布洛芬治的病机理论文

【药品名称】布洛芬 【别名】异丁苯丙酸，异丁洛芬，Lbuprofen 【标准来源】《中华人民共和国药典》2000年版， 二部 第121页。 【分子式与分子量】C13H18O2 ， 【性状】 白色结晶性粉末，稍有特异臭，几乎无味。在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶，在水中几乎不溶。本品熔点：℃～℃。 【药理作用】 该药通过抑制诱导型致炎性环氧酶（COX2）将花生四烯代谢为介质性前列腺素或其他递质的合成，减轻前列腺素（PGE1、PGE2、PGI2）所致的局部组织充血、肿胀、发热。通过抑制白细胞活动及溶酶体释放，从而降低局部周围神经对缓激肽等致痛物质的痛觉敏感性，减少组织冲动，起到镇痛作用。本药用于治疗痛经的机理可能是应用其对前列腺素的抑制，使子宫内压下降、宫缩减少的作用。治疗痛风是通过消炎、镇痛，来缓解痛风，但不能纠正高尿酸血症。此外该药还对胃、肾等组织原型（生理性）环氧酶（又名OX1）有抑制作用，所以在服用本品后，可出现胃酸分泌增多，胃黏液分泌减少，胃、食管张力降低，肾血管流量减少等症状。 【体内过程】 口服本药90%被吸收。食物可能延缓吸收，但吸收量不变；与镁、铝抗酸药同服不影响吸收。服用单剂量该药90分钟左右达峰值，在5小时后关节液中药物浓度与血药浓度相等，以后则高于血药浓度，并可维持12小时，半衰期为～小时。血浆中药物经肝脏，12%代谢为葡萄糖醛酸，24小时后大部分经肾排出体外，其中1%为原形物，一部分还随粪便排出体外。 【临床应用】 本品具有镇痛、退热和消炎作用，主要用于以下病症： 1. 关节炎：该药可缓解急慢性类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、软组织风湿的发作，并可长期服用。上海市光华医院应用布洛芬缓释胶囊治疗风湿性关节炎与芬必得治疗该疾病进行了对照，结果显示：布洛芬缓释胶囊与芬必得治疗类风湿性关节炎的疗效相似。 2. 疼痛：用于缓解轻度或中度疼痛。如，牙科、产科、矫形手术后的疼痛以及软组织运动损伤后的肌肉、骨骼引起的疼痛。也可缓解头痛、滑囊炎、肌腱炎等非类风湿性关节炎性疼痛。 3. 痛风：该药对痛风具有镇痛和抗炎作用。 4. 痛经，对原发性痛经及宫内异物（如宫内节育器）引起的继发性痛经，除缓解疼痛外，还可以减少月经失血量。 5. 退热：主要用于普通感冒或流行性感冒引起的高热。秦玉生等在布洛芬栓对发热患儿的解热实验中，60例发热儿童在常规退热的基础上应用小儿布洛芬栓，而58例对照组的儿童仅给以常规退热。结果治疗组显效率为35%，总有效率为，均高于对照组的和，显示小儿布洛芬栓在治疗小儿发热方面具有满意疗效。 【注意事项】 1. 有消化溃疡病史者易出现胃肠不良反应。活动期消化溃疡或合并出血、穿孔者禁用。 2. 有肝、肾潜在性病变者并不禁服，但宜定期监测肝功能。 3. 有支气管哮喘或对阿斯匹林致支气管哮喘者慎用。 4. 对阿斯匹林或其他非甾体类消炎药过敏者可有交叉过敏反应。 5. 对晚期妊娠妇女可使孕期延长，引起难产及产程延长，哺乳期妇女也不宜服用。 6. 本品可影响凝血时间（延长）、血尿素氮及血清肌酐（升高）、血糖（下降）、肌酐清除率（下降）。 7. 布洛芬颗粒、布洛芬口服液、布洛芬栓主要适用于小儿，但应注意以下情况： 本品为对症治疗药，用于解热不得超过3天，用于治疗镇痛也不能超过5天，症状不缓解请咨询医师或药师。 8. 用药期间如出现胃肠道止血、肝、肾功能损害、视力、听力障碍、血象异常，应立即停止用药。 【不良反应】 1. 服用者约16%出现消化道不良反应，但较轻。可引起消化溃疡，对有溃疡史者可引起胃肠道潜血，但少于阿斯匹林，随剂量增大而增加。 2. 可引起头痛、嗜睡、眩晕、耳鸣等中枢系统的不良反应。 3. 心功能不全、高血压患者，用药后可致水潴留、水肿。 4. 肾脏：对有潜在性肾病的易感者可出现肾乳头坏死和急性肾功能不全。 5. 该药还可引起支气管痉挛、哮喘、粒细胞减少症和肝酶升高。 6. 刘启萍等在应用该药时曾出现严重耳鸣。 7. 服用过量可引起中毒，从而出现抽搐、昏迷、视物模糊、复视、眼震、心率减慢等中毒症状。 8. 该药引起过敏时可出现皮疹等症状。 【药物过量及处理】 已有上百例超量报道，其摄入量为克(儿童)到16克(成人)不等。症状表现为头晕、眼球震颤、呼吸暂停、神志不清、低血压等。多数病例皆可恢复，不留后遗症。一次性服用本品超量，未服其他药品，尚无死亡报道。 目前还没有特效解毒剂，应以常规支持疗法处置。所以一旦发现误服或过量服用本品时，应立即送医院由医师进行处理。 【药物相互作用】 1. 饮酒或与其他非甾体消炎药同用时增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。 2. 与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。 3. 与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时，有增加出血的危险。 4. 与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。 5. 与维拉帕米、硝苯啶同用时，本品的血药浓度增高。 6. 本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。 7. 本品可增强抗糖尿病药（包括口服降糖药）的作用。 8. 本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。 9. 丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。 10. 本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。 11.另外有报道本品与甲状腺素相互作用可引起高血压。 【剂型规格】 布洛芬的非处方药剂型限定为： 布洛芬片剂：200mg； 布洛芬胶囊：300mg； 布洛芬口服液：10ml（100mg）； 小儿布洛芬栓：100mg。 【用法用量】 1. 布洛芬片：口服，成人每次一片，若疼痛或发热症状持续不缓解，可间隔4～6小时重复用药一次，24小时内不得超过4片。儿童用量请咨询医师或药师。 2. 布洛芬胶囊：口服，成人每次一粒，每日2次（早晚各1次）。儿童用量请咨询医师或药师。 3. 布洛芬颗粒： 开水冲服，12岁以下儿童用量请见下表： 年龄（岁） 体重（公斤） 一次用量（包） 次数 1～3 10～14 1/3 若疼痛或发热持续不缓解，间隔4～6小时可重复用药1次，24小时不超过4次。 4～6 16～20 1/2 7～9 22～26 3/4 10～12 28～32 1 4. 布洛芬口服液： 口服，12岁以下儿童用量请见下表： 年龄（岁） 体重（公斤） 一次用量（毫升） 次数 1～3 10～14 6 若疼痛或发热持续不缓解，可间隔4～6小时重复用药1次，24小时内不超过4次。 4～6 16～20 10 7～9 22～26 15 10～12 28～32 20 5. 布洛芬栓：直肠给，1～3岁小儿，每次1粒（塞肛门内），症状不缓解，每隔4～6小时重复1次。24小时不得超过4粒。 3岁以上小儿推荐使用每粒100mg的栓剂。