硝苯地平的合成毕业论文

制备硝苯地平的方法是：硝苯地平由乙酰乙酸乙酯、邻硝基苯甲醛、氨水缩合得到。

硝苯地平在结构上属二氢吡啶衍生物，大多可以通过汉斯反应，由2分子酮酸酯和1分子醛、1分子氨缩合成环得到，机理如下：

当R¹和R⁴，R和R³分别相同时，即同一个酮酸酯，上述中间体A和B不必分离，可一锅法合成得到目的物。但当R¹和R⁴，或R和R³有一对不同，或两对都不相同时，中间体A和B要分别制备，最后缩合。本过程中的副反应较多，如乙酰乙酸甲酯的分解，中间体（含烯链）的缩合等。

扩展资料：

硝苯地平药理：

具有抑制Ca²⁺内流作用，能松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性，同时能扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压，为较好的抗心绞痛药。

用作抗高血压药，没有一般血管扩张剂常有的水钠潴留和水肿等不良反应。口服吸收良好，经10分钟生效，1〜2小时达最大效应，作用维持6〜7小时。舌下含服作用较口服迅速。喷雾给药10分钟即出现降压作用，经1小时疗效最显著，约3小时后血压回升（个别可持续11小时）。静脉注射10分钟内可降低血压21%-26%。

参考资料来源：

百度百科-硝苯地平

医药工业高通量筛选出了很多药物，多数由于生物利用度差而不得不放弃进一步 临床研究。造成这种困难的一个重要因素就是低溶解度和低溶出度导致的生物利用度过 低。临床上往往需要采用高剂量来达到预期的疗效，导致了不期望的副作用的发生。目前改善所述可溶性差的药物的所需性质包括但不限于以下技术手段降低粒 度、液体制剂、共溶剂、络合作用、共结晶和固体分散体等。硝苯地平(Nifedipine，NFP)，为二氢吡啶类钙离子拮抗药，临床广泛应用于 高血压及心绞痛等疾病的治疗。NFP系难溶性化合物，其溶解度(pHl-7)极小，约为 10-12 μ g · mL—1，且很少受pH变化的影响。对于难溶性药物而言，溶出是其吸收的限速过 程，选用不同的辅料和生产工艺所制备的制剂溶出度也将不同，因此带来临床疗效的差异。 而选用合适的辅料和制备工艺，可促进药物溶出速度