抗疟新药青蒿素的第一发明人 疟疾是危害严重的世界性流行病，全球百余国家年约三亿多人感染疟疾。自本世纪六十年代起，氯喹等原有抗疟药因疟原虫对此产生抗药性而失效。时值越南战争，促使国际上迫切寻找新结构类型抗疟药。在国内（曾由“523”办....1913
青蒿素的发现过程如下：
1967年国家集中全国医学研究力量，联合研发抗疟疾新药。同年五月二十三日，全国疟疾防治研究协作会议在北京召开，抗疟疾新药项目组代号为“523”。
1969年1月21日，国家科委与总后勤部“523”办公室到卫生部中药所下达了研究任务，成立中药所“523”小组，屠呦呦被任命为课题组长，负责全面工作。
屠呦呦测试了近200种化合物，最终确定了青蒿的抗疟功效，为了进一步探究青蒿素的药效，屠呦呦决定主动试药。结果大获成功，与许许多多新药的研发一样，青蒿素在历经数年科研团队的再度检查，终于问世。
意义：青蒿素的发现拯救了亿万人的生命，还意味着从此为中国中医学研究指出了方向，中国科技繁荣进步的体现。
青蒿素的原理：
青蒿素对于疟原虫红细胞内型裂殖体有高度的杀灭作用，对于抗氯喹株恶性疟原虫也具有抗疟作用，是目前各种抗疟药中起效最快的一种。
青蒿素的抗疟作用与自由基的调节有关。疟原虫体内累积的血红蛋白中的的铁离子可以与青蒿素发生反应，通过青蒿素内过氧化物的均裂而产生自由基，通过自由基重排，得到碳自由基，碳自由基可以对疟原虫的蛋白进行共价键的结合，进而导致疟原虫死亡。
以上内容参考：百度百科-青蒿素
青蒿素的发现并不是非常的那么容易，因为青蒿素是生长在山石上的青蒿类型，青蒿素含量比较高，普通的野草是从民间走进古籍，又从古籍走向世界，青蒿素是从青蒿当中所提炼出来的，在开花期的时候，青蒿素含量是比较高的，所以要掌握采摘的时间。
青蒿素最重要的功效就是抗疟疾，具有低毒和速效的特点，被世界公认为抗疟疾类的药物，主要是青蒿素在活化之后会产生自由基，能够破坏疟疾原虫的膜结构，对治疗有一定的作用，除了对抗疟疾之外，青蒿素的抗肿瘤作用也很强的，比如乳腺癌、大肠癌、宫颈癌等多种癌细胞有抑制作用。
经研究发现，使用一定剂量的青蒿素和其衍生物存在的情况之下，能够帮助人体抑制T淋巴细胞丝裂原，可见青蒿素还具有着免疫调节的功效，对于自身免疫性的疾病有着非常好的治疗作用，所以大家要合理利用青蒿素的功效和作用。
发现青蒿素的意义
一方面是在治病救人上起了作用，是中医中药研究中的一个重大成果，此外对于中医药事业发展，提高中医药科学水平也有重要意义，屠呦呦获奖不仅是个人荣誉，也是中国人的荣誉。
青蒿素的发现过程和意义：青蒿素又名黄蒿素，是我国学者从黄花蒿及其变种大头黄花蒿中提取分离得到的一种倍半萜内酯类新型抗疟药，由于对耐药疟原虫有效，青蒿素受到国内外的广泛重视。青蒿素的多种衍生物均是治疗疟疾的有效单体，是国内外公认的首创新药。
屠呦呦在翻阅东晋葛洪《肘后备急方》中“青蒿一握，水一升渍，绞取汁服，可治久疟”的几句话给了她启发，想到很有可能是高温条件破坏了青蒿的有效成分。于是研究小组改进提取方法，用沸点较低的乙醚进行实验。
终于，1971年10月4日，在第191次实验中，研究人员用低温萃取的方法如愿获得了抗疟效果更好的青蒿提取物。于是，分离提纯青蒿素的方法终于被发现。1986年，中医研究院研制的青蒿素抗疟药获得我国实施新药审批办法以来的第一个新药证书，但是没有申请发明专利。
青蒿素的作用
1967年，北京成立了全国疟疾防治领导小组，一项具有国家机密性质、代号为“523项目”的计划就此启动。在统一部署下，来自数十个研究单位和机构的500多名科研人员从生药、中药提取物、方剂、奎宁类衍生物、新合成药、针灸等六个大方向寻求突破口。
工作组在1967年～1969年间共筛选了4万多种抗疟疾的化合物和中草药，都没有取得进展。青蒿素是一种高效、速效、低毒的新型抗虐药。
其在体内代谢快，排泄也快，有效血药浓度维持时间短，杀灭疟原虫不彻底，单用时复燃率高达30%。为了控制疟疾对青蒿素的耐药性，1990年世界卫生组织建议在治疗中必须将青蒿素与别的抗疟药联用。
2007年5月，世界卫生组织在第60届世界卫生大会上声明，单方青蒿素会引发耐药性，建议在全球范围内推广复方类抗疟药。
青蒿素被称为“抗疟药之王”，是一种治疗疟疾的药物。疟疾是一种由疟原虫引起的传染病，影响全球许多地区，每年导致数百万人感染、数十万人死亡，尤其对发展中国家的健康和经济造成了巨大的影响。
青蒿素的发现和应用，标志着人类在征服疾病方面迈出了一大步。青蒿素的发现者屠呦呦等科学家，通过对中国传统药物青蒿的研究，成功地提取出了青蒿素，并证明其治疗疟疾的功效。随后，青蒿素被广泛应用于世界各地，成为治疗疟疾的主要药物之一，大大降低了疟疾的发病率和死亡率。
青蒿素的发现和应用，说明了人类通过科学研究和技术创新，可以征服疾病，并为人类健康事业作出贡献。此外，青蒿素的发现也启示我们重视传统药物的研究和应用，探索自然界的奥秘，为人类创造更多的健康福祉。
青蒿素的发现并不是非常的那么容易，因为青蒿素是生长在山石上的青蒿类型，青蒿素含量比较高，普通的野草是从民间走进古籍，又从古籍走向世界，青蒿素是从青蒿当中所提炼出来的，在开花期的时候，青蒿素含量是比较高的，所以要掌握采摘的时间。
青蒿素最重要的功效就是抗疟疾，具有低毒和速效的特点，被世界公认为抗疟疾类的药物，主要是青蒿素在活化之后会产生自由基，能够破坏疟疾原虫的膜结构，对治疗有一定的作用，除了对抗疟疾之外，青蒿素的抗肿瘤作用也很强的，比如乳腺癌、大肠癌、宫颈癌等多种癌细胞有抑制作用。
经研究发现，使用一定剂量的青蒿素和其衍生物存在的情况之下，能够帮助人体抑制T淋巴细胞丝裂原，可见青蒿素还具有着免疫调节的功效，对于自身免疫性的疾病有着非常好的治疗作用，所以大家要合理利用青蒿素的功效和作用。
发现青蒿素的意义
一方面是在治病救人上起了作用，是中医中药研究中的一个重大成果，此外对于中医药事业发展，提高中医药科学水平也有重要意义，屠呦呦获奖不仅是个人荣誉，也是中国人的荣誉。
屠呦呦与青蒿素2015年10月5日，从瑞典斯德哥尔摩传来令人振奋的消息:中国女科学家屠呦呦获得2015年诺贝尔生理学或医学奖。理由是她发现了青蒿素，这种药品可以有效降低疟疾患者的死亡率。屠呦呦是第一位获得诺贝尔科学奖项的中国本土科学家、第一位获得诺贝尔生理医学奖的华人科学家。10月6日上午,一直不愿意接受采访的屠呦呦终于把记者请进家门，一再强调“也没什么好讲的”,她还通过央视发表自己获奖感言，她说，作为一名科技工作者，获得诺贝尔奖是一项很大的荣誉，青蒿素这项生物研究成功是多年研究集体公关的成绩，青蒿素获奖是中国科学家集体的荣誉。在诺贝尔奖之前，大部分人或许都不知道屠哟哟是何许人，一夜之间她蜚声国内外，而以她为领导的研发小组研制的新型抗疟疾药青蒿素也被大家所熟知。屠呦呦1930年12月30日出生于浙江省宁波市。“呦呦鹿鸣，食野之苹”，《诗经·小雅》的名句寄托了屠呦呦父母对她的美好期待。她自幼耳闻目睹中药治病的奇特疗效，立志探索它的奥秘。1951年,屠呦呦如愿考入北京大学医学院药学系,选择了当时一般人缺乏兴趣的生药学专业。在专业课程中，她对植物化学、本草学和植物分类学最感兴趣。大学毕业后，屠呦呦就职于中国中医研究院。那时该院初创，条件艰苦。屠呦呦在设备简陋连基本通风设施都没有的工作环境中，经常和各种化学溶液打交道，一度患上中毒性肝炎，但她心无旁骛，埋头从事中药研究，取得了许多骄人的成果。其中，研制用于治疗疟疾的药物——青蒿素，是她最杰出的成就。当年轻的屠呦呦开始这项研究的时候，她当然不会意识到，在漫长而曲折的研究“抗疟”的道路上，有一顶金光闪闪的王冠正在等待她来摘取。疟疾是一种严重危害人类生命健康的世界性流行病。世界卫生组织报告，全世界约数10亿人口生活在疟疾流行区，每年约2亿人患疟疾，百余万人被夺去生命。特别是上世纪60年代初，全球疟疾疫情难以控制。当时正值美越交战，在越美军因疟疾减员80多万人。美国不惜投入，筛选出20多万种化合物，却未找到理想的抗疟新药。因疟原虫对喹啉类药物已产生抗药性，所以，防治疟疾重新成为各国医药界攻克的目标。继美国之后，英、法、德等国也花费大量人力物力，寻找有效的新结构类型化合物，但一直未能如愿。我国从1964年重新开始对抗疟新药的研究，从中草药中寻求突破是整个工作的主流，但是，通过对数千种中草药的筛选，却没有任何重要发现。在国内外都处于困境的情况下，1969年，39岁的屠呦呦临危受命，出任该项目的科研组长。她从整理历代医籍着手，四处走访老中医，搜集建院以来的有关群众来信，编辑了以640方中药为主的《抗疟单验方集》。然而筛选的大量样品，对抗疟均无好的苗头。她并不气馁，经过200多种中药的380多个提取物进行筛选，最后将焦点锁定在青蒿上。但大量实验发现，青蒿的抗疟效果并不理想。她又系统查阅文献，特别注意在历代用药经验中提取药物的方法。当她再一次转向古老中国智慧时，东晋名医葛洪《肘后备急方》中称：“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”可治“久疟”。琢磨这段记载，她认为很有可能在高温的情况下，青蒿的有效成分被破坏了。于是她改用乙醇冷浸法，所得青蒿提取物对鼠疟的效价显著提高；接着，用低沸点溶剂提取，效价更高，而且趋于稳定。终于，在经历了190次失败后，青蒿素诞生了。这剂新药对鼠疟、猴疟疟原虫的抑制率达到100%。疟疾，一个肆意摧残人类生命健康的恶魔，被一位中国的女性科学家制服了。屠呦呦，以百折不挠的拼搏精神在中华科技史上谱写了一部精彩的人生传奇。“这一医学发展史上的重大发现，每年在全世界，尤其在发展中国家，挽救了数以百万计疟疾患者的生命。在基础生物医学领域，许多重大发现的价值和效益并不在短期内显而易见。但也有少数，它们的诞生对人类健康的改善所起的作用和意义是立竿见影的。由屠呦呦和她的同事们一起研发的抗疟药物青蒿素就是这样一个例子。”这是2011年度拉斯克奖的颁奖词。2015年的诺贝尔奖虽然有些姗姗来迟，但毕竟是令人庆幸的。当颁奖词的庄严声韵回响在地球上空的时候，各种肤色的人都在向这位耄耋老人表达深深的敬意。
“梅花香自苦寒来”，学习她的“韧劲儿”。青蒿素的发现谈何容易，屠呦呦和其团队付出了怎样的艰辛，世人难以想象。如果没有锲而不舍的“韧劲儿”，科学实验难有建树。 “千锤万凿出深山”，学习她的“钻劲儿”。第二次世界大战结束后，引发疟疾的疟原虫产生了抗药性，科学家们开始寻找新药。在漫长的探索中，中国政府也启动了“523项目”，屠呦呦开创性地发现了青蒿素，开创了疟疾治疗新方法。如果没有勇于探索的“钻劲儿”，这项科研成果很可能付诸东流。 “柳暗花明又一村”，学习她的“悟劲儿”。屠呦呦从系统整理历代医籍入手，她查阅经典医书、地方药志，四处走访老中医，做了2000多张资料卡片，最后整理出一个600多种(包括青蒿在内)草药的《抗疟单验方集》。“我们祖先早有用青蒿治疗疟疾的经验。我们为什么就做不出来呢?”屠呦呦再次翻阅古代文献寻找答案。《肘后备急方》中的几句话引起了她的注意：“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之。”如果没有“悟劲儿”，屠呦呦不会想到结合现代科学技术，首次采用乙醚低温提取,如愿获得抗疟效果明显的青蒿提取物。 “为有源头活水来”，学习她的“补劲儿”。大学时学的是西医，毕业后进入中医研究院(现中国中医科学院)，接受过两年半的“西医学中医”教育。西学中的屠呦呦在中医方面做出了杰出贡献，就在于她的“补劲儿”。不断注入新知识，贯穿中医精粹，形成了渊博的学识，才会到达“一览众山小”的境界。 “不畏浮云遮望眼”，学习她的“敢劲儿”。屠呦呦专心做科研，耐得住寂寞与枯燥，勇于面对质疑，不为世俗所动，不图“短平快”，终于站在科学的巅峰，接受全世界的瞩目。
青蒿素的发现过程和意义：青蒿素又名黄蒿素，是我国学者从黄花蒿及其变种大头黄花蒿中提取分离得到的一种倍半萜内酯类新型抗疟药，由于对耐药疟原虫有效，青蒿素受到国内外的广泛重视。青蒿素的多种衍生物均是治疗疟疾的有效单体，是国内外公认的首创新药。
屠呦呦在翻阅东晋葛洪《肘后备急方》中“青蒿一握，水一升渍，绞取汁服，可治久疟”的几句话给了她启发，想到很有可能是高温条件破坏了青蒿的有效成分。于是研究小组改进提取方法，用沸点较低的乙醚进行实验。
终于，1971年10月4日，在第191次实验中，研究人员用低温萃取的方法如愿获得了抗疟效果更好的青蒿提取物。于是，分离提纯青蒿素的方法终于被发现。1986年，中医研究院研制的青蒿素抗疟药获得我国实施新药审批办法以来的第一个新药证书，但是没有申请发明专利。
青蒿素的作用
1967年，北京成立了全国疟疾防治领导小组，一项具有国家机密性质、代号为“523项目”的计划就此启动。在统一部署下，来自数十个研究单位和机构的500多名科研人员从生药、中药提取物、方剂、奎宁类衍生物、新合成药、针灸等六个大方向寻求突破口。
工作组在1967年～1969年间共筛选了4万多种抗疟疾的化合物和中草药，都没有取得进展。青蒿素是一种高效、速效、低毒的新型抗虐药。
其在体内代谢快，排泄也快，有效血药浓度维持时间短，杀灭疟原虫不彻底，单用时复燃率高达30%。为了控制疟疾对青蒿素的耐药性，1990年世界卫生组织建议在治疗中必须将青蒿素与别的抗疟药联用。
2007年5月，世界卫生组织在第60届世界卫生大会上声明，单方青蒿素会引发耐药性，建议在全球范围内推广复方类抗疟药。
屠呦呦与青蒿素2015年10月5日，从瑞典斯德哥尔摩传来令人振奋的消息:中国女科学家屠呦呦获得2015年诺贝尔生理学或医学奖。理由是她发现了青蒿素，这种药品可以有效降低疟疾患者的死亡率。屠呦呦是第一位获得诺贝尔科学奖项的中国本土科学家、第一位获得诺贝尔生理医学奖的华人科学家。10月6日上午,一直不愿意接受采访的屠呦呦终于把记者请进家门，一再强调“也没什么好讲的”,她还通过央视发表自己获奖感言，她说，作为一名科技工作者，获得诺贝尔奖是一项很大的荣誉，青蒿素这项生物研究成功是多年研究集体公关的成绩，青蒿素获奖是中国科学家集体的荣誉。在诺贝尔奖之前，大部分人或许都不知道屠哟哟是何许人，一夜之间她蜚声国内外，而以她为领导的研发小组研制的新型抗疟疾药青蒿素也被大家所熟知。屠呦呦1930年12月30日出生于浙江省宁波市。“呦呦鹿鸣，食野之苹”，《诗经·小雅》的名句寄托了屠呦呦父母对她的美好期待。她自幼耳闻目睹中药治病的奇特疗效，立志探索它的奥秘。1951年,屠呦呦如愿考入北京大学医学院药学系,选择了当时一般人缺乏兴趣的生药学专业。在专业课程中，她对植物化学、本草学和植物分类学最感兴趣。大学毕业后，屠呦呦就职于中国中医研究院。那时该院初创，条件艰苦。屠呦呦在设备简陋连基本通风设施都没有的工作环境中，经常和各种化学溶液打交道，一度患上中毒性肝炎，但她心无旁骛，埋头从事中药研究，取得了许多骄人的成果。其中，研制用于治疗疟疾的药物——青蒿素，是她最杰出的成就。当年轻的屠呦呦开始这项研究的时候，她当然不会意识到，在漫长而曲折的研究“抗疟”的道路上，有一顶金光闪闪的王冠正在等待她来摘取。疟疾是一种严重危害人类生命健康的世界性流行病。世界卫生组织报告，全世界约数10亿人口生活在疟疾流行区，每年约2亿人患疟疾，百余万人被夺去生命。特别是上世纪60年代初，全球疟疾疫情难以控制。当时正值美越交战，在越美军因疟疾减员80多万人。美国不惜投入，筛选出20多万种化合物，却未找到理想的抗疟新药。因疟原虫对喹啉类药物已产生抗药性，所以，防治疟疾重新成为各国医药界攻克的目标。继美国之后，英、法、德等国也花费大量人力物力，寻找有效的新结构类型化合物，但一直未能如愿。我国从1964年重新开始对抗疟新药的研究，从中草药中寻求突破是整个工作的主流，但是，通过对数千种中草药的筛选，却没有任何重要发现。在国内外都处于困境的情况下，1969年，39岁的屠呦呦临危受命，出任该项目的科研组长。她从整理历代医籍着手，四处走访老中医，搜集建院以来的有关群众来信，编辑了以640方中药为主的《抗疟单验方集》。然而筛选的大量样品，对抗疟均无好的苗头。她并不气馁，经过200多种中药的380多个提取物进行筛选，最后将焦点锁定在青蒿上。但大量实验发现，青蒿的抗疟效果并不理想。她又系统查阅文献，特别注意在历代用药经验中提取药物的方法。当她再一次转向古老中国智慧时，东晋名医葛洪《肘后备急方》中称：“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”可治“久疟”。琢磨这段记载，她认为很有可能在高温的情况下，青蒿的有效成分被破坏了。于是她改用乙醇冷浸法，所得青蒿提取物对鼠疟的效价显著提高；接着，用低沸点溶剂提取，效价更高，而且趋于稳定。终于，在经历了190次失败后，青蒿素诞生了。这剂新药对鼠疟、猴疟疟原虫的抑制率达到100%。疟疾，一个肆意摧残人类生命健康的恶魔，被一位中国的女性科学家制服了。屠呦呦，以百折不挠的拼搏精神在中华科技史上谱写了一部精彩的人生传奇。“这一医学发展史上的重大发现，每年在全世界，尤其在发展中国家，挽救了数以百万计疟疾患者的生命。在基础生物医学领域，许多重大发现的价值和效益并不在短期内显而易见。但也有少数，它们的诞生对人类健康的改善所起的作用和意义是立竿见影的。由屠呦呦和她的同事们一起研发的抗疟药物青蒿素就是这样一个例子。”这是2011年度拉斯克奖的颁奖词。2015年的诺贝尔奖虽然有些姗姗来迟，但毕竟是令人庆幸的。当颁奖词的庄严声韵回响在地球上空的时候，各种肤色的人都在向这位耄耋老人表达深深的敬意。
1964年，越南战争爆发，当时北越军队常出没于山间丛林地区，而这一地区恶性疟疾流行猖獗，且对奎宁及奎诺酮类抗疟药物如氯喹（chloroquine）等普遍出现了耐药性，平民与军队的患病人数猛增，越南政府请求支援。中国政府于1967年5月23日在北京成立5·23抗疟计划办公室，统一领导《5·23 抗疟计划》的实施，其全称为中国疟疾研究协作项，代号为"523"。领导小组由国家科委（正组长）、总后勤部（副组长）、国防科委、卫生部、化工部、中国科学院各派一名代表组成，直接归国家科委领导。办事机构以中国人民解放军后字236部队为主（推测为军事医学科学院代号），办公室设在后字236部队。不过，由于进展和当时的政治环境，"523"领导小组曾多次发生变动，如1971年5月22日广州召开的全国疟疾防治研究工作座谈会上，领导小组改为由卫生部（正组长）、总后卫生部（副组长）、化工部和中国科学院组成。后来，一位研究人员曾调侃，正是由于这一项目，“使得在当时到处停工的医药研究单位留下了一支队伍”。1969年，在军事医学科学院驻卫生部中医研究院军代表的建议下，全国“"523"办公室”邀请北京中药所加入“"523"任务”的“中医中药专业组”。北京中药所指定化学研究室的屠呦呦担任组长。当时的基本思路是采取民间验方，然后用有机溶剂分离药用部位并进行相应的药理筛选和临床验证，研究人员整理了多达808种可能的中药。据称她们开始并未考虑使用青蒿，因为它的抑制率极不稳定，12-80%，直至看到东晋葛洪《肘后备急方》中将青蒿“绞汁”用药，从而得到启发，认为有效成分可能在亲脂部分，改用乙醚提取。1971年10月，青蒿的动物效价由30%~40%提高到95%。1971年12月下旬，用乙醚提取物与中性部分分别对感染伯氏疟原虫（Plasmodiumberghei）小鼠以及感染猴疟原虫（Plasmodiumcyomolgi）猴的疟原虫血症（parasitemia）显示 100%的疗效。1972年初抗疟有效单体从中药青蒿中分离得到，当时的代号为“结晶Ⅱ”，后改名为“青蒿Ⅱ”，最后定名为青蒿素。1972年3月8日，《用毛泽东思想指导发掘抗疟中草药工作》的报告在"523"计划内部会议上发布。效果虽好，但在批量生产时相关药厂不愿意承担提取药品任务，使得项目组只好把实验室当成了生产车间，而由于乙醚易燃，结果在屠呦呦作报告的当日，由于操作人员不慎而引发大火，这一事故差点使得计划夭折。由于计划时间进度紧张，为了尽早应用于临床，1972年5月计划部分相关研究人员（包括屠呦呦）用自身进行人体试验并获得通过，8月在海南部分地区进行临床试验，在选试的 21 例疟疾患者中，感染恶性疟或间日疟（subtertian ortertian malaria）者各占半数. 经治疗后，患者的发热症状可迅速消失，血中疟原虫的数目锐减；而接受氯喹的对照组患者则无效（个别数据存在争议，也有个别参与人员回忆年份为1973年）。1977和1979年，青蒿素的研究成果在中国《科学通报》与《化学学报》上发表，同年青蒿素的新分子及其报被美国权威的《化学文摘》收录。1979年9月，依国家医药管理总局建议，"523"计划列入各级民用医药科研计划之中，不再另列医药军工科研项目。1981年3月3日-3月6日，"523"计划举行最后一次小组会议；5月该会议纪要下发，"523"计划结束。1981年10月，世界卫生组织主办的第四届疟疾化疗研讨会在北京召开上，屠呦呦就《青蒿素的化学研究》一题作首位发言，引起与会代表极大的兴趣，并认为“这一新的发现更重要的意义是在于将为进一步设计合成新药指出方向”。在这次报告中，屠呦呦提出应研发复方青蒿素以防止和延缓抗药性出现的设想，但并未受到国际同行的重视，中国开始自行研发复方药物，开发出复方蒿甲醚等系列复方药。2005年，权威医学刊物《柳叶刀》发表文章，指出研究发现使用单方青蒿素的地区疟原虫对青蒿素敏感度下降，这意味着疟原虫有开始出现抗药性的可能，世卫组织开始全面禁止使用单方青蒿素，改用青蒿素的联合疗法（artemisinincombination therapy，ACT），并推荐多种联合治疗，即每种方案包括青蒿素类化合物，配以另1 种化学药物。这说明当年中国科学家的预见是对的。1986年，青蒿素和双氢青蒿素获一类新药证书，1992年获得“全国十大科技成就奖”，1997年获得“新中国十大卫生成就”之一称号。2011年9月，屠呦呦因青蒿素和双氢青蒿素的贡献，获得被誉为诺贝尔奖风向标的拉斯克奖。2015年10月，屠呦呦因创制新型抗疟药—青蒿素和双氢青蒿素的贡献，“or her discoveries concerning a novel therapy againstMalaria”，与另外两位科学家获2015年度诺贝尔生理学或医学奖。
一,青蒿素的发现屠呦呦发现青蒿素(Artemisinin),一种治疗疟疾的药物,在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命,获得2011年度拉斯克-狄贝基临床医学研究奖。引起人们对参与青蒿素研制人员的关注,特别是周维善院士等人全合成青蒿素,得到媒体大量报道。1970年代初,屠呦呦从植物中提取了青蒿素。1979年上海生物物理所确定了蒿素青的绝对空间构型。1977年报道了青蒿素结构。[青蒿素结构研究协作组.一种新型的倍半萜内酯青蒿素.科学通报,1977,(3):142.] 1979年12月以英文公开报道青蒿素抗疟作用。[Qinghaosu Antimalarial Coordinatiing Research Group, Antimalarial studies on qinghaosu. Chinese Medicine Journal, 1979, 92(12):811-816.](It remained largely unknown to the rest of the world for about seven years, until results were published in the Chinese Medical Journal in report was met with skepticism at first, partly because the chemical structure of artemisinin, particularly the peroxide, appeared to be too unstable to be a viable drug.) 二,青蒿素的合成全合成,新发现的化合物由已知化合物一步一步的人工合成的过程。半合成,新发现的化合物由另一个未知化合物一步一步的人工合成的过程。全合成在有机合成史中非常重要,几百年来创造许多经典的合成方法及技术等。奎宁作为治疗疟疾的药物已有几百年的历史,是青蒿素的前一代药物,从树皮中提取.大约在1850-2000年之间,有机化学家们不断地全合成奎宁化合物,涌现许多杰出的科学家,开创一个又一个研究领域.[1],1983年1月,Schmid G, Hofheinz W.发表青蒿素全合成论文.[Schmid G, Hofheinz W. Total synthesis of Qinghaosu. J Am Chem Soc, 1983, 105(3):624～625].反应示意图见上面.以(-)-2-异薄荷醇((-)-Isopulegol)为原料,巧妙的设计,最后得到青蒿素.反应物(11)>>反应物(12)>>青蒿素是最后两步关键反应,其他研究者都参照该步骤.[2],1983年6月,许杏祥,朱杰,黄大中,周维善发表了青蒿素半合成的论文.[许杏样,朱杰,黄大中,周维善.青蒿素及其一类物构造和合成的研讨. X. 从青蒿酸立体操纵合成青蒿素和脱氧青蒿素. 化学学报,1983,41(6):574-575].系列论文研究之一,参考论文[1],大约经过5步反应,最后两步借用论文[1],没有独创性.由已知开始物一步一步合成到最后的未知物,这篇论文却把最后5步先合成了,而且关键的两步还是借用论文[1],有疑团丛丛之感!!(《化学学报》 1983年06期,中文摘要)(化学学报(Acta Chim. Sinica),英文摘要)[3],1984年5月许杏祥等报道以香草醛为原料合成双氢青蒿酸甲酯.[许杏祥,朱杰,黄大中,周维善.青蒿素及其一类物结构和合成的研究 XVII.双氢青蒿酸甲酯的立体控制性合成-青蒿素全合成,化学学报,1984,V42(9): 940-942].结合论文[2],构成青蒿素的全合成.但至今为止,没被研究者引用过,不知什么原因,无法重复?既然是全合成,为什么不直说哪?玩弄文字游戏? [4],论文[3]英文版[《Acta Chimica Sinica(English Edition)》 1984年02期,Studies on structures and syntheses of arteannuin and its related compounds——ⅩⅦ.The stereocontrolled total synthesis of methyl dihydroarteannuate—T
这个要问屠嗷嗷。我真不知道。
一,青蒿素的发现屠呦呦发现青蒿素(Artemisinin),一种治疗疟疾的药物,在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命,获得2011年度拉斯克-狄贝基临床医学研究奖。引起人们对参与青蒿素研制人员的关注,特别是周维善院士等人全合成青蒿素,得到媒体大量报道。1970年代初,屠呦呦从植物中提取了青蒿素。1979年上海生物物理所确定了蒿素青的绝对空间构型。1977年报道了青蒿素结构。[青蒿素结构研究协作组.一种新型的倍半萜内酯青蒿素.科学通报,1977,(3):142.] 1979年12月以英文公开报道青蒿素抗疟作用。[Qinghaosu Antimalarial Coordinatiing Research Group, Antimalarial studies on qinghaosu. Chinese Medicine Journal, 1979, 92(12):811-816.](It remained largely unknown to the rest of the world for about seven years, until results were published in the Chinese Medical Journal in report was met with skepticism at first, partly because the chemical structure of artemisinin, particularly the peroxide, appeared to be too unstable to be a viable drug.) 二,青蒿素的合成全合成,新发现的化合物由已知化合物一步一步的人工合成的过程。半合成,新发现的化合物由另一个未知化合物一步一步的人工合成的过程。全合成在有机合成史中非常重要,几百年来创造许多经典的合成方法及技术等。奎宁作为治疗疟疾的药物已有几百年的历史,是青蒿素的前一代药物,从树皮中提取.大约在1850-2000年之间,有机化学家们不断地全合成奎宁化合物,涌现许多杰出的科学家,开创一个又一个研究领域.[1],1983年1月,Schmid G, Hofheinz W.发表青蒿素全合成论文.[Schmid G, Hofheinz W. Total synthesis of Qinghaosu. J Am Chem Soc, 1983, 105(3):624～625].反应示意图见上面.以(-)-2-异薄荷醇((-)-Isopulegol)为原料,巧妙的设计,最后得到青蒿素.反应物(11)>>反应物(12)>>青蒿素是最后两步关键反应,其他研究者都参照该步骤.[2],1983年6月,许杏祥,朱杰,黄大中,周维善发表了青蒿素半合成的论文.[许杏样,朱杰,黄大中,周维善.青蒿素及其一类物构造和合成的研讨. X. 从青蒿酸立体操纵合成青蒿素和脱氧青蒿素. 化学学报,1983,41(6):574-575].系列论文研究之一,参考论文[1],大约经过5步反应,最后两步借用论文[1],没有独创性.由已知开始物一步一步合成到最后的未知物,这篇论文却把最后5步先合成了,而且关键的两步还是借用论文[1],有疑团丛丛之感!!(《化学学报》 1983年06期,中文摘要)(化学学报(Acta Chim. Sinica),英文摘要)[3],1984年5月许杏祥等报道以香草醛为原料合成双氢青蒿酸甲酯.[许杏祥,朱杰,黄大中,周维善.青蒿素及其一类物结构和合成的研究 XVII.双氢青蒿酸甲酯的立体控制性合成-青蒿素全合成,化学学报,1984,V42(9): 940-942].结合论文[2],构成青蒿素的全合成.但至今为止,没被研究者引用过,不知什么原因,无法重复?既然是全合成,为什么不直说哪?玩弄文字游戏? [4],论文[3]英文版[《Acta Chimica Sinica(English Edition)》 1984年02期,Studies on structures and syntheses of arteannuin and its related compounds——ⅩⅦ.The stereocontrolled total synthesis of methyl dihydroarteannuate—T
摘要青蒿素属倍半萜内酯化合物,其衍生物主要有双氢青蒿素、蒿琥酯、蒿甲醚和蒿乙醚,现在临床上主要用于治疗疟疾。关键词、青蒿素;药理作用1 、研究青蒿素的原因疟疾是威胁人类生命的严重疾病之一。特别是在热带和亚热带地区。 “疟疾平均每30秒杀死一个5岁以下的儿童。疟疾也是导致非洲经济长期陷于困境的主要原因之一。”[1]奎宁、氯喹、乙氨嘧啶、伯喹和磺胺等抗疟药在长期使用后。相继产生了耐药性。