小群angela
一,青蒿素的发现屠呦呦发现青蒿素(Artemisinin),一种治疗疟疾的药物,在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命,获得2011年度拉斯克-狄贝基临床医学研究奖。引起人们对参与青蒿素研制人员的关注,特别是周维善院士等人全合成青蒿素,得到媒体大量报道。1970年代初,屠呦呦从植物中提取了青蒿素。1979年上海生物物理所确定了蒿素青的绝对空间构型。1977年报道了青蒿素结构。[青蒿素结构研究协作组.一种新型的倍半萜内酯青蒿素.科学通报,1977,(3):142.] 1979年12月以英文公开报道青蒿素抗疟作用。[Qinghaosu Antimalarial Coordinatiing Research Group, Antimalarial studies on qinghaosu. Chinese Medicine Journal, 1979, 92(12):811-816.](It remained largely unknown to the rest of the world for about seven years, until results were published in the Chinese Medical Journal in report was met with skepticism at first, partly because the chemical structure of artemisinin, particularly the peroxide, appeared to be too unstable to be a viable drug.) 二,青蒿素的合成全合成,新发现的化合物由已知化合物一步一步的人工合成的过程。半合成,新发现的化合物由另一个未知化合物一步一步的人工合成的过程。全合成在有机合成史中非常重要,几百年来创造许多经典的合成方法及技术等。奎宁作为治疗疟疾的药物已有几百年的历史,是青蒿素的前一代药物,从树皮中提取.大约在1850-2000年之间,有机化学家们不断地全合成奎宁化合物,涌现许多杰出的科学家,开创一个又一个研究领域.[1],1983年1月,Schmid G, Hofheinz W.发表青蒿素全合成论文.[Schmid G, Hofheinz W. Total synthesis of Qinghaosu. J Am Chem Soc, 1983, 105(3):624~625].反应示意图见上面.以(-)-2-异薄荷醇((-)-Isopulegol)为原料,巧妙的设计,最后得到青蒿素.反应物(11)>>反应物(12)>>青蒿素是最后两步关键反应,其他研究者都参照该步骤.[2],1983年6月,许杏祥,朱杰,黄大中,周维善发表了青蒿素半合成的论文.[许杏样,朱杰,黄大中,周维善.青蒿素及其一类物构造和合成的研讨. X. 从青蒿酸立体操纵合成青蒿素和脱氧青蒿素. 化学学报,1983,41(6):574-575].系列论文研究之一,参考论文[1],大约经过5步反应,最后两步借用论文[1],没有独创性.由已知开始物一步一步合成到最后的未知物,这篇论文却把最后5步先合成了,而且关键的两步还是借用论文[1],有疑团丛丛之感!!(《化学学报》 1983年06期,中文摘要)(化学学报(Acta Chim. Sinica),英文摘要)[3],1984年5月许杏祥等报道以香草醛为原料合成双氢青蒿酸甲酯.[许杏祥,朱杰,黄大中,周维善.青蒿素及其一类物结构和合成的研究 XVII.双氢青蒿酸甲酯的立体控制性合成-青蒿素全合成,化学学报,1984,V42(9): 940-942].结合论文[2],构成青蒿素的全合成.但至今为止,没被研究者引用过,不知什么原因,无法重复?既然是全合成,为什么不直说哪?玩弄文字游戏? [4],论文[3]英文版[《Acta Chimica Sinica(English Edition)》 1984年02期,Studies on structures and syntheses of arteannuin and its related compounds——ⅩⅦ.The stereocontrolled total synthesis of methyl dihydroarteannuate—T
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长期以来,对青蒿素的 "身份 "一直存在争议。有人说它是传统的中药,有人说它是西药,还有人说它是中医和西医的结合。那么,青蒿素到底是什么样的?对此,中国药科大学副校长孔令义认为,西医和中医并不是对立的。很多人习惯于把它们区分开来,但实际上,西医和中医是不可分割的,是相辅相成的。西药的来源是中药和天然药物,西药和中药的成分都是化学成分。
青蒿素是从甜蒿的茎和叶中提取的化学成分。它是一种天然产品。而青蒿在我们的日常生活中非常常见。青蒿的植物,即青蒿,是一种深绿色的一年生植物,属于复合科。青蒿素的主要用途是防治疟疾。青蒿素是继吡蚜酮、氯喹和奎因之后最受欢迎的抗疟有效药物。特别是对脑性疟疾和氯喹抗性疟疾,青蒿素具有见效快、毒性小的特点,被世界卫生组织称为 "世界上唯一有效的疟疾治疗药物"。其抗疟机制主要是在治疗疟疾的过程中,青蒿素产生的自由基被激活,自由基与疟原虫的蛋白质发生ACTS,对寄生虫的膜系统结构产生影响,泡膜、核膜和质膜被破坏,线粒体肿胀,内外膜剥落,对疟原虫的细胞结构和功能造成破坏,细胞核内的染色质也受到影响。青蒿素还能明显减少疟原虫对异亮氨酸的摄入,从而抑制寄生虫蛋白质的合成。
抗肿瘤。青蒿素能诱导乳腺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞等癌细胞的凋亡,对癌细胞的生长有明显的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用主要是通过诱导细胞凋亡实现的。二氢青蒿素可以通过增加活性氧(ROS),从而抑制激活缺氧诱导的相关因素,发挥选择性的细胞毒性。青蒿素作用于白血病细胞的细胞膜,改变细胞膜的通透性,增加细胞内钙离子的浓度,不仅能激活钙蛋白酶,使其膨胀死亡,还能促进凋亡物质的释放,加速细胞凋亡。免疫调节。研究发现,青蒿素及其衍生物能抑制T淋巴细胞的有丝分裂,诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖,而无细胞毒素。这一发现对治疗T淋巴细胞介导的自身免疫性疾病具有良好的参考价值。
抗真菌。青蒿素的抗真菌作用也使青蒿素表现出一定的抗真菌活性。研究证实,青蒿素粉和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、白喉杆菌和白喉杆菌有较强的抑制作用,对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌和痢疾杆菌也有一定的抑制作用。其他。临床上还将青蒿素与冬虫夏草一起用于抑制狼疮性肾炎的复发和保护肾脏。其抗纤维化作用可明显降低肺组织的纤维化程度,对预防和治疗疤痕有良好的实用前景。
本文中,我整理了科学家们近年来在抗肿瘤研究中取得的新成果,与大家一起学习! doi:10.1038/s41586-019-1228-x 近日,一篇发表在国际杂志
临床上对于骨髓瘤患者的治疗包括一般治疗和放疗、化疗、骨髓移植等等。多发性骨髓瘤是一种进展性的疾病,应用化疗治疗取得缓解后,大多数病人都会复发。且一部分病人对原先
屠呦呦在学术期刊发表了108份论文。 拓展:简介 屠呦呦,女,1930年12月30日出生于浙江宁波 ,汉族,中共党员,药学家。1951年考入北京大学医学院药学
黄芪甘、温,归脾、肺经。具有补气升阳、益卫固表、托毒生肌、利水消肿的作用。用于治疗脾肺气虚和中气下陷之证,具体表现为神疲乏力、气短懒言、语声低微、畏寒多汗、脾虚
2018年,免疫检查点抑制剂在国内上市,中国患者有更多机会享受免疫治疗带来的生存获益。而且,我们也迎来了更多的免疫治疗成果;更多的免疫治疗适应症获批用于临床实践