毕业论文滴眼剂中的抑菌剂

滴眼液中常用的防腐剂(抑菌剂)包括：按化学结构和性质分类①有机汞类：如硫柳汞，但由于对环境污染的问题，含汞的防腐剂已很少在市场上使用；②季铵盐类：如苯扎氯铵、苯扎溴铵、 POLYQUAD等 ；③醇类：如三氯叔丁醇；④酯类：常用的为羟苯酯类，如羟苯甲酯、羟苯乙酯等 ； ⑤硼酸类：过硼酸钠；⑥酸类：如山梨酸；⑦纯然（Purite）。各类常用防腐剂的作用特点：（1）苯扎氯铵(BAK 或 BAC)是眼科制剂中最常使用的防腐剂．在不同滴眼液产品中，浓度为不等，是一种含氮的阳离子表面活性剂，主要针对革兰氏阳性菌起作用，在很低的浓度下，仍然能够发挥效应，季铵类物质在临床试验中导致的急性过敏反应相对较少，且溶液在较宽的pH和温度范围内稳定。苯扎氯铵已收载于FDA《非活性组分指南》中用于眼用制剂等。与铝、阴离子型表面活性剂、枸椽酸盐、羟丙甲纤维素、碘化物、磺胺药、硫酸锌有配伍禁忌。 （2）羟苯乙酯(Ethylparaben)：抗真菌效果显著，对细菌效果稍差。 溶解性较差，常用其钠盐。在pH4-8具有抗菌活性，无不良反应报道。（3）羟苯甲酯(Methylparaben),抗菌活性较羟苯乙酯差。（4）三氯叔丁醇（Chlorobutanol)：为最初用于眼用制剂的防腐剂，抗细菌、抗真菌作用。有挥发性而失重，在pH3时稳定性好，在pH5时约损失30%。（5）山梨酸（Sorbic Acid)：抗细菌和真菌作用。常用浓度。与碱、氧化剂和还原剂有配伍禁忌。

苯酚（石炭酸）是很好的消毒杀菌剂，用于体外和环境消毒。对皮肤、粘膜有强烈的腐蚀作用会被吸收进入皮肤，抑制中枢神经，损坏肝，肾。所以不能用于滴眼液。

①因操作过程是无菌操作并采用单剂量包装。②抑菌剂具有一定毒性，当眼部存在创伤面时对抑菌剂的吸收会增加，主要的是抑菌剂对创面具有刺激性，从而影响创面愈合。

（一）pH值调整剂为避免过强的刺激性和使药物稳定，常用缓冲溶液来稳定药液的pH值。常用的缓冲溶液有三种：（1）硼酸缓冲液，以硼酸溶于100ml纯化水中制成，pH值为5，可直接用作眼用溶媒，适用于盐酸可卡因、盐酸普鲁卡因、硫酸锌等；（2）磷酸盐缓冲液，以无水磷酸二氢钠8g配成1000ml溶液，无水磷酸氢二钠配成1000ml溶液，，适用的药物有阿托品、毛果芸香碱等；（3）硼酸盐缓冲液：，可用于磺胺类药物。（二）等渗调整剂眼球对渗透压有一定的耐受范围，渗透压的调整不必很精密，但低渗溶液宜调至等渗。常用的调整剂有氯化钠、硼酸、硼砂等。（三）抑菌剂滴眼剂是多剂量剂型，故必须加入抑菌剂。作为滴眼剂的抑菌剂，不仅要求有效，还要求迅速，在2小时内发挥作用，即在病人两次用药的间隔时间内达到抑菌。能符合这些要求的抑菌剂不多，常用的有硝酸苯汞、醋酸苯汞、硫柳汞等，但要注意配伍禁忌。单一的抑菌剂常因处方的pH值不适合，或与其它成分有配伍禁忌，不能达到速效目的，故采用复合抑菌剂发挥协同作用，提高杀菌效能。－全国最大教育类网站（四）粘度调节剂常用MC、PEG、PVA、PVP等，CMC-Na不常用，因其与生物碱盐及洗必泰有配伍禁忌。