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不同ALK融合亚型与临床疗效的关系.AlK阳性非小细胞肺癌定义为ALKFISH检测阳性、ALK序列融合变异或ALK融合蛋白表达阳性的肺癌，细胞中存在ALK融合基因表达，是非小细胞肺癌的一个分子亚型，常见于年轻、不吸烟的肺腺癌，该类型通常可以从ALK抑制剂...
第二代ALK抑制剂－第二代ALK抑制剂的结构与克唑替尼明显不同，故能够抑制继发获得性突变。...6．专项讨论胸苷酸酶和培美曲塞－一项回顾性分析评价了培美曲塞的疗效，在89例晚期NSCLC中研究特定分子亚型与PFS的关系。
2.在多种ALK抑制剂序贯治疗后，ALK二次突变在耐药中所占比例大大增加，而种类大大减少。3.克唑替尼耐药经2代或3代ALK抑制剂治疗后，出现了双突变，甚至三突变。比如Brigatinib对E1210K、D1203N、G1269A等单独突变均有效，复合
ALK抑制剂对表达GCC2-ALK融合基因的非小细胞肺癌的治疗效果及机制研究.蒋军红.【摘要】：[研究背景与目的]原发性支气管肺癌目前已成为世界范围最常见的恶性之一,也成为我国首位恶性死亡的原因。.其中非小细胞肺癌(Non-small-celllungcancer,NSCLC...
克唑替尼是ALK融合基因阳性晚期NSCLC的标准治疗。然而，往往在1～2年内出现克唑替尼治疗耐药，且中枢神经系统的复发进展较为常见。第二代ALK抑制剂Alectinib、ceritinib对未接受克唑替尼治疗和克唑替尼耐药的均具有活性，并且每种药物均有部分数据支持其对脑转移灶有效。
1.5本论文主要研究工作.第20-22页.第二章新型ALK/ROS1双靶点抑制剂ZX-29对ALK型和ROS1型NSCLC细胞的抗机制研究.第22-39页.2.1前言.第22页.2.2实验材料与仪器.第22-24页.…
新型嘧啶类ALK激酶抑制剂的设计、及初步抗活性评价.【摘要】：国际癌症研究机构的数据显示,全球每年约800万人因癌症而死亡,这其中因肺癌死亡的大约有150万人。.肺癌是全部癌症中致死率最高的癌症,是严重威胁人类健康的疾病。.在中国,肺癌也是...
靶向蛋白降解技术突破了传统抑制剂必须持续占据蛋白活性位点才能发挥抑制作用的局限性，不易发生耐药性。PROTACs（PROteolysisTArgetingChimeras，蛋白降解靶向嵌合体）分子是典型的双功能分子，一端是靶向目标蛋白的配体，另一端是结合E3泛素连接酶的配体，中间通过一定长度…
ALK基因融合是非小细胞肺癌（NSCLC）非常重要的基因突变，ALK阳性的NSCLC能通过使用ALK抑制剂明显延长生存期。ALK基因融合的搭档除了最常见的EML4外还有一些报道，例如在肺癌中发现的TFG、KIF5B、KLC1、DCTN1、SQSTM，和在其他中发现的NPM、ATIC、TPM3、CLTC、PPFIBP1、MYH9、MSN、RNABP2、SEC31L1等。
但第一代ALK抑制剂对于颅内转移疗效有限，且其持续时间相对较短。如今，越来越多更好的第二代、第三代ALK抑制剂面世，每一代药物的研发，其对脑转移的治疗效果有大幅度提高，是非常好的趋势，对于临床医生和，有更多克服脑转移的药物也是利好消息。
[关键词]新型间变性淋巴瘤激酶抑制剂;非小细胞肺癌;alectinib[中图分类号]R979.[文献标志码]A[文章编号]1003-3734(2016)14-1561-05Alectinib,anovelA...
临床医生在使用ALK抑制剂的过程中会遇到一些难题,比如EGFR/ALK双突变怎么治疗?ALKTKI治疗罕见突变NSCLC效果如何?ALK基因丰度变异,异质性,TKI耐药和脑转移治疗等等。科研...
近期发布在JournalofThoracicOncology杂志的文章,报道了ALEX研究更新随访的结果,并探索性分析了不同ALK融合变体亚型与ALK抑制剂疗效的关系。050Keynote·复旦大学...
临床医生在使用ALK抑制剂的过程中会遇到一些难题,比如EGFR/ALK双突变怎么治疗?ALKTKI治疗罕见突变NSCLC效果如何?ALK基因丰度变异,异质性,TKI耐药和...
Alectinib(CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.9nM,对L1196M突变型敏感,对ALK比PF-02341066,NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。CH5424802...
之后塞瑞替尼(Ceritinib)、阿来替尼(Alectinib)、布格替尼(Brigatinib)二代ALK抑制剂的出现不仅克服了克唑替尼的耐药问题还大大提升了治疗效果,为ALK阳性提供了更多的选择。2018...
ALK基因变异会导致多种癌症的发生。迄今为止,已经在多种癌症中发现了ALK的基因重排或突变。因此,ALK是治疗的热门靶点之一。克唑替尼是第I代ALK激酶抑制剂广泛应用到非小...
ALK抑制剂比较.rar(2.04MB,下载次数:340)点评loujl:好文章,谢谢!发表于2015-6-110:54个人公众号:treeofhope使用道具回复支持1反对1累...
金波教授:二代ALK抑制剂塞瑞替尼从750mg剂量调整至450mg剂量后,治疗优势更为明显。在早期塞瑞替尼ASCEND系列临床研究中,塞瑞替尼采用750mg/日剂量,尽管取得了非常好的疗效,PFS达到1...
在近三分之二的耐药中,没有发现ALK耐药突变,其他信号通路,如EGFR通路激活可能介导了crizotinib耐药。shaw教授指出,理解这些耐药机制有助于加快下一代ALK抑...