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TMP(甲氧苄氨嘧啶)抗菌机制是抑制二氢叶酸还原酶,阻碍四氢叶酸的合成和利用。磺胺类药物抗菌机制是可与PABA竞争二氢叶酸合成酶,障碍二氢叶酸的合成,从而影响核酸的生成,抑制细菌生长繁殖。两药合用,双重阻断四氢叶酸,抗菌作用增强。
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首先,磺胺是一种抗感染的药物,属于合成抗生素,是磺胺类及磺胺增效药,国内批准的适应症是用于溶血性链球菌,葡萄球菌所引起的外伤感染。成人的常规剂量,如果是外伤感染,常给予局部给药。用药过程中,需要注意哪些。首先,如果对磺胺类药物过敏的患者,是禁止使用和外用。另外,对于肝肾功能减退的患者,也是禁止使用。两个月以内的婴儿,不可以使用。同时,妊娠期和哺乳期的妇女,是禁止使用。用药过程中,有可能会出现皮疹、肝肾功能损害、中性粒细胞减少、血小板减少,再生障碍性贫血等血液系统疾病,也可能会造成恶心、呕吐等胃肠道反应。当然,不良反应的发生,往往是个例。但是,如果用药期间,出现了以上问题或者其他不适,还是建议就诊,经过大夫的介绍,制定最佳的治疗方案。
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不知道大家知不知道磺胺类药物,知不知道磺胺类药物的抗菌机理是什么?下面是我为你整理的磺胺类药物的抗菌机理的相关内容,希望对你有用! 磺胺类药物的抗菌机理 细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸,而是利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸,四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶,参与核酸前体物(嘌呤、嘧啶)的合成(图2)。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的 化学 结构与PABA类似,能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,影响了二氢叶酸的合成,因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用,所以消除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力。为了保证磺胺药在竞争中占优势,在临床 用药 时应注意: ①用量充足,首次剂量必须加倍,使血中磺胺的浓度大大超过PABA的量。 ②脓液和坏死组织中含有大量PABA,应洗创后再用药。 ③应避免与体内能分解出PABA的药合用,如普鲁卡因。 磺胺类药物的抗药性 细菌与药物反复接触后,对药物的敏感性下降甚至消失。细菌对磺胺类药物易产生抗药性,尤其在用量或疗程不足时更易出现。产生抗药性的原因,可能是细菌改变代谢途径,如产生较多二氢叶酸合成酶,或能直接利用环境中的叶酸,肠道菌丛常通过R因子的转移而传播。当与抗菌增效剂合用时,可减少或延缓抗药性发生。细菌对各类磺胺药物之间有交叉抗药性,即细菌对某一磺胺药产生耐药后,对另一种磺胺药也无效。但与其他抗菌药间无交叉抗药现象。吸收、分布、代谢、排泄因磺胺药的作用是抑菌而不是杀菌,故要保证磺胺类药物的抗菌作用,必须在一段足够长的时间内维持有效的血药浓度。 口服磺胺药主要在小肠吸收,血药浓度在4~6小时内达到高峰。药物吸收后分布于全身各组织中,以血、肝、肾含量最高。多数磺胺药能透入脑脊液中。药物吸收入血后有相当一部分与血浆蛋白结合,结合后的磺胺药暂时失去抗菌作用,不能透入到脑脊液中,不被肝代谢,不被肾排泄。但结合比较疏松,时有小量释放,故不影响药效。长效磺胺与血浆蛋白结合率高,所以在体内维持时间长。磺胺药还能透入脑膜积液和其他积液,以及通过胎盘进入胎循环,故孕妇用磺胺治疗应慎重。 磺胺药主要在肝内代谢,部分与葡萄糖醛酸结合而失效,部分经过乙酰化形成乙酰化磺胺而失效。磺胺乙酰化后,溶解度降低,特别在酸性尿中溶解度更小,易在尿中析出结晶,而损害肾脏。各种磺胺药的乙酰化程度不同。 磺胺药(难吸收的除外)的主要排泄器官是肾脏。以原型和乙酰化磺胺以及少量葡萄糖醛酸结合物从尿中排出。
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