孟鲁司特钠的药学毕业论文

孟鲁司特钠片：吸收孟鲁司特钠口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜衣片后，血浆药物浓度于3小时(Tmax)达到峰值浓度(Cmax)。平均口服生物利用度为64%。普通饮食对口服生物利用度和Cmax无影响。临床研究显示进食后任何时间服用10mg薄膜衣片的孟鲁司特钠均是安全且有效的。分布99%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特钠的稳态分布容积平均为8～11升。同位素标记的孟鲁司特钠在大鼠中的研究显示，只有极少量的孟鲁司特钠通过血脑屏障。而且，在用药后24小时，所有其它组织中的放射标记物量也极少。代谢孟鲁司特 钠几乎被完全代谢。在使用治疗剂量的研究中，成人和儿童稳态情况下，血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。在体外使用人肝微粒体进行的研究显示，细胞色素P450 3A4和2C9与孟鲁司特钠的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果，孟鲁司特钠治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19或 2D6。排泄在健康成人中孟鲁司特钠的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特钠后，在随后5天采集的大便中检测出86%的放射活性，尿中测出的量<。结合孟鲁司特钠口服生物利用度考虑，孟鲁司特及其代谢物几乎全部经由胆汁排泄。在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特钠平均血浆半衰期为～小时。在口服剂量高至50mg的范围内，孟鲁司特钠的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特钠的药代动力学有差异。每天一次服用10mg孟鲁司特钠，血浆中只有极少量的原药积聚（～14%）。特殊患者对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全（Child-Pugh评分>9分）的患者使用孟鲁司特钠的临床资料。孟鲁司特钠咀嚼片：吸收：孟鲁司特钠口服吸收迅速而完全。成人空腹服用5mg咀嚼片后于2小时达到Cmax。平均生物利用度为73%。食物对孟鲁司特钠的长期使用无重要的临床影响。 2～5岁的儿童患者空腹服用4mg咀嚼片后于2小时达到Cmax。分布：99%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特钠的稳态分布容积平均为8～11升。同位素标记的孟鲁司特钠在大鼠中的研究显示，只有极少量的孟鲁司特钠通过血脑屏障。而且，在用药后24小时，所有其它组织中的放射标记物量也极少。代谢：孟鲁司特钠几乎被完全代谢。在使用治疗剂量的研究中，成人和儿童稳态情况下，血浆中未测出孟鲁司特钠的代谢物。在体外使用人肝微粒体进行的研究显示，细胞色素P450 3A4和2C9与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果，孟鲁司特钠治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。排泄：在健康成人中孟鲁司特钠的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特钠后，在随后5天采集的大便中检测出86%的放射活性，尿中测出的量<。结合孟鲁司特钠口服生物利用度考虑，孟鲁司特钠及其代谢物几乎全部经由胆汁排泄。 在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特钠平均血浆半衰期为～小时。在口服剂量高至50mg的范围内，孟鲁司特钠的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特钠的药代动力学有差异。每天一次服用10mg孟鲁司特钠，血浆中只有极少量的原药积聚（14%）。特殊患者：对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全（Child-Pugh评分>9分）的患者使用孟鲁司特钠的临床资料。孟鲁司特钠颗粒：吸收孟鲁司特钠口服吸收迅速而完全。在成人空腹时进行的试验表明4mg口服颗粒与4mg咀嚼片生物等效。按AUC计算，同时服用苹果酱或标准饮食对孟鲁司特的药代动力学没有临床显著意义的影响（同或不同服苹果酱的AUC分别为和·hr/ml,同或不同服标准餐的AUC分别为和 ng·hr/ml）。分布99%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特钠的稳态分布容积平均为8～11升。同位素标记的孟鲁司特钠在大鼠中的研究显示，只有极少量的孟鲁司特钠通过血脑屏障。而且，在用药后24小时，所有其它组织中的放射标记物量也极少。代谢孟鲁司特钠几乎被完全代谢。在使用治疗剂量的研究中，成人和儿童稳态情况下，血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。在体外使用人肝微粒体进行的研究显示，细胞色素P450 3A4和2C9与孟鲁司特钠的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果，孟鲁司特钠治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19或 2D6。排泄在健康成人中孟鲁司特钠的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特后，在随后5天采集的大便中检测出86%的放射活性，尿中测出的量<。结合孟鲁司特钠口服生物利用度考虑，孟鲁司特钠及其代谢物几乎全部经由胆汁排泄。在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特钠平均血浆半衰期为～小时。在口服剂量高至50mg的范围内，孟鲁司特钠的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司。特的药代动力学有差异。每天一次服用10mg孟鲁司特 钠，血浆中只有极少量的原药积聚（～14%）。特殊患者对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全（Child-Pugh评分>9分）的患者使用孟鲁司特钠的临床资料。