布洛芬的制作方法如下:
飞秒检测发现现在常采用的布洛芬的合成方法是醇羰基化法,即 BHC 法 ,以异丁苯为原料 ,经与乙酰氯的傅克酰化、催化加氢还原和催化羰基化 3步反应制得布洛芬 ,为目前最先进的工艺路线 ,为国外多数厂家所采用。
如果要从缩水甘油酯开始,过程更长,需要先制备出乙酰氯等。布洛芬具有降温和抑制肺部炎症的双重作用。布洛芬属于丙酸类非甾体抗炎药,其主要作用为抑制前列腺素的合成,从而起到退热、止痛和抗炎效果。
临床上本药物可用于普通感冒,或流行性感冒、急性咽喉炎等疾病,出现高热症状时进行退烧、去热的对症治疗。还有轻中度的一些疼痛症状,如头痛、关节痛、神经痛、牙痛,以及女性出现痛经等,服用本药物后,也能较好地缓解疼痛。
此外,服用布洛芬的患者需要注意,其对胃肠道有一定刺激性,尽量不要空腹用药。尤其需要注意,用药期间不可饮酒,否则会加重消化道负担,甚至可引起消化道出血的症状。
布洛芬片制造成本较低,制备工艺简单、成熟、应用携带方便,是临床应用最多的制剂之一,国内外研制布洛芬骨架片剂的文献较多。
布洛芬是一种常见的治疗感冒的药物,布洛芬的结构也就是其化学方程式是C13H18O2,分析其结构可知,布洛芬是由十三个碳元素、十八个氢元素以及两个氧元素组成的,这样的组合具有稳定性。也可以使用BHC合成法:利用异丁苯和异丁烯及乙酸酐作为原料。在多种催化剂的作用下合成。
如果算上乙酸的回收,这种方法甚至理论产率能够达到100%。实际产率也为99%以上。布洛芬收率,可以说是绿色化学的典范了。可是这种方法由于Friedel-Crafts酰基化反应时采用质子酸(HF)作为催化剂,因此对设备的要求较高。且催化剂的价格并不便宜。因此一般只有大药厂才会使用这种方法。小药厂用不起(贫穷的微笑)
现在市场上常见的含有布洛芬成分的药物,其治疗原理都是通过消炎,抗病毒等的方式治疗感冒。由于布洛芬中的氧元素较少,因此布洛芬可以有效抑制细胞因生病而产生的氧化酶。不过一定要在医生指导下使用。
在我国常用的方法有不少使用BOOTS法合成布洛芬的药厂,这种方法的优点是原料易得,对设备损伤小,但是缺点也很明显:由于产率相对偏低(),所以这种方法合成出的布洛芬实际成本较高,且副产物的污染严重。
路线如图所示,这个肯定是苯环上弄两个取代基上去,由于有一个是烷基,几乎不带有活性部位,不容易在后面产生副反应,因此先把异丁基弄上去,再上羧基一侧。
布洛芬的化学合成方法共有六种:转位重排法、醇炭基化法、烯烃炭基化法、卤代烃炭基化法、烯烃催化加氢法、环氧丙烷重排法。
1、转位重排法
经与2-氯丙酰氯的傅克酰化,与新戊二醇的催化缩酮化,催化重排,水解等制得布洛芬。
2、醇炭基化法
催化炭基化3步反应制得布洛芬。
3、烯烃炭基化法
芳基取代烯烃与CO 和水或醇在钯催化剂和酸性条件下生成芳烷基羚酸或羚酸酯。无氧条件下
钯的催化活性可通过与某些配体的合用而增强。
4、卤代烃炭基化法
卤代烃炭基化法以1-对异丁基苯基-1-氯乙烷为原料,经与CO在催化剂和碱性条件下炭基化成产物。
5、烯烃催化加氢法
利用手性配体的钉配合物催化2-(6-甲氧基-2-茶基)丙烯酸的加氢制备蔡普生,对映体过量(ee)达96%网。
6、环氧丙烷重排法
布洛芬的化学合成方法共有六种:转位重排法、醇炭基化法、烯烃炭基化法、卤代烃炭基化法、烯烃催化加氢法、环氧丙烷重排法。
1、转位重排法
经与2-氯丙酰氯的傅克酰化,与新戊二醇的催化缩酮化,催化重排,水解等制得布洛芬。
2、醇炭基化法
催化炭基化3步反应制得布洛芬。
3、烯烃炭基化法
芳基取代烯烃与CO 和水或醇在钯催化剂和酸性条件下生成芳烷基羚酸或羚酸酯。无氧条件下
钯的催化活性可通过与某些配体的合用而增强。
4、卤代烃炭基化法
卤代烃炭基化法以1-对异丁基苯基-1-氯乙烷为原料,经与CO在催化剂和碱性条件下炭基化成产物。
5、烯烃催化加氢法
利用手性配体的钉配合物催化2-(6-甲氧基-2-茶基)丙烯酸的加氢制备蔡普生,对映体过量(ee)达96%网。
6、环氧丙烷重排法
这是一篇关于布洛芬绿色合成工艺的帖子,消息不多,仅供参考
布洛芬是一种常见的治疗感冒的药物,布洛芬的结构也就是其化学方程式是C13H18O2,分析其结构可知,布洛芬是由十三个碳元素、十八个氢元素以及两个氧元素组成的,这样的组合具有稳定性。也可以使用BHC合成法:利用异丁苯和异丁烯及乙酸酐作为原料。在多种催化剂的作用下合成。
如果算上乙酸的回收,这种方法甚至理论产率能够达到100%。实际产率也为99%以上。布洛芬收率,可以说是绿色化学的典范了。可是这种方法由于Friedel-Crafts酰基化反应时采用质子酸(HF)作为催化剂,因此对设备的要求较高。且催化剂的价格并不便宜。因此一般只有大药厂才会使用这种方法。小药厂用不起(贫穷的微笑)
现在市场上常见的含有布洛芬成分的药物,其治疗原理都是通过消炎,抗病毒等的方式治疗感冒。由于布洛芬中的氧元素较少,因此布洛芬可以有效抑制细胞因生病而产生的氧化酶。不过一定要在医生指导下使用。
在我国常用的方法有不少使用BOOTS法合成布洛芬的药厂,这种方法的优点是原料易得,对设备损伤小,但是缺点也很明显:由于产率相对偏低(),所以这种方法合成出的布洛芬实际成本较高,且副产物的污染严重。
2010中国药典二部,第122页,有勘误内容,参看勘误表,建议你去药智网自己看看,望采纳!
bù luò fēn táng jiāng
Ibuprofen Syrup
布洛芬糖浆
Buluofen Tangjiang
Ibuprofen Syrup
本品含布洛芬(C13H18O2)应为标示量的~。
本品为淡黄棕色的澄清黏稠液体,有芳香气味。
(1)取本品20ml,用1mol/L盐酸溶液调节pH值至,加水20ml,混匀,滤过,用少量水洗涤残渣,晾干。取残渣约25mg,置100ml量瓶中,加氢氧化钠溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在265nm与273nm的波长处有最大吸收,在245nm与271nm的波长处有最小吸收,在259nm的波长处有一肩峰。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
本品的相对密度(2010年版药典二部附录Ⅵ A)应不低于。
应为~(2010年版药典二部附录Ⅵ H)。
应符合糖浆剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ K)。
照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以醋酸钠缓冲液(取醋酸钠,加水750ml使溶解,用冰醋酸调节pH值至)-乙腈(40:60)为流动相;检测波长为263nm。理论板数按布洛芬峰计算不低于2500。
用内容量移液管,精密量取本品适量,用甲醇定量稀释制成每1ml中含布洛芬的溶液,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取布洛芬对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
解热镇痛非甾体抗炎药。
(1)10ml: (2)90ml:
遮光,密封保存。
《中华人民共和国药典》2010年版
化学药品
布洛芬糖浆
Buluofen Tangjiang
Ibuprofen Syrup
布洛芬糖浆含布洛芬(C13H18O2)应为标示量的~。
布洛芬糖浆为淡黄棕色的澄清黏稠液体,有芳香气味。
布洛芬糖浆为解热镇痛类非处方药药品。
布洛芬糖浆能抑制前列腺素的合成,具有解热镇痛及抗炎之作用。
用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。
2%
口服。12岁以上儿童成人一次10毫升,若持续疼痛或发热,可间隔4~6小时重复用药1次,24小时不超过4次。12岁以下小儿用量见下表:年龄(岁)体重(公斤)一次用量(毫升)次数1310154若发热或疼痛不缓解,可4616215每隔46小时重服用药一7922278次,24小时不超过4次。1012283210
1.对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女禁用。
3.对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。
1.少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。
2.罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾 *** 坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。
1.布洛芬糖浆为对症治疗药,不宜长期或大量使用,用于止痛不得超过5天,用于解热不得超过3天,如症状不缓解,请咨询医师或药师。
岁以下儿童应在医师指导下使用。
3.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品(如某些复方抗感冒药)。
4.服用布洛芬糖浆期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
5.有下列情况患者慎用:60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍(如血友病)。
6.下列情况患者应在医师指导下使用:有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、高血压。
7.如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。
8.对布洛芬糖浆过敏者禁用,过敏体质者慎用。
9.布洛芬糖浆性状发生改变时禁止使用。
10.请将布洛芬糖浆放在儿童不能接触的地方。
11.儿童必须在成人监护下使用。
12.如正在使用其他药品,使用布洛芬糖浆前请咨询医师或药师。
1.布洛芬糖浆与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道不良反应,并可能导致溃疡。
2.布洛芬糖浆与肝素、双香豆素等抗凝药同用时,可导致凝血酶原时间延长,增加出血倾向。
3.布洛芬糖浆与地高辛、甲氨蝶呤、口服降血糖药物同用时,能使这些药物的血药浓度增高,不宜同用。
4.布洛芬糖浆与呋塞米(呋喃苯胺酸)同用时,后者的排钠和降压作用减弱;与抗高血压药同用时,也降低后者的降压效果。
5.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
1 方法名称:布洛芬口服溶液-布洛芬-高效液相色谱法。2 应用范围:该方法采用高效液相色谱法测定布洛芬口服溶液中布洛芬的含量。该方法适用于布洛芬口服溶液。3 方法原理:供试品经甲醇定量稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长263nm处检测布洛芬的峰面积,计算出其含量。4 试剂: 乙腈 甲醇 醋酸钠缓冲液5 仪器设备: 仪器 高效液相色谱仪 色谱柱十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按布洛芬峰计算应不低于2500。 紫外吸收检测器 色谱条件 流动相:醋酸钠缓冲液 乙腈=40 检测波长: 柱温:室温6 试样制备: 醋酸钠缓冲液取醋酸钠,加水750mL,振摇使溶解,用冰醋酸调节pH值至。 对照品溶液的制备精密称取布洛芬对照品适量,加甲醇定量稀释制成每1mL中含布洛芬的溶液,即为对照品溶液。 供试品溶液的制备用内容量移液管,精密量取供试品适量,加甲醇定量稀释制成每1mL中含布洛芬的溶液,即为供试品溶液。7 注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
布洛芬的制作方法如下:
飞秒检测发现现在常采用的布洛芬的合成方法是醇羰基化法,即 BHC 法 ,以异丁苯为原料 ,经与乙酰氯的傅克酰化、催化加氢还原和催化羰基化 3步反应制得布洛芬 ,为目前最先进的工艺路线 ,为国外多数厂家所采用。
如果要从缩水甘油酯开始,过程更长,需要先制备出乙酰氯等。布洛芬具有降温和抑制肺部炎症的双重作用。布洛芬属于丙酸类非甾体抗炎药,其主要作用为抑制前列腺素的合成,从而起到退热、止痛和抗炎效果。
临床上本药物可用于普通感冒,或流行性感冒、急性咽喉炎等疾病,出现高热症状时进行退烧、去热的对症治疗。还有轻中度的一些疼痛症状,如头痛、关节痛、神经痛、牙痛,以及女性出现痛经等,服用本药物后,也能较好地缓解疼痛。
此外,服用布洛芬的患者需要注意,其对胃肠道有一定刺激性,尽量不要空腹用药。尤其需要注意,用药期间不可饮酒,否则会加重消化道负担,甚至可引起消化道出血的症状。
布洛芬片制造成本较低,制备工艺简单、成熟、应用携带方便,是临床应用最多的制剂之一,国内外研制布洛芬骨架片剂的文献较多。