该论文通过构建新型BTK蛋白高效降解剂，克服了临床上B细胞恶性由于BTK蛋白突变引起的对临床一线药物Ibrutinib的耐药性，新策略的靶向选择性远优于Ibrutinib，能够避免Ibrutinib产生的严重副…
该论文通过构建针对BTK蛋白分子的新型PROTAC高效降解剂，克服了临床上由于BTK突变导致的B细胞恶性对一线药物Ibrutinib的耐药性。对BTK分子的靶向性选择方面，新型PROTAC降解剂远优于Ibrutinib，并且能够避免Ibrutinib产生的严重副作用。
该论文通过构建新型高溶解度的BTK蛋白高效降解剂，成功高效的降解多种临床相关的突变型BTK蛋白，克服了临床上非霍奇金淋巴瘤由于BTK蛋白突变引起的对临床一线药物ibrutinib的耐药性。更为重要的是，新策略克服耐药的有效性得到了体内实验的验证。
本论文围绕BTK和EGFR这两个靶点,开展新型抑制剂的筛选和活性研究。.第一部分新型BTK抑制剂的筛选及抗活性评价BTK是B细胞受体(BCR)信号通路中重要的下游信号分子,在B淋巴细胞中均有表达。.BTK调控B细胞的增殖、分化和凋亡,是目前临床研究治疗B细胞相关...
该论文通过构建全新的BTK蛋白高效降解剂，克服了临床上B细胞恶性由于BTK蛋白突变引起的对临床一线药物Ibrutinib的耐药性，新策略的靶向选择性远优于Ibrutinib，能够避免Ibrutinib产生的严重副作用。.非霍奇金淋巴瘤（NHL）是B细胞恶性的一种，2015年引起...
新型BTK抑制剂Abivertinib在急性髓细胞白血病中的应用及其作用机制研究.【摘要】：背景急性髓细胞白血病(Acutemyeloidleukemia,AML)是最常见的造血系统恶性,以高度异质性的造血干细胞和前体细胞的恶性克隆性增殖为特点,在成人急性白血病中约占70%。.尽管...
PROTAC在多种细胞系中降解BTK[5]PROTAC利用细胞自身的蛋白质降解机制-泛素化蛋白酶体途径来靶向降解特定的蛋白，除了上述两组科学家发表的成果，目前还在诸多其他蛋白（如BET、ER、AR等）的降解中取得了进展。.此外，PROTAC技术可以很好地解决很多不可成药...
近期，BTK靶向疗法领域迎来多项进展。百济神州BTK靶向蛋白降解剂已在美国启动临床研究；默沙东（MSD）强力可逆性BTK抑制剂在华获批临床；和黄医药新一代BTK抑制剂也已进入IND申报阶段。BTK是一个久经验证的B细胞恶性靶点。
2021年8月20日，清华大学药学院饶燏团队在CellResearch期刊发表了题为：MergingPROTACandmoleculargluefordegradingBTKandGSPT1proteinsconcurrently的研究论文。该研究首次开发了一种双重机制蛋白降解剂——GBD-9，通过合并PROTAC和分子胶机制，GBD-9保留了PROTAC降解BTK的能力，并且还起到了分子胶降解GSPT1的作用。
酪氨酸蛋白激酶Btk在B细胞受体信号传导中起重要作用。Btk基因突变导致人与小鼠发生免疫缺陷。该项研究揭示了Btk转录调节的新机制—组蛋白乙酰转移酶p300介导的组蛋白乙酰化正调，而组蛋白去乙酰化酶1介导的组蛋白去乙酰化负调Btk转录及表达。同时,该
BTK蛋白在MCL组织和正常的淋巴组织中均呈阳性表达,但在MCL病理组织中多为强阳性表达;BTK阳性表达与Ki-67和MIPI评分相关;应用Kaplan-Meier法对预后进行分析,显示...
通过对8例性联低丙球血症(XLA)患儿Btk蛋白表达的研究。了解Btk蛋白表达缺陷与XLA的相关性。应用蛋白印迹技术,观察患儿及对照组儿童Btk蛋白表达条带分布情况,结...
文档格式:.pdf文档页数:4页文档大小:149.7K文档热度:文档分类:论文--论文指导/设计文档标签:结构蛋白功能Btk激酶BtkBTK蛋白结构组成的功能...
机体发生免疫应答时,BTK通过介导B细胞信号激活,诱导基因表达,调控B细胞的增殖;通过调控BAP-135/TFII-I转录因子核定位及转录活性,进而调控B细胞增殖凋亡相关蛋白表达;其他也可通过激...
Btk(Bruton'styrosinekinase,Bruton酪氨酸蛋白激酶)家族是新近发现的一类非受体酪氨酸蛋白激酶,包括Btk等5个成员.该家族成员同源程度高,包括PH、TH、SH2、SH3...
一种新的蛋白酪氨酸激酶.同年,美国拉霍亚免疫学与反应研究所川上敏明研究组(本文作者与该实验室有长期合作关系)从小鼠肥大细胞克隆了同一基因.由于在XLA病人存在着不同形...
该论文通过构建新型高溶解度的BTK蛋白高效降解剂,成功高效的降解多种临床相关的突变型BTK蛋白,克服了临床上非霍奇金淋巴瘤由于BTK蛋白突变引起的对临床一线药物ibrutinib的耐药性。...
52一硕士期间发表及获奖论文复旦大学硕士研究生学位论文英文缩略词缩略词英文缩写XLABTKGPCPSAPPKCRNAmRNADNAPCRRT-PCRP...
采用平衡吸附法测定了苏云金芽胞杆菌库斯塔克亚种(Btk)蛋白在红壤和棕壤中的吸附等温线,并依据等温线进行了吸附平衡常数和热力学参数计算.在278K～318K范围内,Bt杀虫蛋白在...
2019年3月19日,清华大学药学院饶燏课题组、北京大学医院朱军课题组、清华大学生命学院和免疫学研究所刘万里课题组,携手合作在血液学领域顶级期刊《白血病》(...