大一药学概论论文阿司匹林

阿司匹林刚出现时，主要的作用为解热镇痛，是一种非甾体抗炎药，它的作用机理主要通过抑制前列腺素、缓激肽、组胺等的合成产生解热、镇痛和抗炎作用。其解热作用机制可能是通过作用于下丘脑体温调节中枢，使外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，散热增加而降温。其镇痛作用属于外周性镇痛药，所以说主要是治标的药物。 随着不断的实践，近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用，能阻止血栓形成，临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成，目前，许多中老年人都长期服用小剂量阿司匹林。但是，一项涉及万名患者的调查研究发现:超过1/10的患者服用阿司匹林不当。一、阿司匹林药效，男女有别 阿司匹林药效，男女有别:帮女性预防卒中，为男人保护心脏。 阿司匹林具有降低男性心脏病和卒中发生的双重效果，但对45岁-65岁的中年女性而言，阿司匹林能帮助女性预防卒中，却不能起到预防心脏病的作用。 只有那些超过65岁的女性，阿司匹林才有明显的双重预防效果。服用后发生卒中和心脏病的风险可分别降低30％和34 绝经期前，没有高血压、糖尿病或血脂异常的女性，无需服用阿司匹林。 二、阿司匹林的应用剂量 急性心肌梗死发作早期:尽快嚼服300毫克阿司匹林，可使患者死亡风险减少23％；如果能与早期溶栓药合用，可使死亡率下降 40％～50％。病情稳定后，患者应长期坚持服用阿司匹林，每日75～150毫克。 65岁以下的心房颤动患者:如果无器质性心脏病，无高血压、糖尿病、血脂异常，为了预防卒中，可以服用阿司匹林，剂量为每日300毫克。 而对于有器质性心脏病或有上述高血压等危险因素者，阿司匹林的有效性不如新型口服抗凝药，并且可导致较多的出血副作用。三、高血压患者服用阿司匹林的时机 阿司匹林的副作用主要是引起出血。对于有活动性溃疡病的患者，可引起病情加重甚至消化道出血。 高血压患者应在使用降压药物使血压下降至140/90mmHg以下时，再开始使用阿司匹林，否则，如果血压未得到控制时使用阿司匹林，可能增加脑出血的风险。 四、阿司匹林肠溶片是餐前还是餐后服？ 肠溶阿司匹林有一层耐酸的包衣，保护它顺利通过胃内酸性环境不被溶解，到达小肠碱性环境缓慢释放吸收，减少胃肠道不良反应。如在餐中或餐后服，阿司匹林会与食物中碱性物质混合延长胃内停留时间，释放阿司匹林药物会产生胃肠道副作用。空腹服用可缩短胃内停留时间，顺利到达吸收部位小肠，建议阿司匹林肠溶片最好在空腹服用，但是前提条件是选用肠包衣好的肠溶阿司匹林片。五、阿司匹林是早晨还是晚上服？ 有人讲，夜间血流缓慢，易生血栓，应睡前服用阿司匹林。又有人说，清晨是心肌梗死或脑卒中高发时段，阿司匹林应清晨服。实际上，这两种说法都没有科学根据。 阿司匹林对于血小板的抑制作用是不可逆性的。虽然该药的血浆半衰期只有15～20分钟，但其抗血小板作用却可以持续7～10天（即血小板的整个生命周期）。从此角度来讲，每天任何时间服用阿司匹林的作用都是相同的。 如果夜间血压高，难以控制，需用多种降血压药物时，可将其中一种降压药物放在睡前服，并同时服用阿司匹林，这在一定程度上可加强降血压的作用。 六、时刻牢记阿司匹林的出血风险 低剂量阿司匹林长期应用也可致食管、小肠、结直肠的损伤，发生溃疡、出血、肠腔狭窄和穿孔。出血症状包括:呕出鲜红血（上消化道出血）、呕血呈暗红色（上消化道出血减缓或停止）以及黑便（肠道出血）等。出现这些症状应立即就医。 长期服用阿司匹林还可引起皮下出血。患者表现为皮肤青紫或有出血点，甚至牙龈出血或鼻出血，老年女性尤为常见。由于阿司匹林具有抗凝血作用，会使手术出血风险加大。这些应引起广泛地重视。 阿司匹林服药后12个月内为消化道损伤的多发阶段，3个月时达高峰。应提醒患者每1~3个月定期检查粪便潜血及血常规。一旦出现白细胞、血小板计数下降或血红蛋白降低应立即停药。 另外，长期服用阿司匹林还能引起中毒。主要表现为头痛°、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退等症状。 七、阿司匹林抵抗 不少学者认为，与其称这种现象为“抵抗”，不如称之为“无效”。不可因为这一不能明确界定的现象导致需用阿司匹林的心血管高危患者对使用阿司匹林产生怀疑和用药的延迟。 综上所述，阿司匹林并非无所不能的神药，不能随便长期服用，服用时也需要咨询医生进行指导！

阿司匹林妙用非常多，很多人不清楚，都学学

药物药理 药物效力动力学 ①镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性； ②消炎作用；确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关； ③解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用，此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关； ④抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于消炎作用； ⑤对血小板聚集的抑制作用：是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。 药物代谢动力学 口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65～90％。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。半衰期为15～20小钟；水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH, 一次服小剂量时约为2～3小时; 大剂量时可达20小时以上， 反复用药时可达5～18小时 。一次口服阿司匹林后,在乳汁中的水杨酸盐半衰期为～小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1～2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25～50μg/ml；抗内湿、消炎时为150～300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量及血药浓度的增加而增加，在大剂量用药(如抗风湿)时可长达7天。 长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途经已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH对排泄速度有影响, 在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。 床可用于下列情况。镇痛、解热可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病因，故需同时应用其他药物参因治疗。 消炎、抗风湿阿司匹林为治疗风湿热的首选药物，用药后可解热、减轻炎症，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，加用本品治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。 关节炎除风湿性关节炎外， 本品也用于治疗类风湿性关节炎，可改善症状，为进一步治疗创造条件。此外，本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。 抗血栓本品对血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成， 临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 不良反应 阿司匹林 1、胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛，严重者可导致上消化道出血，长期使用可增加消化性溃疡的发生率。 2、过敏反应：过敏反应主要表现为支气管痉挛性过敏反应和皮肤过敏反应，病人可表现为呼吸困难、气促、哮喘、皮肤瘙痒、荨麻疹或药疹等。3、肾损害：对老年患者、肾低灌流者和肾功能不全者，大剂量应用本品可进一步影响肾脏灌流，导致或加重肾损害，但停药可恢复。4、肝损害：少数病人出现转氨酶增高，停药后可恢复。5、水杨酸反应：主要见于长时间较大剂量用药时，是一种慢性的水杨酸盐中毒，表现为头晕、头痛、耳鸣、听力下降，甚至精神错乱等，需立即停药，对症处理。

阿司匹林是使用最多、使用时间长的解热、镇痛和消炎药物，能抑制体温调节中枢的前列腺素合成酶，使前列腺素（pge1）合成、释放减少，从而恢复体温中枢的正常反应性，使外周血管扩张并排汗，使体温恢复正常。本品尚具抗炎、抗风湿作用，并促进人体内所合成的尿酸的排泄，对抗血小板的聚集。适用于解热，减轻中度疼痛如关节炎、神经痛、肌肉痛、头痛、偏头痛、痛经、牙痛、咽喉痛、感冒及流感症状。