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基于作用机制的氨基恶唑啉呫吨类BACE1抑制剂的分子设计.天冬氨酰蛋白酶(β-siteamyloidprecursorproteincleavingenzyme1,BACE1)作为治疗阿尔兹海默症的潜在靶点,其抑制剂的开发已成为医学领域的重要研究方向.本文以59个氨基恶唑啉呫吨类BACE1抑制剂为研究对象,运用...
论文题目一种新的基于ICPMS的抑制剂筛选平台及其BACE1抑制剂研究答辩人金馨(硕士)专业分析化学导师杨利民时间2019-12-1015:00地点化学楼540室论文研究方向
这篇于10月11日发表于《自然—通讯》的论文阐明了一种被称为β-分泌酶（BACE1）抑制剂的药物为何会在眼部造成副作用，并描述了一种检测方式...
论文中的阳性结果包括动物研究中长期的β-淀粉样蛋白水平降低、动物或人研究中靶点参与度证据及缺乏肝毒性迹象。2013年，礼来观察到「异常肝生化检测结果」后，放弃了其BACE1抑制剂的试验。罗氏同年在未解释的情况下也放弃一款BACE1药物。
其中BACE1抑制剂备受青睐，原因有两点：一是基因敲除小鼠BACE1没有产生明显不正常的表型，因此抑制可能不会产生明显副作用；二是BACE1属于天冬氨酸酶，这类酶抑制剂有多个成功的开发案例（例如抗HIV药物和肾素抑制剂）。
阿尔兹海默症中BACE1相互作用蛋白调控作用的研究.李诺敏.【摘要】：阿尔兹海默症是进行性认知功能障碍为主要特征的原发性中枢神经系统退行性疾病,大脑海马区和皮质区会出现神经元和神经突触功能障碍或死亡,严重危害老年人的健康。.典型的病理...
LY3202626是一种针对BACE1的有效小分子抑制剂。BACE1是一种β-分泌酶，其切割APP蛋白以释放C99片段，C99随后被γ-分泌酶切割期间产生各种Aβ肽。BACE抑制的基本原理是它代表了淀粉样蛋白级联的上游干扰。
然而，抑制一种负责产生淀粉样蛋白-β的蛋白质，称为BACE1，已经导致了一些3期临床试验失败。但研究人员并没有放弃希望。一项发表在科学转化医学11月18日将揭示一种叫做GGA3——这是已知的阿尔茨海默氏病的风险因素，在培养和小鼠的脑细胞中，这是导致阿尔茨海默氏病alterBACE1运动…
论文查重优惠论文查重开题分析单篇购买文献互助用户中心基于BACE1结构的老年痴呆症治疗药物的设计,与活性评价来自知网喜欢0阅读量：44作者：廖国超展开摘要：...
联芳基氨基噻嗪类BACE1抑制剂的3D-QSAR分析与分子对接研究.目的：为新型高效联芳基氨基噻嗪类β-淀粉样前体蛋白水解酶1（BACE1）抑制剂的设计与新型AD治疗药物研发提供理论基础。.方法：选取41个联芳基氨基噻嗪类BACE1抑制剂分子，运用SYBYL-X2.0软件包，以...
阿尔茨海默病(AD)是一种最为普遍的痴呆.其病理特征是神经细胞外不溶性淀粉样蛋白Aβ以及胞内由过磷酸化tau形成的纤维缠结.这种胞外聚合物主要由Aβ4两组成,它是...
bace1抑制剂的设计与构效关系研究word格式论文.docx,优秀毕业论文精品参考文献资料BACE-1抑制剂的设计、与构效关系研究摘要阿尔茨海默病(Alzhei...
本发明属于医药化学领域,具体涉及一类作为bace1抑制剂的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、溶剂化物、结晶或前药,它们的方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化...
关键词:阿尔茨海默病BACE1抑制剂β分泌酶β淀粉样前体蛋白β淀粉样蛋白作者:张顼孙邈周亮崔德华作者单位:北京大学医学部神经科学研究所/神经生物...
BACE1能够启动β-淀粉样肽（β-amyloidpeptides,Aβ）的产生过程，这与由于异常寡聚化和聚集所导致的阿尔茨海默病（Alzheimer’sdisease,AD）的认知功能障碍有关。然而，尽管BACE...
“我们的数据表明,成年小鼠逐步抑制BACE1活性后,能够完全逆转致病蛋白的沉积。这意味着,BACE1抑制剂具有治疗阿尔兹海默症的潜能,且不会产生严重的副作用。”RiqiangYan强调道。参...
论文中的阳性结果包括动物研究中长期的β-淀粉样蛋白水平降低、动物或人研究中靶点参与度证据及缺乏肝毒性迹象。2013年,礼来观察到「异常肝生化检测结果」后,...
阿尔兹海默病AD治疗药研发:BACE1抑制剂再添败绩!美国安进和研究伙伴瑞士诺华及美国Banner阿尔兹海默病研究所宣称放弃BACE1抑制剂CNP520(umibecestat)的研发,基于2个2/3期临床研究...
默克BACE1抑制剂有望治疗阿尔茨海默病:默克公司在两个关键的III期临床试验中评价verubecestat的有效性和安全性,这两个临床试验是EPOCH和APECS,分别用于治疗轻度至中度AD和早期AD。