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一,青蒿素的发现屠呦呦发现青蒿素(Artemisinin),一种治疗疟疾的药物,在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命,获得2011年度拉斯克-狄贝基临床医学研究奖。引起人们对参与青蒿素研制人员的关注,特别是周维善院士等人全合成青蒿素,得到媒体大量报道。1970年代初,屠呦呦从植物中提取了青蒿素。1979年上海生物物理所确定了蒿素青的绝对空间构型。1977年报道了青蒿素结构。[青蒿素结构研究协作组.一种新型的倍半萜内酯青蒿素.科学通报,1977,(3):142.] 1979年12月以英文公开报道青蒿素抗疟作用。[Qinghaosu Antimalarial Coordinatiing Research Group, Antimalarial studies on qinghaosu. Chinese Medicine Journal, 1979, 92(12):811-816.](It remained largely unknown to the rest of the world for about seven years, until results were published in the Chinese Medical Journal in report was met with skepticism at first, partly because the chemical structure of artemisinin, particularly the peroxide, appeared to be too unstable to be a viable drug.) 二,青蒿素的合成全合成,新发现的化合物由已知化合物一步一步的人工合成的过程。半合成,新发现的化合物由另一个未知化合物一步一步的人工合成的过程。全合成在有机合成史中非常重要,几百年来创造许多经典的合成方法及技术等。奎宁作为治疗疟疾的药物已有几百年的历史,是青蒿素的前一代药物,从树皮中提取.大约在1850-2000年之间,有机化学家们不断地全合成奎宁化合物,涌现许多杰出的科学家,开创一个又一个研究领域.[1],1983年1月,Schmid G, Hofheinz W.发表青蒿素全合成论文.[Schmid G, Hofheinz W. Total synthesis of Qinghaosu. J Am Chem Soc, 1983, 105(3):624~625].反应示意图见上面.以(-)-2-异薄荷醇((-)-Isopulegol)为原料,巧妙的设计,最后得到青蒿素.反应物(11)>>反应物(12)>>青蒿素是最后两步关键反应,其他研究者都参照该步骤.[2],1983年6月,许杏祥,朱杰,黄大中,周维善发表了青蒿素半合成的论文.[许杏样,朱杰,黄大中,周维善.青蒿素及其一类物构造和合成的研讨. X. 从青蒿酸立体操纵合成青蒿素和脱氧青蒿素. 化学学报,1983,41(6):574-575].系列论文研究之一,参考论文[1],大约经过5步反应,最后两步借用论文[1],没有独创性.由已知开始物一步一步合成到最后的未知物,这篇论文却把最后5步先合成了,而且关键的两步还是借用论文[1],有疑团丛丛之感!!(《化学学报》 1983年06期,中文摘要)(化学学报(Acta Chim. Sinica),英文摘要)[3],1984年5月许杏祥等报道以香草醛为原料合成双氢青蒿酸甲酯.[许杏祥,朱杰,黄大中,周维善.青蒿素及其一类物结构和合成的研究 XVII.双氢青蒿酸甲酯的立体控制性合成-青蒿素全合成,化学学报,1984,V42(9): 940-942].结合论文[2],构成青蒿素的全合成.但至今为止,没被研究者引用过,不知什么原因,无法重复?既然是全合成,为什么不直说哪?玩弄文字游戏? [4],论文[3]英文版[《Acta Chimica Sinica(English Edition)》 1984年02期,Studies on structures and syntheses of arteannuin and its related compounds——ⅩⅦ.The stereocontrolled total synthesis of methyl dihydroarteannuate—T
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抗疟新药青蒿素的第一发明人 疟疾是危害严重的世界性流行病,全球百余国家年约三亿多人感染疟疾。自本世纪六十年代起,氯喹等原有抗疟药因疟原虫对此产生抗药性而失效。时值越南战争,促使国际上迫切寻找新结构类型抗疟药。在国内(曾由“523”办....1913
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“梅花香自苦寒来”,学习她的“韧劲儿”。青蒿素的发现谈何容易,屠呦呦和其团队付出了怎样的艰辛,世人难以想象。如果没有锲而不舍的“韧劲儿”,科学实验难有建树。 “千锤万凿出深山”,学习她的“钻劲儿”。第二次世界大战结束后,引发疟疾的疟原虫产生了抗药性,科学家们开始寻找新药。在漫长的探索中,中国政府也启动了“523项目”,屠呦呦开创性地发现了青蒿素,开创了疟疾治疗新方法。如果没有勇于探索的“钻劲儿”,这项科研成果很可能付诸东流。 “柳暗花明又一村”,学习她的“悟劲儿”。屠呦呦从系统整理历代医籍入手,她查阅经典医书、地方药志,四处走访老中医,做了2000多张资料卡片,最后整理出一个600多种(包括青蒿在内)草药的《抗疟单验方集》。“我们祖先早有用青蒿治疗疟疾的经验。我们为什么就做不出来呢?”屠呦呦再次翻阅古代文献寻找答案。《肘后备急方》中的几句话引起了她的注意:“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。”如果没有“悟劲儿”,屠呦呦不会想到结合现代科学技术,首次采用乙醚低温提取,如愿获得抗疟效果明显的青蒿提取物。 “为有源头活水来”,学习她的“补劲儿”。大学时学的是西医,毕业后进入中医研究院(现中国中医科学院),接受过两年半的“西医学中医”教育。西学中的屠呦呦在中医方面做出了杰出贡献,就在于她的“补劲儿”。不断注入新知识,贯穿中医精粹,形成了渊博的学识,才会到达“一览众山小”的境界。 “不畏浮云遮望眼”,学习她的“敢劲儿”。屠呦呦专心做科研,耐得住寂寞与枯燥,勇于面对质疑,不为世俗所动,不图“短平快”,终于站在科学的巅峰,接受全世界的瞩目。
青春是人生中一段难以磨灭的插曲,它注定是不平凡的,它需要我们用心灵和智慧去诠释,它更需要我们用勇气和自信去充实。下面是我给大家整理的关于五四 青年节
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