金丝桃苷药理作用研究的进展论文

金丝桃苷，又名槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷。属于黄酮醇苷类化合物。苷元为槲皮素，糖基为吡喃半乳糖，由槲皮素的3位O原子以β糖苷键与糖基相连。金丝桃苷分布广泛，具有抗炎、解痉、利尿、止咳、降压、降低胆固醇、蛋白同化、局部和中枢镇疼以及对心、脑血管的保护作用等多种生理活性，是一种重要的天然产物。

金丝桃苷广泛存在于各种植物体内，如金丝桃科、蔷薇科、桔梗科、唇形科、杜鹃花科、葵科、藤黄科、豆科以及卫矛科等的果实与全草中。Nair等早在1960年就从Redosierdog wood中分离得到Hyperin，其含量为。国内王先荣等从照山白中分离得到Hyperin，但其含量均未见报道。周心艳等探讨了从贯叶连翘（Hypeticum Perforatum）中提取Hyperin的工艺过程。他们的研究表明，用95%乙醇作为溶剂提取金丝桃苷，在真空度～8 kPa 下加入少量（NH4）2SO4浓缩，喷雾干燥，可获得金丝桃苷含量为的产品。 胡氏等测得新疆贯叶连翘中金丝桃苷的含量为～。郑氏等测得不同地区的菟丝子中金丝桃苷的含量为～。杨氏等测得江苏江堰黄蜀葵花中金丝桃苷含量为；江苏兴化黄蜀葵花中金丝桃苷含量；河北邢台黄蜀葵花中金丝桃苷含量。张氏等测得山楂提取物中金丝桃苷的含量为～。潘氏等测得吴茱萸中金丝桃苷的含量为～ mg/g。韩氏等测得罗布麻叶金丝桃苷平均含量为。胥氏等测得扁蓄中Hyp的含量为～。王氏等测得不同地区的水芹金丝桃苷含量为～ mg/g。

循证医学证实，调脂治疗在心脑血管疾病防治中有着重要作用，特别是在动脉粥样硬化、冠心病的一级、二级预防中，调脂治疗可不同程度地改善患者的长期预后。中成药如脂必泰胶囊、降脂通络软胶囊等，不仅可有效改善高血脂相关症状，而且可最大限度减少长期服药所带来的副作用，实现标本兼治。 脂必泰胶囊，由红曲、山楂、白术、泽泻组成。具有消痰化瘀、健脾和胃的功效。主治痰瘀互结、气血不利所致的高脂血症，症见头昏、胸闷、腹胀、食欲减退、神疲乏力等。 脂必泰胶囊组方起源，可以追溯到医圣张仲景的《金匮要略》中的古方“泽泻汤”。在古方“泽泻汤”的基础上加入红曲、山楂，并结合现代 科技 手段精制而成的纯中药制剂。传统医学认为，高脂血症的基本病机为本虚标实，脂必泰胶囊组方集“健脾渗湿，活血化瘀”作用于一身，针对高脂血症之病机治疗。 现代药理研究表明，特制红曲中含有15种他汀同系物天然莫纳可林，其中天然莫纳可林K效力最强，而天然莫纳可林K即为酸式洛伐他汀，提示脂必泰胶囊其实也含有他汀类物质，具有明确的降脂作用。 山楂中的主要有效成分为黄酮类、三萜类和有机酸类物质。三萜类和黄酮类成分具有降血脂、保护血管、扩张冠状动脉、改善心肌功能和降低血压等作用。三萜类物质中的齐墩果酸、熊果酸，对于保肝降酶、抗炎有良好效果，并且三萜类的熊果酸和黄酮类的金丝桃苷在降脂的同时能够提高超氧化物歧化酶活性，从而改善血管内皮功能，有利于心血管疾病的防治。 泽泻能降低血浆总胆固醇，究其原因可能是抑制外源性总胆固醇吸收的同时，对内源性总胆固醇的代谢也有所干扰，抗脂质过氧化。白术可以明显抑制血小板聚集，有利于动脉粥样硬化的治疗。同时，其亲脂性提取物对于降低血浆总胆固醇和LDL-C水平，升高HDL-C水平有明显效果。 4种中药配伍合理，恰到好处，使得脂必泰具有降低血脂水平、缓解身心疲惫和浑身乏力、健脾和胃、提高胃肠道的代谢和吸收能力的作用。此外，脂必泰还可以抑制胆固醇合成、减少胆固醇和甘油三酯的吸收、促进胆固醇代谢、改善血管内皮功能、消除颈动脉斑块、促进胰岛素释放、降低血糖等作用。 降脂通络软胶囊，主要成分为姜黄提取物，具有活血行气、降脂祛浊的功效。适用于高脂血症，症见胸胁胀痛、心前区刺痛、胸闷、舌尖边有瘀点或瘀斑、脉弦或涩等属血瘀气滞者。 现代药理研究表明，姜黄素可通过抑制胆固醇和脂肪酸合成、促进脂肪向糖转化、升高血浆脂解酶、脂蛋白酯酶和肝酯酶活性，从而加快甘油三酯及富含甘油三酯脂蛋白的代谢，而发挥降血脂作用，且具有消除自由基、抗炎、抗氧化、抗凝、促纤溶、抑制血管平滑肌细胞增殖等药理作用。 姜黄素及其衍生物，具有降低总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇，升高高密度脂蛋白胆固醇的功效。具有改善动脉粥样硬化危险因素（调脂、降压等）及抗动脉粥样硬化（抗炎、抗氧化、抗血小板聚集、保护内皮细胞）双重作用，二者协同增效。对于防治心脑血管疾病，有着重要的作用，同时还发现姜黄素可抵抗氧自由基对肝细胞的损伤，从而保护肝细胞。 对于高脂血症患者，常需要联合用药，比较常用的联合方案是：他汀类药物加非诺贝特或他汀类药物加烟酸，但合用后常加重患者的不良反应，特别是加重肝脏的损害。由于降脂通络软胶囊具有明确的调脂作用，并有独特的保肝效果，使得临床医生在对高脂血症特别是合并肝功能异常的患者治疗中多了一个选择。 总之，中医中药在降脂保肝、改善高血脂症状、保护心脑血管等方面，具有自己独特的优势，脂必泰胶囊在降血脂的同时，可改善患者头昏、胸闷、腹胀、食欲减退、神疲乏力的症状。降脂通络软胶囊在降血脂的同时，可改善患者胸胁胀痛、心前区刺痛、胸闷等症状。可根据实际情况，辨证使用。