅料等中间产品。实际上是一些用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。这种化工产品,不需要药品的生产许可证,在普通的化工厂即可生产,只要达到一些的级别,即可用于药品的合成。

海洋生物来源药物先导化合物的研究进展【摘要】 海洋生物中活性物质丰富,本篇文章对国内外近3年来从海洋生物中分离提取到的萜类化合物以及糖苷类化合物进行了归纳,并对其研究趋势进行了展望。这些新发现的萜类化合物广泛分布于海藻、珊瑚、海绵以及一些海洋真菌等海洋生物中,主要以单萜、倍半萜、二萜、三萜结构型式存在;而糖苷类化合物在海藻、海绵、海参、海星等海洋生物中发现大部分以糖苷脂、甾体糖苷、萜类糖苷型式存在。【关键词】 海洋生物 萜类化合物 糖苷类 生物活性【Abstract】 Marine organism show some important biological activities. This paper reviews terpenoids and glycosides from marine organism at home and abroad since 2005, and provides scientific evidence for reasonable exploitation and application. Terpenoids are mainly occurred on marine algae, coral, sponge and some fungi by monoterpene, sesquiterpene, diterpene and triterpene. 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G. Knott等人〔2〕对从红藻Plocamium corallorhiza中分离得到的三种多卤代单萜化合物plocoralides A-C(1~3)〔3,4〕进行了活性研究,发现化合物Plocaralides B(2), C(3)对食管癌细胞WHCOI具有中等强度的细胞毒作用,这些化合物具有卤素取代基。 倍半萜 从海泥来源的真菌Emericella variecolor GF10的发酵液中分离得到两个新型的倍半萜化合物6-epi-ophiobolin G(4)和6-epi-ophiobolin N(5),化合物在1~3μM浓度时能使神经癌细胞Neuro 2A凋亡,同时伴随细胞萎缩和染色体聚集〔5〕。这一类ophiobolins是天然的三环或四环的倍半萜化合物,对线虫、真菌、细菌以及肿瘤细胞有着普遍的抑制活性。Willam Fenical等人从海洋沉积物分离得到一株放线菌CNH-099,在该菌的代谢产物中分离到具有细胞毒作用的新颖的 marinonc 衍生物 neomarinone(6)、isomarinone(7)、hydroxydebromomarinone(8)和methoxydeuromomarinonc(9),它们均是倍半萜萘醌类抗生素。Neomarinone(6)和marinones(7~9)对HCrll6结肠癌细胞显示中等程度的体外细胞毒作用(IC50=8μg/ml),而且,neomarinone(6)对NCI-s60癌细胞也具有中等程度细胞毒作用(IC50=10μg/ml)〔6〕。化合物花侧柏烯倍半萜(10~12)从希腊北爱情海希俄斯岛采集的红藻 L. microcladia中分离得到〔7〕。红藻 L. microcladia 经有机溶剂CH2Cl2/MeOH (3:1)提取,以Cyclohexane/EtOAc(9:1)为洗脱液进行硅胶柱层析,最后经HPLC纯化得到化合物(10-12)。该试验并对化合物活性进行了研究,发现三种化合物均对肺癌细胞NSCLC-N6 和 A-549有抑制作用,化合物(10):IC50= μM (NSCLC-N6)和 μM (A-549),化合物(11):IC50 = μM (NSCLC-N6) 和 μM (A-549) ,化合物(12):IC50= μM (NSCLC-N6)和 μM (A-549)。后两个化合物对肺癌细胞毒活性作用明显高于第一个化合物,推测可能由于后两个化合物结构中酚羟基以及五环内双键的存在提高了化合物活性,而化合物中溴原子的存在并没有对其活性构成影响。从中国南京采集的红藻L. okamurai也分离出四种衍生的花侧柏烯倍半萜化合物,分别是Laureperoxide (13), 10-bromoisoaplysin (14), isodebromolaurinterol (15)和10-hydroxyisolaurene (16)〔8〕。5种snyderane倍半萜(17~21)化合物从红藻L. luzonensis中分离得到〔9〕。从一个软海绵种属Halichondria sp中分离得到四种具有抗微生物活性的含氮桉烷倍半萜化合物halichonadins A-D(22~25)〔10〕。该海绵采集于日本冲绳运天港, kg样品溶于4L MeOH,所得的115g MeOH提取物分别用1200ml EtOAc和400MlH2O萃取, EtOAc萃取物经硅胶柱层析后,洗脱液为MeOH/CHCl3(95:5)和石油醚/乙醚(9:1),得到化合物halichonadins A-D(22~25)和已知化合物acanthenes B、C。活性检测实验显示:化合物halichonadins A-D均具有抗细菌活性,同时halichonadins B和C也具有抗真菌活性,化合物halichonadins C对新型隐球菌(Cryptococcus neoformans)的半致死浓度(IC50)达到μg/ml。三个部分环化的倍半萜(26~28)化合物具有抑制磷酸酶Cdc25B活性,从海绵Thorectandra sp.中分离得到〔11〕。冷冻的海绵样品经4℃去离子水浸泡冷冻干燥后得到的干涸物, 随后用MeOH/CH2Cl2(1:1)和MeOH/H2O(9:1)的有机溶剂提取获得粗提物。采用活性追踪的方式,对粗提物(IC50=8μg/ml)进一步分离,将其溶于100mlMeOH/H2O(9:1)有机溶剂中,得到的粗提物加入300ml正己烷,获得水相部分溶于MeOH/H2O(7:3)的溶剂中,再用300ml CH2Cl2提取得到的部分经活性测定显示对磷酸酯酶抑制活性最强(IC50=6μg/ml),之后采用反相C-18柱HPLC分离,得到部分环化的倍半萜化合物(26)16-oxo-luffariellolide(12mg, tR=18min),化合物(27) 16-hydroxy-luffariellolide ( mg, tR=19min)以及化合物(28) luffariellolide (, tR=38min)。五种属于倍半萜类的化合物hyrtiosins A-E (29~33),从中国海南两个不同地方的海绵Hyrtios erecta种属中分离得到〔12〕。氧化的倍半萜化合物gibberodione(34), peroxygibberol(35) 和 sinugibberodiol(36)从台湾软珊瑚Sinularia gibberosa分离得到〔13〕,化合物(35)具有较温和的细胞毒性〔14〕。从珊瑚Eunicea sp.中提取的七种倍半萜代谢产物(37~43)〔15〕,含有榄烷,桉烷和吉玛烷骨架结构,研究显示对Eunicea 种属的疟原虫具有轻度的抑制作用。 二萜 以前很少有从绿藻中分离得到萜类化合物的报道,但是与2004年相比,提取的代谢产物数量有所增加〔16〕。从澳大利亚塔斯马尼亚采集的绿藻Caulerpa brownii中分离出许多新型二萜类化合物,其中化合物(44~48)在没有分支的绿藻中提取得到〔17〕,而类酯萜化合物(49)是从分支的绿藻中获得,该研究同时显示提取的类酯萜化合物对细胞、鱼类、微生物均有不同程度的毒性作用〔18〕。日本Koyama K等人从褐藻Ishige okamurae来源的未知海洋真菌(MPUC 046)中分离到一种新型的二萜类化合物phomactin H(50)〔19〕。真菌(MPUC 046)经含150g小麦的400ml海水25℃发酵培养31天后,采用CHCl3溶剂提取、硅胶层析及HPLC纯化得到phomactin H。该化合物同已发现的phomactin A-G化合物一样,均属于血小板活化因子(PAF)拮抗剂,能抑制PAF诱导的血小板凝聚,同时推测此活性与化合物的某个特定骨架结构有关。从法国南部大西洋海滨采集的褐藻Bifurcaria bifurcata中分离得到(51~55)五种新型的极性非环状二萜类化合物〔20〕。该褐藻经CHCl3/MeOH(1:1)提取,硅胶层析(洗脱液为不同比例的Hexane,EtOAc,MeOH),经反相C-18柱HPLC纯化获得十二种化合物,其中五种为新型二萜类化合物。化合物(51~53)在Hexane: EtOAc(2:3)洗脱液中发现,而化合物(54)和(55)则从Hexane: EtOAc(1:4)洗脱液中获得。6种新型的Dactylomelane二萜类化合物 (56~61)从西班牙特纳里夫南部家那利群岛采集的红藻Laurencia中分离得到〔21〕,其结构具有C-6到C-11环化的单环碳新型结构。采集的红藻经CH2Cl2/MeOH(1:1)有机溶剂提取后,用洗脱液Hexane/CHCl3/MeOH(2:1:1)进行Sephadex LH-20反相色谱分离,结合TLC点样筛选的部分用洗脱液EtOAc/hexane(1:4)进行硅胶柱层析,最后采用硅胶柱进行HPLC纯化得到六种新型的单环碳二萜类化合物Dactylomelans。从红藻L. luzonensis中也分离得到二萜类化合物luzodiol (62)〔9〕。一个溴代二萜类化合物 (63)从日本其他红藻Laurencia物种中分离得到 〔22〕。Xenicane二萜类化合物(64~71)从台湾珊瑚Xenia blumi分离出来,而化合物xeniolactones A-C (72~74)则是从台湾Xenia florida中分离出来的〔23〕。化合物 (64~67), (69), (70) 和 (72)具有轻微的细胞毒性作用。非Xenicane代谢产物xenibellal (75)对Xenia umbellata也具有轻微的细胞毒性作用〔24〕。化合物Confertdiate (76)是一个四环的二萜类物质,从中国珊瑚Sinularia conferta中分离得到〔25〕。从史密森尼博物院癌症研究所收集的海葵中分离得到的二萜类化合物actiniarins A-C (77~79)能适度抑制人cdc25B磷酸酶重组〔26〕。 Periconicins A,B (80~81)〔27〕是从内生红树林真菌Periconia sp.分离得到的二萜类的新化合物,能抑制不同微生物的生长活性,诸如bacillus subtilis ATCC 6633, Staphylococcus aureus ATCC 6358p, Staphylococcus epidermis ATCC 12228等等。南海真菌2492#是从采自香港红树林植物Phiagmites austrah样品中分离得到的,从2492#菌株的发酵液中分离得到的两种二萜类化合物 (82~83)有很好的生理活性〔28〕,如抗肿瘤、降压、调整心率失常,同时降压调整心率失常的作用在相同的条件下优于临床现用的阳性对照物。从中国红树林植物Bruguiera gymnorrhiza分离出二萜类化合物 (84~86),化合物(86)对小鼠成纤维细胞具有适当的细胞毒活性〔29〕。也从中国红树林另一物种Bruguiera sexangula var. rhynchopetala分离出三种二萜类化合物 (87~89) 〔30〕。与之结构相似的二萜类化合物 (90~93)从中国Bruguiera gymnorrhiza中分离得到,其中化合物 (92)和 (93)有轻微的细胞毒活性〔31〕。 二倍半萜 Willam Fenical研究小组从曲霉属Aspergillus海洋真菌(菌株编号CNM-713)分离到一个新的二倍半萜化合物aspergilloxide (94),该化合物为含有25个碳原子的新骨架,对人的结肠癌细胞HCT-116有微弱的细胞毒活性〔32〕。在此之前,Willam Fenical等人从巴哈马的红树林中的漂浮木中也分离到一株真菌Fusarium heterosporum CNC-477, 并从中分离得到一系列多羟基二倍半萜类化合物neomangicols A-C(95~97)〔33〕和mangicols A-G (98~104)〔6〕,它们的结构如下图所示。Neomangicols的骨架为25个碳的二倍半萜,是首次从天然物中分离得到。药理实验显示化合物 (96)具有和庆大霉素大致相当的对革兰阳性细菌的抑制能力,化合物 (98)和 (99)对MPA(phorbol myristate acetate)诱导的鼠类耳朵水肿有抗炎症活性。 三萜 从海洋生物中提取得到的三萜类化合物主要以三萜皂苷、三萜烯类、三萜糖苷等形式存在。四环三萜皂苷类化合物nobilisidenol (105) 和 (106)是从中国黑乳海参Holothuria nobilis分离得到的〔34〕。采集于福建东山的黑乳海参洗净切碎后用85%的EtOH冷浸提取,得到的流浸膏均匀分散于水中,依次用石油醚、二氯甲烷、n-BuOH萃取,研究发现n-BuOH提取物经大孔吸附树脂、正相硅胶层析、反相C-18硅胶柱层析以及反相C-18 柱HPLC分离得到三萜皂苷类化合物nobilisidenol (105)和(106)。易杨华等同时从海参中提取到了其它的三萜糖苷类化合物以及三萜皂苷脱硫衍生物〔35,36〕。三萜烯类化合物intercedensides D-I(107-112)从中国海参Mensamaria intercedens中分离得到,具有细胞毒功能〔37〕。新西兰海参Australostichopus mollis是单硫酸酯三萜糖甙化合物mollisosides A(113), B1(114) 和 B2(115)的来源〔38〕。具有细胞溶解作用的三萜类化合物sodwanone S (116)是从印度洋多毛岛采集的海绵Axinella weltneri中分离得到的〔39〕。三萜苷类化合物sarasinosides J-M (117-120)分离自印尼苏拉威西岛采集的海绵Melophlus sarassinorum,对B. subtilis和S. cerevisae的细菌具有抗微生物活性作用〔40〕。2 糖苷类化合物从中国海南采集的甲藻A. carterae中分离得到一种不饱和的糖基甘油酯化合物(121)〔41〕。甲藻采集于中国海南三亚,经分离筛选得到的A. carterae大规模培养后用甲苯/MeOH(1:3)的有机溶剂提取,所得干涸物分别用甲苯、1N NaCl 水溶液提取。研究发现有机相提取物经硅胶柱(洗脱液为不同比例的MeOH/CHCl3)、反相C-18硅胶柱层析(洗脱液为MeOH/H2O=9:1),最后经反相C-18柱制备型HPLC(流动相为MeOH/H2O =95:5)分离纯化得到25mg不饱和的糖基甘油酯化合物(121)。从多米尼克普次矛斯采集的绿藻Avrainvillea nigricans中可以分离出一个甘油酯avrainvilloside(122),该化合物含有6-脱氧-6-氨基糖苷部分〔42〕。两个甘油一酯化合物homaxinolin(123)和(124),磷脂酰胆碱homaxinolin(125)以及能抑制细胞生长的脂肪酸(126)是从韩国海绵Homaxinella sp.中分离得到的〔43〕。从红海采集的海绵Erylus lendenfeldi分离得到的两个甾体糖苷类化合物erylosides K(127)和L(128)能选择性的抑制酵母菌株的rad50芽体,rad50能修复协调受损的双链DNA〔44〕。海参Stichopus japonicus是五种糖苷化合物SJC-1(129),SJC-2(130), SJC-3(131), SJC-4(132) 和 SJC-5(133)的主要来源〔45〕。五种化合物均从弱极性CHCl3/MeOH部分分离出来,其中SJC-1(129), SJC-2(130), SJC-3(131)是典型的鞘甘醇或植物型鞘甘醇葡萄糖脑苷脂类化合物,含有羟基化或非羟基化的脂肪酰基结构。SJC-4(132) 和 SJC-5(133)也含有羟基化的脂肪酰基结构,但是含有独特的鞘甘醇基团,是两种新型的葡萄糖脑苷脂类化合物。Linckiacerebroside A(134)是从日本海星Linckia laevigata分离出的一种新型糖苷脂化合物〔46〕。甾体糖苷孕甾-5, 20-二烯-3β-醇-3-O-α-L-吡喃岩藻糖苷(135) 和 孕甾-5, 20-二烯-3β-醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(136)从中国短足软珊瑚Cladiella sp.中分离得到〔47〕。将新鲜的软珊瑚干质量 kg用乙醇在室温下浸泡 3 次, 合并提取液, 减压浓缩后得到深褐色浸膏 用30%的甲醇溶解后, 依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取, 石油醚提取液经减压浓缩后得棕黑色胶状物 ,将此提取物硅胶柱减压层析, 用石油醚乙酸乙酯溶剂体系梯度洗脱, 从石油醚/乙酸乙酯(20:80)洗脱液中所得的洗脱部分在反相C-18柱上进行HPLC分离, 用MeOH洗脱得到化合物60mg(135)和3mg(136),该类化合物具有抗早孕和抑制肿瘤细胞生长活性。四种甾体糖苷化合物(137-140)是从中国珊瑚Junceella juncea EtOH/CH2Cl2提取液中分离得到〔48〕。3 结语目前,从海洋生物中发现的萜类和糖苷类天然化合物的数量近几年呈现逐渐增加的趋势,有些化合物的活性确切而且活性作用强烈是很有希望的一些药物先导化合物,但是用于临床研究的化合物还相对较少,因此开发更多新的天然化合物是有必要的。其次,从海洋生物中发现的活性化合物也存在着活性较低或毒性较大等问题,可以通过对其结构进行修饰,使其活性达到最佳效果。此外,从海洋生物中提取的活性化合物含量通常较低,而且化合物在提取过程中受到提取试剂、方法等外界因素的影响,所以采用化学合成的方法进行化合物的半合成或者全合成解决化合物在提取过程中结构易变、试剂耗量大等缺点。例如从海洋真菌中发现的结构新颖,有抗菌、抗癌和神经心血管活性的物质头孢菌素C,就是从海洋真菌中分离得到的,这是一大类半合成的广为人知的抗生素,它已广泛用于临床〔49〕。所以采用合成或半合成的方法解决活性化合物作为药源的大量生产方式是通行的。我们期待着这些药物先导化合物在药物开发方面发挥重要作用。

头孢美唑钠的合成学位论文

药物动力学研究表明,头孢美唑钠口服不吸收,静脉注射后吸收迅速,健康成人1次静脉注射头孢美唑钠、1g约数分钟达血药浓度峰值,若半小时内滴注该品1g,滴注完毕后即可达有效抑菌浓度。药物吸收后广泛分布于体内组织及体液,内脏组织器官中。其中以肾、肺含量最高,胆汁中也有较高浓度,痰液及腹水中次之。该品不易透过正常人的脑膜,但在脑膜发炎时,能增加对脑膜的透入量,并达有效抑菌浓度;该品可透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但极少向乳汁移行。头孢美唑钠与血浆蛋白结合率约为41%,血浆半衰期约为小时。该品在体内几乎不代谢,给药后24小时内约80-90%以呈高度活性的原形药物自尿中排泄,少量从胆汁排泄;正常人反复给药无蓄积作用,肾功能不全尤其是尿毒症无尿时,药物排泄时间明显延长,新生儿、早产儿药物排泄时间相对较成人延长。幼儿血药浓度较成人高倍,血浆半衰期较成人延长倍。

头孢美唑钠(Cefmetazole)又称氰唑甲氧头孢菌素、头孢美他唑、先锋美他醇、先锋密林、头孢美唑钠、头孢甲氧氰唑,为第二代头孢菌素,对阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶有较好的稳定性。大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌属、沙门菌属等阴性杆菌对本品有较好的敏感性。金葡菌、A组溶血性链球菌、卡他布拉汉菌对本品高度敏感,用于敏感菌引起的呼吸系统感染、胆道感染、泌尿系感染、妇产科细菌感染、皮肤软组织感染及手术后预防感染等。

1.血药浓度(1)静脉注射健康成人静脉注射头孢美唑钠1克(效价)时,给药10分钟后的平均血中浓度为188微克/毫升,6小时后为1.9微克/毫升,血中浓度半衰期为1小时左右,血药浓度和给药剂量呈相关性。 (2)静脉滴注健康成人静脉滴注头孢美唑钠19(效价)1小时,血药浓度在j结束时达峰值,平均值为 /ml,6小时后为/ml,药浓度半衰期为小时左右,血药浓度和给药荆最呈相关性。 2.血清蛋白结合率先锋美他醇100微克/ 毫升:%先锋美他醇25微克/毫升:%(体外.离心超滤法)3.分布高浓度分布于咳痰、腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫、卵巢、输卵管、盆腔死腔液、颌骨、上颌窦粘膜、牙龈等。另外,也分布于羊水、脐带血、肾(皮质及髓质),但几乎不分布于母乳中。4.代谢及排泄头孢美唑钠在体内不代谢,大部分以具有抗菌活性的未变化状态从尿中排泄。6小时内尿中回收率为85~92%,代谢率高。5.肾损害时的血中浓度及尿中排泄肾功能降低时,尿中排泄减少,出现血中浓度上升及半衰期延长。6.肾损害患者用药肾损害患者静脉滴注头孢美唑钠1克(效价),用一室开放模型,解析药代动力学结果,肾功能与头孢美唑钠的血清清除率及肾清除率之间有显著相关性。 头孢美唑钠的临床结果表明,1次给药量1克、1日2次,每12小时给药的方法为最多,且有效率高。以该方法给药时,肾功能损害患者的给药剂量与给药间隔之间的关系请见下表。

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头孢菌素类药物因为抗菌杀菌能力强、在临床上毒性较低,和青霉素类药物相比,出现过敏反应几率低。

上medline 搜去307图书馆查寻个免费代理上维普都是老药了 估计文献都是早年间的了

第一代主要是头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗。

高速DDS系统A High Speed DDS System<<电子测量技术 >>2000年03期沙胜贤 直接数字合成是先进的频率合成技术,采用这种技术研制了高速的任意波形发生器,文中给出了这种任意波形发生器的结构和实现技术。 Direct digital synthesis is advanced technique on frequency synthesis, We have developmented a high speed Arbitrary Waveform Generator by DDS technique. In this paper, the structure and realized technique of the Arbitrary Waveform Generator is given. 关键词: 直接数字合成 任意波形发生器 可编程逻辑器件

拉幅定型机的毕业论文

ShanghaiTex染整技术热点——高效 节能 低耗 环保杨朝煜7月5~8日在上海召开的ShanghaiTex 2006展会上,高效、节能、低耗、少污染已开始成为染整业内人士关注热点。本文从染整关键流程,探讨该热点趋势下ShanghaiTex 2006展出的的最新技术进步。棉纺投资居纺织之首 协会发出预警浙江化纤业民企挺进石化业上游南非本月底对中国31类纺品设限中国纺织行业按照科学发展需要,“十一五”期间预期主要的约束性指标包括:单位工业增加值纤维使用量同比降低20%;单位GDP耗水减少36%;吨纤维耗水量比2005年下降20%;单位GDP能耗下降28%;吨纤维耗电量比2005年下降10%;单位增加值污水排放量比2005年下降22%。这些指标与印染行业息息相关,因为印染污水排放量占纺织工业排放总量的80%之多。印染行业在“十一五”期间的任务极其艰巨,需要染化料、机械和工艺新技术共同进步。于7月5~8日在上海召开的ShanghaiTex 2006展会上,高效、节能、低耗、少污染已开始成为染整业展示的热点。水洗机在染整加工过程中,热水洗涤是必不可少的工序,也是蒸汽能源和水资源消耗最多的工序。平洗机逆流漂洗废水技术是热点之一,其漂洗温度高达85℃以上,蕴含可观的热能价值,每处理回收1吨这种水,可节约的费用及实现的效益超过10元人民币。经测算,1台平洗机1天的热水回用价值达2000余元人民币。现在中国每年排放大量高温印染废水,既污染了环境,又流失了巨大的热能,如果全国10万台平洗机和溢流染色机排放的废水都采用此技术处理,一年节约水费及能耗费可达数十亿元人民币。平洗机废水处理后回用可以节能、降耗、减少污染,它采用四种方法达到这一目标:武汉科技学院开发的“无极紫外光催化氧化”技术,该技术是国家863重大专项新型高效物化组合的最高研究成果;在平洗时添加提高效率的助剂;制造平洗机时,开发应用高效水洗技术;开发应用热能回收技术。其中,后两种技术在ShanghaiTex 2006展中都有展示。美国杜布德(Tube-Tex)在展会中介绍了水洗机的热回收装置,该水洗机用水量每分钟为400升,温度85℃以上,这时蒸汽的费用将显得非常重要。该公司的被动式热回收装置能够回收在废水中流失的大量热能,而且不需要额外的操作成本,可以提供6种不同型号的装置来适应各种实际需要。浙江印染新开发成功的两台拥有技术专利的高效水洗机,展示了国内印染机械制造者对清洁生产的重视。该公司在过去开发成功的振荡水洗机基础上,又开发出齿形导辊加回形穿布路线的水洗机和下排齿形导辊加上排轻型轧辊的水洗机,加强了洗涤效果,进一步提高了节能降耗的水平。同时,在新的水洗机上增加了废水热能回收装置,进一步降低了蒸汽能源消耗。低给液机瑞士威可(Weko)的低给液系统已得到国内染整企业的普遍认可,其节能、低耗、环保特性使之得到大量的应用,并将继续扩大应用领域。该系统有给水和给液(水溶性化学溶液)两种机型,可以在各种需要低给液的染整机台前(或后)安装使用。威可喷盘式给液系统。如在拉幅定型机前安装一台低给液机,在大多数情况下可以取代浸轧机和烘燥机。一般织物在进拉幅定型机前需要浸轧水或化学溶液,轧余率为75%左右,然后烘去一定的水份,在含潮20%左右进行拉幅定型。低给液机可以按照需要,在1~40%的含水范围内设定织物的给液率,而且重演性好、左中右以及前后均匀一致。由于低给液时,被雾化成30~70微米的水或溶液粒子以每分钟1500米的速度喷向织物,因此渗透性极好。喷到织物上的水或溶液被织物吸附,未喷到织物上的,由于未与织物接触,可以循环使用,减少了物耗和环境污染。真空吸水机上海宽达介绍了EVAC真空吸水机。在染整加工中,被浸湿的织物上含有的水份可分为结合水和游离水两种,EVAC真空吸水机将通过吸水口的织物上的游离水完全吸取,当用于疏水性纤维及其混纺织物的湿整理时,效果尤为显著,疏水性纤维可将浸湿后织物上的含水率降到18%。EVAC真空吸水机结构图。该系统采用了UHMW高聚体材料制成的吸水口,具有摩擦力小、耐腐蚀、防堵塞的特性;采用了回旋式设计的分离器,使吸入的水份和杂物从气流中分离出来,易于清洁,避免真空泵堵塞;真空度可根据不同织物进行设定,重演性好。当用于水洗机时,能将织物上的水与水槽中的水充分交换,大大提高了水洗效果。当用于烘干机或拉幅定型机时,可部分取代传统的轧车,由于真空吸水后含水率很低,就能大大提高烘燥、拉幅定型效率而节约能源。当进行功能性整理时,可使整理剂渗入纤维内部,对不希望重力压轧织物的整理效果尤其优良。拉幅定型机当拉幅定型机处理涤纶及其混纺织物时,箱体内的温度可高达180~220℃,是染整加工中的重点节电、节能环节。本届展会上围绕节电、节能展示了多种新成果。温湿度测量与控制准确的温湿度测量是节电节能工作的基础。宽达展示了先进的EMC系统,该系统是一个组合式工作平台,由三个模块组成。RMS模块,即湿度测量和控制系统,主要用于棉、麻、丝、人纤及其混纺织物,在进行拉幅定型、烘干、预缩时,通过检测织物的含水率来控制机台速度和提高生产效率,节约能源,该系统可以自动控制浆纱机、浆染机的生产车速。AML模块,即废气湿度控制系统。该系统在染整行业主要用于测量拉幅定型机和焙烘机的高温废气中含湿量和控制高温废气排放,如排放的高温废气含潮率过低,则表示能源被浪费,通过测量与控制使拉幅定型和焙烘过程处于最经济的运行状态,一般使用该系统可以节约20%的热能。OMT模块,即织物温度测量和控制系统。该系统主要用于化纤及其混纺织物在高温定型和焙烘时,直接测量箱体内织物的实际温度,从而自动控制加工车速,使加工过程处于最佳的质量、最大的产量、最少的能耗。EMC系统由一台英寸触摸式屏幕、一台电脑主机工作箱、三个模块接口和一组测速发电机组成,可以单独配一个模块,也可以同时配三个模块。其它节能措施最具有代表性的是立信门富士(Monforts Fong's)的拉幅定型机在节能方面采取的系列措施,如所有织物传送均由变频控制的全密封式三相交流电动机驱动;烘箱采用150毫米厚的高密度绝缘材料制成隔热门,使烘箱热辐射量处于低水平;在烘箱的连接和开口处均设有密封;织物进出口处均设有气流屏蔽装置;在出布口装有残余湿度测量和控制装置,使烘燥效果数字化显示。浙江印染展示了拉幅定型机废气热能回收技术,已用于生产实际。有机溶剂回收机在纺织品、人造革等产品后整理高温焙烘定型时,根据不同需要添加各种有机溶剂,以改善纺织品和人造革的功能特性。这些有机溶剂在高温条件下,会随着热空气散布到机器内或排放到机器外,严重地污染机器和环境。ECO-6-12T。台湾顶麒工业在展会上提供了有机溶剂回收机,据称该装置对有机溶剂回收率为97%,回收的有机溶剂纯度为99%,废气消除率为98%。染色机此次展会展示的染色机约100多台,有高温染色机、常压染色机、喷射染色机、轧染机等机种,其技术代表产品有立信的ECO系列染色机和Allwin筒子纱染色机、德国特恩(Then)的气流染色机。Allwin筒子纱染色机。ECO系列高温染色机结合了必要的自动化控制装置、精密仪器、先进的控制软件,采用了成熟的液体分离和快速循环技术,缩短了全程工艺耗时,采用了低浴比技术,每公斤织物的总耗水量(浅色)低至38公斤。Allwin筒子纱染色机采用了新的双重循环式热交换器,在相似的操作环境下,比传统的筒子纱染色机快30%达到目的温度;采用了新的专利REV水泵,流量高于传统水泵,用马达推动水泵的功率亦相对减少;采用了新的水流换向装置和智能匀染控制,避免了只靠由里至外的单向染液运行而导致的染色不匀;在染色过程中采用了快速逻辑温控技术,这些技术的进步使染色质量得到保证,并降低了能耗、水耗和废水排放。

现今,伴随着我国科技、经济的飞速发展,我国的机械行业也取得了较大的进步。下文是我为大家整理的关于有关机械方面毕业论文的范文,欢迎大家阅读参考!

浅析机械设计与机械制造技术

摘要:改革开放以后,我国科技发展水平越来越高,机械制造技术在与机械制图、电工、计算机应用技术等结合使用过程中不断发展,但是与国外先进技术相比还是有一定距离。本文就主要对机械设计与机械制造相关问题进行了分析探讨。

关键词:机械设计;机械制造;措施

引言

当代社会,随着社会的进步和科技的发展,人们对生活品质的要求越来越高,连带着对各种产品的标准越加严格,对产品的要求向着以下方面发展:合理的价格、高档的质量、方便性、多样化的种类、高度自动化、观赏性等。所以对机械设计以及机械制造的探究就显得非常有意义,能够对提升产品各方面的性质特点有所贡献。

一、机械设计的技术分析

1、机械设计的初期计划设计分析

机械设计要进行初期的计划设计,其在工作方面和计算机软件的设计需求分析比较类似,在设计之前要对机器设计的要求进行调查和分析,在分析要求的过程中,对机器应该具备的功能也要进行掌握。以此作为机械设计的基础,然后在设计以及制造过程中要对相应的约束条件进行规定。

2、机械设计的设计方案分析

在机械设计中,方案设计是关键的部分,方案也是设计的灵魂,其决定着设计的成败。在设计阶段,会遇到很多的问题,主要要面对的问题就是实际和理论之间的矛盾。方案设计不仅仅要符合机器本身的性能,同时,在功能方面也要进行满足。在方案设计方面,对检验人员对机器开发、认识以及创新方面都要进行重视.在设计阶段,主要的步骤可以简单概括为对工作原理进行定义、对机器结构进行确定、对机器运动方式进行设计、对零部件的选取与设计进行判断、对制图进行设计以及对初步设计进行调查。

3、机械设计的主要技术设计分析

机械设计中,对技术层面的要求最为严格,在这个阶段要对设计图纸进行校对,同时,要对图纸进行计算,对设计总图和部分草图要进行对比和核对分析。在机械设计方面对每个部分都要进行设计,设计时要进行非常严格的核对,不能出现疏漏的情况,同时,在校对方面也要保证质量。对要进行产品生产的机械,在设计时,要根据产品进行定型设计。

4、机械设计的技术发展趋势分析

(1)针对现代机械产品的机械设计

现代机械产品对机械设计提出了更高的要求,因此,在进行机械设计时,在技术层面一定要不断的进行改善.机械产品设计要更加具有智能化特点,主要的方式就是利用现代化设计手段,在设计过程中应用先进的设计软件和虚拟的设计技术,对产品设计进行虚拟化,同时,利用多媒体技术对产品的性能结构进行模拟演示,以达到更好的设计效果。

在机械设计方面要更加的系统化,机械设计中包含着很多的部件,这些部件要有机的结合在一起才能形成整体的设计,同时,要具有一定的层次性,在经过系统设计以后才能实现机械产品的设计目标。最后是要具有模块化特点,这种理念在设计方面比较简单,但是,要保证机械设计功能实现模块组合,在产品方案设计过程中进行实现。机械产品设计要具有特性,要根据所生产的产品特性来进行机械设计,在这个过程中要利用计算机对产品进行构建,同时,进行必要的推理,最终形成方案设计。

(2)现代机械设计的未来发展与前景分析

机械产品在性能方面要更加的优良,因此,在进行机械设计过程中要以提高产品的性能为目标,其中机械产品的优良性主要体现在可靠性技术以及控制技术方面。机械设计要更加适合市场发展,在激烈的市场竞争中能够获得发展空间,产品在形成以后要能够在市场中进行拓展。同时,在经济环境不断变化的情况下,要不断开发新技术,这样能够在机械设计方面应用新技术。新技术要具备一定的竞争优势,主要体现在技术方面的创新,成本方面的降低,智能化设计等。应用新技术来提高机械设计的市场竞争能力,对企业未来的发展更加有利。

二、机械制造的技术分析

1、主要的机械制造工艺

当代机械制造的技术覆盖范围非常广,包括焊、钳等。而现代机械制造的焊接技术主要有:埋弧焊焊接技术,即在焊剂表层下靠燃烧电弧来完成焊接的焊接技术;电阻焊焊接技术是指将待焊接的物体牢牢压在正负两极之间,再接上电源,依靠电流经过被焊接物表面以及周边能够发热的效应,将其熔化,使它和金属融为一体的压力焊接工艺;螺柱焊焊接技术,就是使螺柱的一端和管件或板件的表面紧紧连接在一起;搅拌摩擦焊焊接技术就是在焊接时,除了焊接用的搅拌头,其余焊接消耗性材料如焊剂、焊丝等都舍弃的焊接工艺;气体保护焊焊接技术,即用电弧来发热的焊接技术。

2、先进的机械制造技术的特点分析

(1)全球化

在经济全球化前提下,机械的制造企业已经将资源配置扩散至全球范围,这促进了制造业在全球大范围的迅速扩展壮大。现代机械制造技术也承受着全球化的挑战,许多先进的机械制造技术层出不穷。一个机械产品的完成可能是几个国家或地区分工合作的结果,所以一个国家要想在经济全球化大背景下处于常胜地位,就要使本国的制造技术处于国际先进行列,再依据国情和具体的制造技术合理分配机械产品的制造工序。

(2)系统性的技术综合

随着社会的进步,现代科技在机械制造中的重要性也逐渐突出,先进的机械制造技术更是多种现代科技的有机结合。先进的机械制造技术不仅突出制造技术的本身,而且增大了制造技术的范围。现代机械制造技术已经渗透到产品的调研、设计、制造、生产以及销售等整个链条中,应用到的科学技术有自动化、现代化管理信息系统、计算机等,是一种综合性的制造。

(3)不断迎合市场经济

传统工艺制造的机械产品已经远远落后于现代市场对机械产品的需求,因此现代机械制造技术要在保留原有制造工艺的前提下努力创新,同时不断吸收世界各国的先进工艺,研究开发新的制造技术。这样才能使机械制造在竞争逐渐激烈的市场经济中占据有利地位。

(4)符合工业发展的新要求

现代工业正在迅猛的发展,而且各种新技术的体系也接连融入其中,如计算机技术、化工技术等先进的现代技术都很好的融合成了一体。现代工业前提下,机械制造要不断革新制造技术,努力提升生产的效率,进一步满足客户的需求,从而能够很好的进行市场的扩展。

3、我国机械制造技术的现况及发展趋势分析

现今,我国的机械制造业发展迅猛,究其原因,主要可以从机械制造的设计、制造工艺和管理等方面来分析:首先就是机械制造的设计方面,在工业比较发达的国家企业多数都应用先进的设计理论及方法,而且会对机械制造的设计数据进行不间断的更新,特别是计算机CAD软件技术的应用,更是让越来越多的机械制造企业走进了无图纸的时代,可目前我国紧缺这样类似的先进技术或者是应用得不广泛,需要有关部门和核心机械制造企业大力的宣传和推广;其次是机械制造的技术分析方面,目前机械制造的主要发展趋势是高精密、高精度加工,在发达的国家,一些高级的加工工艺如纳米、电磁、微型加工以及激光等加工技术都被广泛运用到实际的生产制造中,而目前我国这类高端技术应用得则很少甚至还没有开发出来。

因此,在我国的机械制造技术方面还有很大的发展进步空间,值得投入更多的精力去研究探索;最后就是机械制造的管理方面,在这个信息时代的大背景下,应用计算机技术来实行管理已经成为了一种必然趋势,随着机械制造的组织机制和生产方式的不断更新,精细生产(LP)、准时生产制(JIT)、敏捷制造(AM)以及制造资源计划(MRPⅡ)等先进的管理思想应运而生,而在我国这些先进的管理理念则比较稀少,只有极少数的机械制造企业引进了这些管理机制,因此我国的机械制造企业要多多引进这类先进的制造管理理念,提高机械制造的效益与效率。

结束语

综上所述,要想促进机械制造业的发展,就必须不断提高机械制造技术和精密加工工艺的发展及应用水平。而机械设计对机械制造来说非常的重要,因此在机械设计过程中要严格把关,保证质量,实现高标准、高质量的机械生产。

参考文献

[1]郭健禹.现代机械制造技术的发展方向探析[J].中国科技纵横,2011(18).

[2]刘超.我国机械设计制造及其自动化发展方向研究[J].河南科技,2013(6).

[3]陈海平.试析我国机械制造技术的现状及发展方向[J].价值工程,2013(18).

浅析电梯的机械装置及机械结构

摘要:随着高层建筑的进一步增多,电梯也开始频繁出现在我国的各大商场及居民建筑物中,电梯为人们的生产及生活活动带来了方便与快捷的同时,所出现的安全事故等问题也为人们的正常生活秩序造成了严重的影响。

关键词:电梯;机械装置;机械结构

引言

电梯给人们的生活带来了方便和快捷,但是,当电梯出现故障的同时也给人们带了不便甚至危害到了人们的生命安全。因此,应对电梯结构进行进一步的研究和完善。

一、电梯的概念及分类

1、电梯的概念

虽然电梯十分普及,多数人也都使用过电梯,但是人们对于电梯的理解却仅仅局限于狭义的概念方面,所谓狭义的电梯指的是对规定楼层进行服务的,具有轿厢等垂直或是倾斜的升降设备,不包括自动人行道以及自动扶梯等等。对于广义的电梯而言,其主要指的是具有动力驱动的,可沿着刚性导轨进行运行的箱体或是沿着固定的线路进行运行的梯级、踏步等等,可对人或货物进行升降或平行运送的机电设备。其既包括普通意义上的载人或载货电梯,也包括自动扶梯以及自动人行道等等。

2、电梯的分类

按其运行速度快慢来分,可将电梯分为四大类:低速、快速、高速以及超高速四类电梯。对于低速电梯而言,其主要指的是运行速度小1m/s的电梯,多数货梯的运行速度均在此速度区间内;快速电梯指的是运行速度在1m/s-2m/s之间的电梯,通常而言,15层以内的多层客梯以及住宅电梯的运行速度均在此区间内;高速电梯主要指的是运行速度在2m/s-4m/s之间的电梯,高层写字楼中常为此种类型的电梯;而超高速电梯的运行速度超过4m/s,主要用于分区进行控制的高层大厦中。

根据电梯使用用途的不同,可将其分为乘客、载货、医用、杂物、观光、车辆以及船舶等多种类型的电梯,除了常用电梯以外,还有不少种类较为特殊的电梯,例如,建筑施工电梯、斜行电梯以及立体停车场用电梯等等。

二、电梯的机械结构及主要装置分析

1、门系统

门系统的主要任务是在电梯运行的过程中关闭电梯的轿厢空间门与各层的层门以免乘客出现意外。门系统是电梯安全保障的重点之一,门系统必须保障的几点是:在轿厢没有升到层门并停好之前层门自动闭锁(某商场就出现过电梯因意外导致层门闭锁失灵,结果一个乘梯的顾客看也没看就走了进去);在轿厢运动过程中轿厢门必须自动闭锁。

2、曳引系统

曳引系统的主要目的就是牵引轿厢上上下下到达乘梯者指定的层数。曳引系统主要由导向轮、限速轮、曳引钢索、曳引机等组成。曳引机即俗称的电梯主机,是为电梯提供动力的装置。电梯主机根据其电机可以分为交流曳引机与直流曳引机;根据其减速方式可以分为无齿轮曳引机与有齿轮曳引机;按其速度可以分为低、中、高、超高速曳引机;据其结构形式可分为卧式曳引机与立式曳引机。电梯的轿厢与对重是通过同一根曳引绳挂在同一个曳引轮上的。轿厢的重量与对重的重量使曳引轮与曳引绳之间产生摩擦力,曳引机则驱动曳引轮转动从而以摩擦力驱动轿厢的上下。

3、轿厢系统

轿厢就是我们平常进入到电梯里的厢式空间。轿厢一般是由轿底、轿门、轿顶、轿壁等部件组成的。轿厢是四大空间中唯一的乘客空间。轿顶与轿门对面的轿壁通常为镜面,轿顶处安装有监控装置。轿厢是电梯的承重与承载空间也是我们最熟的空间,但是我们不知道的是轿厢的底部还有称重装置,可以精确地称量出目前电梯上所有乘员的总重量,一旦这个总重量超出了电梯的额定重量,则发出声音报警,现在许多电梯已经将原来单调的警示音改成了语音报警,以提示电梯目前处于超生停止运行状态,必须对重要做出调整。这时候只要下去一个或几个人只要不超过额定的重量电梯就可以继续运行了。

4、导向系统

电梯的导向系统主要由导轨、导轨架、导靴等组成。导向系统的功能就是对轿厢与对重的自由度进行限制,约束对重与轿厢在各自的轨导上运行,以免发生碰撞,因为对重与轿厢其实挨得很近,如果不加以约束非常容易相撞。在意外停电、曳引绳断裂等意外发生时,导向系统可以将轿厢卡死在导轨上以防止其做自由落体式坠落从而造成人身伤亡。导轨能控制电梯的升降方向,控制了轿厢和对重在水平方面的移动,使得轿厢与对重在井道中处于合理的位置,避免发生倾斜。电梯井道中共有4根导轨,2根为对重架导向,2根为轿厢导向。利用螺栓、螺母与压道板实现导轨的固定。而导轨架之间的距离需控制在3-5m长的导轨上,且数量必须在2个以上。导轨在安全钳动作时,可当成被夹持的支承件,支撑轿厢或对重。

5、重量平衡系统

此系统主要包括了对重、补偿绳、补偿装置以及补偿缆等。对重用的钢丝绳经曳引轮与导向轮同轿厢相连,并负责在运行过程中对轿厢及电梯的负载进行平衡。对于对重重量值而言应严格依据电梯的额定载重量相关要求进行配置,以尽可能确保电梯处于一个最佳的工作状态。若电梯的曳引高度大于30m时,曳引钢丝绳的差重将会对电梯的运行稳定性及其平衡状态造成影响,因此,必须进行补偿装置的增设,例如,补偿链及补偿缆等等。

6、机械装置

电梯作为垂直交通工具,安全必须绝对保证。在此主要介绍限速器、安全钳、缓冲器及终端超越保护装置。

限速器和安全钳

限速器能够反映轿厢或对重的实际运行速度,当电梯的运行速度达到或超过设定的极限值时(一般为额定速度的115%以上),限速器停止运转,并借助绳轮中的摩擦力或夹绳机构提拉起安装在轿厢梁上的连杆机构,通过机械动作发出信号,切断控制电路,同时迫使安全钳动作,从而使轿厢强行制停在导轨上,只有当所有安全开关复位,轿厢向上提起时,安全钳才能释放。当安全钳没有恢复到正常状态时,电梯不能使用。所以限速器是电梯超速并在超速达到临界值时,起检测及操纵的作用。

缓冲器

缓冲器是电梯极限位置的最后一道安全装置。当所有保护措施失效时,带有较大的速度与能量的轿厢便会冲向底层或顶层,造成机毁人亡的严重后果。设置缓冲器的目的,就是吸收、消耗轿厢能量。一般在对重侧和轿厢侧都分别设有缓冲器。缓冲器的类型有弹簧型和液压型。由于弹簧缓冲器受到撞击后需要释放弹性变形能,产生反弹,造成缓冲不稳,因此一般只用于额定速度1m/s以上的低速梯。液压缓冲器,是以消耗能量的方式缓冲的,因此没有回弹现象,缓冲过程相对平稳,噪声又小,因此在快速和高速电梯中被普遍使用。

终端超越保护装置

终端超越保护装置的作用,在于避免电梯的电气系统失效,而造成轿厢越过上、下端站能够持续运行,引起冲顶、撞底等意外的发生。终端超越保护装置,通常安装在轿厢导轨的上、下终端支架上,其主要是由减速开关、限位开关、极限开关并配有打板、碰轮、钢丝绳等构件组成。打板在电梯失控后,会因轿厢的运行而与减速开关相碰,让开关内的接点送出电梯停止运行的指令信号。若这种方式无法停止电梯,则需要利用限位开关的动作,使得电梯往相反的方向运行。若电梯依旧无法停止,极限开关将把电源断开,电梯迅速停止。

结束语

综上所述,虽然电梯的机械结构较为简单,但其机电一体化程度相对较高,所应用的自动化技术也相对较为先进,电梯控制电路及过程复杂程度高。但是,同其他任何机电系统相同,电梯的装置以及机械结构间也存在着不少问题。因此,现有电梯仍需进一步完善,应将传统的曳引绳牵引电梯转变为磁悬轨道动力牵引电梯,并采用固定轨道对电梯进行固定,以确保电梯使用过程的安全性。

参考文献

[1] 叶安丽.电梯控制技术[M].北京:机械工业出版社,2007.

[2]丁立强.曳引电梯动态特性研究及其仿真平台开发[D].杭州:浙江大学,2005.

高温拉幅定型机的整个工作原理:将未定型布匹由剥边器平幅送入机器,机器自动将布幅两端挂接在针板上,针板两端随机械运行牵带步幅进入烘箱,烘箱由电加热,风机鼓风,经过连续的几个不同温段的恒温烘箱,进到尾端经过冷却去静电后,摆幅落入布车,就得到挺括、美观的布匹了。高温拉幅定型机的主要构成包括:上料部分、纬纱器、链条、烘箱体及落布装置;另外可配化料系统及油炉加热系统。

我校机电系机械专业的一篇论文: 【论文摘要】 机械传动式轮胎定型硫化机横梁运动形式已知有三种,即升降翻转运动,升降平移运动,直接升降运动。三种运动都是由曲柄滑块机构实现的。由于在前两种运动中横梁必须通过一拐点,因而其滑块变异为导轮,而直接升降运动,既可使用滑块,也可使用导轮。曲柄由减速机经减速齿轮获得转。曲柄的固定支点为机架,运动支点与主连杆下端活销连接,主连杆上端与横梁端轴活销连接。曲柄转动时,经由主连杆推动横梁端轴沿既定的轨迹运动。三种运动形式中,前两种运动的轨迹基本相同,但辅助运动不同,而第三种只是前两种运动的一部分。由此,在硫化机开模到终点时,横梁处于三种不同的状态。因而适用于不同类型的硫化机。 一、升降翻转型运动 据文献介绍,升降翻转运动形式分为:间接导向的升降翻转运动;直接导向的升降翻转运动;单槽杠杆导向的升降翻转运动。其中最常用也最简单的是直接导向的升降翻转运动。单槽杠杆导向的升降翻转运动在大规格B型定型硫化机如1900B,2160B等机型上曾经使用过,但已逐渐被直接导向的升降翻转运动取代。而间接导向的升降翻转运动在国内的定型硫化机上尚未见使用。本文介绍的升降翻转型运动就是直接导向的升降翻转型运动。梁端轴外的主导轮和副连杆上的副导轮,直接讨论横梁端轴的运动。 横梁的运动轨道由一竖直开式主导槽和与其相接且夹角小于90°的开式导轨组成。为保持横梁运动的平稳性并实现横梁的自转,还有一个与开式主导槽平行的闭式副导槽。开模时,横梁端轴在开式主导槽中上升,与横梁固定连接的副连杆 下 端中心轴在闭式副导槽中同步上升,此时横梁做平动。当横梁端轴离开竖直开式主导槽进入开式导轨后,横梁端轴的运动轨迹便不再与闭式副导槽平行。此时,在主连杆和副连杆的共同作用下,横梁端轴在开式主导轨上边移动边自转。在横梁运动极限位置,主连杆两活销中心连线与曲柄支点中心连线重合。实际运动中,一般不会到达极限位置。 Φ=α+β 其中α为副连杆与横梁竖直中心线间的夹角 β=arcSin 上式中,h,l是由横梁本身结构决定的,它们也决定了α的值。由此式可知,横梁的翻转角度首先取决于其自身的结构。在其结构确定之后,与硫化机的开模长度有关。开模到极限时,其翻转角度达到最大值。 直到二十世纪末,几乎所有的B型定型硫化机都使用升降翻转运动。这是由B型硫化机的特点和它的适用范围决定的。首先,B型中心机构在装胎和卸胎时,胶囊都是完全拉直的,这使得上环升得很高。其次,早期使用的硫化机的抓胎爪都是长式的,而且当时的轮胎主要是斜交胎,其生胎高度也较大。为了将生胎顺利地装入下模,中心机构上方必须有足够的空间。使用升降翻转的运动形式,在完全开模的状态下,中心机构上方是完全敞开的,使装胎,卸胎操作十分方便。再次,我们知道,轮胎硫化后,与硫化模型间的粘着力是很大的。其值不仅与轮胎和模型间的接触面积成正比,而且随着接触面积的增大,单位面积的粘着力也随着增大。这就使得大型轮胎如载重轮胎,工程轮胎等的粘着力非常之大,从而极大地增加了脱模的难度,甚至将轮胎拉伤。为了减小粘着力,目前最常用的方法是往模型上喷洒隔离剂(硅油与水的混合液)。而要进行这种操作,只有在上模翻转一定的角度之后才便于进行。 一般地说,规格在1525以上的定型硫化机应该有自动喷洒隔离剂装置。国外企业对此比较重视,国内企业似乎不太在意。 几乎所有的轮胎定型硫化机的调模机构都使用螺纹副结构。在保持良好润滑的条件下,这种结构调整方便、可靠,承载能力也较大。但螺纹副较其它配合的间隙偏大。尤其是调模机构受硫化室高温的影响,其螺纹副的间隙较常温下使用的又偏大。硫化机开模合模时,螺蚊副由竖直状态转入接近水平状态或反过来由近水平状态转入垂直状态时,其间隙的分布是不断变化的。随着硫化机不断地开模、合模,这种间隙分布的变化周而复始地进行。很显然,它不但影响运动的平穩性,也损害了螺纹副的配合精度,进而影响上下模间,上模和中心机构间的同轴度。在使用活络模时,横梁翻转后,活络模操纵缸的活塞杆压向一侧。活塞杆与活络模的上胎侧模连接,又会影响模型的精度和寿命,还会影响活塞杆与缸的配合,甚至引起缸的泄漏。 二、升降平移型运动 采用升降平移运动形式时,横梁端轴的运动轨迹与采用升降翻转运动形式基本相同。根本区别在于,它的副导槽是一个中心线与横梁端轴中心运动轨迹完全相同的封闭式导槽。因而在横梁的整个运动过程中,其端轴中心轨迹与副连杆轴中心的轨迹完全相同。横梁保持平动。图2为其机构运动简图。 不考虑装胎机构固定在横梁前面的结构,与升降翻转型运动一样,完全开模时,中心机构上方也是完全敞开的。由于横梁没有翻转,调模机构的螺纹副始终处于竖直状态。与升降翻转型运动相比,它不但提高了运动的平稳性,而且极大地提高了开合模的重复精度,更容易保证上下模型及其与中心机构间的同轴度,也改善了模型尤其是活络模型及其操纵缸的使用条件。 到二十世纪末,如同所有的机械传动式B型定型硫化机都使用升降翻转运动一样,B型以外的所有机型,如A型、AB型、C型等,则全都采用升降平移运动。这是因为A型、AB型、C型等机型一般都只用于硫化中小型轮胎,通常不需要喷洒隔离剂。尤其对于硫化中小型子午线轮胎,使用升降平移运动在一定程度上能提高轮胎的硫化质量。 根据前面的论述,大型B型硫化机由于需要喷洒隔离剂而采用升降翻转运动是合理的。而所有的B型硫化机包括硫化小胎的1030B型硫化机也使用升降翻转运动则有些让人费解。能让人接受的解释只能是为了設备的标准化、系列化,便于管理。 三、直接升降型运动 直接升降型运动实际上只是升降翻转和升降平移运动的一部分。它借鉴液压传动式轮胎定型硫化机的运动方式,横梁只在中心机构的正上方升降。很显然,直接升降型运动较前两种运动形式更简捷,也更容易实现。同时由于横梁只在一个方向做上下运动,其运动精度也得以大大提高。 在升降翻转和升降平移运动中,曲柄绕固定支点在一定的角度范围内摆动,整个传动装置做正反转运动。而直接升降型运动,曲柄旋转一周,横梁便完成一个升降周期,传动装置无须反转。 采用直接升降型运动,横梁的最大升降高度等于两倍的曲柄长度。由于设备体度的限制,曲柄不可能做的很长,因而开模的高度就非常有限。它不适用于B型硫化机,只能用于A型、AB型、C型等硫化机中硫化乘用子午胎、轿车子午胎。 直接升降的运动形式,使机械传动式轮胎定型硫化机的精度达到一个新的高度。当前,在液压传动式轮胎定型硫化机还不普及的条件下,它可以部分地代替液压硫化机用以硫化高等级小型子午胎。 综上所述,机械传动式轮胎定型硫化机三种运动形式的应用应该这样划分:硫化大型轮胎的B型硫化机(一般为1525B以上规格),使用升降翻转运动;一般的B型硫化机,使用升降平移运动;B型以外的其它类型硫化机,尤其是用于硫化子午线轮胎的,优先采用直接升降运动,不能使用的,用升降平移运动。 随着科学技术的进步,轮胎硫化技术也将不断发展。如果能取消往上模喷洒隔离剂的工序,则可以予言,升降翻转运动将从轮胎定型硫化机的运动中消失。那时,机械传动式轮胎定型硫化机将只有升降平移和直接升降两种运动形式。所有的B型硫化机都使用升降平移运动,其它类型的硫化机则两种运动形式兼而用之。若是这样,则机械传动式轮胎定型硫化机的运动精度将会得到极大的改善

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