何首乌的药理作用研究论文

生首乌味苦、涩，性微温，入肝、肾经。有润肠通便，解毒，截疟的作用。用于肠燥便秘，瘰历，疮痈及久疟等症。制首乌兼有甘味，有补肝肾，益精血的作用，主要用于血虚萎黄，眩晕，失眠，头发早白，腰膝酸软，筋骨不健等症。 第一次问题补充：可以经常服用吗？怎么服用，好呢？ 如素体肝肾不足、精血亏虚者可常服。介绍你一个在中华素食网上记载的何首乌粥。 料：何首乌，粳米，红枣，白糖，水。 将何首乌洗净晒干，研为细粉，每次用20～30克，选上好粳米50克，红枣2枚，白糖适量，加水500毫升，放入沙锅内，先煮成稀粥，然后和入首乌粉，轻轻搅匀，用文火烧至数滚，见粥汤稠粘停火、盖紧焖5分钟即可。每天早晚餐温热顿服。 注意：大便溏泄与痰湿盛者忌食；2．忌与猪、羊肉血、无鳞鱼、萝卜、葱、蒜等同用；3．忌用铁器煮粥。 何首乌原本是一个人，据说他是唐朝顺州南河（今广西陆川县西）人。其祖父名何田儿，自幼体弱多病，58岁尚未娶妻生子。有一天晚上他醉卧山野，见两根野藤自动相互交合。他把这种藤和根挖回去，晒干后研成粉，空腹用酒送服，身体渐渐强壮起来。后结婚生子，遂改名为何能嗣。儿子何延秀也照方服用，父子二人均活到160岁。孙子何首乌也照方服用，活到130岁仍然须发乌黑。何首乌有一个好友叫李安期，见首乌家人如此长寿，就设法偷了一些野藤服用，不久也变得身体强壮。李安期遂将这个方药传给了乡亲们。因为不知道野藤的名字，人们就把它叫何首乌。 中药何首乌有生首乌与制首乌之分，直接切片入药为生首乌，用黑豆煮汁拌蒸后晒干入药为制首乌。二者的功用有所不同：生首乌功能解毒、消痈、润肠通便，常用于治疗瘰疬疮痈、风疹瘙痒、肠燥便秘；制首乌功能补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨，用于血虚萎黄、眩晕耳鸣、须发早白、腰膝酸软、肢体麻木、崩漏带下、久疟体虚等。 何首乌是益寿延年常用药物，现代药理研究证明，何首乌具有抗衰老、增强机体免疫功能、降血脂、抗菌、通便等多种作用。 流传于民间的何首乌煮鸡蛋，是一种简便有效的健身膳食。用制首乌100克洗净切长条，用水浸泡15分钟，放入鸡蛋2个，再加入适量的葱、姜、盐、料酒等。武火烧沸，文火煮至蛋熟。将蛋取出用凉水浸一下，剥去蛋壳再于锅内煮2～3分钟食用，吃蛋喝汤，每天一次，最适用于虚不受补的患者。此外，用何首乌来治疗白发、脱发等疾病具有方法简便、疗效可靠的优点，大家不妨一试： 脱发：用制首乌100克，碎成小块，放入暖水瓶内，开水浸泡半天，颜色成棕红色即可饮用，随添加开水浸泡，待茶色浅淡，更换新品。饮用期间，患处用生姜片涂擦，每天数次。 白发：制首乌、熟地各30克，当归15克，浸于1000毫升的粮食酒中，10～15天后开始饮用，每天约15～30毫升，连续饮至见效。 据报道，个别患者服用何首乌后出现过憋气、心慌、上腹部隐痛、身有发痒红疹、药物热、急性肝损害等症状，因此使用时应当注意。本品在煎煮过程中应忌用铁器。 本文综述了近年来何首乌化学成分、药理作用、临床应用的研究进展，查阅了近10年来国内外有关何首乌的成分、药理、临床及不良反应研究的文献，进行分析、总结。发现近年对何首乌的研究比较深入，从何首乌的乙酸乙酯不溶部分及制何首乌的正丁醇萃取部分中各发现了两种新化合物单体。在药理学方面，何首乌不但有抗衰老、提高免疫力、降血脂、心血管保护等作用，还有神经元保护、抗皮肤脂质过氧化的作用，临床除常用于治疗高脂血症，还可用于治疗老年体衰、动脉硬化、血管性痴呆、脱发及皮肤瘙痒等症。何首乌的主要不良反应为肝损害。可见，何首乌作为一味传统中药，有着很大的开发价值，尤其是在降血脂和抗衰老方面，应作进一步的研究和应用。在对何首乌进行研发的过程中，应对其不良反应予以足够的重视。 何首乌始载于《开宝本草》，为蓼科植物何首乌的干燥块根，其性微温，味苦、甘、涩。临床应用有生首乌和制首乌之别。生首乌能解毒，消痈，润肠通便。主治瘰疡疮痈，风疹瘙痒，肠燥便秘。制首乌功能补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨。主治血虚萎黄，眩晕耳鸣，须发早白，腰膝酸软，肢体麻木，崩漏带下，久疟体虚。现代中医临床上常用于治疗高脂血症 。 生制首乌性味相同，功效主治不同。实验表明其成分、作用毒性均有差异，生首乌经炮制后所含结合型蒽醌可转变为游离型;因而生首乌有轻度泻下作用而制首乌则无;生首乌有明显毒性而制首乌毒性甚小。 1 化学成分 何首乌主要含三类有效成分:二苯乙烯苷类化合物、蒽醌类化合物及聚合原花青素。此外还含有卵磷脂和多种微量元素 。二苯乙烯苷类化合物是一类具有显著药理活性的水溶性成分，其代表成分二苯乙烯苷，具有显著的降脂作用。李建北等从四川产何首乌块根的乙酸乙酯部分得到16个已知化合物，经理化常数和光谱分析，确定为大黄素，大黄素甲醚，大黄素-1，6-二甲醚，大黄素-8-甲醚，ω-羟基大黄素，ω-羟基大黄素-8-甲醚，2-乙酰大黄素，大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷，2-甲氧基-6-乙酰基-7-四基胡桃醌，苜蓿素，穆坪马兜铃酰胺，2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖甙，胡萝卜苷及没食子酸。周立新等又在何首乌乙酸乙酯不溶部分中分离得到五个单体，经理化常数测定，光谱分析及衍生物制备，确定了两个化合物的结构为新化合物。化合物I为1，3-二羟基-6，7-二甲基口山酮-1-O-β-D-葡萄糖苷，命名为何首乌乙素;化合物Ⅱ为2，3，5，4′-四羟基-二苯乙烯-2，3-2-O-β-D-葡萄糖苷，命名为何首乌丙素,其余三个单体有待于进一步分离、鉴定。 2 药理作用 抗衰老作用 许多学者认为，衰老动物体内积累大量脂质过氧化产物，并伴随超氧化物歧化酶活性的降低。实验结果表明，何首乌可明显降低老年小鼠脑和肝组织丙二醛含量，增加脑内单胺类递质含量，增强SOD活性，还能明显抑制老年小鼠脑和肝组织内单胺氧化酶-B的活性，从而消除自由基对机体的损伤，延缓衰老和疾病的发生。自由基学说认为，脂质过氧化物的生成和沉积可以引起一系列的衰老症状，因此脂质过氧化物的含量是评价衰老的主要指标之一,何首乌提取物对小鼠皮肤脂质过氧化物的生成具有非常明显的抑制作用，说明何首乌具有延缓皮肤衰老的作用，可以作为良好的皮肤抗衰老化妆品添加剂。此外，何首乌还能明显提高老年大鼠的外周淋巴细胞DNA损伤修复能力，通过抑制脑内单胺氧化酶-B活性，影响生物体中枢神经递质的含量，从而调节中枢神经活动，延缓大脑的衰老 。 对免疫系统的影响 制何首乌能拮抗免疫抑制剂氢化考的松或强的松龙引起的小鼠胸腺萎缩与退化作用，增加其胸腺、肾上腺、脾脏和腹腔淋巴结的重量，提高白细胞总数，促进腹腔巨噬细胞的吞噬功能，降低小鼠循环免疫复合物的含量。免疫学认为，免疫功能的衰退与机体的老化密切相关，胸腺是免疫系统的中枢器官，能有效地维持机体的免疫功能。何首乌能延迟随衰老出现的胸腺退化，可能是其延缓衰老、提高机体免疫力的重要机制。此外，何首乌还能增加胸腺核酸和蛋白质含量，延缓老年大鼠胸腺年龄性退化作用，并能促进老龄小鼠胸腺超微结构明显逆转变化，使小鼠腹腔巨噬细胞吞噬指数明显上升，从而提高机体的非特异性免疫功能 。 降血脂及抗动脉粥样硬化作用 实验研究表明，制何首乌醇提取物～·d灌胃给药，6周内可显著降低老年鹌鹑的血浆甘油三酯和游离胆固醇水平，抑制血浆总胆固醇和胆固醇酯的升高。制何首乌的水提物可明显提高小鼠血清高密度脂蛋白胆固醇含量，降低TC水平，结合HDL-C/TC比值显著升高，提示何首乌可提高机体运转和清除胆固醇的能力，降低血脂水平，延缓动脉粥样硬化的发展。何首乌降脂作用的机理尚未明确，可能由以下几个途径之一或协同完成:（1）蒽醌类成分的泻下作用，加速了机体内的毒物代谢，使肝脏的脂肪代谢途径得以恢复;（2）其有效地影响肝脏3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶和Ta-羟化酶活性，抑制内源性胆固醇合成，促进胆固醇转变成胆汁酸，并抑制胆汁酸从肠道重吸收，加强胆汁酸从肠道排出;（3）诱导肝脏微粒体羧基酯酶，促进体内水解过程的进行，加速体内毒物的排泄有关 。 动脉粥样硬化病变发生有多个环节，平滑肌细胞增殖是其中重要的一环。实验表明，含何首乌的复方中药能明显抑制牛的主动脉平滑肌增殖的作用，其单味药的作用不如组方的效果明显。陈万生等研究发现，制首乌中一个新的四羟基二苯乙烯苷成分可抑制血小板源生长因子诱导的小牛血管平滑肌细胞增殖，在10 -4 mol/L时，抑制率可达，这为何首乌的抗动脉粥样硬化作用提供了实验依据。 心肌保护作用 戴友平等研究发现，何首乌提取液对犬心肌缺血再灌注损伤具有预防作用。其作用环节可能是何首乌中二苯乙烯苷、白藜芦醇苷有增加超氧化物歧化酶（SOD）和过氧化氢酶活性的功能。加之何首乌中某些成分如蒽醌类、磷脂等有直接的抗氧化作用，减少体内氧自由基。 保肝作用 何首乌所含的二苯乙烯苷成分对过氧化玉米油所致大鼠的脂肪肝和肝功能损害，肝脏过氧化脂质含量上升，血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高等均有显著对抗作用，还能使血清游离脂肪酸及肝脏过氧化脂质显著下降。在体外实验中，也能抑制由二磷酸腺苷及还原型辅酶所致大鼠肝微粒体脂质的过氧化，减轻肝细胞损害而有良好保肝作用。此外，何首乌含有丰富的卵磷脂，使多种因卵磷脂减少的肝病得到补充或促进合成，防治脂肪肝和胆固醇的沉积。而何首乌增加肝糖原的作用于也有利于对肝脏的保护 。 神经保护作用，何首乌中的主要有效成分:二苯乙烯苷对β-淀粉样蛋白和过氧化氢致神经细胞存活率下降及乳酸脱氢酶漏出增多有明显拮抗作用。并随剂量增加，其神经保护作用增强。提示二苯乙烯苷对老年性痴呆等神经系统退行性疾病的防治有一定的作用.制首乌提取物可浓度依赖性地抑制白细胞介素及一氧化氮的产生，从而发挥神经元保护作用。 抗菌作用 何首乌不同炮制品水煎液对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、宋内氏痢疾杆菌、伤寒杆菌901、副伤寒杆菌B、白喉杆菌、乙型溶血链球菌、奈氏卡他菌均有不同程度抑制作用，其中生首乌水煎液抗金黄色葡萄球菌作用均比其他炮制品强，而制首乌水煎液对白色葡萄球菌，酒蒸首乌水煎液和地黄汁蒸首乌水煎液对白喉杆菌的抑制能力均优于生品及其他炮制品 。 其他作用 何首乌具有肾上腺皮质激素样作用，制首乌能使去肾上腺饥饿小鼠的肝糖原含量明显增加，能使小鼠的肾上腺显著增重并能对抗柴胡、氢化可的松所致的胸腺、肾上腺萎缩。此外，何首乌中所含的蒽醌衍生物能促进肠蠕动而有轻度泻下作用 。 3 毒副作用 何首乌的毒性成分主要为蒽醌类，如大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄素甲醚等，如服用量过大对胃肠产生刺激作用，出现腹泻、腹痛、肠鸣、恶心、呕吐等症。重者可出现阵发性强直性痉挛、抽搐、躁动不安，甚至发生呼吸麻痹。 4 临床应用 抗衰老 以何首乌为主药组成的多种中成药广泛用于防治衰老，如七宝美髯丹、首乌延寿丹及何首乌丸等。首乌补肾胶囊治疗老年肾虚患者60例，显效18例（30%），有效32例（），总有效50例（），而以维生素E治疗的对照组59例其显效、有效及总有效分别为12例（）、24例（）及36例（61%）。两组患者血浆脂质过氧化物值均有非常显著的降低。 治疗高脂血症 以单味何首乌或首乌为主的复方制剂可使血脂显著降低。如用制首乌30g煎服，每日1剂治疗高脂血症患者32例，并以西药复方降脂灵片和弹力酶片及维生素B 1 为对照组，治疗20天后，制首乌组显效19例，有效10例，无效3例，有效率为;西药组显效9例，有效13例，无效10例，有效率为。两组对比有非常显著差异。 治疗血管性痴呆 血管性痴呆主要是脑血管病变所致的智能障碍临床综合征，是一种慢性阶梯性进展的疾病。制首乌为滋补性中药，对中枢乙酰胆碱能神经元及其投射纤维有保护作用，故对脑血管病变有较好的治疗效果。 治疗脱发 祖国医学认为，毛发之生长与脱落、润泽与枯槁，与精、血及肝肾有密切的联系。《本草纲目》对何首乌的记载为:“此物气温，味苦涩，能养血益肝、固精益肾、健筋骨、乌髭发，为滋补良药”。在民间验方中，何首乌很多用于治疗须发早白、掉发、斑秃等。 治疗老年性皮肤瘙痒 张氏以何首乌为主药，自拟首乌润肤饮，治疗老年性皮肤瘙痒症42例，临床治愈21例;好转18例;无效3例，总有效率。 治疗慢性支气管炎、支气管哮喘 朱氏等以何首乌为主药，制成首乌喘息灵胶囊治疗慢性支气管炎、支气管哮喘30例，治疗结果临床控制1例，显效7例，有效19例，无效3例，总有效率达90%。 5 不良反应 何首乌常见的不良反应为皮肤过敏和肝损害。其症状均为出现红疹、局部瘙痒、色素性沉着，并有时伴有发热、恶心。 何首乌使用不当、剂量过大或服用时间过久都会引起不良反应。生何首乌一次的用量不能超过60g（生药），且何首乌制剂不宜与胡萝卜或莱菔子同服 。所以在临床应用时应区分生首乌与制首乌之别，并注意何首乌的合理用药。 6 研究展望 作为乌须发、悦颜色、益精养血、抗衰老的要药，何首乌在传统中医药的领域中有相当长的历史，应用非常广泛。近年来，虽然对其化学、药理和临床的研究及应用已取得了不小的进展，并将其广泛应用到降血脂药及补益药中。但仍有不少问题需要进一步阐明和研究，如各药理作用的有效成分、抗衰老及降血脂作用的机理，尤其对老年性疾病的防治及其机理，以及临床对治疗白发、脱发、哮喘等的物质基础和作用机理，还有待于进行更深入的研究，相信随着研究的深入，何首乌的应用领域将会有更新的突破。 随着中医药逐渐被世人所接受，何首乌及其制剂在国外的应用也越来越广，何首乌药材及其制剂的出口呈逐年上升的趋势。国外的学者也开始对何首乌的药理作用进行深入的研究，方向着重于其降血脂、抗衰老和保护心肌的作用。目前治疗高脂血症的药物在国外有非常大的市场，2000年全球仅他汀类药物的销售额就达137亿美元。国外也正在积极寻找一种价格适中，降脂作用明显的天然药物，这无疑给何首乌及其制剂提供了广阔的发展空间。参考资料：