我不是水蜜桃
本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的药代动力学情况如下：测定单次经口给予左氧氟沙星片剂、口服液或静脉注射给药后以及达稳态后左氧氟沙星的药代动力学参数，表示为Mean±SD，总结于下表（表9）。 注：①清除率/生物利用度。②分布容积/生物利用度。③健康男性，年龄18～53岁。④剂量为及时，滴注60分钟，剂量为时，滴注90分钟。⑤健康男性和女性受试者，年龄18～54岁。⑥中度肾功能损伤患者及呼吸道或皮肤感染患者，每48h给药（CLCR 20～50mL/min）。⑦根据群体药代动力学模型估计的剂量标准值（剂量）。⑧健康男性，年龄22～75岁。⑨健康女性，年龄18～80岁。⑩健康青年男性和女性受试者，年龄18～36岁。⑪健康老年男性和女性受试者，年龄66～80岁。⑫健康男性和女性，年龄19～55岁。⑬绝对生物利用度；片剂，F＝ ± ；片剂，F= ± ；ND =未检测。吸收口服左氧氟沙星后吸收迅速完全，通常在口服给药后1～2小时血浆药物浓度达峰值。左氧氟沙星片剂和片剂的绝对生物利用度均约为99％，表明左氧氟沙星口服后完全吸收。健康志愿者单次静脉给药，剂量为，滴注时间大于60分钟时，血浆峰浓度的Mean±SD为 ± µg/mL；剂量为，滴注时间大于90分钟时，血浆峰浓度的Mean±SD为 ± µg/mL。左氧氟沙星口服液和片剂具有生物等效性。单次及多次口服或注射给予左氧氟沙星后，其药代动力学呈线性曲线，可以预测其药代动力学变化情况。每日服药一次，剂量为或时，48小时后达稳态。经口每日服药一次，一次，多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为 ±和 ± µg/mL；而经口每日服药1次，一次，多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为 ±和 ± µg/mL。静脉滴注给药，每日1次，剂量为时，多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为 ±和 ± µg/mL，剂量为时，多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为 ±和 ± µg/mL。进食同时口服左氧氟沙星将使达峰时间延迟约1小时，且降低峰浓度，片剂降低约14％，口服液降低约25％。因此，服用左氧氟沙星片剂与进食与否无关。但建议左氧氟沙星口服液应在饭前1小时或饭后2小时服用。左氧氟沙星注射给药后血浆药物浓度变化的时间曲线（AUC）与口服同样剂量（mg/mg）的片剂后的时间曲线相似。因此，口服和注射两种给药途经可以相互替代。 分布左氧氟沙星单次或多次给药，剂量为或，其平均分布容积通常为74至112 L，这表示左氧氟沙星可以广泛分布于身体各种组织中。健康受试者大约在给药后3小时后皮肤和体液中药物浓度达到峰值。健康受试者每日一次口服给药，剂量为和，多次给药后，皮肤和血浆AUC之比约为2，体液和血浆AUC之比约为1。左氧氟沙星对肺组织的透过性也很好。单次口服给药，剂量为时，24小时后肺脏中的药物浓度通常高于血浆浓度2～5倍，浓度范围约为～ µg/g。离体情况下，应用平衡透析法，测得所研究的各种动物在左氧氟沙星临床相应的血清/血浆浓度范围（1～10 µg/mL）内时，约有24%～38％的左氧氟沙星与血清蛋白相结合。在人类，左氧氟沙星主要和血清白蛋白相结合。左氧氟沙星与血清蛋白的结合与药物浓度无关。代谢左氧氟沙星在血浆和尿中的立体化学结构稳定，不会代谢为其旋光异构体－D-氧氟沙星。人体对左氧氟沙星的代谢量很低，它主要以原形由尿中排出。口服给药后，约87％的药物在48小时内以原形形式由尿中排出，少于4％的药物在72小时内由粪便排出。不到5％的药物以去甲基代谢产物及N-氧化代谢产物的形式由尿中排出，这是在人类仅有的两种代谢产物。这两种代谢产物的药理学活性很弱。排泄左氧氟沙星主要以原形形式由尿中排出。口服或静脉单次或多次给药后，其平均终末血浆清除半衰期约为6至8小时。平均表观清除率及肾脏清除率分别约为144～226 mL/min及96～142mL/min。肾脏清除率超过肾小球滤过率说明左氧氟沙星不仅通过肾小球滤过，而且可以通过肾小管分泌。同时给予西米替丁或丙磺舒可以使左氧氟沙星的肾脏清除率分别减少约24％和35％，这说明左氧氟沙星的分泌主要发生在肾脏的近曲小管。在采集的使用左氧氟沙星的受试者的新鲜尿液样品中均未发现左氧氟沙星晶体。老年人如果考虑受试者肌酐清除率的差异，那么青年受试者和老年受试者左氧氟沙星的药代动力学没有显著差别。健康老年受试者（年龄为66～80岁）口服左氧氟沙星，剂量为，其平均终末血浆清除半衰期约为小时，而年轻成人约为6小时。造成这种差异的原因是受试者肾脏功能状态不同，认为不具有临床意义。年龄对药物的吸收也没有影响。因此不需要单纯根据年龄来调整左氧氟沙星的用药剂量。儿童研究了6个月到16岁儿童，单次静脉给予7mg/kg的左氧氟沙星的药代动力学。左氧氟沙星在儿童患者体内比成年人清除的快。导致血浆暴露比成年人相应的剂量下偏低。6个月到17岁儿童患者8mg/kg，每12小时用药1次（每次不超过）能完全达到稳态血浆暴露（AUC0-24和Cmax），而成年人需要，每24小时1次才达稳态血浆暴露。性别如果考虑受试者肌酐清除率的差异，那么男性和女性受试者左氧氟沙星的药代动力学没有显著差别。健康男性受试者口服左氧氟沙星，剂量为，其平均终末血浆清除半衰期约为小时，而女性约为小时。造成这种差异的原因是男性和女性受试者肾脏功能状态不同，认为不具有临床意义。受试者性别对药物的吸收没有影响。不需要单纯根据性别来调整左氧氟沙星的用药剂量。种族用协方差分析的方法对72名受试者的数据进行分析以探讨种族因素对于左氧氟沙星药代动力学的影响，其中包括48名白种人和24名非白种人。受试者的种族对表观清除率和表观分布容积没有影响。肾脏损害肾功能损伤的患者（肌酐清除率＜50 mL/min）左氧氟沙星的清除率显著降低，血浆清除半衰期明显延长，因此需要对这些患者的用药剂量进行调整以避免药物蓄积。无论是血液透析还是连续不卧床腹膜透析（CAPD）均不能有效的清除体内的左氧氟沙星，表示进行血液透析和CAPD后均不需补充服用左氧氟沙星。肝脏损害未对肝功能损伤患者的药代动力学进行研究。由于左氧氟沙星的代谢量很少，因此肝功能损伤可能不会影响左氧氟沙星的药代动力学。细菌感染患有严重社区获得性细菌感染的患者左氧氟沙星的药代动力学特征与健康受试者的药代动力学特征相似。药物相互作用对左氧氟沙星和茶碱、华法林、环孢霉素、地高辛、丙磺舒、西米替丁、硫糖铝以及抗酸剂的药代动力学之间的相互作用进行了研究（参见药物相互作用）。
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【成份】本品主要成份为盐酸左氧氟沙星。 化学名称：(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基） -7-氧代-7H吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物。 分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O 分子量： 皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮 下脓肿、肛周脓肿等； 肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒； 败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染； 其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要 时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。 【规格】（以左氧氟沙星计） 【用法用量】口服。成人每次1片（），每日二次。病情偏重者可增 加为每日三次。另外，可根据感染的种类及症状适当增减。 【不良反应】盐酸左氧氟沙星用药期间可能出现不良反应： 消化系统：有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹 痛、消化不良等； 过敏症：偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、 搔痒、红斑等症状； 神经系统：偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，有时会 出现失眠、头晕、头痛等症状； 肾脏：偶见血中尿素氮上升； 肝脏：可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等； 血液：有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等； 上述不良反应发生率在～5％之间，一般均能耐受，疗程结束后迅 速消失。如发现异常时应注意观察，必要时可停止用药并进行适当处置。 【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。 【注意事项】 1、肾功能不全者应减量或及延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。 2、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。 3、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率<）。在接 受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤 损伤时应停用本品。 4、若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或 方法治疗：肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、 皮质类固醇等。 5、此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生 时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。
我最亲爱的12345
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【摘要】 目的 观察分析左氧氟沙星联合阿奇霉素治疗宫颈炎的临床疗效。方法 60例宫颈炎患者， 随机分为试验组(30例)和对照组(30例)。给予对照组患者阿奇霉素单独治疗， 试验组患者的阿奇霉素与左氧氟沙星联合治疗， 观察治疗效果。结果 试验组的患者的治疗总有效率()高于对照组()， 差异具有统计学意义(P<);试验组的不良反应发生率()低于对照组();试验组的复发率()低于对照组();差异均具有统计学意义(P<)。结论 左氧氟沙星联合阿奇霉素治疗宫颈炎的临床疗效显著， 能改善临床症状， 具有较低的复发率和不良反应发生率， 临床应合理推广。
【关键词】 左氧氟沙星;宫颈炎;阿奇霉素;临床疗效
宫颈炎为常见的妇科临床疾病的一种， 育龄女性为主要发病人群， 过于频繁的性生活或习惯性流产等引发的`长期宫颈损伤造成的病原菌侵入感染均是发病原因， 患者的主要临床表现包括腰腹部疼痛不适、白带异常、外阴部不明原因的瘙痒及出血等[1]。经调查， 抗生素是目前宫颈炎常用的临床上治疗方法， 但单一抗生素的治疗效果并不理想， 仍须筛选有效的治疗方案。本次研究中， 对2010年1月1日～2012年1月12日期间本院的60例宫颈炎患者的治疗进行了分析总结， 现报告如下。
1 资料与方法
1. 1 一般资料 选取2010年1月1日～2012年1月12日期间本院的60例宫颈炎患者， 随机分为试验组(30例)和对照组(30例)。对照组年龄22～56岁， 平均年龄(±)岁;病程1～3年， 平均病程(±)年;试验组年龄23～58岁， 平均年龄(±)岁;病程1～4年， 平均病程(±)年;两组患者的年龄、病程及病情等一般资料比较差异无统计学意义(P>)。符合研究要求， 可以纳入研究。纳入标准要求如下[2]：①患者经临床确诊为宫颈炎;②无并发妇科疾病;③患者知情后同意纳入研究， 上报本院医学伦理会且获得批准。
1. 2 方法 给予对照组患者阿奇霉素(国药准字H20023871)口服治疗， g/次;给予试验组患者阿奇霉素与左氧氟沙星(国药准字H20057797)联合治疗， g/次。两组均接受为期2个月治疗， 及时关注患者的不良反应状况， 观察两组患者的治疗效果。
1. 3 疗效评价标准[3] 本次研究中， 共分为治愈、显效、有效及无效4个等级。实验室病原体检查结果呈阴性， 且外阴瘙痒、白带异常、腰腹部不适等临床症状和体征完全消失者即为治愈;实验室病原体检查结果呈阴性， 且相关临床症状显著改善， 但有一项仍未达标者为显效;实验室病原体检查结果呈阳性， 但相关临床症状有所改善为有效;实验室病原体检查结果呈阳性， 且相关临床症状无改善或加重为无效。临床治疗总有效率=治愈率+显效率。
1. 4 统计学方法 本次研究中数据所用的统计学分析选用软件。计量资料用均数±标准差( x-±s)表示， 采用t检验， 计数资料用率(%)表示， 采用χ2检验。P<表示差异有统计学意义。
2 结果
2. 1 两组患者的治疗结果 试验组的患者的治疗总有效率()高于对照组()， 差异具有统计学意义(P<)。见表1。
2. 2 两组患者的治疗结果 试验组的不良反应发生率()低于对照组()， 差异有统计学意义(P<)， 患者的不良反应经对症治疗后均好转;试验组的复发率()低于对照组()， 差异具有统计学意义(P<)。
3 讨论
近年来， 随着流产人数的增加及性传播疾病(STD)的广泛传播， 女性宫颈炎的发病率正逐渐升高， 需选取合理的药物治疗[4]。特此， 本次研究对左氧氟沙星联合阿奇霉素治疗宫颈炎的临床效果进行了集中分析。
阿奇霉素属于半合成大环内酯类抗生素， 可以较好地杀伤淋病奈瑟球菌、沙眼衣原体等泌尿生殖系统的病原体。研究证实， 阿奇霉素抗菌具有较广地抗菌谱， 可以一直各类细菌、衣原体及支原体， 为宫颈炎治疗地常用药物。另一方面， 左氧氟沙星同阿奇霉素一样能抑制多种细菌繁殖并杀灭相关病原体， 同样为临床上的理想药物之一。相关报道指出， 近些年地宫颈炎常由联合感染引发， 因此抗生素联合用药效果优于单独用药， 本次研究中联合用药患者地治疗效果与报告结果相符合[5]。此外， 左氧氟沙星的半衰期较长、良好肠道内吸收较好， 可以适当缩减剂量， 同时降低了临床副作用， 更为安全， 本次研究中也有所证实。由于研究实践和样本容量的限制， 今后将扩大样本容量、扩大研究内容以细化研究结果。
综上所述， 左氧氟沙星联合阿奇霉素治疗宫颈炎的临床疗效显著， 能改善临床症状， 具有较低的复发率和不良反应发生率， 临床应合理推广。
参考文献：
[1] 朱惠湘， 宋碧琪， 黄秀香.阿奇霉素联合碘甘油治疗非淋菌性宫颈炎疗效观察.中国现代医生， 2010， 48(24)：40-41.
[2] 余珍.阿奇霉素和左氧氟沙星联用治疗宫颈炎48例.中国中医药现代远程教育， 2013， 11(7)：35.
[3] 李钦.保妇康栓联合阿奇霉素治疗支原体宫颈炎的临床观察. 海南医药， 2011， 22(19)：60-61.
[4] 王双梅.保妇康栓在宫颈上皮内瘤样病变中的应用评估.中国社区医师， 2012， 14(6)：123.
[5] 吴文伶， 赵淑云， 程丽梅.左氧氟沙星联合复方沙棘籽油栓治疗沙眼衣原体宫颈炎临床观察.现代中西医结合杂志， 2010， 19(20)：2541-2542.
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