头孢呋辛钠粉针剂毕业论文

tóu bāo fū xīn nà

Cefuroxime sodium [湘雅医学专业词典]

头孢呋辛钠

Toubaofuxinna

Cefuroxime Sodium

C16H15N4NaO8S    446.37

本品为（6R,7R）7[2呋喃基（甲氧亚氨基）乙酰氨基]3氨基甲酰氧甲基8氧代5硫杂1氮杂二环[4.2.0]辛2烯2甲酸钠盐。按无水物计算，含头孢呋辛（C16H16N4O8S）不得少于86.0%。

本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末；无臭，味苦；有引湿性。

本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇或三氯甲烷中不溶。

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+55°至+65°。

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在274nm波长处测定吸光度，吸收系数（）为390～425。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》721图）一致。

（3）本品显钠盐鉴别（1）的反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

取本品，加水制成每1ml中含0.1g的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为6.0～8.5。

取本品5份，各0.6g，分别加水5ml使溶解，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，均不得更浓。

取本品5份，各0.6g，分别加0.05mol/L乙二胺四醋酸二钠溶液5ml使溶解，溶液应无色；如显色，与黄色或黄绿色6号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。

取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为供试品溶液（临用新制或存放在2～8℃条件下）；精密量取适量，用水定量稀释制成每1ml中含5μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，以辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以pH 3.4醋酸盐缓冲液（取醋酸钠0.68g，冰醋酸5.8g，加水稀释成1000ml，用冰醋酸调节pH值至3.4）为流动相A，以乙腈为流动相B，流速为每分钟1.5ml，按下表进行线性梯度洗脱；检测波长为273nm。取头孢呋辛对照品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，置60℃水浴放置30分钟，放冷，使头孢呋辛部分转变为去氨甲酰头孢呋辛，作为系统适用性试验溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，头孢呋辛峰与去氨甲酰头孢呋辛峰的分离度应大于3.0。头孢呋辛峰与后相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。

照分子排阻色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ H）测定。

用葡聚糖凝胶G10（40～120μm）为填充剂的玻璃柱，内径1.0～1.4cm，柱长30～40cm。流动相A为pH 7.0的0.025mol/L磷酸盐缓冲液[0.025mol/L磷酸氢二钠溶液－0.025 mol/L磷酸二氢钠溶液（61：39）]，流动相B为水，流速约为每分钟1.5ml，检测波长为254nm。取0.5mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100～200μl注入液相色谱仪，分别以流动相A、B为流动相测定，记录色谱图。理论板数按蓝色葡聚糖2000峰计算均应不低于400，拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰保留时间的比值应在0.93～1.07之间。对照溶液主峰和供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93～1.07之间。称取头孢呋辛钠约0.2g，置10ml量瓶中，用0.5mg/ml的蓝色葡聚糖2000溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。量取100～200μl注入液相色谱仪，用流动相A进行测定，记录色谱图。高聚体的峰高与单体与高聚体之间的谷高比应大于2.0。另以流动相B为流动相，精密量取对照溶液100～200μl，连续进样5次，峰面积值的相对标准偏差应不大于5.0%。

取头孢呋辛对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液。

取本品约0.2g，精密称定，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。立即精密量取100～200μl注入液相色谱仪，以流动相A为流动相进行测定，记录色谱图。另精密量取对照溶液100～200μl注入液相色谱仪，以流动相B为流动相，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含头孢呋辛聚合物以头孢呋辛计，不得过0.2%。

[1]取本品约1.0g，精密称定，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品贮备液，精密量取1ml置顶空瓶中，精密加水1ml，密封，作为供试品溶液；精密称取各溶剂适量，用水定量稀释制成每1ml中含甲醇0.3mg、乙醇0.5mg、丙酮0.5mg、异丙醇0.5mg、二氯甲烷60μg、正丙醇0.5mg、乙酸乙酯0.5mg、四氢呋喃70μg、正丁醇0.5mg、环己烷0.3mg与甲基异丁基酮0.5mg的混合溶液，摇匀，精密量取1ml，置顶空瓶中，加供试品贮备液1ml，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）测定，以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度35℃，维持15分钟，以每分钟10℃的速率升温至150℃；进样口温度200℃；检测器温度250℃；顶空瓶平衡温度为70℃，平衡时间30分钟。取对照品溶液顶空进样，出峰顺序依次为甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正丙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、正丁醇、环己烷、甲基异丁基酮，各峰间的分离度均应符合要求。量取对照品溶液和供试品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按标准加入法以峰面积计算，均应符合规定。

取本品，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅶ L）测定，不得过0.5%。

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过3.5%。

取本品5份，每份各3.0g，加微粒检查用水溶解，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ H），应符合规定。

取本品3份，加微粒检查用水制成每1ml中含50mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ C），每1g样品中，含10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm以上的微粒不得过600粒。

取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg头孢呋辛中含内毒素的量应小于0.10EU。

取本品，加0.9%无菌氯化钠溶液溶解并稀释成每1ml中含50mg的溶液，经薄膜过滤法处理，用pH 7.0无菌氯化钠一蛋白胨缓冲液分次冲洗（每膜不少于500ml），每管培养基中加入不少于300万单位的青霉素酶，以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

以辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以pH 3.4醋酸盐缓冲液（取醋酸钠0.68g，冰醋酸5.8g，加水稀释成1000ml，用冰醋酸调节pH值至3.4）－乙腈（85：15）为流动相，检测波长为273nm。取本品适量[1]，加水溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，置60℃水浴放置30分钟，放冷，使头孢呋辛部分转变为去氨甲酰头孢呋辛，作为系统适用性试验溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，头孢呋辛峰和去氨甲酰头孢呋辛峰的分离度应不小于3.0。头孢呋辛峰与相对保留时间约为1.1处杂质峰的分离度应符合要求。

取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液（临用新制或存放于2～8℃条件下），精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢呋辛对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算供试品中C16H16N4O8S的含量。

β内酰胺类抗生素，头孢菌素类。

遮光，密封，在阴凉处保存。

注射用头孢呋辛钠

《中华人民共和国药典》2010年版

头孢呋辛钠粉针剂、头孢呋肟；安可欣 、呋肟头孢菌素;西力达;西力欣;先锋呋肟霉素钠 、特力欣、明可欣、头 孢呋辛钠、优乐新、头孢呋辛,头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟芐四唑甲酸酯、甲酸芐四唑。

Cefuroxime, Cefuroxime Sodium, Bioxima, Cefuroxin, Furex, Kesint, ZINACEF,Aine

头孢呋辛钠为一种半合成第二代头孢菌素。对金葡菌、链球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、克雷白杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等有高度抗菌作用。头孢呋辛钠可对抗β内酰胺酶，对耐青霉素的金葡菌有效。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、肾盂肾炎、尿路感染及骨、关节、耳鼻咽喉、软组织等的感染。头孢呋辛钠在脑膜炎症时有足量进入脑脊液中，对脑膜炎球菌所致的脑膜炎疗效显著。对革兰阳性菌（包括耐青霉素金葡萄）的活性与第一代头孢相仿；对革兰阴性菌的作用较第一代头孢强。

肌注、静注或静滴，成人，0.25g～0.75g/次，3～4次/日；儿童，每日30mg～60mg/kg，分3～4次。肌注时以0.5g～0.75g加注射用水3ml，振摇使成混悬液。用粗针头作深部肌注。静脉给药时，注射用水量应加倍或更多，使充分溶解，溶液澄明，缓慢静注或静滴。

1 对青霉素有时有交叉变态反应，对青霉素过敏者慎用。

2 头孢呋辛钠毒性较小，对肝、肾一般无损害，但肾功能不全者应减量。

3 一般有胃肠道反应及皮肤过敏，肌注时可有局部疼痛。

4 长期使用，可导致菌群失调。

5 对头孢菌素类过敏者禁用。

6. 皮肤潮红，消化道反应，嗜酸性粒细胞增多、血红蛋白下降，血清转氨酶及胆红素升高。

对头孢菌素类药物过敏者。

青霉素过敏者，孕妇及哺乳妇女慎用。