药学论文抗抑郁研究

《药学知识二》必背知识点：抗抑郁药

抑郁症是精神障碍，分为轻度，中度和重度三级。以持续的心境恶劣与情绪低落、兴趣缺失、精力不足等为主要临床特征。

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

抗抑郁药根据化学结构及作用机制的不同可分为三环类抗抑郁药、四环类抗抑郁药、选择性 5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂、5-HT

及去甲肾上腺素再摄取抑制剂、去甲肾上腺素能及特异性 5-HT 能抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂、选择性去甲肾上腺素能抑制剂及其他类。

(考点)

1.三环类抗抑郁药

该类药主要通过抑制突触前膜对 5-HT 及去甲肾上腺素的再摄取，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。代表药为阿米替林、丙米嗪、氯米帕明和多塞平。

2.四环类抗抑郁药

四环类抗抑郁药通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能。代表药马普替林。

3.选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂

本类药物主要通过选择性抑制 5-HT 的再摄取，增加突触间隙 5-HT

浓度，发挥抗抑郁作用。本品与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几乎无亲和力。本类药物除舍曲林口服吸收缓慢外，其他药物口服吸收均较良好。除西酞普兰、艾司西酞普兰外，均存在首关效应。

4.单胺氧化酶抑制剂

本类药通过抑制 A 型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT 及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺素、5-HT

和多巴胺能神经功能，而发挥抗抑郁作用。代表药为吗氯贝胺。吗氯贝胺口服吸收完全。

及去甲肾上腺素再摄取抑制剂

本类药物主要通过抑制 5-HT 及去甲肾上腺素(NE)再摄取，增强中枢 5-HT 能及 NE

能神经功能而发挥抗抑郁作用。代表药文拉法辛、度洛西汀。文拉法辛口服易吸收，存在首过代谢。

本类药物对难治性抑郁症的疗效明显优于 5-羟色胺再摄取抑制剂，甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。

(二)典型的不良反应

1.三环类抗抑郁药

常见抗胆碱能效应(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速)、心律失常、溢乳、嗜睡、体重增加、心电图异常、性功能障碍等。

2.四环类抗抑郁药

常见抗胆碱能效应(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高);偶见肝脏转氨酶 AST 及 ALT 升高、眩晕、嗜睡、体重改变等。

3.选择性 5-HT 再摄取抑制剂

当与曲坦类抗偏头痛药、单胺氧化酶抑制剂等与本类药联合应用时，应警惕引发5-羟色胺综合征，应注意在停用单胺氧化酶抑制剂后 14

日才可应用，反之亦然。

4.单胺氧化酶抑制剂

吗氯贝胺常见多汗、口干、失眠、困倦、心悸等;少见震颤、肝脏转氨酶 AST 及 ALT 升高、可逆性意识模糊。

(三)禁忌证

1.对选择性 5-HT 再摄取抑制剂及其赋形剂过敏者、正在服用单胺氧化酶抑制剂者禁用选择性5-HT 再摄取抑制剂。

2.对阿米替林过敏、严重心脏病、高血压、肝肾功能不全、青光眼、排尿困难、尿潴留以及同时服用单胺氧化酶抑制剂患者禁用阿米替林。对氯米帕明过敏者、对苯二氮革类药和三环抗抑郁药过敏者及同时服用单胺氧化酶抑制剂治疗者、心肌梗死急性发作期者禁用氯米帕明。严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺功能亢进、肝功能损害、谵妄、粒细胞减少、对三环类药过敏者禁用多塞平。

3.对四环类抗抑郁药马普替林及其赋形剂过敏者、急性心肌梗死或心脏传导阻滞、癫痫或有惊厥病史、窄角型青光眼、尿潴留、合并使用单胺氧化酶抑制剂者禁用马普替林。

4.对吗氯贝胺过敏者、有意识障碍者、嗜铬细胞瘤患者、儿童及正在服用某些可影响单胺类药物浓度的药物(选择性 5-HT

再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药)的患者禁用吗氯贝胺。

5.对文拉法辛及其赋形剂过敏者及在服单胺氧化酶抑制剂患者禁用文拉法辛。对曲唑酮及其赋形剂过敏者、严重的心脏病或心律失常者、意识障碍者禁用曲唑酮。对米氮平及其赋形剂过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂患者禁用米氮平。对度洛西汀过敏与正在服用单胺氧化酶抑制剂者及未经治疗的窄角型青光眼患者禁用度洛西汀。

(四)药物相互作用

1.三环类抗抑郁药

(1)西咪替丁、哌醋甲酯、抗精神病药、钙通道阻滞剂等肝药酶抑制剂可降低三环类抗抑郁药的代谢，导致血浆药物浓度升高，易引起或加重不良反应，甚至产生中毒症状。巴比妥类等肝药酶诱导剂可加速本类药的代谢，降低血浆浓度，减弱抗抑郁作用。

(2)本类药与单胺氧化酶抑制剂合用或先后用药，可引起严重不良反应，主要为 5-羟色胺综合征，如高血压、高热、肌阵挛、意识障碍等。

(3)本类药与抗惊厥药合用，可降低癫痫阈值，降低抗惊厥药作用，故需调整抗惊厥药剂量。

(4)氯米帕明、丙米嗪、多塞平等与华法林、双香豆素、茴茚二酮等抗凝血药合用，可降低抗凝血药的代谢，增加出血风险，应密切检测凝血酶原时间。

(5)氯米帕明与抗组胺药或抗胆碱药合用，可增强抗胆碱作用;与雌激素合用，可降低氯米帕明的抗抑郁作用，并增加不良反应;与肾上腺素受体激动剂合用，可引起严重的高血压和高热;与

5-HT 受体激动剂合用，可产生 5-HT 综合征。

2.四环类抗抑郁药

(1)马普替林与抗组胺药合用可增强抗胆碱作用;与单胺氧化酶抑制剂合用易引起 5-HT

综合征;与甲状腺激素合用可增加心律失常的危险;可增加癫痫发作的危险性，使抗癫痫药疗效降低。

(2)与肌松药、巴比妥类和苯二氮卓类等镇静催眠药、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、镇痛药等合用可导致过度嗜睡。

3.选择性 5-HT 再摄取抑制剂

(1)与单胺氧化酶抑制剂合用可引起 5-HT 综合征，表现为不安、肌阵挛、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱，严重者可致死亡。

(2)与增强 5-HT 能神经功能的药物合用可引起 5-HT 综合征。

(3)帕罗西汀能增强口服抗凝血药(华法林)和强心苷的药效。。

4.单胺氧化酶抑制剂

(1)与加强单胺类神经功能药合用，可出现高血压危象或 5-HT 综合征等严重不良反应。

(2)与肝药酶诱导剂合用，可加速代谢，降低血药浓度，影响疗效;与肝药酶抑制剂合用，可减慢单胺氧化酶抑制剂代谢，增高血药浓度，产生不良反应。

5.其他

(1)文拉法辛、米氮平、曲唑酮与单胺氧化酶抑制剂合用可导致严重的不良反应;与乙醇合用可增强中枢抑制作用。

(2)文拉法辛、曲唑酮与增强 5-HT 能神经功能的药物合用可引起 5-HT 综合征。

(3)文拉法辛与三环类抗抑郁药合用，两类药的'毒性均可增加;文拉法辛与华法林合用，可使凝血酶原时间延长;米氮平可加重苯二氮卓类药的镇静作用。

二、用药监护(考试重点)

(一)用药宜个体化

应从小剂量开始，逐增剂量

(二)切忌频繁换药

抗抑郁药起效缓慢，一般 4～6 周方显效,要有足够的耐心，切忌频繁换药。

(三)换用抗抑郁药时要谨慎

换用不同种类的抗抑郁药时，应该停留一定的时间，以利于药物的清除，防止药物相互作用。氟西汀需停药 5 周才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他 5-HT

再摄取抑制剂需 2 周。

(四)尽可能单一用药：

三、主要药品

氟西汀

Fluoxetine

【适应证】用于抑郁症、强迫症以及神经性贪食症。

帕罗西汀

【适应证】用于抑郁症、强迫症、惊恐障碍及社交恐怖障碍等。

舍曲林

【适应证】(1)用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。

西酞普兰

Citalopram

【适应证】用于各种类型的抑郁症。

【注意事项】

(1)肝功能不全者使用本品后血浆浓度会明显增加，因此不推荐此类患者服用度洛西汀。

(2)严重肾功能不全(肌酐清除率<30ml/min)者使用度洛西汀，其血浆浓度会增加，尤其是其代谢物。因此，不推荐终末期肾病患者使用本品。

(3)妊娠及哺乳期妇女不推荐使用。

(4)既往有癫痫发作史者、已稳定的窄角型青光眼者慎用。

记忆技巧：焦虑抑郁选西汀，起效缓慢防骤停;

用药监测肝和肾，青光眼者要慎用。

药品与人体健康摘要：药品在维护我们的身体健康中起着不可替代的作用。我们的身体一旦受到疾病的侵扰，譬如感冒、腹泻、发烧等，小到身体不适，大到身体重大疾患，都必须使用药品予以调节或治疗，才能恢复健康。因此，健康离不开药品，我们的生活离更不开药品，药品与人体健康息息相关。关键词：药品；健康；药品颜色；服药禁忌正文： 一、 认识药品1．种类复杂性：2．药品的医用专属性：3．药品质量的严格性二、药品的颜色三、服药禁忌：错误一：简单的随一日三餐服药错误二：躺着服药躺着服药，药物容易粘附于食道壁。不仅影响疗效还可能刺激食道，引起咳嗽或局部炎症；严重的甚至损伤食道壁，埋下患食道癌的隐忧。所以，最好取坐位或站姿服药。错误三：干吞药错误四：掰碎吃或用水溶解后吃错误五：用饮料送药错误六：对着瓶口喝错误八：喝水过多错误九：服药后马上运动错误十：服药期间饮食禁忌以下提供了一些常用药物服用期间的饮食禁忌：降血压药、抗心绞痛：服用期间忌喝西柚汁、忌吃含盐高的食品。因为西柚汁中的柚皮素可以影响肝脏中某些酶的作用，而这种酶恰与降血压喝抗心绞痛药物的代谢有关。以治疗心绞痛药物费乐的平为例，一杯西柚汁就能让体内的血药浓度上升134%，相当于服了2倍多的药，明显过量，大大增加副作用。而食盐则会引起血压升高，降低降压药的疗效，同时加重心绞痛的程度。治疗头疼药：服用期间忌饮酒。因为酒精进入人体后需要被氧化成乙醛，再进一步氧化成乙酸代谢掉。而此类药物会妨碍乙醛氧化成乙酸，导致体内乙醛蓄积，加重头痛症状。同时，酒精还易让人昏昏欲睡，会与这类药物中大都很有的巴比妥成分的药效重叠。抗抑郁药、痢特灵、抗结核药、抗肿瘤药：忌吃奶酪、香蕉、油梨、豆浆、啤酒等汗酪胺较多的食物。抗抑郁药的作用机理是抑制体内的单氨氧化酶（MAO）。单这种MAO抑制剂容易与酪胺发生反应。产生去甲肾上腺素，聚集过多将使血压常升高，表现出恶心、呕吐、腹痛、腹泻、呼吸困难、头晕、头痛等不良症状，而且抗抑郁的目的也无法完成。痢特灵、有些抗结核药（如雷米封等）喝抗肿瘤药（如甲基苄肼等）中也都含有MAO抑制剂，碰到含有酪胺的食品，都容易出现麻烦。苦味健胃药、助消化药、中药：忌吃糖或甜食。因为苦味健胃药和助消化药只要通过刺激末梢神经，反射性分泌唾液、胃液等消化液、以达到助消化、促食欲的作用。糖或甜食会掩盖苦味、降低药效。对于中药来说，糖或甜食还容易与药物中的很多成分发生反应，坚守有效成分含量，降低药效。钙补充剂：忌食含草酸风骨的菠菜、茶、杏仁等。因为草酸在小肠中会与钙结合，产生无法吸收的不可溶物质，在阻碍钙的吸收的同时还可能形成结石。铁补充剂：忌食过多动、植物油脂。因为油脂会抑制胃酸的分泌，影响三价铁离子转变为二价铁离子，不利于胃肠道对铁的吸收，削弱补贴补血效果，典补充剂：忌食菠菜、淘、黎等。因为这些食物会阻碍碘进入甲状腺。服药禁忌大家都不引起重视，每年500万聋儿中也有50万是此原因所致。四、制药人的使命第一，社会公共性。人类的生物秉赋一直在促使人类尽可能的增进健康、延长生命以保证人类的繁衍。药品因其特殊功效而倍受重视。在现代社会，享有健康的权利和生命的权利已经成为受法律保护的基本人权。因此，药品关系到整个人类社会的繁衍和发展。药品的社会公共性是建立全民医疗保健和医疗保险制度的依据。 第二，作用的两重性。药品可以防病治病，康复保健，然而“是药三分毒”，任何药品又有不同程度的毒副作用。所以管理有方、用之得当，药品就能治病救人，保护健康。反之，则会堕落成可怖的毒药，危害人体健康和生命安全。 第三，质量的单一性。药品的物理、化学、生物药剂学、安全性、有效性、稳定性、均一性等质量指标必须符合国家规定的标准。只有符合国家标准的药品，才能保证疗效。低于或高于规定的质量标准都可能降低甚至失去药品的疗效或者加剧药品的毒、副作用。因此，进入流通渠道的药品，只允许有合格品，绝对不允许有次品或等外品。 第四，鉴定的专业性。药品质量的优劣、真伪，一般消费者难以识别。必须有专业的技术人员和专门机构，依据法定的标准，运用科学的方法和合乎要求的仪器设备，才能做出鉴定。第五，适用的局限性。由于缺乏治病防病所需的专业医学和药学知识，人们多数情况下只能在执业医师和执业药师的指导下，甚至还要在医护人员的监护下，才能合理用药，达到防病治病、保护健康的目的。若滥用药物则容易造成中毒或产生药源性疾病。另外，人们生病时有时更需要一点药物的配合。参考文献：[1]杨淼;药品健康与寿命,60%取决于自己; 就业与保障,编辑部邮箱 2008年12期;[2]骆叶;张金钟;药品安全与人类健康的可持续发展; 医院管理论坛,编辑部邮箱 2009年 04期[3]曹健；药品名称混乱对安全用药的危害及对策；湖南医科大学学报(社会科学版)；2010/03[4]宁广华；服药饮食7禁忌婚姻与家庭(社会纪实) 2006/02[5]于敬；十种服药禁忌；今日科技；2006/04[6]一泽；10种服药禁忌你有所不知；招商周刊；2003/47