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����狽-甲基-3苯基-3-(0-氧甲苯)盐酸丙胺,是选择性的去甲肾上腺素(NE)再摄取的抑制剂。早期用于抗抑郁症,后发现对ADHD也有明显疗效。托莫西汀与神经突触前膜上的NE再摄取运转体结合,从而提高了突触间隙中的NE浓度而起到改善多动和注意缺陷症状的作用。与中枢神经兴奋剂哌甲酯相比,托莫西汀仅提高皮质下区域的NE水平,而不改变该区多巴胺浓度,亦不影响多巴胺神经递质分布丰富的纹状体及边缘核区细胞外多巴胺浓度。因而不致诱导抽动或加重运动障碍,药物滥用不良反应发生的机率也较低。择思达(托莫西汀)口服后吸收迅速,受食物影响较小,可空腹或与食物一起服用。但在使用期间一定要注意药物相互作用。 择思达(托莫西汀)口服后吸收迅速,受食物影响较小,可空腹或与食物一起服用。但在使用期间一定要注意药物相互作用。那么使用择思达(托莫西汀胶囊)期间有什么东西不能吃? 舒喘灵:给予正在系统给药(口服或静脉注射)舒喘灵(或其他β2激动剂)的患者盐酸托莫西汀需要注意,因为舒喘灵可能导致心率加快和血压升高。舒喘灵(600 ug静脉注射2小时以上)降低心率的增快和血压。托莫西汀(60 mg每日2次服用5天)可加强这些作用,在联合使用舒喘灵和托莫西汀的初期最明显。 CYP2D6抑制剂:当联合使用CYP2D6抑制剂,如帕罗西汀、氟西汀和奎尼丁时,有必要调节盐酸托莫西汀的剂量(见[注意事项]下药物相互作用)。在体外研究中显示,在PM中联合使用细胞色素P450抑制剂不会提高托莫西汀的血浆浓度。 升压药:由于盐酸托莫西汀可能影响血压,与升压药合用时应慎重。 乙醇: 同时使用盐酸托莫西汀和乙醇,并不改变乙醇的兴奋作用。 去甲丙咪嗪:联合使用托莫西汀(40或60 mg每日2次服用13天)和去甲丙咪嗪(一种典型的被CYP 2D6代谢的药物,单剂量50 mg),不改变去甲丙咪嗪药代动力学。对于经CYP 2D6代谢的药物,没有剂量调节的建议。 哌甲酯 :与单独服用哌甲酯相比,盐酸托莫西汀与哌甲酯合用并不增加对心血管的影响。 咪唑安定:联合使用盐酸托莫西汀(60 mg每日2次服用12天)和咪唑安定(一种典型的被CYP 3A4代谢的药物,单剂量5 mg),结果显示,咪唑安定的AUC有15%的增高。对于通过CYP3A代谢的药物没有剂量调节的建议。 高血浆蛋白结合率的药物:在体外研究中,进行了托莫西汀和高血浆蛋白结合率药物在治疗浓度下的药物置换研究。托莫西汀不影响华法令、乙酰水杨酸、苯妥英钠或安定与人白蛋白的结合。 同样,这些化合物也不影响托莫西汀与人白蛋白的结合。
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托莫西汀是一种选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂(SNRI),其结构与氟西汀类似。该药是第一种被批准用于治疗注意缺陷障碍伴多动症(ADHD)的兴奋型药物,在临床试验中也未发现其会引起其他兴奋性药物或可导致欣快感药物常见的典型反应。在儿童和成人中进行的随机、安慰剂对照试验已经证实该品可有效治疗ADHD。一项开放性前站随机对照试验发现,该药治疗ADHD的疗效与哌甲酯相当,但这一结论还需得到更多的随机双盲临床试验的验证。适应症 该药可用于治疗成人及7岁以上儿童的ADHD。药理 该药可选择性抑制大脑内去甲肾上腺素的重摄取。前额叶中去甲肾上腺素的增加将有助于提高人的注意力和记忆力,随着时间的延长还会引起β肾上腺素受体的脱敏作用。该药对5-羟色胺或多巴胺受体几乎没有影响。禁忌症 闭角型青光眼患者禁用该药,因为患者出现散瞳症的危险性会因此增加。另外,该药不可与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用;若必须给予MAOI,则应在停用该药至少两周后才可使用。对该药或抑制剂中其他组份过敏者禁用。注意事项 该药在肝药酶CYP2D6弱代谢者体内的血清浓度可能比正常人偏高。因此,需要减少给药剂量。临床试验发现,该药可能会减缓儿童身高及体重的正常发育。该药可能引起血管神经性水肿、风疹和皮疹等罕见的过敏反应。不良反应 在临床试验中,导致患者中途退出的最常见原因包括患者出现攻击性、易激惹性、嗜睡和呕吐。最常见的不良反应包括消化不良、恶心、呕吐、疲劳、食欲减退、眩晕和心境不稳。除儿童和青少年患者表现出的不良反应之外成人患者还可出现口干、勃起功能障碍、阳萎、异常性高潮等。剂量和用药 该药为胶囊剂,将有10mg、18mg、25mg、40mg、60mg五种规格。对于体重小于70kg的儿童及青少年患者,每日初始总剂量可为,3天后增加至,单次或分次服药,每日总剂量不可超过或100mg。另外对于体重大于70kg的儿童及青少年患者,该品每日初始总剂量可为40mg/d,3天后可增加至目标计量80mg/d,单次或分次服药,每日总剂量不可超过100mg。该品停药时不必逐渐减量。患者咨询 进食对该药给药影响不大。服药过程中若漏服该品应尽快补上,但一天总剂量不要超过极量。在完全了解该药对自身的影响之前,患者在服药期间最好不要驾驶车辆或操作重型机械。患者若计划同时服用其他非处方药、营养补充剂或草药等,应向医生咨询以征求医生意见。若患者在服药期间准备怀孕或哺乳应通知医生。
����狽-甲基-3苯基-3-(0-氧甲苯)盐酸丙胺,是选择性的去甲肾上腺素(NE)再摄取的抑制剂。早期用于抗抑郁症,后发现对ADHD也有明显疗效。托莫西汀与神
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《柳叶刀》是英国的杂志。 《柳叶刀》是一份独立的综合医学期刊,由托马斯威克利创办于1823年,由爱思唯尔公司每周出版发行,是国际上公认的综合性医学四大期刊之一。
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