缓释和控制的研究论文

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我们常见的、常听的药物新剂型和新技术主要是指以下几个方面:缓释和控制制剂、透 皮给药系统、靶向给药制剂、固体分散技术、p 一 环糊精包含技术 、前体药物等。经过多 年的努力 ,有些药品已经应用了这几方面技术 ,取得了很好的效果。 首先阐明一个概念,药物制剂不仅包含宏观的方面 ,如看得见的药物剂型 ,如片剂 、胶 囊剂等,还包括微观的方面,不直接看得见的制剂技术,如微球 、脂质体等微小的至药物分子 级的排列与组合技术等。 1 智能化医药制剂 利用人体生理变化 ,更确切地说依据病理变化,控制药物的走向及释放。 缓释和控释制剂 是控制了药物的释放速度 ,靶向给药系统是控制了药物的走向。就缓释控释制剂的分类而 言，主要分为口服注射、植入、透皮及腔道黏膜给药多种，这里主要讨论的是口服缓释控释 制剂 。其特点主要表现在学术和商业两个方面 ，口服缓释控释制剂的学术特点有：避免或 减少血药浓度的波动现象，提高药物制剂的有效性和安全性； 减少每日用药次数 ，提高病 人用药的顺应性 。商业特点： 研究的周期较短 ，开发成功率较高 经济风险小； 投资回 报率高 ；技术含量高 ，便于市场宣传。而智能化药物制剂技术是结合了两者的优点。这种 新制剂的特点是,药物能够主动或被动地流向或溃留在要作用的区域,并且根据人体病理变化 决定药物的释放。 流向或滞留在要作用 区域的方式有:a 依据机体不 同组织部位对不同大小 微粒的阻留不 同而建立 。属于被动靶向,如微球剂、毫微粒剂、脂质体、复乳等。b 利用 生物的复体、 免疫机能而设计的靶向给药系统,如肝细胞上存在糖蛋白复体 ,因此采用糖蛋白 作为药物载体而将药物导向肝细 胞 。又如利用肿瘤单克隆抗体将药物导向肿瘤细胞。 智能化药物还要求 ,药物到达病理区域要按要求释放 ,如按病理的 p H 值,体温等,人体 正常 时 ,药物不发挥作用 ,从而减轻对正常细胞的损坏。这一制剂在抗癌方面应用比较多。 如 :智能化抗癌药是将毒性较大的化疗药物加工成“前体药物”再与抗体、特种酶或水溶性 聚 合物 (如硫丁基 p 环糊精等) 一起加工成络合物新制剂,它们进入体内后会集中在癌肿组 织 里 (不会进人健康组织 ) 最后前体药物被酶激活 最终释放出毒性大的抗菌素肿瘤剂 , 从而发挥“肿瘤杀手”的作用,由于它们不出现在健康组织中故不会对健康组织造成伤害。 还有一种“智能化”胰岛素制剂,它能选择性治疗高血糖症状。其原料系采用 一名 为“ 蛋白烯糖肝素”的生理物质(分子量 1 0 OK D )并将其加工成水溶胶型纳米微球, 内含药物(如胰岛素之类)。 其关键之处在于,科学家事先在该纳米微球的外膜上涂有一种 可自动接收来自人体内 p H 变化及某些生理触发信号 的物质,例如当糖尿病人体内血糖急 剧升高之时,立即使用该新型气雾剂,纳米微珠进入体 内后 因受高血糖的激发而迅速收缩并 将其中包含的胰岛素“甩出”进入血液从而使血糖迅速恢复正 常。 2 利用人类基因图谱,制出相应制剂,治疗某些疾病 自从科学家绘制出人类基因图谱以后,人类不仅在认识自己上跨上了一个新台阶,而且对 人类疾病的治疗上也是一个里程碑。人类发现基因图谱的目的就是应 用其为人类造福,而且 主要用于人类战胜疾病。基因图谱只是生命科学这一宏大工程的基础部分 ,而对人体疾病治 疗有实质意义的功能基因才是未来新药开发的基础 。人类可以用某种疾病的功能基因作为 研究对象,制成相应的药物制剂。从而达到治疗疾病的目的。 3 纳米技术在药物制剂中的应用 以 至 100 纳米这样 的尺度 为研究对象的新学科,就是纳米技术。 其在药物制剂中有着重要的作用 。这属于微观制剂的 内容,这是微球、毫微球 、固体 分散技术及月环糊精包合技术的延深。它在制剂中的应用主要是把药物或载体制成 纳米微粒 ,并加上 一定的靶向材料,使药物在体内很快到达作用部位,充分发挥作用。这 些科学家认为,纳米材料要具备杀死癌细 胞而 不伤正常细胞 的奇特功能 ,必须具备两个条 件 :一是纳米粒子具备一定的超微尺度,在 2 0nm 至 loo n m 之 间,二是纳米粒子要呈 “均 匀” 分布 ,才具“药效” 。纳米囊 ( nanoeapsule s ,N P ) 技术就是这方面的一个应用 。其药物 静脉注射给药后 ,N P 可被网状内皮系统所吞噬 ,可将药物直接导入含病原体的细胞 内, 经溶酶体摄入 ,直接作用于细胞内的病原体 。 如用于控制和治疗感染的抗生素 ,一般不 易进入细胞内,亦或进入了,其滞留时间也非常短暂。为此 ,将抗生素包载于纳米囊中,将药物 靶向性导入感染细胞内,药物在细胞内不断释放,从而增加对细胞内感染的治疗作用。如环丙 沙星制成 N P,比常用剂型大大改善了体内分布参数。 在抗菌方面,现已研制出只有 25 n m 的棕色纳米抗菌颗粒 ,对大肠杆菌、金黄色葡萄球 菌等致病微生物均有强烈的抑制及杀灭作用 ,并且由于采用纯天然矿物质,不会使细胞产生 耐性 。以这种抗菌颗粒为原料药,科学家成功地开发出创伤贴、溃疡贴等纳米医药类产品, 并已投入批量生产 。在气雾剂方面 ,纳米技术可彻底改变现有药物的输送方式。纳米颗粒 气雾剂的最大优点是:可大大提高多种药物的生物利用度。这样既可减少药物剂量又能避免 药物过量造成的毒副作用 。现临床使用量极大的抗菌素哮喘药 p 拮抗剂 ,一旦加工成超微 颗粒 ,再按常规方法 加工成气雾吸人剂可大大提高药物的生物利用度 。据国外所做动物试 验结果表明 :纳米级 p 拮抗剂气雾剂的药物到 达肺部粘膜的比例可从 9 %提高到 2 0 % 。 这样就能降低药物用量 ,减轻副作用 。这几方 面科研与应用 ,虽然有的 刚刚开 始,但却是 未来几年药物制剂研究的重点及发展方向,而且其必定会为人类战胜疾病作出贡献。

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