氯唑沙宗片药理研究论文

lǜ zuò shā zōng

Chlorzooxazone [朗道汉英字典]

氯唑沙宗

Lüzuoshazong

WS1289（X48）88

CHLORZOXAZONUM

5氯2苯并恶唑酮，按干燥品计算，含C7H4ClNO2应为～。

白色或几乎白色的结晶或结晶性粉末；无臭，无味。

本品在二甲替甲酰胺中易溶，在甲醇、乙醇或丙酮中溶解，在乙醚中略溶，在水中几乎不溶，在氢氧化钠试液中易溶。

熔点 本品的熔点（中国药典1985年版二部附录13页）为189～194℃。

（1）取本品约5mg，加氢氧化钠试液10mL，加热使溶解，放冷，加稀盐酸调节pH至1～2，溶液显芳香第一胺类的鉴别反应（中国药典1985年版二部附录30页）

（2）取本品约10mg，照氧瓶燃烧法（中国药典1985年版二部附录43页）进行有机破坏，用水3mL和过氧化氢溶液2mL作吸收液，加稀硝酸使成酸性，加硝酸银试液，即发生白色沉淀。

（3）取本品适量，加氢氧化钠液（）制成每1mL中含10μg的溶液，照分光光度法（中国药典1985年版二部附录20页）测定，在244±1nm与±1nm的波长处有最大吸收，在264±1nm的波长处有最小吸收。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

氯化物取本品，加丙酮20mL、稀硝酸5mL，加水至约40mL，依法检查（中国药典1985年版二部附录35页），如发生浑浊，与标准氯化钠溶液3mL同法制成的对照液比较，不得更浓（）。

有关物质 取本品，加乙醇制成每1mL中含20mg的溶液，作为供试品溶液，另取2氨基4氯苯酚与对氯苯酚对照品适量，分别用乙醇制成每1mL中含2氨基4氯苯酚100μg及每1mL中含对氯苯酚50μg的溶液，作为对照品溶液（l）和（2），照薄层层析法（中国药典1985年版二部附录26页）试验，吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正己烷二氧六环（6∶4）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液品（1）所显的斑点比较，不得更深（）。再将薄层板置碘蒸气中显色。供试品溶液如显杂质斑点。与对照品溶液（2）所显的主斑点比较，不得更深（）。

干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过（中国药典1985年版二部附录40页）。

炽灼残渣 不得过（中国药典1985年版二部附录42页）。

重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1985年版二部附录38页第二法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约，精密称定，加二甲替甲酰胺20mL，使溶解，加麝香草酚蓝的二甲替甲酰胺溶液2滴，用甲醇钠液（）滴定；另取二甲替甲酰胺20mL，加苯甲醇（17∶3）9mL作空白试验校正，即得。

每1mL的甲醇钠液（）相当于的C7H4ClNO2。

中枢性肌肉松驰药。用于各种急慢性扭伤挫伤、肌肉劳损等引起的软组织疼痛以及由中枢神经引起的肌肉痉挛疼痛等。

口服一次200～400mg，一日3次.饭后服用。

肝、肾功能损害者慎用。

遮光，密闭保存，

氯唑沙宗

Chlorzooxazone , Chlorzoxazonum

肌柔；氯羟苯恶唑；Praflex

*** 及其辅助药物 > 骨骼肌松弛药

片剂：。

氯唑沙宗是强效中枢性骨骼肌松弛药物，主要作用于脊髓反射中枢。通过阻断多突触通道即阻断连接知觉神经和运动神经的中间神经元，使反射的兴奋性低下而发挥肌肉松弛作用。所以，该药能解除骨骼肌痉挛，并发挥镇痛效果，但无中枢性催眠与镇静作用。

口服经消化道吸收迅速，给药～，1h后产生药效，3～4h血药浓度达峰值为10～20mg/L。血浆半衰期为，6h后血药浓度明显下降。药物吸收后广泛分布于肌肉、肾、肝、脑和脂肪组织中。脂肪中药物浓度是血药浓度的2倍。药物在肝脏几乎全部代谢分解，苯环被羟化，生成6羟基氯唑沙宗而丧失药理活性。代谢物经肾排泄，在尿中与葡萄糖醛酸结合，排出体外。24h尿中排出的原药不足1%。

用于治疗各种骨骼肌紊乱性疾病，如急、慢性组织扭伤，挫伤，运动后肌肉酸疼，肌肉、韧带、筋膜扭伤等。对中枢神经病变引起的肌肉痉挛以及慢性筋膜炎、儿童智力发育不良有一定疗效。

过敏者禁用。

肝、肾功能损害者慎用，与噻嗪类、巴比妥类、单胺氧化化酶抑制剂合用时应适当减量。

胃肠道不适、恶心，其次见有头晕、头痛、嗜睡等神经系统反应；亦有胃肠道出血、过敏反应现象，一般较轻，停药即缓解。