中国医院药学杂志头孢克肟

你好：头孢克肟药理：本品为第三代口服头孢菌素，抗菌谱广，对化脓性链球菌、肺炎球菌、无乳链球菌、淋球菌、流感杆菌、摩拉卡他菌及大肠杆菌、肺炎杆菌等多数肠杆菌科细菌具有良好抗菌活性。本品对 D组链球菌、肠球菌属、李斯忒菌、多数葡萄球菌、肠杆菌属、绿脓杆菌及其他假单胞菌属无作用。头孢克肟对β内酰胺酶高度稳定，与青霉素结合蛋白 3、1a和 1b有高度亲和力，使细菌细胞壁合成受阻，细菌迅速溶解、死亡。药动学本品口服吸收，生物利用度 40％～50％。口服混悬剂的生物利用度比口服片剂者约增高 10％～25％。单次口服 100mg及400mg片剂后平均血药峰浓度分别可达 2mg/L及 。口服后 24h内约 50％以原形由尿排出。血浆蛋白结合率约 65％。血清消除半减期 3～4h。本品很少经血透或腹膜透析清除。肾功能减退者其半减期延长，但肌酐清除率＜平方米·秒时才需调整剂量。[药理作用] 本品为广谱第四代头孢抗菌素。大多数革兰氏阴性(G-)需氧菌对CFX敏感，而产酶和不产酶的金葡菌、表皮萄葡球菌则不敏感。另外，CFX对肠道球菌及拟杆菌属作用很弱，对假单孢菌属如绿脓杆菌基本无效。Krepil等人将CFX与头孢氨苄(CPL)头孢克罗(CC)以及奥格门汀(Au)等口服抗生素的抗菌作用进行了比较，CFX对大肠杆菌、肺炎杆菌和伤寒杆菌的作用比CC和Au强 8～10倍。CFX对各种细菌产生的β-内酰胺酶高度耐受，因而对粘膜炎布兰汉氏球菌及流感嗜血杆菌相当敏感。药动学口服片剂只能吸收40％～50％并且缓慢；口服悬浮液吸收较迅速完全。口服50mg、100mg和200mg，4小时后血浓度分别为、和μg/mL。口服CFX片剂100mg，200mg，400mg后，峰浓度分别为μg/ml，～μg/ml，～μg/ml。达峰时间平均为3～4h。饱腹时，血药和尿药峰浓度基本无变化，食物可使达峰时间略延迟。CFX的t1/2为3～4h，比其它口服头孢菌素显著延长。本品生物利用度为45％。CFX广泛分布于全身组织，6名健康志愿者口服400mg后 6～7h，平均组织峰浓度为μg/ml，胆汁中为190μg/ml，前列腺为μg/ml。在痰液、扁桃体、中耳分泌物、胆汁中分布良好。CFX 32～50％以原形药物从尿中排泄，而头孢克罗、头孢氨苄和头孢拉定的原形尿排泄为80％～100％。当病人肌酐清除率低于20ml／min时，CFX的肾清除率可降低50％以上，t1/2可增至11h。CFX在粪便中的浓度很高，说明口服吸收弱。Faulkner RD等对年青人(18～35)岁和老年差别不显著，不必调整剂量。目前尚未发现 CFX明显的药物相互作用。适应症：适用于支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎、胆囊炎、胆管炎、猩红热、中耳炎、鼻窦炎。用法用量：每口2次，每次服 50～100mg，重症可增至200mg／次，儿童每日2次，每次服～3mg／kg。[制剂与规格]胶囊剂：50mg／粒，100mg／粒。禁用慎用：肾功能不良者应减量应用。孕妇、新生儿、早产儿慎用。不良反应：罕见休克症状，如遇不适感，口内异常感，哮喘，眩晕，便意，耳鸣，冒汗等症状，应停药。本人有休克史者禁用。家族对β-内酰胺类有过敏史者，应慎用。约有％人出现皮疹红斑、瘙痒等过敏症。偶见粒细胞减少和嗜酸粒细胞增多(％)，罕见血小板减少，伪膜性结肠炎。头孢烯类有溶血性贫血报道。偶见SGOT，SGPT，碱性磷酸酯酶上升，约％。偶见BUN上升。偶见消化道的腹泻、胃痛、心窝病、腹痛、食欲不振、恶心等，约占2％。罕见口炎、念珠菌病、维生素K和维生素B缺乏、头痛等。总的副反应约占％。