青蒿的化学成分研究论文参考文献

一,青蒿素的发现屠呦呦发现青蒿素(Artemisinin),一种治疗疟疾的药物,在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命,获得2011年度拉斯克-狄贝基临床医学研究奖。引起人们对参与青蒿素研制人员的关注,特别是周维善院士等人全合成青蒿素,得到媒体大量报道。1970年代初,屠呦呦从植物中提取了青蒿素。1979年上海生物物理所确定了蒿素青的绝对空间构型。1977年报道了青蒿素结构。[青蒿素结构研究协作组.一种新型的倍半萜内酯青蒿素.科学通报,1977,(3):142.] 1979年12月以英文公开报道青蒿素抗疟作用。[Qinghaosu Antimalarial Coordinatiing Research Group, Antimalarial studies on qinghaosu. Chinese Medicine Journal, 1979, 92(12):811-816.](It remained largely unknown to the rest of the world for about seven years, until results were published in the Chinese Medical Journal in report was met with skepticism at first, partly because the chemical structure of artemisinin, particularly the peroxide, appeared to be too unstable to be a viable drug.)    二,青蒿素的合成全合成,新发现的化合物由已知化合物一步一步的人工合成的过程。半合成,新发现的化合物由另一个未知化合物一步一步的人工合成的过程。全合成在有机合成史中非常重要,几百年来创造许多经典的合成方法及技术等。奎宁作为治疗疟疾的药物已有几百年的历史,是青蒿素的前一代药物,从树皮中提取.大约在1850-2000年之间,有机化学家们不断地全合成奎宁化合物,涌现许多杰出的科学家,开创一个又一个研究领域.[1],1983年1月,Schmid G, Hofheinz W.发表青蒿素全合成论文.[Schmid G, Hofheinz W. Total synthesis of Qinghaosu. J Am Chem Soc, 1983, 105(3):624～625].反应示意图见上面.以(-)-2-异薄荷醇((-)-Isopulegol)为原料,巧妙的设计,最后得到青蒿素.反应物(11)>>反应物(12)>>青蒿素是最后两步关键反应,其他研究者都参照该步骤.[2],1983年6月,许杏祥,朱杰,黄大中,周维善发表了青蒿素半合成的论文.[许杏样,朱杰,黄大中,周维善.青蒿素及其一类物构造和合成的研讨. X. 从青蒿酸立体操纵合成青蒿素和脱氧青蒿素. 化学学报,1983,41(6):574-575].系列论文研究之一,参考论文[1],大约经过5步反应,最后两步借用论文[1],没有独创性.由已知开始物一步一步合成到最后的未知物,这篇论文却把最后5步先合成了,而且关键的两步还是借用论文[1],有疑团丛丛之感!!(《化学学报》 1983年06期,中文摘要)(化学学报(Acta Chim. Sinica),英文摘要)[3],1984年5月许杏祥等报道以香草醛为原料合成双氢青蒿酸甲酯.[许杏祥,朱杰,黄大中,周维善.青蒿素及其一类物结构和合成的研究 XVII.双氢青蒿酸甲酯的立体控制性合成-青蒿素全合成,化学学报,1984,V42(9): 940-942].结合论文[2],构成青蒿素的全合成.但至今为止,没被研究者引用过,不知什么原因,无法重复?既然是全合成,为什么不直说哪?玩弄文字游戏? [4],论文[3]英文版[《Acta Chimica Sinica(English Edition)》 1984年02期,Studies on structures and syntheses of arteannuin and its related compounds——ⅩⅦ.The stereocontrolled total synthesis of methyl dihydroarteannuate—T

qīng hāo

abrotanum [朗道汉英字典]

Artemisia apiacea Hce. [朗道汉英字典]

herba artemisiae chinghao [朗道汉英字典]

southernwood [朗道汉英字典]

abrotani herba [湘雅医学专业词典]

artemisiae annuae,herba [湘雅医学专业词典]

artemisiae apiaceae,herba [湘雅医学专业词典]

sweet wormwood herb [湘雅医学专业词典]

Herba Artemisiae Annuae(拉) [中医药学名词审定委员会.中医药学名词（2004）]

sweet wormwood herb [中医药学名词审定委员会.中医药学名词（2004）]

与青蒿有关的国家基本药物零售指导价格信息

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

青蒿

青蒿为中药名，出《神农本草经》。为菊科植物黄花蒿Artemisia annua L. 干燥地上部分[1]。

《中华人民共和国药典》（2010年版）记载有此中药的药典标准。

Herba Artemisiae Annuae（拉）（《中医药学名词（2004）》）

sweet wormwood herb（《中医药学名词（2004）》）

香蒿、苦蒿、黄蒿。

香蒿、苦蒿、草蒿[2]。

青蒿为菊科植物黄花蒿Artemisia annua L. 干燥地上部分[1]。

青蒿为菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.的干燥地上部分。（《中华人民共和国药典》（2010年版））

青蒿为菊科植物黄花蒿Artemisia annuaL．或青蒿A．apiacea Hance的全草[2]。

一年生草本，高达;全株黄绿色，有臭气。茎直立，具纵条纹，上部分枝。基部及下部叶在花期枯萎，中部叶卵形，长～7cm，2～3回羽状深裂，小裂片线形，宽约，先端尖锐，表面深绿色，背面色较浅，无毛或略具细微软毛，有柄；上部叶渐小，无柄。头状花序多数，球形，直径约2mm，具细软短梗，排成圆锥状；总苞片2～3层；花管状，雌花长约，两性花长约1mm，黄色；花药先端尖尾状，基部圆钝；柱头2裂，裂片先端呈画笔状。瘦果椭圆形，长约。花期8～10月，果期10～11月。

生于山坡、林缘、荒地。

青蒿产于全国各地。

全国大部分地区均产[2]。

秋季花盛开进割取地上部分，除去老茎，阴干。

青蒿味苦、微辛，性寒，入肝、胆经[2]。

青蒿具有清热解暑，除蒸，截疟的功效，用于暑邪发热、阴虚发热、夜热早凉、骨蒸劳热、疟疾寒热、湿热黄疸。

青蒿具有清热解暑，除蒸，截疟的功效[2]：

青蒿治暑热、暑湿、湿温，阴虚发热，黄疸：煎服，～9g（鲜品30～60g）[2]。

青蒿治疟疾：煎服或晒干研末，于疟发前4小时服3g，连服5日[2]。

青蒿治皮肤瘙痒，荨麻疹：煎水熏洗[2]。

青蒿经蒸馏得到饱和水溶液名青蒿露，治骨蒸，虚热，虚烦，久疟，蓐劳[2]。

含青蒿素（arteannuin），青蒿甲、乙、丙、丁、戊素，青蒿酸、蒿酸甲酯、青蒿醇，并含挥发油，油中主为蒿酮（artemisia ketone）、异青蒿酮、枯敬醛（cuminal）、1，8桉油精、丁香烯等。

青蒿全草含挥发油，内含蒿属酮、樟脑、丁香烯、桉叶素、蒎烯、莰烯等，并含东莨菪素，东莨菪苷。青蒿还含芸香苷、绿原酸、胆堿、鞣质等[2]。

黄花蒿还含青蒿素（Arteamunin）以及青蒿甲素、乙素、丙素、丁素、戊素等[2]。

青蒿素有良好的抗疟作用，可代替氯喹以抑制各型疟原虫裂殖体的繁殖而中止发作，具有高效、速效、低毒、用法简便等优点，唯复发率较高[2]。

青蒿素有促进单核巨噬细胞吞噬功能的作用，青蒿素及其衍生物促进淋巴细胞转化等作用，可能是促进Ts细胞增殖，从而起到抑制免疫功能的作用[2]。

青蒿素及其衍生物或青蒿酯钠对体外肿瘤细胞有较显著的抑瘤作用[2]。

青蒿

Qinghao

ARTEMISIAE ANNUAE HERBA

本品为菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.的干燥地上部分。秋季花盛开时采割，除去老茎，阴干。

本品茎呈圆柱形，上部多分枝，长30～80cm，直径～;表面黄绿色或棕黄色，具纵棱线；质略硬，易折断，断面中部有髓。叶互生，暗绿色或棕绿色，卷缩易碎，完整者展平后为三回羽状深裂，裂片和小裂片矩圆形或长椭圆形，两面被短毛。气香特异，味微苦。

取本品粉末3g，加石油醚（60～90℃）50ml，加热回流1小时，滤过，滤液蒸干，残渣加正己烷30ml使溶解，用20%乙腈溶液振摇提取3次，每次10ml，合并乙腈液，蒸干，残渣加乙醇使溶解，作为供试品溶液。另取青蒿素对照品，加乙醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅵ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（ 60～90℃）乙醚（4：5）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以2%香草醛的10%硫酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰，置柴外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。

不得过（附录ⅨH 第一法）。

不得过（附录ⅨK）。

照醇溶性浸出物测定法（附录X A）项下的冷浸法测定，用无水乙醇作溶剂，不得少于。

除去杂质，喷淋清水，稍润，切段，干燥。

苦、辛，寒。归肝、胆经。

清虚热，除骨蒸，解暑热，截疟。，退黄。用于温邪伤阴，夜热早凉，阴虚发热，骨蒸劳热，暑邪发热，疟疾寒热，湿热黄疸。

6～12g，后下。

置阴凉干燥处。

《中华人民共和国药典》2010年版